SALICYLIC ACID
Σαλικυλικό οξύ
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Δερματολογικά σκευάσματα-Σκευάσματα για κάλους και ακροχορδόνες, κωδικός ATC: D11ΑF ### Μηχανισμός δράσης Το σαλικυλικό οξύ έχει κερατολυτικές ιδιότητες και όταν εφαρμόζεται εξωτερικά προκαλεί αργή καταστροφή του …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική
- Χορήγηση: Κάθε τρεις μέρες
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα δερματικό επίθεμα (επικάλιο) κάθε τρεις μέρεςΤο δερματικό επίθεμα (επικάλιο) τοποθετείται επάνω στον κάλο όπου παραμένει για διάστημα 3 ημερών. Μετά αφαιρείται. Η περιοχή εφαρμογής καθαρίζεται καλά για να απομακρυνθεί τυχόν νεκρό δέρμα. Το δεύτερο δερματικό επίθεμα (επικάλιο) δύναται να εφαρμοσθεί εφόσον ο κάλος δεν έχει αφαιρεθεί τελείως από το σημείο εφαρμογής.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 16 ετών πρέπει πρώτα να συμβουλευτούν τον γιατρό τους πριν από την εφαρμογή του δερματικού επιθέματος (επικαλίου).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
ΧρήσηΠληθυσμόςδιαβητικοί
-
ΧρήσηΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρά κυκλοφορικά προβλήματα (πρέπει πρώτα να συμβουλευτούν τον γιατρό τους)
-
ΧρήσηΠληθυσμόςεάν ο κάλος ή το περιβάλλον δέρμα είναι ερεθισμένο ή τραυματισμένο
-
ΧρήσηΠληθυσμόςυγιές δέρμα ή για οποιαδήποτε άλλη χρήση
-
ΧρήσηΠληθυσμόςσε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
ΧρήσηΠληθυσμόςσε περίπτωση αλλεργίας στο αραχιδέλαιο (peanut oil) και τη σόγια
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Δυσανεξία, ερεθισμός ή υπερευαισθησίαΔιακοπή χρήσης
-
Επιμονή συμπτωμάτωνΣυμβουλή γιατρού
-
Αλλεργία στο φιστίκιΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν εκδηλώσει αλλεργία στο φιστίκιΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Αλλεργία στη σόγια (λόγω συσχέτισης με αλλεργία στο φιστίκι)ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργία στη σόγιαΠρέπει να αποφεύγουν τη χρήση
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΕπίδραση σε εργαστηριακές αναλύσεις θεοφυλλίνης σε χαμηλές συγκεντρώσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Τοπικός ερεθισμός
- Δερματίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοπικός ερεθισμόςΔέρμα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ ασφάλεια χρήσης του προϊόντος κατά την κύηση δεν εξασφαλίζεται. Η χρήση μπορεί να γίνει εάν θεωρείται ασφαλής μετά από συμβουλή γιατρού.
-
ΓαλουχίαΗ ασφάλεια χρήσης του προϊόντος κατά την γαλουχία δεν εξασφαλίζεται. Η χρήση μπορεί να γίνει εάν θεωρείται ασφαλής μετά από συμβουλή γιατρού.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Δερματολογικά σκευάσματα-Σκευάσματα για κάλους και ακροχορδόνες, κωδικός ATC: D11ΑF
Μηχανισμός δράσης
Το σαλικυλικό οξύ έχει κερατολυτικές ιδιότητες και όταν εφαρμόζεται εξωτερικά προκαλεί αργή καταστροφή του επιθηλίου. Η απολέπιση της επιδερμίδας κάνει το κατώτερο στρώμα της προσβάσιμο στους υγιείς ιστούς.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Δερματολογικά σκευάσματα-Σκευάσματα για κάλους και ακροχορδόνες, κωδικός ATC: D11ΑF ### Μηχανισμός δράσης Το σαλικυλικό οξύ έχει κερατολυτικές ιδιότητες και όταν εφαρμόζεται εξωτερικά προκαλεί αργή…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σαλικυλική ουσία αντιμετωπίζει την ακμή προκαλώντας την αποβολή των κυττάρων του δέρματος ευκολότερα, αποτρέποντας έτσι τη φραγή των πόρων.
Αυτή η επίδραση στα κύτταρα του δέρματος καθιστά επίσης τη σαλικυλική ουσία ένα δραστικό συστατικό σε πολλά σαμπουάν για την αντιμετώπιση της πιτυρίδας.
Η χρήση καθαρού διαλύματος σαλικυλικού οξέος μπορεί να προκαλέσει υπερμελάγχρωση σε μη επεξεργασμένο δέρμα σε άτομα με πιο σκούρους τύπους δέρματος (Fitzpatrick IV, V, VI), καθώς και λόγω της μη χρήσης αντηλιακού ευρέος φάσματος.
