ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M05BA07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RISEDRONIC ACID

Ρισεδρονικό οξύ

Tα διφωσφονικά άλατα (παμιδρονάτη, κλοδρονάτη, ετιδρονάτη, αλεδρονάτη και ιβανδρονικό οξύ) ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο το ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητάς τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη …

Εμπορικά Ονόματα

ACTONEL RISOSFON

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-RISOSFON

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόσηένα δισκίο των 75 mg

δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα. Το πρώτο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται την ίδια μέρα κάθε μήνα και να ακολουθείται από το δεύτερο δισκίο την επόμενη μέρα.
Ηλικιωμένοι (≥ 60 ετών)

Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας
Ηλικιωμένοι (≥ 75 ετών)

Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)

Δε συνιστάται για χρήση

block

SPC-RISOSFON

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη νατριούχο ρισεδρονάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην ενότητα 6.1.
Υπασβεστιαιμία

Πληθυσμός(βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις)
Κύηση και γαλουχία.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμός(κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)

warning

SPC-RISOSFON

Προειδοποιήσεις

expand_more

Αλληλεπιδράσεις
(βλ. Αλληλεπιδράσεις)

Τρόφιμα, υγρά (εκτός από το σκέτο νερό) και φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα (όπως είναι το ασβέστιο, το μαγνήσιο, ο σίδηρος και το αργίλιο) επιδρούν στην απορρόφηση των διφωσφονικών και δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με το Risosfon 75 mg
Δοσολογία
(βλ. Δοσολογία)

Προκειμένου να επιτευχθεί η επιδιωκόμενη αποτελεσματικότητα, είναι αναγκαία η αυστηρή τήρηση των δοσολογικών συστάσεων
Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα των διφωσφονικών στη θεραπεία της οστεοπόρωσης σχετίζεται με την παρουσία χαμηλής οστικής πυκνότητας και/ή τα εμφανή κατάγματα.
Ηλικία/Παράγοντες κινδύνου

Η μεγάλη ηλικία ή οι κλινικοί παράγοντες κινδύνου για κατάγματα δεν αποτελούν από μόνα τους επαρκή λόγο έναρξης θεραπείας της οστεοπόρωσης με κάποιο διφωσφονικό.
Υπερήλικες

Πληθυσμός(ηλικίας > 80 ετών)

Τα δεδομένα για την υποστήριξη της αποτελεσματικότητας των διφωσφονικών, περιλαμβανόμενης και της νατριούχου ρισεδρονάτης, είναι περιορισμένα (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Γαστρεντερικό σύστημα

Τα διφωσφονικά έχουν συσχετιστεί με οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, οισοφαγικές εξελκώσεις και γαστροδωδεκαδακτυλικές εξελκώσεις. Επομένως, απαιτείται προσοχή: Σε ασθενείς που έχουν ιστορικό οισοφαγικών βλαβών, οι οποίες καθυστερούν τη διέλευση από τον οισοφάγο ή την κένωση του οισοφάγου π.χ. στένωση ή αχαλασία. Σε ασθενείς οι οποίες δεν μπορούν να παραμείνουν σε όρθια θέση για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Εάν το Risosfon χορηγείται σε ασθενείς με πρόσφατα ή εν εξελίξει προβλήματα του οισοφάγου ή του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου και του οισοφάγου Barrett).
Οδηγίες προς ασθενείς

Οι ιατροί οι οποίοι συνταγογραφούν το φάρμακο πρέπει να τονίζουν στις ασθενείς ότι είναι σημαντικό να είναι προσεκτικές με τις δοσολογικές οδηγίες και να δίνουν σημασία σε σημεία ή συμπτώματα πιθανού οισοφαγικού ερεθισμού. Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ζητήσουν έγκαιρα ιατρική φροντίδα εάν εμφανίσουν συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμού όπως δυσφαγία, πόνο κατά την κατάποση, οπισθοστερνικό άλγος ή νέο/επιδεινωθέν αίσθημα καύσου.
Μεταβολισμός οστών και μετάλλων

Η υπoασβεστιαιμία πρέπει να θεραπεύεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με Risosfon 75 mg. Άλλες διαταραχές του μεταβολισμού των οστών και των μετάλλων (π.χ. δυσλειτουργία του παραθυρεοειδούς, υποβιταμίνωση D) πρέπει να θεραπεύονται κατά την έναρξη της θεραπείας με Risosfon 75 mg.
Οστεονέκρωση της γνάθου

Σε ασθενείς με καρκίνο, οι οποίες λαμβάνουν θεραπευτικά σχήματα κυρίως ενδοφλεβίως χορηγούμενων διφωσφονικών έχει αναφερθεί οστεονέκρωση της γνάθου, η οποία γενικά σχετίζεται με εξαγωγή οδόντων και/ή τοπική λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας). Πολλές από αυτές τις ασθενείς ελάμβαναν επίσης χημειοθεραπεία και κορτικοστεροειδή. Οστεονέκρωση της γνάθου έχει αναφερθεί και σε ασθενείς με οστεοπόρωση που λαμβάνουν διφωσφονικά από το στόμα.
Οδοντιατρική φροντίδα

Εξέταση των οδόντων με κατάλληλη προληπτική οδοντιατρική θα πρέπει να προηγείται της θεραπείας με διφωσφονικά σε ασθενείς με συνακόλουθους παράγοντες κινδύνου (π.χ. καρκίνο, χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία, κορτικοστεροειδή, φτωχή στοματική υγιεινή). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αυτές οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν επεμβατικούς οδοντικούς χειρισμούς, εάν αυτό είναι εφικτό. Σε ασθενείς που αναπτύσσουν οστεονέκρωση της γνάθου κατά τη διάρκεια θεραπείας με διφωσφονικά, ένα οδοντιατρικό χειρουργείο μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση. Σε ασθενείς στις οποίες είναι απαραίτητοι οι οδοντικοί χειρισμοί, δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα προκειμένου να υποδειχθεί εάν η διακοπή της θεραπείας με διφωσφονικά μειώνει τον κίνδυνο οστεονέκρωσης της γνάθου. Η κλινική κρίση του θεράποντος ιατρού θα πρέπει να καθορίζει το σχέδιο διαχείρισης κάθε ασθενή βάσει της εξατομικευμένης αξιολόγησης οφέλους/κινδύνου.
Άτυπα κατάγματα του μηριαίου οστού

Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου έχουν αναφερθεί με θεραπεία με διφωσφονικά, κυρίως σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για την οστεοπόρωση. Αυτά τα εγκάρσια ή μικρή λοξά κατάγματα μπορούν να συμβούν οπουδήποτε κατά μήκος του μηριαίου οστού, από ακριβώς κάτω από τον ελάσσονα τροχαντήρα μέχρι και ακριβώς πάνω από το υπερκονδύλιο κύρτωμα. Αυτά τα κατάγματα συμβαίνουν μετά από μικρό ή καθόλου τραυματισμό και μερικοί ασθενείς βιώνουν πόνο στο μηρό ή στη βουβωνική χώρα, που συνδέεται συχνά με απεικονιστικά ευρήματα των καταγμάτων κόπωσης, εβδομάδες ή και μήνες πριν παρουσιάσουν πλήρες κάταγμα μηριαίου. Τα κατάγματα είναι συχνά αμφοτερόπλευρα. Ως εκ τούτου, ο άλλος μηρός πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με διφωσφονικά, οι οποίοι έχουν υποστεί ένα κάταγμα του μηριαίου άξονα. Πτωχή επούλωση αυτών των καταγμάτων έχει επίσης αναφερθεί. Η διακοπή των διφωσφονικών σε ασθενείς που υπάρχει υποψία ότι έχουν άτυπο κάταγμα μηριαίου θα πρέπει να εκτιμηθεί εν αναμονή της αξιολόγησης του ασθενούς, με βάση την εξατομικευμένη αξιολόγηση του κινδύνου οφέλους. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά οι ασθενείς πρέπει να ευαισθητοποιούνται ώστε να αναφέρουν οποιαδήποτε πόνο στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώρα και κάθε ασθενής που παρουσιάζει αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογείται για ατελές κάταγμα του μηριαίου.
Έκδοχο

