RIFAMYCIN
**Φαρμακοδυναμική** Η ριφαμυκίνη είναι γνωστό ότι είναι αποτελεσματική κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών παθογόνων και μυκοβακτηριδίων. Είναι πολύ αποτελεσματική κατά του _E. coli_, αναφέροντας ένα MIC90 64-128 mcg/ml χωρίς να παρουσιάζει διασταυρούμενη αντοχή με άλλους …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ριφαμυκίνη είναι γνωστό ότι είναι αποτελεσματική κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών παθογόνων και μυκοβακτηριδίων. Είναι πολύ αποτελεσματική κατά του E. coli, αναφέροντας ένα MIC90 64-128 mcg/ml χωρίς να παρουσιάζει διασταυρούμενη αντοχή με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες. Η συγκεκριμένη ένδειξη της ριφαμυκίνης είναι εξαιρετικά σημαντική, καθώς υπήρχαν προηγούμενες αναφορές που υποδείκνυαν υψηλό παράγοντα κινδύνου στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών E. coli σε ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο του εντέρου. Σε κλινικές δοκιμές, η ριφαμυκίνη δοκιμάστηκε σε τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή σε ταξιδιώτες προερχόμενους από το Μεξικό και τη Γουατεμάλα. Σε αυτή τη δοκιμή, η ριφαμυκίνη αποδείχθηκε ότι μειώνει σημαντικά τα συμπτώματα της διάρροιας των ταξιδιωτών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι ριφαμυκίνες, καθώς και όλα τα άλλα μέλη αυτής της ομάδας, παρουσιάζουν έναν αντιβακτηριακό μηχανισμό δράσης που σχετίζεται με την αναστολή της σύνθεσης του RNA. Αυτός ο μηχανισμός δράσης επιτυγχάνεται με την ισχυρή πρόσδεση στην εξαρτώμενη από το DNA RNA πολυμεράση των προκαρυωτικών κυττάρων. Η αναστολή της σύνθεσης του RNA θεωρείται ότι σχετίζεται με τη φάση έναρξης της διαδικασίας και περιλαμβάνει αλληλεπιδράσεις στοίβαξης μεταξύ του ναφθαλινικού δακτυλίου και της αρωματικής ομάδας στην πολυμεράση. Επιπλέον, έχει προταθεί ότι η παρουσία ατόμων ψευδαργύρου στην πολυμεράση επιτρέπει την πρόσδεση των φαινολικών ομάδων -OH του ναφθαλινικού δακτυλίου. Στα ευκαρυωτικά κύτταρα, η πρόσδεση μειώνεται σημαντικά, καθιστώντας τα τουλάχιστον 100 έως 10.000 φορές λιγότερο ευαίσθητα στη δράση των ριφαμυκινών. Τα μέλη της οικογένειας των ριφαμυκινών παρουσιάζουν τον ίδιο μηχανισμό δράσης και οι δομικές τροποποιήσεις σχετίζονται συνήθως με τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες, καθώς και με την αλληλεπίδραση με τα ευκαρυωτικά κύτταρα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ριφαμυκίνη έχει πολύ κακή απορρόφηση και, ως εκ τούτου, απαιτήθηκε η δημιουργία ενός από του στόματος τροποποιημένης αποδέσμευσης σκευάσματος, χρησιμοποιώντας την τεχνολογία της πολυ-μητρικής δομής, για τη δημιουργία του προϊόντος που εγκρίθηκε από τον FDA. Αυτό το παρασκεύασμα επιτρέπει την παράδοση του ενεργού συστατικού στο λεπτό έντερο και το παχύ έντερο χωρίς να επηρεάζεται η χλωρίδα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα. Η πολυ-μήτρα αποτελείται από μια λιπόφιλη μήτρα περιβαλλόμενη από μια υδρόφιλη μήτρα, η οποία επιτρέπει την προστασία του ενεργού συστατικού από τη διάλυση στα υδατώδη υγρά του εντέρου πριν φτάσει στο τυφλό έντερο. Ολόκληρη αυτή η μήτρα περιβάλλεται από ένα γαστρο-ανθεκτικό πολυμερές που διασπάται μόνο σε pH μικρότερο από 7. Ολόκληρο αυτό το προσαρμοσμένο στη χορήγηση σκεύασμα επιτρέπει βιοδιαθεσιμότητα <0,1% και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αναφέρονται ως <2 ng/ml σε ασθενείς που λαμβάνουν δόση 400 mg. Αυτό επιβεβαιώνει ότι ο τόπος δράσης της ριφαμυκίνης παραμένει στο λεπτό έντερο και το παχύ έντερο, γεγονός που αποτρέπει την ανάγκνη για προσαρμογές δόσης σε ειδικούς πληθυσμούς, καθώς και συστημικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Η αναφερόμενη Cmax, tmax, AUC και η μέση χρόνος παραμονής μετά από δοσολογία 250 mg ριφαμυκίνης είναι 36 mg/L, 5 λεπτά, 11,84 mg.h/L και 0,49 ώρες αντίστοιχα.
Από τη χορηγούμενη δόση, 18%, 50% και 21% ανακτάται στα κόπρανα κατά τις πρώτες 24, 48 και 72 ώρες μετά τη χορήγηση. Αυτό αντιπροσωπεύει περίπου το 90% της χορηγούμενης δόσης που αποβάλλεται με τα κόπρανα, ενώ η νεφρική απέκκριση είναι αμελητέα.
Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής μετά από μέτρηση μετά από δοσολογία 250 mg ριφαμυκίνης είναι 101,8 L.
Η αναφερόμενη κάθαρση όταν χορηγήθηκε δόση 250 mg ριφαμυκίνης είναι 23,3 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πρωτεϊνική σύνδεση της ριφαμυκίνης είναι περίπου 80-95%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Όταν απορροφάται, η ριφαμυκίνη μεταβολίζεται κυρίως σε ηπατοκύτταρα και εντερικά μικροσωμάτια σε έναν 25-δεακετυλιωμένο μεταβολίτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο αναφερόμενος χρόνος ημίσειας ζωής μετά από χορήγηση δόσης 250 mg ριφαμυκίνης είναι 3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΔΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
DU69T8ZZPA
RIFAMYCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Ριφαμυκίνης
Χημική Δομή [CS] - Ριφαμυκίνες
Η ριφαμυκίνη είναι ένα Αντιβακτηριακό Ριφαμυκίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΔΙΩΝ.