ACETYLSALICYLIC ACID
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
### Φαρμακοδυναμική κατηγορία * **Για τις περιεκτικότητες έως 500 mg:** Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC06.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
M25 Άλλες διαταραχές των αρθρώσεων, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αρθραλγία
-
M79 Άλλες διαταραχές των μαλακών μορίων, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μυαλγία · Νευραλγία
-
I82 Άλλες φλεβικές εμβολές και θρομβώσεις
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Θρόμβωση
-
I63 Εγκεφαλικό έμφρακτο
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υποτροπή ισχαιμικού θρομβωτικού εγκεφαλικού επεισοδίου
-
T82 Επιπλοκές καρδιακών και αγγειακών προσθέσεων, εμφυτευμάτων και μοσχευμάτων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επαναπόφραξη
-
G43 Ημικρανία
-
R51 Κεφαλαλγία
-
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επανεμφάνιση εμφράγματος · Στεφανιαία θρομβωτικά επεισόδια
-
G45 Παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια και σχετικά σύνδρομα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παροδικό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
-
R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εμπύρετες καταστάσεις
-
R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πόνος μη σπλαχνικής προέλευσης
-
I20 Στηθάγχη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια ασταθής στηθάγχη
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος EGICALM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Για γαστροανθεκτικά δισκία: πριν από τα γεύματα.
- Δόση έναρξης: 5-8 g ημερησίως (για οξύ ρευματικό πυρετό)
-
ΕνήλικεςΔόση300-900 mgΜέγ. δόση4 gΑναλγητικό - αντιπυρετικό, κάθε 4-6 ώρες
-
ΕνήλικεςΔόση0,3-1 gΜέγ. δόση8 gΑντιρρευματικό, κάθε 4 ώρες. Σε οξείες καταστάσεις μέγιστη ημερήσια δόση 8 g.
-
ΕνήλικεςΔόση5-8 g ημερησίωςΟξύς ρευματικός πυρετός (αρχικά)
-
ΕνήλικεςΔόση1000mg εφάπαξΜέγ. δόση3 gΑντιμετώπιση οξείας φάσης ημικρανίας με ή χωρίς αύρα. Επανάληψη ανά 4-8 ώρες. Όχι >3 ημέρες χωρίς ιατρό. Δισκίο διαλύεται σε νερό.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόση10-15 mg/kg/4 hΜέγ. δόση60 mg/kg/ημέραΑναλγητικό. Δεν συνιστάται ως αντιπυρετικό σε παιδιά κάτω των 12 ετών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Προφύλαξη από επανεμφάνιση εμφράγματος (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-100 mg/ημέρα
-
Δευτερογενής προφύλαξη εγκεφαλικού επεισοδίου (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-325 mg/ημέρα
-
Παροδικό ισχαιμικό, εγκεφαλικό επεισόδιο (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-325 mg/ημέρα
-
Ασθενείς με σταθερή ή ασταθή στηθάγχη (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-325 mg/ημέρα
-
Προφύλαξη από θρόμβωση μετά από διαδερμική, δια-αυλική αγγειοπλαστική χειρουργική (PTCA) (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-325 mg/ημέρα
-
Προφύλαξη από θρόμβωση των εν τω βάθει φλεβών και από πνευμονική εμβολή (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-200 mg/ημέρα ή 300-325 mg κάθε δεύτερη ημέρα
-
Μείωση κινδύνου εμφάνισης εμφράγματος (περιεκτικότητες έως 325 mg/μονάδα δόσης)Δόση80-100 mg/ημέρα ή 300-325 mg κάθε δεύτερη ημέρα
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Ιστορικό άσθματος που προκλήθηκε από τη χορήγηση σαλικυλικών ή δραστικές με παρόμοια δράση, ιδιαίτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
-
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος εν ενεργεία, ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού, αιμορραγική διάθεση.
-
Σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
-
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Αιμορραγικές καταστάσεις (π.χ. αιμορροφιλία).
-
Σε ασθενείς υπό ηπαρινοθεραπεία.
-
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλα NSAIDs (ινδομεθακίνη, φαινυλβουταζόνη, ιβουπροφαίνη, διφλουζάλη).
-
Μεθοτρεξάτη σε δόσεις μεγαλύτερες των 15 mg/εβδομάδα.
-
Τελευταίο τρίμηνο εγκυμοσύνης.
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Μακροχρόνια χρήση σαλικυλικώνΝα αποφεύγεται χωρίς προηγούμενη ιατρική συμβουλή και παρακολούθηση.
-
Υπερευαισθησία σε αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη / αντιρρευματικάΠληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία σε αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη / αντιρρευματικά και παρουσία λοιπών αλλεργιώνΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Ιστορικό γαστρεντερικών ελκώνΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών ελκών συμπεριλαμβανομένου χρόνιου ή υποτροπιάζοντος έλκουςΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Διαταραχές πηκτικότηταςΠληθυσμόςάτομα με διαταραχές πηκτικότητας, όπως σε υποπροθρομβιναιμία, έλλειψη βιταμίνης Κ κλπ.Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικάΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Νεφρική δυσλειτουργία ή επηρεασμένο καρδιαγγειακό κυκλοφορικό σύστημαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με επηρεασμένο καρδιαγγειακό κυκλοφορικό σύστημα (π.χ. νεφρική αγγειακή νόσος, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υποογκαιμία, μείζονα χειρουργική επέμβαση, σήψη ή μείζονα αιμορραγικά συμβάματα)Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να αυξήσει περαιτέρω τον κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας ή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Επηρεασμένη ηπατική λειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργίαΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Δηλητηρίαση από σαλικυλικάΠληθυσμόςμικρά παιδιά και ηλικιωμένα άτομαΜπορεί να προκληθεί δηλητηρίαση χωρίς να προηγηθούν εμβοές των ώτων, μείωση της ακοής κλπ. Παιδιά αφυδατωμένα είναι πιο ευπαθή. Συνιστάται διακοπή του ακετυλοσαλικυλικού ευθύς ως εμφανισθούν πρώιμα συμπτώματα δηλητηρίασης.
