RETINOL
**Φαρμακοδυναμική** Η βιταμίνη Α είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία της ανεπάρκειας βιταμίνης Α. Η βιταμίνη Α αναφέρεται σε μια ομάδα λιποδιαλυτών ουσιών που σχετίζονται δομικά με την ουσία-πρόδρομο της ομάδας, γνωστή ως αλληλο- *trans* ρετινόλη ή ρετινόλη, και κατέχουν τη …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-AQUASOL A+D
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Λαμβάνεται από το στόμα
- Χορήγηση: Την ημέρα, ημερησίως
-
Σαν διαιτητικό συμπλήρωμα (παιδιά)Δόση1-2 σταγόνες την ημέρα
-
Θεραπευτικώς σε έλλειψη βιταμίνης DΔόση40.000-200.000 I.U. την ημέρα
-
Προφυλακτικώς (Βιταμίνη D)Μέγ. δόση200-400 I.U. την ημέρα
-
Ημερήσιες ανάγκες βιταμίνης Α (άνδρες)Δόση5.000 I.U.
-
Ημερήσιες ανάγκες βιταμίνης Α (γυναίκες)Δόση4.000 I.U.
-
Ημερήσιες ανάγκες βιταμίνης Α (παιδιά)Δόση2.000 έως 3.500 I.U. ανάλογα με την ηλικία
-
Ημερήσιες ανάγκες βιταμίνης Α (βρέφη)Δόση2.000 I.U.
-
Αβιταμίνωση Α με ξηροφθαλμίαΔόση500.000 I.U. ημερησίως για 3 μέρες, εν συνεχεία 50.000 I.U. ημερησίως για 2 εβδομάδες
-
Υποβιταμίνωση ΑΔόση100.000 I.U. ημερησίως για 3 μέρες, εν συνεχεία 50.000 I.U. για 2 εβδομάδες
-
Θεραπεία συντηρήσεως (Βιταμίνη Α)Δόση10.000-20.000 I.U. ημερησίως για 2 μήνες
block
SPC-AQUASOL A+D
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερβιταμίνωση Α
-
Υπερβιταμίνωση D
-
Υπερασβεστιαιμία
-
Νεφρική ανεπάρκεια
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του σκευάσματος.
warning
SPC-AQUASOL A+D
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Τοξική δράση βιταμίνης ΑΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια που υφίστανται αιμοδιάλυσηΠαρακολούθηση για υπερασβεστιαιμία και αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματος
-
Υπέρμετρη χορήγηση βιταμίνης DΑποφυγή
-
Υπερβιταμίνωση (συμπτώματα)Άμεση διακοπή του φαρμάκου
-
ΥπερασβεστιαιμίαΚατάλληλη αντιμετώπιση
-
Θεραπευτικές δόσεις (ασβέστιο αίματος)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπευτικές δόσειςΕπιβάλλονται συχνοί προσδιορισμοί του ασβεστίου του αίματος
-
Αλλεργία στα έκδοχαΗ χρήση του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται
swap_horiz
SPC-AQUASOL A+D
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φαινυτοiνη και βαρβιτουρικάπαρακολούθησηΜειώνουν τη δραστικότητα της βιταμίνης D (κίνδυνος πρόκλησης ραχίτιδας στα παιδιά και οστεομαλακίας στους ενήλικες)
-
ΘειαζίδεςπαρακολούθησηΑυξημένος κίνδυνος υπερασβεστιαιμίας από μείωση της αποβολής του ασβεστίου
-
Χοληστυραμίνη και παραφινέλαιοπαρακολούθησηΜειώνουν την απορρόφηση της βιταμίνης D
-
Αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιοπαρακολούθησηΜπορεί να οδηγήσει σε υπερμαγνησιαιμία
sick
SPC-AQUASOL A+D
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ανορεξία
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροιες
- Κεφαλαλγία
- Σημεία αυξημένης ενδοκρανιακής πιέσεως
- Διαταραχές της συνειδήσεως
- Σπασμοί
- Προβολή των πηγών (στα βρέφη)
- Νυσταγμός
- Αύξηση της ενδοκρανίου πιέσεως
- Διαταραχές της οράσεως
- Οίδημα των οπτικών θηλών
- Διπλωπία
- Φωτοφοβία
- Αποφολίδωση δέρματος
- Ξηρότητα δέρματος-βλεννογόνων
- Ραγάδες
- Ιδρώτες
- Χειλίτις
- Ουλίτις
- Ανησυχία
- Διαταραχές του ύπνου
- Μυαλγίες
- Αρθραλγίες
- Οστικά άλγη
- Υπερόστωση του φλοιού των οστών
- Πρώιμη σύγκλειση των επιφύσεων
- Ευαίσθητες και επώδυνες διογκώσεις των άκρων
- Πάχυνση του περιοστέου των μακρών κυρίως οστών
- Διόγκωση ήπατος
- Κίρρωση ήπατος
- Διόγκωση σπληνός