Το υποσαλικυλικό σε συνδυασμό με το βισμούθιο σχηματίζει το δημοφιλές βοήθημα για στομαχικές διαταραχές, γνωστό κοινώς ως Pepto-Bismol. Όταν συνδυάζονται, τα δύο βασικά συστατικά βοηθούν στον έλεγχο της διάρροιας, της ναυτίας, της καούρας, ακόμη και των αερίων.
Είναι επίσης πολύ ήπια αντιβιοτικό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σαλικυλική ουσία αναστέλλει άμεσα και αναστρέψιμα την COX-1 και COX-2, μειώνοντας τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε πρόδρομους των προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
Η χρήση σαλικυλικού οξέος σε ρευματικές παθήσεις οφείλεται στην αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση του.
Η σαλικυλική ουσία είναι βασικό συστατικό σε πολλά προϊόντα περιποίησης δέρματος για τη θεραπεία της ακμής, της ψωρίασης, των κάλων, των σκληρύνσεων, της κεράτωση ρινικής και των μυρμηγκιών.
Η σαλικυλική ουσία επιτρέπει στα κύτταρα της επιδερμίδας να αποβάλλονται ευκολότερα.
Λόγω της επίδρασής της στα κύτταρα του δέρματος, η σαλικυλική ουσία χρησιμοποιείται σε διάφορα σαμπουάν για τη θεραπεία της πιτυρίδας.
Η σαλικυλική ουσία χρησιμοποιείται επίσης ως δραστικό συστατικό σε γέλες που απομακρύνουν τα μυρμήγκια (κονδυλώματα).
Η σαλικυλική ουσία ανταγωνιστικά αναστέλλει την οξείδωση της ουριδίνης-5-διφωσφογλυκόζης (UDPG) με τη νικοτιναμίδη αδενοσινοδιφωσφορική (NAD) και μη ανταγωνιστικά με την UDPG.
Αναστέλλει επίσης ανταγωνιστικά τη μεταφορά της γλυκουρονυλικής ομάδας της ουριδίνης-5-φωσφογλυκουρονικού οξέος (UDPGA) σε έναν φαινολικό δέκτη.
Η αναστολή της σύνθεσης των μυκοπολυσακχαριτών είναι πιθανώς υπεύθυνη για την επιβράδυνση της επούλωσης των πληγών με τα σαλικυλικά.
Η σαλικυλική ουσία έχει ισχυρή κερατολυτική δράση και ήπια αντισηπτική δράση όταν εφαρμόζεται τοπικά στο δέρμα.
Σε χαμηλές συγκεντρώσεις, το φάρμακο έχει κερατοπλαστική δράση (διόρθωση ανώμαλης κερατινοποίησης) και σε υψηλότερες συγκεντρώσεις (δηλ., 1% ή υψηλότερες, ανάλογα με το όχημα), το φάρμακο έχει κερατολυτική δράση (προκαλεί απολέπιση του δέρματος).
Η σαλικυλική ουσία μαλακώνει και καταστρέφει το στρώμα κερατοποιημένων κυττάρων αυξάνοντας την ενδογενή ενυδάτωση (συγκέντρωση νερού), πιθανώς λόγω της μείωσης του pH, η οποία προκαλεί την επίδερμιδα (κερατινοποιημένο στρώμα) του δέρματος να διογκωθεί, να μαλακώσει και στη συνέχεια να απολεπιστεί.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 170 mL/kg σωματικού βάρους.
Μια μελέτη crossover μίας κεντρικής, μίας ακολουθίας, δύο περιόδων, πραγματοποιήθηκε για να συγκριθεί η συστημική έκθεση στη σαλικυλική ουσία μετά από τοπική εφαρμογή στο πρόσωπο ενός καλλυντικού peeling προσώπου με 30% σαλικυλική ουσία για 5 λεπτά και από του στόματος δόση 650 mg ασπιρίνης σε εννέα υγιείς άνδρες και γυναίκες. Η μέγιστη συγκέντρωση σαλικυλικής ουσίας (Cmax) ήταν 0,81 (0,32) ug/mL και 56,4 (14,2) ug/mL. Ο λόγος ασφάλειας βάσει AUC ήταν 50:1.
Παρατηρήθηκε φαινόμενο αποθεματικής αποθήκευσης κατά την τοπική εφαρμογή του peeling, καθώς η απορρόφηση της σαλικυλικής ουσίας συνεχίστηκε πέραν της περιόδου εφαρμογής των 5 λεπτών.
Οι τιμές Cmax σαλικυλικής ουσίας στο πλάσμα επιτεύχθηκαν από 1,4 έως 3,5 ώρες μετά την τοπική εφαρμογή και από 0,5 έως 1,5 ώρες μετά την από του στόματος λήψη ασπιρίνης.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στην παρούσα μελέτη (30%; 5 λεπτά) ήταν παρόμοιες με αυτές μιας χαμηλής συγκέντρωσης (2%) που εφαρμόστηκε σε προϊόν που παραμένει στο δέρμα στην ίδια επιφάνεια σώματος.