-
Αιμόλυση ή αιμολυτική αναιμίαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση της 6 - φωσφορικής γλυκόζης (G6PD)Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αιμόλυση ή αιμολυτική αναιμία. Παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμόλυσης είναι π.χ. υψηλή δοσολογία, πυρετός ή οξείες λοιμώξεις.
-
Βρογχόσπασμος, κρίσεις άσθματος και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχον άσθμα, ρινικούς πολύποδες ή χρόνια αναπνευστική νόσο, ή ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεωνΤο ακετυλοσαλικυλικό μπορεί να προκαλέσει αυτές τις αντιδράσεις.
-
Αυξημένη αιμορραγική τάσηΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργικές επεμβάσεις (συμπεριλαμβανομένων μικρών χειρουργικών επεμβάσεων, π.χ. εξαγωγές οδόντων)Λόγω της ανασταλτικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος επί της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αιμορραγική τάση κατά τη διάρκεια και μετά τις επεμβάσεις.
-
Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδαςΠληθυσμόςορισμένοι ασθενείςΣε μικρές δόσεις μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος και μπορεί να προκαλέσει κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας.
-
Αλληλεπίδραση με ιβουπροφαίνηΠληθυσμόςασθενείς που προτίθενται να πάρουν ιβουπροφαίνη ενώ είναι σε θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικόΗ ιβουπροφαίνη μπορεί να επηρεάσει την ανασταλτική δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους.
-
Σύνδρομο REYEΠληθυσμόςπαιδιά (κυρίως) κατά τη διάρκεια επιδημιών ιογενών λοιμώξεων (π.χ. γρίπη, ανεμοβλογιά)Να αποφεύγεται η χορήγηση σαλικυλικών, γιατί έχει αποδειχθεί επιδημιολογικά αυξημένος κίνδυνος εκδηλώσεων συνδρόμου REYE.
-
Σύνδρομο REYEΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 12 ετώνΔεν πρέπει να χορηγείται χωρίς ιατρική οδηγία, εκτός εάν υπάρχει ειδική ένδειξη χορήγησης π.χ. Νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα, οξύς ρευματικός πυρετός.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςασθενείς που ακολουθούν σε δίαιτα με χαμηλή περιεκτικότητα σε αλάτι (για Ακετυλοσαλικυλικό οξύ® 1000 mg Αναβράζοντα κοκκία και Αναβράζοντα δισκία)Το προϊόν θεωρείται με υψηλή περιεκτικότητα σε νάτριο και αυτό πρέπει να ληφθεί ιδιαίτερα υπόψη.
-
Περιεκτικότητα σε σορβιτόληΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI) (για Ακετυλοσαλικυλικό οξύ® 500 mg Αναβράζοντα δισκία)Δεν πρέπει να πάρουν/ή να τους χορηγηθεί αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μεθοτρεξάτη (>15 mg/εβδομάδα)αντένδειξηΑύξηση αιματολογικής τοξικότητας λόγω μειωμένης νεφρικής αποβολής και δέσμευσης με πρωτεΐνες του πλάσματος από τα σαλικυλικά
-
Μεθοτρεξάτη (<15 mg/εβδομάδα)προσοχήΑυξημένη αιματολογική τοξικότητα (μείωση νεφρικής αποβολής και παρεμπόδιση δέσμευσης με πρωτεΐνες του πλάσματος, αύξηση επιπέδων στο αίμα)ΣύστασηΝα αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση
-
προσοχήΜπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης σε χαμηλές δόσεις στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Η περιστασιακή χρήση δεν θεωρείται κλινικά σχετική.
-
Αντιπηκτικά θρομβολυτικά / άλλοι ανταγωνιστές της συγκόλλησης αιμοπεταλίων / αιμόστασης από του στόματοςπροσοχήΑύξηση του κινδύνου αιμορραγικών εκδηλώσεωνΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των αντιπηκτικών
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδηπροσοχήΑύξηση της πιθανότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (γαστρεντερικά έλκη, αιμορραγικές επιπλοκές)
-
Εκλεκτικοί ανταγωνιστές της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)προσοχήΑύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας
-
προσοχήΑύξηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στο πλάσμα λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης
-
Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρία)προσοχήΕκδήλωση υπογλυκαιμικών επεισοδίων. Τα σαλικυλικά μειώνουν τα επίπεδα του σακχάρου αίματος και ενισχύουν την υπογλυκαιμική δράση των αντιδιαβητικών.ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των αντιδιαβητικών
-
Διουρητικά με σπειραματικής διήθησης σαλικυλικά σε υψηλές δόσειςπροσοχήΜείωση της σπειραματικής διήθησης λόγω μείωσης της σύνθεσης των προσταγλανδινών στους νεφρούς
-
Κορτικοειδή (εκτός της υδροκορτιζόνης για Addison)προσοχήΑύξηση της κάθαρσης των σαλικυλικών και μείωση των επιπέδων τους στο αίμα. Τοξικά φαινόμενα από τα σαλικυλικά σε διακοπή των κορτικοειδών.
-
προσοχήΑυξημένη τοξικότητα του βαλπροϊκού λόγω αύξησης των επιπέδων του ελεύθερου βαλπροϊκού στον ορό
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑύξηση του κινδύνου πρόκλησης εξελκώσεων στο γαστρεντερικό σωλήνα. Μπορεί να παρατείνει το χρόνο ροής.