- Πολυουρία
- Νεφρολιθίαση
- Υπερασβαιστιαιμία (με κίνδυνο ανακοπής)
- Δίψα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑνορεξίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔιάρροιεςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΣημεία αυξημένης ενδοκρανιακής πιέσεωςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της οράσεωςΟφθαλμολογικά
-
Μη γνωστέςΟίδημα των οπτικών θηλώνΟφθαλμολογικά
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της συνειδήσεωςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΠροβολή των πηγών (στα βρέφη)Νευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑποφολίδωση δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΞηρότητα δέρματος-βλεννογόνωνΔέρμα
-
Μη γνωστέςΡαγάδεςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΧειλίτιςΣτόμα
-
Μη γνωστέςΟυλίτιςΣτόμα
-
Μη γνωστέςΔιπλωπίαΟφθαλμολογικά
-
Μη γνωστέςΦωτοφοβίαΟφθαλμολογικά
-
Μη γνωστέςΝυσταγμόςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές του ύπνουΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑύξηση της ενδοκρανίου πιέσεωςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΜυαλγίεςΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑρθραλγίεςΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΟστικά άλγηΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔιόγκωση ήπατοςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΔιόγκωση σπληνόςΑιμοποιητικό/λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΚίρρωση ήπατοςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΥπερόστωση του φλοιού των οστώνΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΠρώιμη σύγκλειση των επιφύσεωνΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΕυαίσθητες και επώδυνες διογκώσεις των άκρωνΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΠάχυνση του περιοστέου των μακρών κυρίως οστώνΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔίψαΓενικά συμπτώματα
-
Μη γνωστέςΠολυουρίαΟυροποιητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΙδρώτεςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερασβαιστιαιμία (με κίνδυνο ανακοπής)Μεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΝεφρολιθίασηΟυροποιητικό σύστημα
pregnant_woman
SPC-AQUASOL A+D
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ ασφάλεια δόσεων πάνω από 5.000 I.U. βιταμίνης Α ημερησίως κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει επιβεβαιωθεί. Στην εγκυμοσύνη δόση μεγαλύτερη των 400 I.U. βιταμίνης D ενέχει τον κίνδυνο πρόκλησης διαμαρτιών της διάπλασης του εμβρύου, αναστολής της παραθορμόνης με εμφάνιση υπασβεστιαιμικής τετανίας στο νεογέννητο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΣτο θηλασμό υπάρχει κίνδυνος υπερασβεστιαιμίας του βρέφους εξαιτίας της υψηλής συγκέντρωσης της βιταμίνης D στο μητρικό γάλα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-AQUASOL A+D
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-AQUASOL A+D
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Δοσολογία
Τρόπος χορήγησης: Λαμβάνεται από το στόμα
Δοσολογία: Σαν διαιτητικό συμπλήρωμα: 1-2 σταγόνες την ημέρα ανάλογα με την ηλικία και τις ανάγκες του παιδιού και σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού (κάθε σταγόνα περιέχει περίπου 1600 I.U. vit. A και 320 I.U. vit. D). Το AQUASOL A AND D DROPS χορηγείται είτε με απ’ ευθείας ενστάλλαξη στη γλώσσα ή μέσα σε γάλα, χυμό φρούτων, σούπα ή άλλη υγρή ή ημίρρευστη τροφή.