Το Risosfon περιέχει μαλτόζη (ένα παράγωγο της γλυκόζης). Ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

SPC-RISOSFON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Φάρμακα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα (π.χ. ασβέστιο, μαγνήσιο, σίδηρο και αργίλιο)
παρακολούθηση

Παρεμποδίζει την απορρόφηση της νατριούχου ρισεδρονάτης.
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
παρακολούθηση

Παρόμοια ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών στο ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα.
Οιστρογόνα
παρακολούθηση

Μπορεί να χορηγείται μαζί.

sick

SPC-RISOSFON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία

Οφθαλμικές διαταραχές

Ιρίτιδα
Ιρίτιδα, ραγοειδίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Δυσκοιλιότητα
Δυσπεψία
Ναυτία
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια
Γαστρίτιδα
Οισοφαγίτιδα
Δυσφαγία
Δωδεκαδακτυλίτιδα
Έλκος οισοφάγου
Γλωσσίτιδα
Στένωση οισοφάγου
Διαβρωτική γαστρίτιδα
Έμετος

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυοσκελετικό άλγος
Αρθραλγία
Άλγος των οστών
Άλγος στα άκρα
Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου
Οστεονέκρωση της γνάθου

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας

Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης

Αντιδράσεις οξείας φάσης, όπως είναι ο πυρετός ή/και το συμπτώματα γριπώδους συνδρομής

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σοβαρές ηπατικές διαταραχές

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Υπερευαισθησία και δερματικές αντιδράσεις, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται το αγγειοοίδημα, το γενικευμένο εξάνθημα, η κνίδωση και οι πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες είναι σοβαρές και περιλαμβάνουν μεμονωμένες αναφορές συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και λευκοκυτταροκλαστικής αγγειίτιδας.
Απώλεια μαλλιών

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ιρίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Δυσπεψία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Γαστρίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Οισοφαγίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Δυσφαγία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Δωδεκαδακτυλίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Έλκος οισοφάγου

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Γλωσσίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Στένωση οισοφάγου

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Μυοσκελετικό άλγος

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας

Παρακλινικές εξετάσεις

Σπάνιες
Διαβρωτική γαστρίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Αρθραλγία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Άλγος των οστών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Άλγος στα άκρα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Αντιδράσεις οξείας φάσης, όπως είναι ο πυρετός ή/και το συμπτώματα γριπώδους συνδρομής

Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης

Όχι συχνές
Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Σπάνια
Αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Ιρίτιδα, ραγοειδίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Σοβαρές ηπατικές διαταραχές

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία και δερματικές αντιδράσεις, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται το αγγειοοίδημα, το γενικευμένο εξάνθημα, η κνίδωση και οι πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες είναι σοβαρές και περιλαμβάνουν μεμονωμένες αναφορές συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και λευκοκυτταροκλαστικής αγγειίτιδας.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Απώλεια μαλλιών

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Οστεονέκρωση της γνάθου

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-RISOSFON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Γαλουχία
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Το ριζεδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας το ριζεδρονικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια προσλαμβάνεται από τους οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης μέσω ρευστής…

monitor_heart

SPC-RISOSFON

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των οστών και των μεταλλικών στοιχείων. Διφωσφονικά, Κωδικός ATC: M05 BA07 ### Μηχανισμός δράσης Η νατριούχος ρισεδρονάτη είναι ένας διφωσφονικός πυριδινυλεστέρας που δεσμεύεται στον…

biotech

SPC-RISOSFON

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η απορρόφηση μετά την από στόματος χορήγηση είναι σχετικά ταχεία (t max ~1 ώρα) και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο εύρος που μελετάται (μελέτη εφάπαξ χορήγησης 2,5 έως 30 mg. μελέτες μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 2,5 έως 5 mg ημερησίως…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το ριζεδρονικό οξύ δεν είναι πιθανό να μεταβολίζεται πριν την απέκκριση. Η ομάδα P-C-P των διφωσφονικών ανθεκτική στη χημική και ενζυμική υδρόλυση, εμποδίζοντας το μεταβολισμό του μορίου. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η ριζεδρονάτη…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 0,63% και η μέγιστη απορρόφηση συμβαίνει περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Η χορήγηση μισή ώρα πριν από ένα γεύμα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 55% σε σύγκριση με τη νηστεία και…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-RISOSFON

expand_more

Η συνιστώμενη δόση σε ενήλικες είναι ένα δισκίο των 75 mg από το στόμα για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα. Το πρώτο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται την ίδια μέρα κάθε μήνα και να ακολουθείται από το δεύτερο δισκίο την επόμενη μέρα.

Τρόπος χορήγησης

Η απορρόφηση της νατριούχου ρισεδρονάτης επηρεάζεται από την τροφή και τα πολυσθενή κατιόντα (βλ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)), συνεπώς για τη διασφάλιση της επαρκούς απορρόφησης οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν το Risosfon 75 mg πριν από το πρωινό: 30 λεπτά τουλάχιστον πριν από τη λήψη της πρώτης τροφής, άλλου φαρμακευτικού προϊόντος ή υγρού (εκτός από σκέτο νερό) της ημέρας. Το σκέτο νερό είναι το μόνο υγρό το οποίο θα πρέπει να λαμβάνεται με το Risosfon 75 mg.
Σημειώνεται ότι ορισμένα είδη μεταλλικού νερού μπορεί να έχουν υψηλότερη συγκέντρωση ασβεστίου και επομένως δε θα πρέπει να χρησιμοποιούνται (βλ. (βλ. Φαρμακοκινητικές)).
Οι ασθενείς που παραλείπουν μία δόση Risosfon 75 mg θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να πάρουν ένα δισκίο Risosfon 75 mg, το πρωί της επόμενης ημέρας που θα το θυμηθούν, εκτός εάν οι δόσεις του επόμενου μήνα έχουν προγραμματιστεί εντός των 7 ημερών που ακολουθούν. Στη συνέχεια, οι ασθενείς πρέπει να επανέλθουν στη λήψη των δισκίων για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα, κατά την ημέρα που λαμβάνεται κανονικά το δισκίο.
Εάν οι δόσεις Risosfon 75 mg του επόμενου μήνα έχουν προγραμματιστεί εντός 7 ημερών, οι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν μέχρι του επόμενου μήνα τις προγραμματισμένες δόσεις τους και μετά να συνεχίσουν τη λήψη του Risosfon 75 mg για δύο συνεχόμενες μέρες κάθε μήνα σύμφωνα με τον αρχικό σχεδιασμό.
Τρία δισκία δε θα πρέπει να λαμβάνονται μέσα στην ίδια εβδομάδα.