-
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνηςπροσοχήΣε συνδυασμό με υψηλές δόσεις σαλικυλικών, μείωση της σπειραματικής διήθησης λόγω μείωσης της σύνθεσης των προσταγλανδινών στους νεφρούς
-
Προβενεσίδη ή σουλφινοπυραζόνηπροσοχήΜείωση της ουρικοαπεκκριτικής δράσης των τελευταίων
-
Απορροφήσιμα αντιόξιναπροσοχήΑύξηση του βαθμού κάθαρσης των σαλικυλικών και μείωση της αποτελεσματικότητάς τους
-
Μη απορροφήσιμα αντιόξιναπροσοχήΑναστολή απορρόφησης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μείωση της σχέσης του προς το σαλικυλικό οξύ στο πλάσμα
-
Οξινοποιητικά των ούρων (π.χ. βιταμίνη C)προσοχήΜείωση της αποβολής των σαλικυλικών από τους νεφρούς
-
προσοχήΜπορεί να προκαλεί δηλητηρίαση από σαλικυλικά. Μπορεί να μειωθεί η νατριοδιουρητική δράση της φουροσεμίδης.
-
προσοχήΜείωση της διουρητικής δράσης της
-
προσοχήΑύξηση της απορρόφησης της
-
Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσηςπροσοχήΑυξημένοι κίνδυνοι τοξικής επίδρασης από τα σαλικυλικά εξαιτίας διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας
-
ΜεταμιζόληπροσοχήΜπορεί να μειώσει την επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίωνΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλή δόση ασπιρίνης για καρδιοπροστασία
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Επιγαστρική δυσφορία
- Εμετός
- Επιπολής εξελκώσεις
- Ενεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους
- Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
- Αιμορραγία ούλων
- Καύσος
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Απώλεια αίματος
- Γαστρικά έλκη (όχι δωδεκαδακτυλικά)
- Μεγάλες αιμορραγίες (ενίοτε απειλητικές για τη ζωή)
- Σιδηροπενική αναιμία
- Οξεία και χρόνια μετααιμορραγική αναιμία/αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου (με εξασθένιση, ωχρότητα, ιστική υποάρδευση)
- Αιμόλυση (σε ανεπάρκεια G6PD)
- Αιμολυτική αναιμία (σε ανεπάρκεια G6PD)
- Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
- Περιεγχειρητική αιμορραγία
- Αιματώματα
- Εγκεφαλική αιμορραγία
- Ηπατοτοξικότητα
- Παροδική ηπατική δυσλειτουργία με αύξηση των τρανσαμινασών του ήπατος
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Αιμορραγία ουρογεννητικού
- Εμβοές ώτων
- Μείωση ακοής
- Σύνδρομο άσθματος
- Επίσταξη
- Ρινίτιδα
- Ρινική συμφόρηση
- Καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια
- Οίδημα
- Αναφυλακτικό σοκ
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΗπατοτοξικότηταΉπαρ
-
ΣπάνιεςΜεγάλες αιμορραγίες (ενίοτε απειλητικές για τη ζωή)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΠαροδική ηπατική δυσλειτουργία με αύξηση των τρανσαμινασών του ήπατοςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιματώματαΑγγειακές
-
Μη γνωστές (σε ανεπάρκεια G6PD)Αιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Σπάνιες έως Πολύ σπάνιεςΑιμορραγία γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία ουρογεννητικούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία ούλωνΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστές (σε ανεπάρκεια G6PD)ΑιμόλυσηΑίμα
-
Πολύ συχνές (70%)Απώλεια αίματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίαςΑγγειακές
-
Σπάνιες έως Πολύ σπάνιεςΕγκεφαλική αιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστές (συνηθέστερο πρώιμο σύμπτωμα τοξικής επίδρασης)Εμβοές ώτωνΑυτί
-
Συχνές (10-30% με μεγάλες δόσεις)ΕμετόςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕνεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκουςΓαστρεντερικό
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Συχνές (10-30% με μεγάλες δόσεις)Επιγαστρική δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπιπολής εξελκώσεις ή γαστρικά έλκη (όχι δωδεκαδακτυλικά)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΚαρδιοαναπνευστική δυσχέρειαΑναπνευστικό
-
Συχνές (10-30% με μεγάλες δόσεις)ΚαύσοςΔέρμα
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΚνίδωσηΔέρμα
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστές (συνηθέστερο πρώιμο σύμπτωμα τοξικής επίδρασης)Μείωση ακοήςΑυτί
-
Συχνές (10-30% με μεγάλες δόσεις)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟξεία και χρόνια μετααιμορραγική αναιμία/αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου (με εξασθένιση, ωχρότητα, ιστική υποάρδευση)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΠεριεγχειρητική αιμορραγίαΑγγειακές
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Ήπιες έως μέτριες αντιδράσειςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Μη γνωστές (λόγω χρόνιας λήψης)Σιδηροπενική αναιμίαΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο άσθματος (ενίοτε απειλητικό για τη ζωή)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος / Αναπνευστικές διαταραχές, διαταραχές του θώρακα και του μεσοθωρακίου
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΚατά τη διάρκεια του 3ου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια του 1ου και 2ου τριμήνου της κύησης, δεν θα πρέπει να χορηγείται εκτός εάν είναι απολύτως αναγκαίο, με χαμηλότερη δυνατή δόση και μικρότερη δυνατή διάρκεια θεραπείας.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο ακετυλοσαλικυλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και αναφέρονται περιπτώσεις δηλητηρίασης σε θηλάζοντα βρέφη.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ζαλάδα
- ίλιγγος
- εμβοές ώτων
- κώφωση
- εφίδρωση
- ναυτία
- έμετος
- πονοκέφαλος
- σύγχυση
- μεταβολική οξέωση (κυρίως σε παιδιά)
- ταχύπνοια
- αλκαλιαιμία
- αλκαλουρία
- υπεραερισμός
- αναπνευστική αλκάλωση
- οξέωση
- οξυουρία
- υπερπυρεξία
- μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα
- αναπνευστική ανακοπή
- ασφυξία
- αρρυθμίες
- υπόταση
- καρδιαγγειακή ανακοπή
- μεταβολές στην πίεση αίματος
- μεταβολές ΗΚΓ
- αφυδάτωση
- ολιγουρία
- νεφρική ανεπάρκεια
- υποκαλιαιμία
- υπερνατριαιμία
- υπονατριαιμία
- αλλαγή στη νεφρική λειτουργία
- υπεργλυκαιμία
- υπογλυκαιμία (κυρίως σε παιδιά)
- αύξηση επιπέδων κετονών
- γαστρεντερική αιμορραγία
- παράταση INR
- υποπροθρομβιναιμία
- τοξική εγκεφαλοπάθεια
- καταστολή ΚΝΣ
- λήθαργος
- κώμα
- σπασμοί
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική κατηγορία
- Για τις περιεκτικότητες έως 500 mg: Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC06.