Θεραπευτικώς σε έλλειψη βιταμίνης D χορηγούνται 40.000-200.000 I.U. την ημέρα ανάλογα με την περίπτωση. Προφυλακτικώς η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 200-400 I.U. την ημέρα.
Οι ημερήσιες ανάγκες σε βιταμίνη Α υπολογίζονται για τους άνδρες σε 5.000 I.U., τις γυναίκες σε 4.000, τα παιδιά 2.000 έως 3.500 I.U. ανάλογα με την ηλικία τους και τα βρέφη 2.000 I.U.
Θεραπεία καταστάσεων υποβιταμινώσεως: Σε αβιταμίνωση Α με ξηροφθαλμία χορηγούνται 500.000 I.U. ημερησίως για 3 μέρες και εν συνεχεία 50.000 I.U. ημερησίως για 2 εβδομάδες. Σε υποβιταμίνωση Α χορηγούνται 100.000 I.U. ημερησίως για 3 μέρες και εν συνεχεία 50.000 I.U. για 2 εβδομάδες. Θεραπεία συντηρήσεως 10.000-20.000 I.U. ημερησίως για 2 μήνες.
block
Αντενδείξεις
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερβιταμίνωση Α
- Υπερβιταμίνωση D
- Υπερασβεστιαιμία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του σκευάσματος.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια που υφίστανται αιμοδιάλυση έχει περιγραφεί τοξική δράση της βιταμίνης Α με υπερασβεστιαιμία και αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης του αίματος.
Πρέπει να αποφεύγεται η υπέρμετρη χορήγηση της βιταμίνης D.
Συνιστάται η άμεση διακοπή της σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων υπερβιταμίνωσης και σε συνύπαρξη υπερασβεστιαιμίας η κατάλληλη αντιμετώπισή της. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπευτικές δόσεις επιβάλλονται συχνοί προσδιορισμοί του ασβεστίου του αίματος.
Στις σπάνιες περιπτώσεις εμφάνισης αλλεργίας στα έκδοχα η χρήση του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε περιπτώσεις υπερβολικής λήψεως βιταμίνης Α μπορεί να εμφανιστεί:
Σε ταχεία λήψη υπερβολικής ποσότητας μπορεί να εμφανισθούν ανορεξία, ναυτία, έμετος, διάρροιες, κεφαλαλγία, σημεία αυξημένης ενδοκρανιακής πιέσεως (κεφαλαλγία, διαταραχές της οράσεως, οίδημα των οπτικών θηλών, διαταραχές της συνειδήσεως, έμετοι, σπασμοί, στα βρέφη προβολή των πηγών), αποφολίδωση δέρματος. Για την εμφάνιση οξείας τοξικότητας απαιτείται συνήθως λήψη για τα παιδιά πάνω από 150.000 I.U.. και για τους ενήλικες πάνω από 1.000.000 I.U.
Σε χρόνια υπερδοσολογία, συνήθως για τα βρέφη 10.000 I.U. ημερησίως για 1 έως 3 μήνες, για παιδιά 10.000 έως 30.000 I.U. ημερησίως για 2 έως 6 μήνες και για ενήλικες 50.000 έως 100.000 I.U. ημερησίως για 6 έως 12 μήνες, εμφανίζονται: Ξηρότητα δέρματος-βλεννογόνων, ραγάδες, χειλίτις, ουλίτις, κεφαλαλγία, διπλωπία, φωτοφοβία, οίδημα οπτικών θηλών, νυσταγμός, ανησυχία, διαταραχές του ύπνου, αύξηση της ενδοκρανίου πιέσεως, μυαλγίες, αρθραλγίες, οστικά άλγη, ανορεξία, ναυτία, διόγκωση ήπατος και σπληνός, κίρρωση ήπατος. Στα παιδιά εμφανίζονται: αύξηση της ενδοκρανίου πιέσεως, υπερόστωση του φλοιού των οστών, πρώιμη σύγκλειση των επιφύσεων, ευαίσθητες και επώδυνες διογκώσεις των άκρων. Ακτινολογικώς διαπιστώνεται πάχυνση του περιοστέου των μακρών κυρίως οστών.