Για από του στόματος χρήση. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο και να μην απομυζάται ή μασάται.

Προκειμένου να διευκολυνθεί η μεταφορά του δισκίου στο στομάχι, το Risosfon 75 mg θα πρέπει να ληφθεί σε όρθια θέση με ένα ποτήρι σκέτο νερό (≥120 ml).

Μετά τη λήψη του δισκίου οι ασθενείς δεν πρέπει να ξαπλώνουν για τα επόμενα 30 λεπτά (βλ. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

Θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο λήψης συμπληρωματικού ασβεστίου και βιταμίνης D εφόσον η διαιτητική πρόσληψη είναι ανεπαρκής.

Η βέλτιστη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά για την αντιμετώπιση της οστεοπόρωση δεν έχει καθοριστεί. Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να επανεκτιμάται περιοδικά με βάση τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους της νατριούχου ρισεδρονάτης σε εξατομικευμένη βάση, ιδιαίτερα μετά από 5 ή περισσότερα χρόνια χρήσης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας καθώς η βιοδιαθεσιμότητα, η κατανομή και η αποβολή ήταν παρόμοιες στα ηλικιωμένα (ηλικίας > 60 ετών) και στα νεότερα άτομα. Αυτό έχει τεκμηριωθεί επίσης και σε μετεμμηνοπαυσιακό πληθυσμό υπερηλίκων, ηλικίας 75 ετών και άνω.
Νεφρική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς εκείνους, οι οποίοι έχουν ήπιας έως μέτριας μορφής νεφρική δυσλειτουργία. Η χρήση της νατριούχου ρισεδρονάτης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min) (βλ. (βλ. Αντενδείξεις) και (βλ. Φαρμακοκινητικές)).
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η νατριούχος ρισεδρονάτη δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών λόγω ανεπαρκών δεδομένων ως προς την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα (βλ. επίσης (βλ. Φαρμακοδυναμικές)).

block

Αντενδείξεις

SPC-RISOSFON

expand_more

Υπερευαισθησία στη νατριούχο ρισεδρονάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην ενότητα 6.1.
Υπασβεστιαιμία (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
Κύηση και γαλουχία.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-RISOSFON

expand_more

Τρόφιμα, υγρά (εκτός από το σκέτο νερό) και φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα (όπως είναι το ασβέστιο, το μαγνήσιο, ο σίδηρος και το αργίλιο) επιδρούν στην απορρόφηση των διφωσφονικών και δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με το Risosfon 75 mg (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Προκειμένου να επιτευχθεί η επιδιωκόμενη αποτελεσματικότητα, είναι αναγκαία η αυστηρή τήρηση των δοσολογικών συστάσεων (βλ. Δοσολογία). Η αποτελεσματικότητα των διφωσφονικών στη θεραπεία της οστεοπόρωσης σχετίζεται με την παρουσία χαμηλής οστικής πυκνότητας και/ή τα εμφανή κατάγματα. Η μεγάλη ηλικία ή οι κλινικοί παράγοντες κινδύνου για κατάγματα δεν αποτελούν από μόνα τους επαρκή λόγο έναρξης θεραπείας της οστεοπόρωσης με κάποιο διφωσφονικό. Σε υπερήλικες (ηλικίας > 80 ετών) τα δεδομένα για την υποστήριξη της αποτελεσματικότητας των διφωσφονικών, περιλαμβανόμενης και της νατριούχου ρισεδρονάτης, είναι περιορισμένα (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Τα διφωσφονικά έχουν συσχετιστεί με οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, οισοφαγικές εξελκώσεις και γαστροδωδεκαδακτυλικές εξελκώσεις. Επομένως, απαιτείται προσοχή:

Σε ασθενείς που έχουν ιστορικό οισοφαγικών βλαβών, οι οποίες καθυστερούν τη διέλευση από τον οισοφάγο ή την κένωση του οισοφάγου π.χ. στένωση ή αχαλασία.
Σε ασθενείς οι οποίες δεν μπορούν να παραμείνουν σε όρθια θέση για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου.
Εάν το Risosfon χορηγείται σε ασθενείς με πρόσφατα ή εν εξελίξει προβλήματα του οισοφάγου ή του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου και του οισοφάγου Barrett). Οι ιατροί οι οποίοι συνταγογραφούν το φάρμακο πρέπει να τονίζουν στις ασθενείς ότι είναι σημαντικό να είναι προσεκτικές με τις δοσολογικές οδηγίες και να δίνουν σημασία σε σημεία ή συμπτώματα πιθανού οισοφαγικού ερεθισμού. Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ζητήσουν έγκαιρα ιατρική φροντίδα εάν εμφανίσουν συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμού όπως δυσφαγία, πόνο κατά την κατάποση, οπισθοστερνικό άλγος ή νέο/επιδεινωθέν αίσθημα καύσου. Η υπoασβεστιαιμία πρέπει να θεραπεύεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με Risosfon 75 mg. Άλλες διαταραχές του μεταβολισμού των οστών και των μετάλλων (π.χ. δυσλειτουργία του παραθυρεοειδούς, υποβιταμίνωση D) πρέπει να θεραπεύονται κατά την έναρξη της θεραπείας με Risosfon 75 mg. Σε ασθενείς με καρκίνο, οι οποίες λαμβάνουν θεραπευτικά σχήματα κυρίως ενδοφλεβίως χορηγούμενων διφωσφονικών έχει αναφερθεί οστεονέκρωση της γνάθου, η οποία γενικά σχετίζεται με εξαγωγή οδόντων και/ή τοπική λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας). Πολλές από αυτές τις ασθενείς ελάμβαναν επίσης χημειοθεραπεία και κορτικοστεροειδή. Οστεονέκρωση της γνάθου έχει αναφερθεί και σε ασθενείς με οστεοπόρωση που λαμβάνουν διφωσφονικά από το στόμα. Εξέταση των οδόντων με κατάλληλη προληπτική οδοντιατρική θα πρέπει να προηγείται της θεραπείας με διφωσφονικά σε ασθενείς με συνακόλουθους παράγοντες κινδύνου (π.χ. καρκίνο, χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία, κορτικοστεροειδή, φτωχή στοματική υγιεινή). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αυτές οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν επεμβατικούς οδοντικούς χειρισμούς, εάν αυτό είναι εφικτό. Σε ασθενείς που αναπτύσσουν οστεονέκρωση της γνάθου κατά τη διάρκεια θεραπείας με διφωσφονικά, ένα οδοντιατρικό χειρουργείο μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση. Σε ασθενείς στις οποίες είναι απαραίτητοι οι οδοντικοί χειρισμοί, δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα προκειμένου να υποδειχθεί εάν η διακοπή της θεραπείας με διφωσφονικά μειώνει τον κίνδυνο οστεονέκρωσης της γνάθου. Η κλινική κρίση του θεράποντος ιατρού θα πρέπει να καθορίζει το σχέδιο διαχείρισης κάθε ασθενή βάσει της εξατομικευμένης αξιολόγησης οφέλους/κινδύνου. Άτυπα κατάγματα του μηριαίου οστού Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου έχουν αναφερθεί με θεραπεία με διφωσφονικά, κυρίως σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για την οστεοπόρωση. Αυτά τα εγκάρσια ή μικρή λοξά κατάγματα μπορούν να συμβούν οπουδήποτε κατά μήκος του μηριαίου οστού, από ακριβώς κάτω από τον ελάσσονα τροχαντήρα μέχρι και ακριβώς πάνω από το υπερκονδύλιο κύρτωμα. Αυτά τα κατάγματα συμβαίνουν μετά από μικρό ή καθόλου τραυματισμό και μερικοί ασθενείς βιώνουν πόνο στο μηρό ή στη βουβωνική χώρα, που συνδέεται συχνά με απεικονιστικά ευρήματα των καταγμάτων κόπωσης, εβδομάδες ή και μήνες πριν παρουσιάσουν πλήρες κάταγμα μηριαίου. Τα κατάγματα είναι συχνά αμφοτερόπλευρα. Ως εκ τούτου, ο άλλος μηρός πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με διφωσφονικά, οι οποίοι έχουν υποστεί ένα κάταγμα του μηριαίου άξονα. Πτωχή επούλωση αυτών των καταγμάτων έχει επίσης αναφερθεί. Η διακοπή των διφωσφονικών σε ασθενείς που υπάρχει υποψία ότι έχουν άτυπο κάταγμα μηριαίου θα πρέπει να εκτιμηθεί εν αναμονή της αξιολόγησης του ασθενούς, με βάση την εξατομικευμένη αξιολόγηση του κινδύνου οφέλους. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά οι ασθενείς πρέπει να ευαισθητοποιούνται ώστε να αναφέρουν οποιαδήποτε πόνο στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώρα και κάθε ασθενής που παρουσιάζει αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογείται για ατελές κάταγμα του μηριαίου. Το Risosfon περιέχει μαλτόζη Το Risosfon περιέχει μαλτόζη (ένα παράγωγο της γλυκόζης). Ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό τοφάρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-RISOSFON