- Για τις περιεκτικότητες από τα 500 mg και πάνω: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, κωδικός ATC: N02BA01.
Μηχανισμός δράσης
Ως σαλικυλικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων μη στεροειδών αναλγητικών/αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Ως εστέρας του σαλικυλικού οξέος, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ουσία με αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης περιλαμβάνει αναστολή της κυκλοοξυγενάσης και κατά συνέπεια αναστολή των προστανοϊδών: Προσταγλανδίνη Ε2, προσταγλανδίνη Ι2 και θρομβοξάνη Α2. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει έντονη ανασταλτική δράση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων παρεμποδίζοντας το σχηματισμό της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια. Η μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης είναι ιδιαίτερα έντονη στα αιμοπετάλια, επειδή αυτά δεν μπορούν να επανασυνθέσουν το εν λόγω ένζυμο. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ θεωρείται ότι έχει και άλλες ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε από του στόματος δόσεις οι οποίες γενικά κυμαίνονται μεταξύ 0,3 και 1,0 g χρησιμοποιείται για την ανακούφιση άλγους και σε ελάσσονες εμπύρετες καταστάσεις, όπως σε κρυολογήματα ή γρίπη για τη μείωση του πυρετού και την ανακούφιση αρθραλγίας και μυαλγίας. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει διάφορες καρδιαγγειακές ενδείξεις σε δόσεις εν γένει 75 έως 300 g ημερησίως.
Βάσει πειραματικών δεδομένων, η ιβουπροφαίνη μπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης σε χαμηλές δόσεις, στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όταν γίνεται ταυτόχρονη χορήγηση. Σε μια μελέτη, κατά τη χορήγηση μονής δόσης ιβουπροφαίνης 400 mg, 8 ώρες πριν ή 30 λεπτά μετά την ταχεία αποδέσμευση ασπιρίνης δόσης 81mg, παρουσιάστηκε μειωμένη δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξάνης ή στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Εντούτοις, οι περιορισμοί αυτών των δεδομένων και οι αβεβαιότητες αναφορικά με την εξαγωγή συμπερασμάτων από τα ex vivo δεδομένα σε κλινικές περιπτώσεις, υποδηλώνουν ότι δεν μπορούν να εξαχθούν ασφαλή συμπεράσματα για την τακτική χρήση της ιβουπροφαίνης και καμία κλινικώς σχετική επίδραση δε θεωρείται πιθανή από την περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης.
Η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος πραγματοποιείται ταχέως και πλήρως μετά τη χορήγησή του από το στόμα, ανάλογα με τη μορφή του φαρμάκου. Μετά τη λήψη μορφών ταχείας αποδέσμευσης, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,2-2 ώρες.
Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και μετά από αυτήν, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετατρέπεται στον κυριότερο μεταβολίτη του, το σαλικυλικό οξύ. Η ακετυλομάδα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αρχίζει να διαχωρίζεται υδρολυτικά ακόμη και κατά τη διάρκεια της διέλευσης από το γαστρεντερικό βλεννογόνο, αλλά η διεργασία αυτή λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ.
Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του ορού στον άνθρωπο εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Έχει βρεθεί ποσοστό που ανέρχεται στο 66-98% (του σαλικυλικού οξέος).
Μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ανιχνεύσιμο στο εγκεφαλικό, στο νωτιαίο και στο αρθρικό υγρό. Το σαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Η κινητική της απέκκρισης του σαλικυλικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη, καθώς ο μεταβολισμός περιορίζεται από τη δυναμικότητα των ηπατικών ενζύμων. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 2 έως 3 ώρες μετά από χαμηλές δόσεις μέχρι περίπου 12 ώρες μετά από τις συνηθισμένες αναλγητικές δόσεις.
Οι κυριότεροι μεταβολίτες είναι το συνεζευγμένο προϊόν του σαλικυλικού οξέος με γλυκίνη (σαλικυλουρικό οξύ), οι γλυκουρονικοί αιθέρες και εστέρες του σαλικυλικού οξέος (γλυκουρονική σαλικυλική φαινόλη και γλυκουρονικό σαλικυλοακετύλιο), καθώς και το γεντισικό οξύ και το συνεζευγμένο του προϊόν με γλυκίνη. Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.