Από υπερβιταμίνωση D μπορούν να προκληθούν: ανορεξία, έμετοι, δίψα, πολυουρία, ιδρώτες, κεφαλαλγία, υπερασβαιστιαιμία (με κίνδυνο ανακοπής), νεφρολιθίαση.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Οι λιποδιαλυτές βιταμίνες Α και D (ειδικά επεξεργασμένο ηπατέλαιο ιχθύος) έγιναν υδατοαναμιγνυόμενες με επιφανειοδραστικές ουσίες. Με τη μέθοδο αυτή απομακρύνονται λίπη, λιπαρά οξέα, έλαια, πρωτεΐνες και άλλα μη βιταμινούχα συστατικά. Έτσι το AQUASOL A AND D DROPS είναι απαλλαγμένο της γεύσης και της οσμής του ιχθυελαίου και των αλλεργιογόνων ουσιών, με αποτέλεσμα να είναι εύληπτο και να απορροφάται ταχύτερα και καλύτερα.
Η βιταμίνη Α είναι απαραίτητη για τον σχηματισμό και την ανάπτυξη των οστών στα παιδιά, τον σχηματισμό και την αναγέννηση της ροδοψίνης του αμφιβληστροειδούς χιτώνα, την ακεραιότητα των βλεννογόνων και επιθηλίων και την αναπαραγωγή.
Η βιταμίνη D έχει αντιρραχιτικές ιδιότητες.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-AQUASOL A+D
expand_more
Φαρμακοκινητική
Πλεονεκτήματα των υδατοαναμιγνυόμενων διαλυμάτων:
Γρηγορότερη και πληρέστερη απορρόφηση - η υδατοαναμιγνυόμενη βιταμίνη Α εξασφαλίζει 400% υψηλότερη περιεκτικότητα στο αίμα. Υψηλότερη εναπόθεση στο ήπαρ - η υδατοαναμιγνυόμενη βιταμίνη Α έχει 100% αυξημένη εναπόθεση στο ήπαρ.
Ελάχιστη απώλεια με τα κόπρανα - με την υδατοαναμιγνυόμενη βιταμίνη Α μειώνεται η απώλεια κατά 70%. Αυτό φαίνεται από την υψηλή περιεκτικότητα σε βιταμίνη Α και D του αίματος και του γάλακτος των γυναικών, σε σύγκριση με τα κοινά ελαιώδη διαλύματα.
Μικρότερες δόσεις, μικρότερος χρόνος θεραπείας - η θεραπευτική ανωτερότητα των υδατοαναμιγνυόμενων διαλυμάτων της βιταμίνης Α ενισχύεται από τις εξαιρετικά μικρές δόσεις και το μικρό χρονικό διάστημα που απαιτείται για τη θεραπεία διαφόρων δερματοπαθειών (π.χ. ακμή, λευκοπλακία, ψωρίαση κ.λ.π.) σε σύγκριση με τα συνήθη ελαιώδη διαλύματα της βιταμίνης Α που πρέπει να χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βιταμίνη Α είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία της ανεπάρκειας βιταμίνης Α. Η βιταμίνη Α αναφέρεται σε μια ομάδα λιποδιαλυτών ουσιών που σχετίζονται δομικά με την ουσία-πρόδρομο της ομάδας, γνωστή ως αλληλο- trans ρετινόλη ή ρετινόλη, και κατέχουν τη βιολογική της δράση. Η βιταμίνη Α διαδραματίζει ζωτικούς ρόλους στην όραση, τη διαφοροποίηση του επιθηλίου, την ανάπτυξη, την αναπαραγωγή, τον σχηματισμό προτύπων κατά την εμβρυογένεση, την ανάπτυξη των οστών, την αιμοποίηση και την ανάπτυξη του εγκεφάλου. Είναι επίσης σημαντική για τη διατήρηση της σωστής λειτουργίας του ανοσοποιητικού συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Όραση: Η βιταμίνη Α (αλληλο- trans ρετινόλη) μετατρέπεται στον αμφιβληστροειδή σε 11- cis -ισομερές της ρετιναλδεΰδης ή 11- cis -ρετινάλη. Η 11- cis -ρετινάλη λειτουργεί στον αμφιβληστροειδή για τη μεταγωγή του φωτός στα νευρικά σήματα που είναι απαραίτητα για την όραση. Η 11- cis -ρετινάλη, ενώ είναι συνδεδεμένη με την οψίνη στη ροδοψίνη, ισομερίζεται σε αλληλο- trans -ρετινάλη μέσω του φωτός. Αυτό το γεγονός πυροδοτεί την νευρική ώθηση προς τον εγκέφαλο που επιτρέπει την αντίληψη του φωτός. Στη συνέχεια, η αλληλο- trans -ρετινάλη απελευθερώνεται από την οψίνη και ανάγεται σε αλληλο- trans -ρετινόλη. Η αλληλο- trans -ρετινόλη ισομερίζεται σε 11- cis -ρετινόλη στο σκοτάδι και στη συνέχεια οξειδώνεται σε 11- cis -ρετινάλη. Η 11- cis -ρετινάλη επανασυνδυάζεται με την οψίνη για να σχηματίσει ξανά ροδοψίνη. Η νυχτερινή τύφλωση ή η διαταραγμένη όραση σε χαμηλό φωτισμό προκύπτει από την αδυναμία ταχείας επανασύνθεσης της 11- cis -ρετινάλης.
- Διαφοροποίηση Επιθηλίου: Ο ρόλος της βιταμίνης Α στη διαφοροποίηση του επιθηλίου, καθώς και σε άλλες φυσιολογικές διεργασίες, περιλαμβάνει τη σύνδεση της βιταμίνης Α με δύο οικογένειες πυρηνικών υποδοχέων ρετινοειδών (υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος, RARs, και υποδοχείς ρετινοειδών Χ, RXRs). Αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν ως ενεργοποιούμενοι από σύνδεσμο μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν τη μεταγραφή γονιδίων. Όταν δεν υπάρχει επαρκής βιταμίνη Α για να συνδεθεί με αυτούς τους υποδοχείς, η φυσική κυτταρική διαφοροποίηση και ανάπτυξη διακόπτονται.
Η τοπική βιταμίνη Α μπορεί να αντιστρέψει τη διαταραχή της επούλωσης πληγών που παρατηρείται σε ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή, ίσως αποκαθιστώντας την φυσιολογική φλεγμονώδη αντίδραση στην πληγή. Έχει προταθεί η πιθανότητα συστηματικής βιταμίνης Α να αναστείλει την αντιφλεγμονώδη δράση των συστηματικών κορτικοστεροειδών.
Η ρετινόλη ανέστειλε τον πολλαπλασιασμό καλλιεργημένων νευροβλαστωμάτων σε συγκεντρώσεις 50 μΜ. Υπήρχε συσχέτιση μεταξύ της αναστολής της ανάπτυξης και της αναστολής της ορνιθίνης δεκαρβοξυλάσης τόσο σε κύτταρα νευροβλαστώματος όσο και σε κύτταρα γλοιώματος με ρετινόλη.
Σε αρουραίους, η πειραματική υπερβιταμίνωση Α έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί σοβαρή βλάβη στον αμφιβληστροειδή, κυρίως στο επιθηλιακό χρωστικό κύτταρο, σύμφωνα με ηλεκτρονική μικροσκοπία. Η δραστηριότητα της αλκοολικής αφυδρογονάσης φάνηκε να εξαφανίζεται στο επιθηλιακό χρωστικό κύτταρο και στα οπτικά κύτταρα.