expand_more

Δε διεξήχθησαν συμβατικές μελέτες αλληλεπίδρασης. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών δε βρέθηκαν κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

Η συγχορήγηση φαρμάκων που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα (π.χ. ασβέστιο, μαγνήσιο, σίδηρο και αργίλιο) παρεμποδίζει την απορρόφηση της νατριούχου ρισεδρονάτης (βλέπε (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

Η νατριούχος ρισεδρονάτη δε μεταβολίζεται συστηματικά, δεν επάγει τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 και δεσμεύεται σε μικρό βαθμό από τις πρωτεΐνες.

Στις μελέτες φάσης ΙΙΙ για την οστεοπόρωση με ημερήσια χορήγηση νατριούχου ρισεδρονάτης, αναφέρθηκε η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) από το 33% και το 45% των ασθενών, αντίστοιχα. Σε μελέτη φάσης ΙΙΙ, συγκρίνοντας τα 75 mg για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα με τα 5 mg ημερησίως σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, αναφέρθηκε από το 54,8% των ασθενών η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος/ΜΣΑΦ. Παρόμοια ποσοστά ασθενών εμφάνισαν ανεπιθύμητες ενέργειες στο ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα, ανεξάρτητα από τη χρήση ΜΣΑΦ και απιρίνης.

Εάν θεωρείται απαραίτητο, η νατριούχος ρισεδρονάτη μπορεί να χορηγείται μαζί με οιστρογόνα.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-RISOSFON

expand_more

Η νατριούχος ρισεδρονάτη διερευνήθηκε σε κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ, στις οποίες συμμετείχαν περισσότεροι από 15.000 ασθενείς. Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών ήταν ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας και συνήθως δεν απαιτήθηκε διακοπή της αγωγής.

Ανεπιθύμητα συμβάματα αναφέρθηκαν σε κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση, οι οποίες αντιμετωπίσθηκαν θεραπευτικά για διάστημα έως 36 μηνών με 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης την ημέρα (n=5.020) ή με εικονικό φάρμακο (n=5.048) και τα οποία θεωρείται ότι πιθανόν έχουν σχέση με τη νατριούχο ρισεδρονάτη καταγράφονται παρακάτω, χρησιμοποιώντας την ακόλουθη κατάταξη (η συχνότητα έναντι του εικονικού φαρμάκου εμφανίζεται σε παρένθεση): πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές: Κεφαλαλγία (1,8% έναντι 1,4%).

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές: Ιρίτιδα*.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: Δυσκοιλιότητα (5,0% έναντι 4,8%), δυσπεψία (4,5% έναντι 4,1%), ναυτία (4,3% έναντι 4,0%), κοιλιακό άλγος (3,5% έναντι 3,3%), διάρροια (3% έναντι 2,7%)
Όχι συχνές: Γαστρίτιδα (0,9% έναντι 0,7%), οισοφαγίτιδα (0,9% έναντι 0,9%), δυσφαγία (0,4% έναντι 0,2%), δωδεκαδακτυλίτιδα (0,2% έναντι 0,1%), έλκος οισοφάγου (0,2% έναντι 0,2%)
Σπάνιες: Γλωσσίτιδα (<0,1% έναντι 0,1%), στένωση οισοφάγου (<0,1% έναντι 0,0%).

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές: Μυοσκελετικό άλγος (2,1% έναντι 1,9%).

Παρακλινικές εξετάσεις

Σπάνιες: Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας*.
Η συχνότητα δεν προκύπτει από τις μελέτες οστεοπόρωσης φάσης ΙΙΙ. Η συχνότητα βασίζεται σε ευρήματα ανεπιθύμητων συμβαμάτων/εργαστηριακά/επανεκτίμησης αποτελεσμάτων από προηγούμενες κλινικές μελέτες.

Σε μια διπλά-τυφλή, πολυκεντρική μελέτη, διάρκειας ενός έτους όπου έγινε σύγκριση μεταξύ των 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως (n=480) και των 35 mg νατριούχου ρισεδρονάτης μιά φορά την εβδομάδα (n=485) σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση, αποδείχθηκε ότι τα προφίλ ασφάλειας στο σύνολό τους ήταν παρόμοια.

Αναφέρθηκαν τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμβάματα, τα οποία, κατά τους ερευνητές, θεωρήθηκαν ότι ενδεχομένως έχουν σχέση με το φάρμακο (η συχνότητα εμφάνισης στην ομάδα των 35 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ήταν μεγαλύτερη έναντι της ομάδας των 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης):

γαστρεντερικές διαταραχές (1.6% έναντι 1.0%) και άλγος (1.2% έναντι 0.8%).

Σε μια μελέτη, διάρκειας δύο ετών σε άνδρες με οστεοπόρωση, η συνολική αφάλεια και ανοχή ήταν παρόμοιες μεταξύ της ομάδα υπό αγωγή και τις ομάδες εικονικού φαρμάκου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σύμφωνες με εκείνες που είχαν προηγμένους παρατηρηθεί σε γυναίκες.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: Διαβρωτική γαστρίτιδα (1,5% έναντι 0,8%), έμετος (1,3% έναντι 1,1%).

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές: Αρθραλγία (1,5% έναντι 1,0%), άλγος των οστών (1,1% έναντι 0,5%) και άλγος στα άκρα (1,1% έναντι 0,5%).

Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης

Όχι συχνές: Αντιδράσεις οξείας φάσης, όπως είναι ο πυρετός ή/και το συμπτώματα γριπώδους συνδρομής (εντός 5 ημερών από την πρώτη δόση) (0,6% έναντι 0,0%).

Εργαστηριακά ευρήματα

Σε ορισμένους ασθενείς έχουν αναφερθεί πρώιμες, παροδικές, ασυμπτωματικές και ήπιες μειώσεις των επιπέδων του ασβεστίου και των φωσφορικών στον ορό.

Επιπλέον, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την κυκλοφορία του προϊόντος (συχνότητα σπάνια)

Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου (ανεπιθύμητη ενέργεια της ομάδας των διφωσφωνικών).

Οι παρακάτω πρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία του προϊόντος (μη γνωστη συχνότητα- δεν είναι δυνατό να προσδιορισθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτική αντίδραση

Οφθαλμικές διαταραχές

Ιρίτιδα, ραγοειδίτιδα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σοβαρές ηπατικές διαταραχές. Στις περισσότερες από τις περιπτώσεις που αναφέρθηκαν οι ασθενείς ελάμβαναν επίσης και άλλα προϊόντα τα οποία είναι γνωστό ότι προκαλούν ηπατικές διαταραχές.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Υπερευαισθησία και δερματικές αντιδράσεις, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται το αγγειοοίδημα, το γενικευμένο εξάνθημα, η κνίδωση και οι πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες είναι σοβαρές και περιλαμβάνουν μεμονωμένες αναφορές συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και λευκοκυτταροκλαστικής αγγειίτιδας. Απώλεια μαλλιών.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού i στού

Οστεονέκρωση της γνάθου.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-RISOSFON

expand_more

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της νατριούχου ρισεδρονάτης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (βλ. παράγραφο 5.3). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι ένα μικρό ποσό νατριούχου ρισ ε δρον άτης περνάει στο μητρικό γάλα. Η νατριούχος ρισεδρονάτη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση ή το θηλασμό.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-RISOSFON

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των οστών και των μεταλλικών στοιχείων. Διφωσφονικά, Κωδικός ATC: M05 BA07

Μηχανισμός δράσης

Η νατριούχος ρισεδρονάτη είναι ένας διφωσφονικός πυριδινυλεστέρας που δεσμεύεται στον υδροξυαπατίτη των οστών και αναστέλλει την απορρόφηση των οστών μέσω των οστεοκλαστών. Η οστική εναλλαγή μειώνεται ενώ διατηρείται η δραστικότητα των οστεοβλαστών και η επιμετάλλωση στα οστά.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε προκλινικές μελέτες, η νατριούχος ρισεδρονάτη εμφάνισε ισχυρή αντι-οστεοκλαστική και αντι- απορροφητική δραστικότητα ενώ αύξησε κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο την οστική μάζα και τη βιο- μηχανική σκελετική αντοχή.

Η δραστικότητα της νατριούχου ρισεδρονάτης επιβεβαιώθηκε απ ό μετρήσεις των βιοχημικών δεικτών της οστικής εναλλαγής κατά τη διάρκεια φαρμακοδυναμικών και κλινικών μελετών. Σε μελέτες με μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, παρατηρήθηκαν μειώσεις στους βιοχημικούς δείκτες της οστικής εναλλαγής μέσα σε 1 μήνα και έφθασαν το μέγιστο μέσα σε 3-6 μήνες. Σε μία μελέτη διάρκειας δύο ετών, οι μειώσεις στους βιοχημικούς δείκτες της οστικής εναλλαγής (διασταυρούμενα Ν-τελοπεπτίδια κολλαγόνου - ΝΤx - ούρων και οστικό κλάσμα αλκαλικής φωσφατάσης ορού) ήταν παρόμοιες μεταξύ των δισκίων της νατριούχου ρισεδρονάτης 75 mg για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα και των δισκίων της νατριούχου ρισεδρονάτης 5 mg ημερησίως στους 24 μήνες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Θεραπεία της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης

Ένας αριθμός παραγόντων κινδύνου συνδέονται με τη μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, όπως είναι η χαμηλή οστική μάζα, η χαμηλή οστική πυκνότητα, η ύπαρξη προηγούμενων καταγμάτων, η πρώιμη εμμηνόπαυση, το ιστορικό καπνίσματος, η κατανάλωση οινοπνεύματος και το οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης. Η κλινική συνέπεια της οστεοπόρωσης είναι τα κατάγματα. Ο κίνδυνος καταγμάτων αυξάνεται με τον αριθμό των παραγόντων κινδύνου.

Με βάση τα αποτελέσματα ως προς τις αλλαγές των μέσων όρων της οστικής πυκνότητας BMD στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης, τα 75 mg νατριούχου ρισεδρονάτης για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα (n = 524) αποδείχθηκαν θεραπευτικά ισοδύναμα των 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως (n = 527) σε μια διπλή-τυφλή, πολυκεντρική μελέτη, διάρκειας δύο ετών σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση. Και οι δύο ομάδες είχαν στατιστικά σημαντικές μέσες ποσοστιαίες αυξήσεις της οστικής πυκνότητας BMD στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης −καταληκτικό σημείο της μελέτης− από την ένταξη στη μελέτη έως το μήνα 6, 12, 24.

Στο κλινικό πρόγραμμα για τη νατριούχο ρισεδρονάτη, χορηγούμενη μια φορά την ημέρα μελετήθηκε η επίδραση αυτής στον κίνδυνο εμφάνισης καταγμάτων του ισχίου και των σπονδύλων και συμπεριελήφθησαν πρώιμες και όψιμες μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με κάταγμα και χωρίς κάταγμα. Μελετήθηκαν ημερήσιες δόσεις των 2,5 mg και 5 mg και σε όλες τις ομάδες, συμπεριλαμβανόμενης και της ομάδας ελέγχου, χορηγήθηκε ασβέστιο και βιταμίνη D (στην περίπτωση που τα αρχικά επίπεδα ήταν χαμηλά). Ο απόλυτος και ο σχετικός κίνδυνος νέων καταγμάτων των σπονδύλων και του ισχίου υπολογίσθηκε με τη χρήση της ανάλυσης του χρόνου προς την εμφάνιση του πρώτου συμβάματος.

Σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες (n=3.661) συμπεριελήφθησαν γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση, ηλικίας κάτω των 85 ετών με κατάγματα των σπονδύλων κατά την ένταξή τους στη μελέτη. Η χορήγηση 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως για 3 έτη μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης νέων σπονδυλικών καταγμάτων σε σχέση με την ομάδα ελέγχου. Σε γυναίκες με τουλάχιστον 2 ή κατ’ ελάχιστον 1 σπονδυλικό κάταγμα, η σχετική μείωση του κινδύνου ήταν 49% και 41%, αντίστοιχα (συχνότητα νέων καταγμάτων των σπονδύλων με νατριούχο ρισεδρονάτη 18,1% και 11,3%, ενώ με εικονικό φάρμακο 29% και 16,3%, αντίστοιχα). Το αποτέλεσμα της θεραπείας διαπιστώθηκε αρκετά πρώιμα, από το τέλος κιόλας του πρώτου έτους θεραπείας. Ωφελήθηκαν επίσης γυναίκες με πολλαπλά κατάγματα κατά την ένταξή τους στη μελέτη. Η χορήγηση 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως ελάττωσε επίσης τον ετήσιο ρυθμό απώλειας ύψους συγκρινόμενη με την ομάδα ελέγχου.
Σε δύο επιπλέον ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες συμπεριελήφθησαν γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση, ηλικίας άνω των 70 ετών με ή και χωρίς κατάγματα των σπονδύλων κατά την ένταξή τους στη μελέτη. Συμπεριελήφθησαν γυναίκες, ηλικίας 70-79 ετών με οστική πυκνότητα (BMD) στον αυχένα του μηριαίου οστού, βαθμολογία Τ < -3 SD (εύρος κατασκευαστή, ήτοι -2,5 SD εφαρμόζοντας τη μέθοδο NHANES III) και τουλάχιστον έναν επιπλέον παράγοντα κινδύνου. Θα μπορούσαν να συμπεριληφθούν γυναίκες, ηλικίας > 80 ετών βάσει ενός τουλάχιστον, μη σκελετικού παράγοντα κινδύνου για κάταγμα ισχίου ή με χαμηλή οστική πυκνότητα στον αυχένα του μηριαίου οστού. Στατιστική σημαντικότητα ως προς την αποτελεσματικότητα της ρισεδρονάτης έναντι του εικονικού φαρμάκου επιτυγχάνεται μόνο εφόσον συγκεντρωθούν τα στοιχεία από τις δύο ομάδες θεραπείας με 2,5 mg και 5 mg. Τα ακόλουθα αποτελέσματα βασίζονται μόνο σε μια μεταγενέστερη ανάλυση των υποομάδων, όπως καθορίζεται από την κλινική πρακτική και τους πρόσφατους ορισμούς της οστεοπόρωσης:
- Στην υποομάδα των ασθενών με οστική πυκνότητα (BMD) στον αυχένα του μηριαίου οστού, βαθμολογία Τ < -2,5 SD (NHANES III) και τουλάχιστον ένα σπονδυλικό κάταγμα στην αρχή της μελέτης, η νατριούχος ρισεδρονάτη χορηγούμενη επί 3 έτη μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης καταγμάτων του ισχίου κατά 46% σε σχέση με την ομάδα ελέγχου (συχνότητα των καταγμάτων του ισχίου στις ομάδες συνδυασμού με 2,5 mg και 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης 3,8%, ενώ με το εικονικό φάρμακο 7,4%).
- Από τα δεδομένα προκύπτει ότι στις υπερήλικες (ηλικία > 80 ετών) δυνατό να παρατηρηθεί μικρότερη προφύλαξη από αυτή. Αυτό ενδεχομένως οφείλεται στην αυξημένη σημασία των μη σκελετικών παραγόντων για κατάγματα του ισχίου καθώς αυξάνεται η ηλικία. Σε αυτές τις μελέτες, τα στοιχεία που αναλύθηκαν ως ένα δευτερεύον τελικό σημείο αξιολόγησης έδειξαν μείωση του κινδύνου εμφάνισης νέων σπονδυλικών καταγμάτων σε ασθενείς με χαμηλή οστική πυκνότητα BMD στον αυχένα του μηριαίου οστού χωρίς σπονδυλικό κάταγμα και σε ασθενείς με χαμηλή οστική πυκνότητα BMD στον αυχένα τ ου μηριαίου οστού με ή χωρίς σπονδυλικό κάταγμα.
Η χορήγηση 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως επί 3 έτη αύξησε την οστική πυκνότητα (BMD) σε σχέση με την ομάδα ελέγχου στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης, τον αυχένα του μηριαίου οστού, τους τροχαντήρες και τον καρπό και διατήρησε την οστική πυκνότητα στο μέσο της διάφυσης της κερκίδας.
Σε μια μελέτη, διάρκειας ενός έτους, παρακολούθησης της θεραπείας, μετά την τριετή αγωγή με 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως παρατηρήθηκε ταχεία αναστροφή της κατασταλτικής δράσης της νατριούχου ρισεδρονάτης στην οστική εναλλαγή.
Δείγματα βιοψίας οστών από γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 5 mg νατριούχου ρισεδρονάτης ημερησίως για 2-3 έτη, έδειξαν μια αναμενόμενη μέτρια μείωση στην οστική εναλλαγή. Το οστό που σχηματίστηκε κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο ρισεδρονάτη είχε φυσιολογική πεταλιώδη δομή και επιμετάλλωση. μ μ μ μ Τα στοιχεία αυτά σε συνδυασ ό ε τη ειω ένη συχνότητα μ μ καταγ άτων λόγω οστεοπόρωσης στα ση εία των σπονδύλων σε γυναίκες μ ε οστεοπόρωση δεν φαίνεται να δηλώνουν κάποια επιζή ια δράση στην .ποιότητα των οστών

Ενδοσκοπικά ευρήματα από σύνολο ασθενών με αριθμό μέτριων έως σοβαρών γαστρεντερικών ενοχλήσεων, τόσο στην ομάδα θεραπείας με νατριούχο ρισεδρονάτη όσο και στην ομάδα ελέγχου δεν υπέδειξαν σχέση της θεραπείας και των γαστρικών, δωδεκαδακτυλικών ή οισοφαγικών ελκών σε οποιαδήποτε ομάδα, παρ’ ότι στην ομάδα της νατριούχου ρισεδρονάτης παρατηρήθηκε σπανίως δωδεκαδακτυλίτιδα.

Π α ι δ ι ατ ρ ι κ ός πλ η θυ σ μό ς

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της νατριούχου ρισεδρονάτης έχει διερευνηθεί σε μία μελέτη διάρκειας 3 ετών (μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (placebo), πολυκεντρική μελέτη παράλληλων ομάδων, διάρκειας ενός έτους και στη συνέχεια κατά 2 έτη θεραπείας ανοικτής επισήμανσης) σε παιδιατρικούς ασθενείς από το 4 ο έτος ηλικίας και κάτω των 16 ετών με ήπια έως μέτρια ατελή οστεογένεση. Σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς που ζυγίζαν 10-30 kg έλαβαν ρισεδρονάτη 2,5 mg ημερησίως και οι ασθενείς που ζυγίζαν περισσότερο από 30 kg έλαβαν ρισεδρονάτη 5 mg ημερησίως.

Μετά από την ολοκλήρωση της τυχαιοποιημένης, διπλά-τυφλής, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο (placebo) φάσης, διάρκειας ενός έτους, καταδείχθηκε μια στατιστικά σημαντική αύξηση της οστικής πυκνότητας (BMD) στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης για την ομάδα της ρισεδρονάτης έναντι της ομάδας placebo. Ωστόσο, στην ομάδα της ρισεδρονάτης βρέθηκε αυξημένος αριθμός, κατ’ ελάχιστον 1, νέων μορφομετρικών σπονδυλικών καταγμάτων (διάγνωση με ακτινογραφία), συγκριτικά με την ομάδα placebo. Κατά τη διάρκεια της διπλά-τυφλής περιόδου ενός έτους, το ποσοστό των ασθενών που ανέφεραν κλινικά κατάγματα ήταν 30,9% στην ομάδα της ρισεδονάτης και 49,0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Κατά την περίοδο ανοιχτής επισήμανσης, όλοι οι ασθενείς έλαβαν ρισεδρονάτη (από το 12 ο έως τον 36 ο μήνα), κλινικά κατάγματα αναφέρθηκαν από το 65,3% των ασθενών που αρχικά τυχαιοποιήθηκαν στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και κατά 52,9% των ασθενών που αρχικά τυχαιοποιήθηκαν στην ομάδα της ρισεδρονάτης. Συνολικά, τα αποτελέσματα δεν υποστηρίζουν τη χρήση της νατριούχου ρισεδρονάτης σε παιδιατρικούς ασθενείς με ήπια έως μέτρια ατελή οστεογένεση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-RISOSFON