- Mechanism of action: Οι αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος οφείλονται σε δράσεις τόσο από τα τμήματα ακετύλου όσο και σαλικυλίου του μορίου, καθώς και από τον δραστικό μεταβολίτη σαλικυλικό οξύ. Το…
Φαρμακοδυναμική κατηγορία * Για τις περιεκτικότητες έως 500 mg: Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC06. * Για τις περιεκτικότητες από τα 500 mg και πάνω: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά,…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Περιγραφή: Το πρωτότυπο αναλγητικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία ήπιας προς μέτριας ὀδύνης. Έχει αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες και λειτουργεί ως αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης, γεγονός που οδηγεί στην αναστολή της βιοσύνθεσης προσταγλανδινών. Το Ακετυλοσαλικυλικό Οξύ επίσης εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και χρησιμοποιείται στην πρόληψη αρτηριακής και φλεβικής θρόμβωσης. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 5)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Ενδείξεις: Για χρήση στην προσωρινή ανακούφιση διαφόρων μορφών πόνου και φλεγμονής που σχετίζονται με διάφορες καταστάσεις (συμπεριλαμβανομένων ρευματοειδούς αρθρίτιδας, παιδικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας, συστηματικού λύκου, οστεοαρθρίτιδας και αγκύλωσης σπονδυλικής στήλης), και χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση του κινδύνου θανάτου και/ή μη θανατηφόρου εμφράγματος μυοκαρδίου σε ασθενείς με προηγούμενο έμφραγμα ή ασταθή στηθάγχη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Φαρμακολογία: Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιρευματικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης ως αντιφλεγμονώδες και αντιρευματικό μπορεί να οφείλεται στην αναστολή σύνθεσης και απελευθέρωσης προσταγλανδινών. Φαίνεται ότι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ παράγει αναλγησία τόσο περιφερειακά όσο και κεντρικά. Περιφερικά, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δρώντας εμποδίζει τη σύνθεση και την απελευθέρωση προσταγλανδινών. Κεντρικά, φαίνεται να παράγει αναλγησία σε σημείο του υποθαλάμου στον εγκέφαλο, αν και ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δρα επίσης στον υποθάλαμο για να παράγει αντιπυρεσία· η απαγωγή θερμότητας αυξάνεται λόγω αγγειοδιαστολής και αυξημένης περιφερικής ροής. Η αντιπυρετική δραστικότητα μπορεί επίσης να σχετίζεται με την αναστολή σύνθεσης και απελευθέρωσης προσταγλανδινών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Mechanism of action: Οι αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος οφείλονται σε δράσεις τόσο από τα τμήματα ακετύλου όσο και σαλικυλίου του μορίου, καθώς και από τον δραστικό μεταβολίτη σαλικυλικό οξύ. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει άμεσα και μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα και των δύο τύπων κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2) για να μειώσει τον σχηματισμό προδρομέων προσταγλανδινών και θρομβοξανών από το αρχιδονικό οξύ. Αυτό το φάρμακο διαφέρει από άλλες NSAIDs (π.χ. diclofenac και ibuprofen) που είναι αναστρέψιμοι αναστολείς. Ο σαλικυλικό μπορεί να αναστείλει ανταγωνιστικά τον σχηματισμό προσταγλανδινών. Οι αντιρρευματικές δράσεις του οξέος οφείλονται στους αναλγητικούς και αντιφλεγμονώδεις μηχανισμούς· οι θεραπευτικές επιδράσεις δεν οφείλονται σε υπόφυση-επινεφριδική διέγερση. Η επίδραση στην αιμοπεταλιακή συσσώρευση σχετίζεται με την ικανότητά του να λειτουργεί ως δότης ακετυλίου στην κυκλοοξυγενάση. Οι μη ακετυλιωμένες σαλικυλικές ενώσεις δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στην αιμοπεταλιακή συσσώρευση. Μη αναστρέψιμη ακετυλίωση καθιστά την κυκλοοξυγενάση ανενεργή, αποτρέποντας έτσι τον σχηματισμό της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια. Δεδομένου ότι τα αιμοπετάλια δεν μπορούν να συνθέσουν νέες πρωτεΐνες, οι επιδράσεις διαρκούν για τη ζωή των εκτεθειμένων αιμοπεταλίων (7–10 ημέρες). Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί επίσης να εμποδίσει την παραγωγή προστακυκλίνης (προσταγλανδίνης Ι2) από τα ενδοθηλιακά κύτταρα· ωστόσο, η αναστολή της παραγωγής προστακυκλίνης δεν είναι μόνιμη, καθώς τα ενδοθήλια μπορούν να παραγάγουν περισσότερη κυκλοοξυγενάση για να αντικαταστήσουν το μη λειτουργικό ένζυμο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορρόφηση: Γενικά ταχεία και πλήρης μετά από από του στόματος χορήγηση, αλλά μπορεί να διαφέρει ανάλογα με το συγκεκριμένο σαλικυλικό που χρησιμοποιείται, τη μορφή δόσης και άλλους παράγοντες όπως ο ρυθμός διάλυσης των δισκίων και το γαστρικό ή εντερικό pH.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Χρόνος ημίσειας ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 15 λεπτά· ο χρόνος ημίσειας ζωής της σαλικυλικής όταν αυξάνει η δόση lengthens: δόσεις 300–650 mg έχουν ημιζωή 3.1–3.2 ώρες· με δόσεις 1 g αυξάνεται σε περίπου 5 ώρες· με 2 g σε περίπου 9 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση πρωτεΐνης: Υψηλή (99.5%) σε αλβουμίνη. Με τη δόση σαλικυλικού στο πλάσμα να αυξάνεται, μειώνεται η δεσμευτικότητα λόγω χαμηλής περιεκτικότητας σε αλβουμίνη ή νεφρικής δυσλειτουργίας, και κατά την εγκυμοσύνη.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα: Από του στόματος, ποντίκι: LD50 = 250 mg/kg; Από του στόματος, κουνέλι: LD50 = 1010 mg/kg; Από του στόματος, αρουραίος: LD50 = 200 mg/kg. Τα ευρήματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν: εμβοές, κοιλιακό πόνο, υποκαλιαιμία, υπογλυκαιμία, πυρετό, υπερ-αναπνοή, αρρυθμία, υπόταση, παραισθήσεις, νεφρική ανεπάρκεια, σύγχυση, κρίσεις, κώμα και θάνατο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Επιπτώσεις
- Επιδράσεις στον πόνο και τον πυρετό: Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) παρεμποδίζει την παραγωγή προσταγλανδινών στο σώμα, στοχεύοντας τις κυκλοοξυγενάσες COX-1 και COX-2. Οι προσταγλανδίνες είναι ισχυρές, ερεθιστικές ουσίες που μπορούν να προκαλέσουν πονοκεφάλους και πόνο. Επίσης, αυξάνουν την ευαισθησία των υποδοχέων πόνου. Παρεμποδίζοντας την παραγωγή και την απελευθέρωση προσταγλανδινών κατά τη φλεγμονή, το φάρμακο μπορεί να σταματήσει τη δράση τους στους υποδοχείς πόνου, αποτρέποντας τα συμπτώματα του πόνου.