Οι συγγραφείς έχουν δείξει ότι σε ένα πειραματικό σύστημα κυτταρικής καλλιέργειας που αποτελείται από κύτταρα 10T1/2 επεξεργασμένα με καρκινογόνο, τόσο τα ρετινοειδή όσο και όλα τα εξεταζόμενα διαιτητικά καροτενοειδή μπορούν να αναστείλουν αναστρέψιμα τον νεοπλασματικό μετασχηματισμό στη φάση μετά την έναρξη της καρκινογένεσης. Αυτή η δραστηριότητα συσχετίζεται έντονα με την ικανότητά τους να αυξάνουν την επικοινωνία μεταξύ των κυττάρων μέσω συνδετικών συνδέσεων, ρυθμίζοντας προς τα πάνω την έκφραση του γονιδίου CX43 (συνεξίνη43). Οι συννεξίνες αποτελούν τη δομική μονάδα των συνδετικών συνδέσεων, οργανίδια που επιτρέπουν την άμεση μεταφορά σημάτων, θρεπτικών ουσιών και αποβλήτων μεταξύ γειτονικών κυττάρων. Το CX43 είναι το ευρύτερα εκφραζόμενο μέλος της οικογένειας γονιδίων των συνδετικών συνδέσεων, και έχουμε αποδείξει ότι η έκφρασή του ρυθμίζεται έντονα προς τα κάτω σε ανθρώπινους καρκίνους και σε ορισμένες προκαρκινικές καταστάσεις. Όταν αρκετές ανθρώπινες κυτταρικές σειρές όγκων υποβλήθηκαν σε γενετική μηχανική για να εκφράσουν υπό όρους το CX43 υπό την επίδραση ενός τετρακυκλινικού υποκινητή, το νεοπλασματικό τους φαινότυπο εξασθενήθηκε έντονα. Συγκεκριμένα, τα επαγόμενα κύτταρα αναστέλλονταν από την ανάπτυξη με τρόπο ανεξάρτητο από την προσκόλληση και, επιπλέον, η ανάπτυξη ως ξενομοσχεύματα σε ανοσοκατεσταλμένα ζώα εξασθενήθηκε επίσης έντονα. Η αναστολή της ανάπτυξης σε εναιώρημα συσχετίστηκε τόσο με αυξημένη κυτταρική διακοπή του κύκλου G(1) όσο και με αυξημένη απόπτωση. Οι συγγραφείς προτείνουν ένα μοντέλο σύμφωνα με το οποίο η επικοινωνία μέσω συνδέσεων επιτρέπει τη μεταφορά σημάτων αναστολής της ανάπτυξης από τα φυσιολογικά σε νεοπλασματικά κύτταρα και ότι τα ρετινοειδή και τα καροτενοειδή, αυξάνοντας τη μεταφορά σήματος, δρουν για την πρόληψη του καρκίνου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορροφάται εύκολα από τον φυσιολογικό γαστρεντερικό σωλήνα.
- Η βιταμίνη Α κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
- Λιγότερο από 5% της κυκλοφορούσας βιταμίνης Α συνδέεται με λιποπρωτεΐνες στο αίμα (φυσιολογικό), αλλά μπορεί να φτάσει έως και 65% όταν οι ηπατικές αποθήκες είναι κορεσμένες λόγω υπερβολικής πρόσληψης. Η ποσότητα βιταμίνης Α που συνδέεται με λιποπρωτεΐνες μπορεί να αυξηθεί σε υπερλιποπρωτεϊναιμία. Όταν απελευθερώνεται από το ήπαρ, η βιταμίνη Α συνδέεται με την πρωτεΐνη δέσμευσης ρετινόλης (RBP). Η περισσότερη βιταμίνη Α κυκλοφορεί με τη μορφή ρετινόλης συνδεδεμένης με την RBP.
- Αποθήκευση: Ηπατική (περίπου 2 χρόνια απαιτήσεων ενηλίκων), με μικρές ποσότητες να αποθηκεύονται σε νεφρούς και πνεύμονες. Ο ψευδάργυρος απαιτείται για την κινητοποίηση των αποθεμάτων βιταμίνης Α στο ήπαρ.
- Περισσότερο από 90% της πρόσληψης προ-σχηματισμένης βιταμίνης Α είναι με τη μορφή εστέρων ρετινόλης, συνήθως ως παλμιτικό ρετινύλιο. Όταν καταναλώνεται μεγάλη περίσσεια, μέρος της βιταμίνης αποβάλλεται στα κόπρανα. Η απορρόφηση σχετίζεται με αυτή των λιπιδίων και ενισχύεται από τη χολή. Υδατικές διασπορές απορροφώνται ταχύτερα από ελαιώδεις διαλύματα.
Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΒΙΤΑΜΙΝΗ Α (9 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Λιγότερο από 5% της κυκλοφορούσας βιταμίνης Α συνδέεται με λιποπρωτεΐνες στο αίμα σε φυσιολογική κατάσταση, αλλά μπορεί να φτάσει έως και 65% όταν οι ηπατικές αποθήκες είναι κορεσμένες λόγω υπερβολικής πρόσληψης. Όταν απελευθερώνεται από το ήπαρ, η βιταμίνη Α συνδέεται με την πρωτεΐνη δέσμευσης ρετινόλης (RBP). Η περισσότερη βιταμίνη Α κυκλοφορεί με τη μορφή ρετινόλης συνδεδεμένης με την RBP.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Ηπατικός. Η ρετινόλη συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ· η β-γλυκουρονιδική υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία και οξείδωση σε ρετινόλη και ρετινοϊκό οξύ. Το ρετινοϊκό οξύ υφίσταται αποκαρβοξυλίωση και συζεύγνυση με γλυκουρονικό οξύ.
- Η ρετινόλη μετατρέπεται σε φωσφορική ρετινύλιο σε επιθηλιακούς ιστούς, και αυτό το ενδιάμεσο μεταβολίζεται περαιτέρω σε μαννοζυλφωσφορική ρετινύλιο σε μια αντίδραση που καταλύεται από ένα μικροσωμικό ένζυμο και απαιτεί γουανοσινο-διφωσφορική μαννόζη ως δότη γλυκοζυλίου. Η βιταμίνη Α μεσολαβεί στη μεταφορά μαννόζης σε ειδικές γλυκοπρωτεΐνες.
- Η ρετινόλη συζεύγνυται εν μέρει για να σχηματίσει β-γλυκουρονίδιο, το οποίο υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία και οξειδώνεται σε ρετινάλη και ρετινοϊκό οξύ.
- Εντός του αμφιβληστροειδούς, η αλληλο- trans -ρετινόλη οξειδώνεται σε ρετινάλη από αλκοολικές αφυδρογονάσες, και στη συνέχεια ισομερίζεται στο 11- cis -ισομερές που συνδυάζεται με οψίνη στα ραβδία για να δώσει ροδοψίνη, και με διαφορετικές οψίνες στα κωνία του ανθρώπου για να δώσει τρεις διαφορετικές χρωστικές ιοδοψίνης.
- Το ρετινοϊκό οξύ (RA) είναι ο βιοδραστικός μεταβολίτης της βιταμίνης Α (ρετινόλης) που δρα στα κύτταρα για να καθορίσει ή να αλλάξει το πρότυπο της γονιδιακής δραστηριότητας. Η ρετινόλη μετατρέπεται σε RA με τη δράση δύο τύπων ενζύμων, αφυδρογονάσες ρετινόλης και αφυδρογονάσες ρετινάλης. Στον πυρήνα, το RA δρα ως σύνδεσμος για την ενεργοποίηση δύο οικογενειών παραγόντων μεταγραφής, των υποδοχέων RA (RAR) και των υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXR) που διμερίζονται και συνδέονται με τις ανάντη αλληλουχίες γονιδίων που ανταποκρίνονται στο RA.
- Η ρετινόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 4-Υδροξυρετινόλη και ρετινάλη.
Ηπατικός. Η ρετινόλη συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ· η β-γλυκουρονιδική υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία και οξείδωση σε ρετινόλη και ρετινοϊκό οξύ. Το ρετινοϊκό οξύ υφίσταται αποκαρβοξυλίωση και συζεύγνυση με γλυκουρονικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1.9 ώρες
Οι ηπατικές εφεδρείες βιταμίνης Α μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 50 ημερών σε ζώα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από τον ανθρώπινο οργανισμό.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
81G40H8B0T
ΒΙΤΑΜΙΝΗ Α
Χημική Δομή [CS] - Βιταμίνη Α
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βιταμίνη Α
Η βιταμίνη Α είναι Βιταμίνη Α.
ΒΙΤΑΜΙΝΗ Α
Βιταμίνη Α [EPC]; Βιταμίνη Α [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από τον ανθρώπινο οργανισμό.