expand_more

Απορρόφηση

Η απορρόφηση μετά την από στόματος χορήγηση είναι σχετικά ταχεία (t max ~1 ώρα) και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο εύρος που μελετάται (μελέτη εφάπαξ χορήγησης 2,5 έως 30 mg. μελέτες μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 2,5 έως 5 mg ημερησίως και δόσεις μέχρι και 75 mg για δύο συνεχόμενες ημέρες το μήνα). Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του από στόματος χορηγούμενου δισκίου είναι 0,63% και μειώνεται όταν η νατριούχος ρισεδρονάτη χορηγείται με τροφή. Σε σύγκριση με 4ωρη νηστεία μετά τη δόση, η βιοδιαθεσιμότητα μειώθηκε περίπου 50% και 30%, αντίστοιχα, όταν το πρωινό δόθηκε 30 λεπτά ή 1 ώρα μετά από τη χορήγηση του δισκίου ρισεδρονάτης. Η κατάποση του δισκίου των 75 mg με σκληρό νερό έδειξε να μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60% συγκριτικά με το μαλακό νερό. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν παρόμοια σε άνδρες και γυναίκες.

Κατανομή

Στους ανθρώπους, ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση σταθεροποιημένης ισορροπίας είναι 6,3 l/kg. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 24% περίπου.

Βιομετασχηματισμός

Δεν υπάρχουν στοιχεία συστηματικού μεταβολισμού της νατριούχου ρισεδρονάτης.

Αποβολή

Το μισό περίπου της δόσης που απορροφάται, απεκκρίνεται στα ούρα μέσα σε 24 ώρες και μετά από 28 ημέρες ανακτάται στα ούρα το 85% μιας ενδοφλέβιας δόσης. Η μέση νεφρική κάθαρση είναι 105 ml/min και η μέση ολική κάθαρση είναι 122 ml/min και η διαφορά αυτή ενδεχομένως αποδίδεται στην κάθαρση λόγω προσρόφησης στο οστό. Η νεφρική κάθαρση δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση και υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της νεφρικής κάθαρσης και της κάθαρσης κρεατινίνης. Η μη απορροφημένη νατριούχος ρισεδρονάτη απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα κόπρανα. Μετά την από στόματος χορήγηση, το προφίλ συγκέντρωσης - χρόνου εμφανίζει τρεις φάσεις απέκκρισης με τελικό χρόνο ημιζωής 480 ώρες.

Ε ι δ ι κ ο ί π λ η θ υ σμοί

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

Χρήστες ακετυλοσαλικυλικού οξέος/μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ):

Μεταξύ των τακτικών χρηστών ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή ΜΣΑΦ (3 ή περισσότερες ημέρες ανά εβδομάδα) η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με νατριούχο ρισεδρονάτη ήταν παρόμοια με εκείνη των ασθενών που ανήκαν στην ομάδα ελέγχου (βλ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)).

ΕΟΦ · 10.7.2

Διφωσφονικά

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης για τη μείωση του κινδύνου σπονδυλικών καταγμάτων και εγκατεστημένης μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης για τη μείωση του κινδύνου καταγμάτων του ισχίου. Πρόληψη οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με αυξημένο κίνδυνο. Για τη διατήρηση ή την αύξηση της οστικής μάζας σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που υποβάλλονται σε μακροχρόνια (περισσότερο από 3 μήνες), συστηματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή σε δόσεις 7.5 mg/ημέρα πρεδνιζόνης ή ισοδύναμο.

Αντενδείξεις

Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, υπασβεστιαιμία, κύηση και γαλουχία.

Ανεπιθύμητες

Πεπτικές διαταραχές (ναυτία, κοιλιακά άλγη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, οισοφαγίτιδα, έλκη και στένωση οισοφάγου, γαστροδωδεκαδακτυλίτιδα, γλωσσίτιδα), μυοσκελετικά άλγη, κεφαλαλγία, ίλιγγοι, οφθαλμικές διαταραχές, ελάττωση της στάθμης ασβεστί- 10. ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΡΘΡΟΠΑΘΕΙΩΝ ΚΑΙ ΜΥΟΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ου, φωσφόρου, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Αλληλεπιδράσεις

Μείωση της απορρόφησής της με αντιόξινα, άλατα ασβεστίου και σιδήρου. Αυξημένος κίνδυνος υπασβεστιαιμίας αν χορηγηθεί μαζί με αμινογλυκοσίδη.

Προειδοποιήσεις

Οι ασθενείς να προσέχουν τις οδηγίες λήψης του (βλ. Δοσολογία). Να διορθώνεται η τυχόν υπασβεστιαιμία ή άλλη διαταραχή του μεταβολισμού των οστών (λ.χ. δυσλειτουργία παραθυρεοειδών, υποβιταμίνωση D) πριν τη χορήγηση. Σε νεφρική ανεπάρκεια (να μη χορηγείται σε κάθαρση κρεατινίνης <30ml/min).

Δοσολογία

Δισκία: 5mg ημερησίως από το στόμα. Δισκία OAW («μία φορά την εβδομάδα») μόνο για την πρώτη ένδειξη: 35mg μία φορά την εβδομάδα. Τα δισκία να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό, ο ασθενής να βρίσκεται σε όρθια θέση και να μην ξαπλώσει για 30 λεπτά µετά τη λήψη τους. Να λαμβάνονται το πρωΐ 30 λεπτά πριν την πρώτη ηµερήσια λήψη τροφής ή υγρών (εκτός από νερό) ή άλλων φαρμάκων ή τουλάχιστον 2 ώρες πριν και 2 ώρες μετά τη λήψη τροφής.

Σκευάσματα

ACTONEL/Aventis: f.c.tab 5mg x 28, 30mg x 4 ACTONEL OAW/Aventis: f.c.tab 35mg x 4

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ριζεδρονάτη είναι μια διφωσφονική ένωση που περιέχει πυριδίνη και αναστέλλει την οστική απορρόφηση που προκαλείται από τους οστεοκλάστες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το ριζεδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας το ριζεδρονικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια προσλαμβάνεται από τους οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης μέσω ρευστής φάσης. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια οξινίζονται, απελευθερώνοντας το ριζεδρονικό οξύ στον κυτταρόπλασμα των οστεοκλαστών, όπου προκαλούν απόπτωση μέσω αναστολής της φαρνεσιλο-πυροφωσφορικής συνθάσης. Η αναστολή των οστεοκλαστών οδηγεί σε μειωμένη οστική απορρόφηση.