- Αντιπυρετική δράση: Το ΑΣΟ θεωρείται αντιπυρετικό λόγω της ικανότητάς του να παρεμβαίνει στην παραγωγή της προσταγλανδίνης E1 στον εγκέφαλο, η οποία είναι ισχυρός πυρετογόνος παράγοντας.
- Επιδράσεις στη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων: Η αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων από το ΑΣΟ οφείλεται στην παρέμβασή του με τη θρομβοξάνη Α2 (TXA2) στα αιμοπετάλια, μέσω της αναστολής της COX-1. Η TXA2 είναι ένα σημαντικό λιπίδιο υπεύθυνο για τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θρόμβωση και αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
- Πρόληψη καρκίνου: Το ΑΣΟ έχει μελετηθεί για την πρόληψη διαφόρων κακοηθειών. Γενικά, το ΑΣΟ εμπλέκεται στην παρεμπόδιση διαφόρων μονοπατιών σηματοδότησης του καρκίνου, προκαλώντας μερικές φορές την επαγωγή ή την αύξηση της έκφρασης γονιδίων-κατασταλτών όγκων. Τα αποτελέσματα μελετών υποδηλώνουν οφέλη από τη μακροχρόνια χρήση ΑΣΟ στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου, όπως του στομάχου, του παχέος εντέρου, του παγκρέατος και του ήπατος.
- Έρευνα σε εξέλιξη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών. Είναι μη-εκλεκτικό για τα ένζυμα COX-1 και COX-2.
- Αναστολή COX-1: Οδηγεί σε αναστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων για περίπου 7-10 ημέρες (μέση διάρκεια ζωής αιμοπεταλίων). Η ακετυλομάδα του ΑΣΟ συνδέεται με ένα κατάλοιπο σερίνης στο ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1), οδηγώντας σε μη αναστρέψιμη αναστολή. Αυτό εμποδίζει την παραγωγή προσταγλανδινών που προκαλούν πόνο και τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε θρομβοξάνη Α2 (TXA2), έναν ισχυρό παράγοντα συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων. Η συσσωμάτωση αιμοπεταλίων μπορεί να οδηγήσει σε θρόμβους και φλεβική/αρτηριακή θρομβοεμβολή.
- Αναστολή COX-2: Υπάρχει 60% ομοιότητα στις πρωτεϊνικές δομές των COX-1 και COX-2. Το ΑΣΟ συνδέεται με το κατάλοιπο σερίνης 516 στην ενεργό θέση της COX-2, παρόμοια με τη σύνδεσή του με το κατάλοιπο σερίνης 530 στην COX-1. Ωστόσο, η ενεργός θέση της COX-2 είναι ελαφρώς μεγαλύτερη, επιτρέποντας στο αραχιδονικό οξύ να παρακάμψει το μόριο της ασπιρίνης. Ως εκ τούτου, το ΑΣΟ δρα περισσότερο στην COX-1 από ό,τι στην COX-2. Απαιτείται υψηλότερη δόση ΑΣΟ για την αναστολή της COX-2.
Αναλγητική δράση: Παράγεται μέσω περιφερικής δράσης (αναστολή παραγωγής νευρικών ώσεων πόνου) και κεντρικής δράσης (πιθανώς στον υποθάλαμο). Η περιφερική δράση μπορεί να υπερισχύει και πιθανώς περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών και άλλων ουσιών που ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς πόνου.
Αντιπυρετική δράση: Ενεργεί κεντρικά στο κέντρο ρύθμισης της θερμοκρασίας του υποθαλάμου, προκαλώντας αγγειοδιαστολή, αυξημένη ροή αίματος στο δέρμα, εφίδρωση και απώλεια θερμότητας. Η κεντρική δράση μπορεί να περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στον υποθάλαμο, αν και πυρετοί που προκαλούνται από ενδογενείς πυρετογόνους παράγοντες που δεν δρουν μέσω προσταγλανδινών μπορεί επίσης να ανταποκρίνονται στη θεραπεία με σαλικυλικά.
Επιπτώσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ): Πυρήνες στον υποθάλαμο παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της παραγωγής και απώλειας θερμότητας. Με τα σαλικυλικά, η παραγωγή θερμότητας δεν αναστέλλεται, αλλά η απώλεια θερμότητας αυξάνεται μέσω αυξημένης περιφερικής ροής αίματος και εφίδρωσης.