Η ριζεδρονάτη συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών και, σε κυτταρικό επίπεδο, αναστέλλει τους οστεοκλάστες. Αν και οι οστεοκλάστες προσκολλώνται κανονικά στην επιφάνεια των οστών, εμφανίζουν σημάδια μειωμένης ενεργού απορρόφησης (π.χ., έλλειψη πτυχωμένης μεμβράνης). Δεδομένα από μελέτες σε αρουραίους και σκύλους υποδεικνύουν ότι η θεραπεία με ριζεδρονάτη μειώνει τον οστικό κύκλο εργασιών (συχνότητα ενεργοποίησης, δηλαδή ο αριθμός των σημείων όπου γίνεται οστική αναδιαμόρφωση) και την οστική απορρόφηση στα σημεία αναδιαμόρφωσης. /Risedronate/

Η ριζεδρονάτη νατριούχος, ένα συνθετικό πυριδινικό ανάλογο της πυροφωσφορικής διφωσφονικής ένωσης, είναι αναστολέας της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης. / Risedronate sodium/

… Οι διφωσφονικές ενώσεις που περιέχουν άζωτο (όπως η παμιδρονάτη, η αλενδρονάτη, η ριζεδρονάτη, η ιμπανδρονάτη και η ζολεδρονάτη) φαίνεται να δρουν ως ανάλογα λιπιδίων ισοπρενοειδούς διφωσφορικής ένωσης, αναστέλλοντας έτσι την FPP συνθάση, ένα ένζυμο στην οδό της μεβαλονικής. Η αναστολή αυτού του ενζύμου στους οστεοκλάστες εμποδίζει τη βιοσύνθεση ισοπρενοειδών λιπιδίων (FPP και GGPP) που είναι απαραίτητα για τη μετα-μεταφραστική φαρνεσιλίωση και γερανυλογερανυλίωση μικρών πρωτεϊνών σηματοδότησης GTPase. Η απώλεια της οστεοαπορροφητικής δραστηριότητας και η απόπτωση των οστεοκλαστών οφείλεται κυρίως στην απώλεια των γερανυλογερανυλιωμένων μικρών GTPases. Η ταυτοποίηση της FPP συνθάσης ως στόχου των διφωσφονικών ενώσεων που περιέχουν άζωτο βοήθησε επίσης στην εξήγηση της μοριακής βάσης για τις ανεπιθύμητες ενέργειες αυτών των παραγόντων στο γαστρεντερικό σωλήνα και στο ανοσοποιητικό σύστημα. /Risedronate/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 0,63% και η μέγιστη απορρόφηση συμβαίνει περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Η χορήγηση μισή ώρα πριν από ένα γεύμα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 55% σε σύγκριση με τη νηστεία και η χορήγηση 1 ώρα πριν από ένα γεύμα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 30%.

Η ριζεδρονάτη απεκκρίνεται από τους νεφρούς και η μη απορροφηθείσα δόση αποβάλλεται στα κόπρανα.

13,8 L/kg.

Η μέση νεφρική κάθαρση ήταν 52 mL/min και η μέση ολική κάθαρση ήταν 73 mL/min.

/Η απορρόφηση είναι/ ταχεία και ανεξάρτητη της δόσης, συμβαίνοντας καθ’ όλη την ανώτερη γαστρεντερική οδό. Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 0,63% και μειώνεται όταν χορηγείται με τροφή. Η χορήγηση είτε 0,5 ώρα πριν από το πρωινό είτε 2 ώρες μετά το δείπνο μειώνει την έκταση της απορρόφησης κατά 55% σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας (χωρίς τροφή ή ποτό για 10 ώρες πριν ή 4 ώρες μετά τη χορήγηση). Η χορήγηση 1 ώρα πριν από το πρωινό μειώνει την έκταση της απορρόφησης κατά 30% σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας. /Risedronate/

Μελέτες σε αρουραίους και σκύλους με ενδοφλέβια χορήγηση εφάπαξ δόσεων ραδιοσημασμένης ριζεδρονάτης έδειξαν ότι περίπου το 60% της δόσης κατανεμήθηκε στα οστά. Ο μέσος όγκος κατανομής σταθερής κατάστασης είναι 6,3 L/kg σωματικού βάρους σε ανθρώπους. /Risedronate/

Μετά από πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις σε αρουραίους, η πρόσληψη ριζεδρονάτης σε μαλακούς ιστούς κυμαινόταν από 0,001% έως 0,01%.

Η ριζεδρονάτη ανιχνεύθηκε σε θηλάζοντα νεογνά που εκτέθηκαν σε θηλάζουσες μητέρες για περίοδο 24 ωρών μετά τη χορήγηση, υποδεικνύοντας ένα μικρό βαθμό διαμεταφοράς μέσω του γάλακτος. /Risedronate/

Απέκκριση: Κόπρανα, μη απορροφηθέν φάρμακο (αμετάβλητο). Νεφρικά, αμετάβλητο, περίπου 50% της απορροφηθείσας δόσης εντός 24 ωρών, 85% σε 28 ημέρες. Η μέση νεφρική κάθαρση είναι 105 mL/min και η μέση ολική κάθαρση είναι 122 mL/min, με τη διαφορά να αντικατοπτρίζει κυρίως τη μη νεφρική κάθαρση ή την κάθαρση λόγω απορρόφησης στα οστά. Σημείωση: Η νεφρική κάθαρση δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση και υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της νεφρικής κάθαρσης και της κάθαρσης κρεατινίνης. /Risedronate/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

~24%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το ριζεδρονικό οξύ δεν είναι πιθανό να μεταβολίζεται πριν την απέκκριση. Η ομάδα P-C-P των διφωσφονικών ανθεκτική στη χημική και ενζυμική υδρόλυση, εμποδίζοντας το μεταβολισμό του μορίου.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η ριζεδρονάτη μεταβολίζεται σε ανθρώπους ή ζώα. /Risedronate/

Δεν βρέθηκαν ενδείξεις μεταβολισμού της ριζεδρονάτης σε ανθρώπους ή θηλαστικά. Οδός Απέκκρισης: Η ριζεδρονάτη απεκκρίνεται αμετάβλητη κυρίως μέσω του νεφρού. Ασήμαντες ποσότητες (<0,1% της ενδοφλέβιας δόσης) φαρμάκου απεκκρίνονται στη χολή σε αρουραίους. Χρόνος Ημιζωής: 1,5 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο αρχικός χρόνος ημιζωής του ριζεδρονικού οξέος είναι περίπου 1,5 ώρες, με τερματικό χρόνο ημιζωής 561 ώρες.

Αρχικός: Περίπου 1,5 ώρες· Τερματικός εκθετικός: 480 ώρες (που μπορεί να αντιπροσωπεύει τη διάσπαση της ριζεδρονάτης από την επιφάνεια του οστού). /Risedronate/

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΓΑΝΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

KM2Z91756Z

RISEDRONIC ACID

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Διφωσφονικό

Χημική Δομή [CS] - Διφωσφονικά

Το ριζεδρονικό οξύ είναι ένα Διφωσφονικό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.5 ώρες (αρχικός), 561 ώρες (τερματικός)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

24%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5245

Μοριακός τύπος

C7H11NO7P2

Μοριακό βάρος

283.11

IUPAC

(1-hydroxy-1-phosphono-2-pyridin-3-ylethyl)phosphonic acid

InChIKey

IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Οστεοπόρωση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Pharm-Postmenopausal M05BA07

Φαρμακευτική αγωγή — Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ένδειξη θεραπείας

Δοσολογία: 35 mg PO/εβδομάδα ή 150 mg/μήνα · Πενταετία
ΒΗΜΑ Pharm-Male M05BA07

Φαρμακευτική αγωγή — Άνδρες ≥ 50 ετών

Άνδρες ≥ 50 ετών με ένδειξη θεραπείας

Δοσολογία: 35 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία
ΒΗΜΑ Paget M05BA07

Νόσος Paget — Θεραπεία εκλογής

Νόσος Paget των οστών (πόνος, υψηλή αλκαλική φωσφατάση, παραμόρφωση)

Δοσολογία: 30 mg PO/ημέρα × 2 μήνες · 2 μήνες