Βιοχημικός Μηχανισμός: Η ασπιρίνη ακετυλιώνει την προσταγλανδινική ενδοπεροξειδάση συνθάση (προσταγλανδίνη G/H-συνθάση) και αναστέλλει μη αναστρέψιμα την κυκλοοξυγενάση (COX) δραστηριότητά της. Αυτό το ένζυμο καταλύει τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε PGH2, το πρώτο δεσμευμένο βήμα στη βιοσύνθεση προστανοειδών. Υπάρχουν δύο ισομορφές: PGHS-1 (COX-1), που εκφράζεται συνταγματικά, και PGHS-2 (COX-2), η έκφραση της οποίας μπορεί να επαχθεί. Η ασπιρίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός αναστολέας της PGHS-1 (COX-1) στα αιμοπετάλια. Οι διαφορές στην ευαισθησία των δύο ισοενζύμων στην ασπιρίνη και στους ρυθμούς ανάκαμψης της COX δραστηριότητας μετά την αδρανοποίηση εξηγούν τουλάχιστον εν μέρει τις διαφορετικές απαιτήσεις δοσολογίας και τη διάρκεια των επιδράσεων της ασπιρίνης στην αιμοπεταλιακή λειτουργία έναντι των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών επιδράσεων.
Τα ανθρώπινα αιμοπετάλια και τα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα μετατρέπουν την PGH2 σε θρομβοξάνη Α2 (TXA2) και προστυκλίνη (PGI2) αντίστοιχα. Η TXA2 προκαλεί συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και αγγειοσυστολή, ενώ η PGI2 την αναστέλλει και προκαλεί αγγειοδιαστολή. Η ασπιρίνη είναι αντιθρομβωτική σε ευρύ φάσμα δόσεων, αναστέλλοντας την TXA2 και την PGI2.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Γενικά ταχεία και πλήρης μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και μπορεί να είναι μεταβλητή ανάλογα με τη δόση, τη μορφή, τη διάλυση του δισκίου, το γαστρικό περιεχόμενο, τον χρόνο γαστρικής κένωσης και το pH του στομάχου.
- Λεπτομέρειες: Το μη ιονισμένο ΑΣΟ διέρχεται από το γαστρικό βλεννογόνο με παθητική διάχυση. Ιδανική απορρόφηση παρατηρείται σε pH 2.15 - 4.10. Η εντερική απορρόφηση είναι ταχύτερη. Τουλάχιστον το ήμισυ της δόσης υδρολύεται σε σαλικυλικό οξύ εντός της πρώτης ώρας από την κατάποση από εστεράσες του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σαλικυλικού οξέος εμφανίζονται μεταξύ 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση.
- Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 80-100% της από του στόματος δόσης απορροφάται. Ωστόσο, η πραγματική βιοδιαθεσιμότητα του ασπιρίνης (μη υδρολυμένης) είναι χαμηλότερη, καθώς υδρολύεται μερικώς σε σαλικυλικό οξύ κατά την απορρόφηση και κατά τη διέλευση από το ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μειωμένη από μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης (π.χ. εντερικά επικαλυμμένα δισκία). Το φαγητό δεν φαίνεται να μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά καθυστερεί την απορρόφηση και μπορεί να μειώσει τις μέγιστες συγκεντρώσεις.
- Κατανομή: Το φάρμακο κατανέμεται στους ιστούς του σώματος σύντομα μετά τη χορήγηση. Διέρχεται τον πλακούντα. Υψηλές συγκεντρώσεις σαλικυλικού οξέος ανιχνεύονται στο πλάσμα, καθώς και σε υγρά όπως ο εγκεφαλονωτιαίος, περιτοναϊκός και αρθρικός χώρος, σάλιο και γάλα. Ο νεφρός, το ήπαρ, η καρδιά και οι πνεύμονες είναι πλούσιοι σε σαλικυλικό οξύ μετά τη χορήγηση. Χαμηλές συγκεντρώσεις ανιχνεύονται στα κόπρανα, τη χολή και τον ιδρώτα.
- Μητρική-Εμβρυική Μεταφορά: Έρευνες δείχνουν μεταφορά σαλικυλικού οξέος στο έμβρυο, με ποσοστά 6-15% και δραστηριότητα εστεράσης στο εμβρυϊκό ήπαρ.
- Κατανομή στο σπέρμα: Μελέτες έχουν δείξει την παρουσία ακετυλοσαλικυλικού οξέος, σαλικυλικού οξέος και σαλικυλουρικού οξέος στο σπέρμα. Πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν επιπτώσεις στη γονιμότητα, τερατογένεση και μεταλλάξεις.
- Απέκκριση: Κυρίως μέσω των νεφρών, με σπειραματικό διηθητικό και σωληνώδη απέκκριση, ως ελεύθερο σαλικυλικό οξύ, σαλικυλουρικό οξύ και γλυκουρονίδια. Η απέκκριση μπορεί να παρατηρηθεί σύντομα μετά τη χορήγηση, με πλήρη εξάλειψη σε περίπου 48 ώρες. Ο ρυθμός απέκκρισης (10-85% στα ούρα) εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το pH των ούρων (αλκαλικό pH αυξάνει την απέκκριση).
- Ρυθμός Κάθαρσης: Εξαιρετικά μεταβλητός, απαιτώντας προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται σε eGFR < 10 mL/min.
- Υψηλές δόσεις: Ο ρυθμός απέκκρισης ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης σε γραμμικό ρυθμό σε τυπικές δόσεις, αλλά ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε υψηλές συγκεντρώσεις.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
- Σαλικυλικό οξύ (κύριος μεταβολίτης): 50% έως 90% συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: Συνδέεται αμελητέα με πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει την ικανότητα να συνδέεται και να ακετυλιώνει πολλές πρωτεΐνες, ορμόνες, DNA, αιμοπετάλια και αιμοσφαιρίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) υδρολύεται ταχέως στο πλάσμα, στο γαστρικό βλεννογόνο και στο αίμα, μετατρεπόμενο σε σαλικυλικό οξύ και οξικό οξύ.
- Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της ακετυλοσαλικυλικής μορφής είναι συνήθως μη ανιχνεύσιμες 4-8 ώρες μετά από εφάπαξ δόση της μορφής παρατεταμένης αποδέσμευσης.
- Σαλικυλικό οξύ: Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αν και άλλες περιοχές μπορεί να εμπλέκονται. Οι κύριοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν:
- Σαλικυλουρικό οξύ (σύζευξη με γλυκίνη)
- Αιθερική ή φαινολική γλυκουρονιδική σύζευξη
- Εστερική ή ακυλογλυκουρονιδική σύζευξη
- Μικρότερο ποσοστό μετατρέπεται σε γκεντιστικό οξύ και άλλα υδροξυβενζοϊκά οξέα.
- Απέκκριση μεταβολιτών: Κυρίως μέσω των ούρων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ενεργό μόριο): Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο κυκλοφορούν αίμα κυμαίνεται από 13-19 λεπτά. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα μειώνονται ταχέως μετά την πλήρη απορρόφηση.
- Σαλικυλικό οξύ (μεταβολίτης): Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεταβλητός και εξαρτάται από τη δόση:
- Σε χαμηλές δόσεις (300-650 mg): 3.1-3.2 ώρες
- Σε δόσεις 1 γραμμαρίου: αυξάνεται σε 5 ώρες
- Σε δόσεις 2 γραμμαρίων: αυξάνεται σε περίπου 9 ώρες
- Σε γενικές γραμμές: κυμαίνεται μεταξύ 3.5 και 4.5 ωρών.
- Σε μητρικό γάλα (ως σαλικυλικό οξύ): 3.8-12.5 ώρες (μέσος όρος 7.1 ώρες) μετά από εφάπαξ δόση 650 mg.
- Γάτες: Έχουν παρατεταμένο χρόνο ημίσειας ζωής (37.5 ώρες) λόγω ανεπάρκειας γλυκουρονυλ τρανσφεράσης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντιφλεγμονώδη: Μη στεροειδείς παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αιμοπεταλιακές ανασταλτικές ιδιότητες. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης.
- Ινωδολυτικά: Ινωδολυσινογόνο ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ινωδολυσίνη.
- Αντιαιμοπεταλιακοί: Παράγοντες που ανταγωνίζονται ή παρεμποδίζουν τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, παρεμβαίνοντας στις φάσεις ενεργοποίησης, αλλαγής σχήματος, απελευθέρωσης περιεχομένου κοκκίων και στο σύστημα προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης: Ενώσεις που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και εμποδίζουν τη σύνδεση του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Αντιπυρετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε καταστάσεις πυρετού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
- Κύριες Ταξινομήσεις:
- Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID)
- Αναστολέας συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων
- Μηχανισμός Δράσης (MoA): Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης
- Φυσιολογικές Επιδράσεις (PE): Μειωμένη Παραγωγή Προσταγλανδινών, Μειωμένη Συσσωμάτωση Αιμοπεταλίων
- Χημική Δομή (CS): Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες
Η ασπιρίνη είναι ένα Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο και αναστολέας συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων. Ο μηχανισμός δράσης της είναι ως αναστολέας κυκλοοξυγενάσης, με φυσιολογικές επιδράσεις τη μειωμένη παραγωγή προσταγλανδινών και τη μειωμένη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Foundation B01AC06Βασική θεραπεία στεφανιαίας νόσου (όλοι οι ασθενείς)Όλοι οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο — δευτερογενής πρόληψηΔοσολογία: 75–100 mg × 1 · Δια βίου
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Ticagrelor 90 mg × 2 (loading 180 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Prasugrel 10 mg × 1 (loading 60 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 (loading 600 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-6mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 6 μήνες — Σταθερή ΣΝ post-PCIΣταθερή στεφανιαία νόσος μετά τοποθέτηση stent (DES)Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 6 μήνες (ESC IA)
-
ΒΗΜΑ DAPT-3mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 3 μήνες — Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνοςΥψηλός αιμορραγικός κίνδυνος (PRECISE-DAPT ≥ 25)Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 3 μήνες (ESC IIaB)
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Apixaban 5 mg × 2 · 1 μήνας (ESC IIaB) → δυνατή επέκταση 6 μ. αν υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Rivaroxaban 15 mg × 1 · 1 μήνας. Στην τριπλή προτιμάται 15 mg έναντι 20 mg
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Dabigatran 110/150 mg × 2 · 1 μήνας
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Rivaroxaban 2.5 mg × 2 · Δια βίου σε διατήρηση κινδύνου
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Ticagrelor 60 mg × 2 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT (PEGASUS-TIMI 54)
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Prasugrel 10 mg × 1 (5 mg εάν > 75 ή < 60 kg) · Παράταση post-MI
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ ΑΝΤ B01AC06Αντιαιμοπεταλιακή αγωγή
- Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων στον ΣΔ
Δοσολογία: 100 mg × 1 · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΑΝΤ B01AC06Αντιαιμοπεταλιακή αγωγή
- Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων στον ΣΔ
Δοσολογία: 75-100 mg × 1 · Συνεχής
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντιφλεγμονώδη: Μη στεροειδείς παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αιμοπεταλιακές ανασταλτικές ιδιότητες. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης.
- Ινωδολυτικά: Ινωδολυσινογόνο ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ινωδολυσίνη.
- Αντιαιμοπεταλιακοί: Παράγοντες που ανταγωνίζονται ή παρεμποδίζουν τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, παρεμβαίνοντας στις φάσεις ενεργοποίησης, αλλαγής σχήματος, απελευθέρωσης περιεχομένου κοκκίων και στο σύστημα προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης: Ενώσεις που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και εμποδίζουν τη σύνδεση του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Αντιπυρετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε καταστάσεις πυρετού.