Η απορρόφηση σαλικυλικής ουσίας καθαρού αντιδραστηρίου μέσω του δέρματος της κοιλιάς ινδικού χοιριδίου εξετάστηκε. Η περιοχή της κοιλιάς ξυρίστηκε και εφαρμόστηκε ένα σύστημα ανακυκλοφορίας για τον προσδιορισμό του ρυθμού απορρόφησης.
Η σαλικυλική ουσία, pH 3,0, είχε σταθερό ρυθμό απορρόφησης (περίπου 4%) σε συγκεντρώσεις 250, 400 και 1000 ug/mL.
Η σαλικυλική ουσία σε συγκέντρωση 500 ug/mL χρησιμοποιήθηκε για την εξέταση της απορρόφησης ως συνάρτηση του pH.
Το ποσοστό που απορροφήθηκε από 1 έως 6 ώρες ήταν 6,1, 3,3, 0,6 και 0 σε pH 2, 3, 4 και 5, αντίστοιχα, και 0, 1,8, 8,0 και 15,5 σε pH 7, 8, 9 και 10, αντίστοιχα.
Η σαλικυλική ουσία απορροφάται ταχέως από το ανέπαφο δέρμα, ειδικά όταν εφαρμόζεται σε λιπαρά επιθέματα ή αλοιφές…
Η διαδερμική απορρόφηση της σαλικυλικής ουσίας μέσω κατεστραμμένου δέρματος ινδικού χοιριδίου μελετήθηκε χρησιμοποιώντας ένα σύστημα ανακυκλοφορίας.
Μετά το κούρεμα του δέρματος της κοιλιάς αρσενικών ινδικών χοιριδίων και την αφαίρεση του κεράτινου στρώματος, ένα γυάλινο δοχείο συνδέθηκε και χρησιμοποιήθηκε για συνεχή ανακυκλοφορία, και η ποσότητα σαλικυλικής ουσίας, 500 ug/mL και pH 3,0, που απορροφήθηκε υπολογίστηκε από τη συγκέντρωση που παρέμεινε στο διάλυμα.
Επίσης, χρησιμοποιήθηκαν συγκεντρώσεις 250, 500 και 1000 ug/mL σαλικυλικής ουσίας σε pH 3,0 και 500 ug/ml σε pH 2, 3, 4, 5 ή 6 για τον προσδιορισμό της επίδρασης της συγκέντρωσης και του pH, αντίστοιχα, στην απορρόφηση.
Ο ρυθμός απορρόφησης 500 ug/ml σαλικυλικής ουσίας από το διάλυμα ανακυκλοφορίας ήταν 79,4% για κατεστραμμένο δέρμα· η εξαφάνιση της σαλικυλικής ουσίας από το διάλυμα ήταν γραμμική από την αρχή της έκθεσης. (Αυτό ήταν 10 φορές ο ρυθμός μέσω ανέπαφου δέρματος· η εξαφάνιση από ανέπαφο δέρμα ήταν γραμμική 1 ώρα μετά την αρχή της έκθεσης.)
Ο ρυθμός απορρόφησης από το διάλυμα ανακυκλοφορίας ήταν ανεξάρτητος της συγκέντρωσης, αλλά αυξήθηκε με αυξανόμενο ποσοστό του μη ιονισμένου τύπου.
Η ποσότητα του φαρμάκου που διατηρήθηκε στο κατεστραμμένο δέρμα ινδικού χοιριδίου μετά από διάφορους χρόνους έκθεσης στη συνέχεια προσδιορίστηκε.
Τα ζώα εκτέθηκαν σε 500 ug/mL σαλικυλικής ουσίας, pH 3,0, για 0,5, 1,0, 3,0, 4,5 ή 6,0 ώρες, και στη συνέχεια θανατώθηκαν. Η περιοχή δοκιμής καθαρίστηκε και το δέρμα απομονώθηκε μέχρι το χόριο.
Παρατηρήθηκε μέγιστη ποσότητα σαλικυλικής ουσίας που διατηρήθηκε στο δέρμα μετά από 0,5 έως 1 ώρα. …
Αυτά τα αποτελέσματα αποδόθηκαν σε αύξηση της διαδερμικής απορρόφησης και ταχεία μείωση της συγκέντρωσης στο διάλυμα δοκιμής λόγω της αφαίρεσης του κεράτινου στρώματος και ταχείας μείωσης της συγκέντρωσης στο δέρμα λόγω της μείωσης της σαλικυλικής ουσίας στο διάλυμα.
Η μεταβολή της συγκέντρωσης της σαλικυλικής ουσίας από 250 έως 1000 ug/mL οδήγησε σε παρόμοια πρότυπα διατήρησης.
Η μεταβολή του pH από 3 έως 6, η μέγιστη ποσότητα που διατηρήθηκε έγινε χαμηλότερη και ευρύτερη με μειούμενο ποσοστό μη ιονισμένης σαλικυλικής ουσίας, και ο χρόνος που απαιτήθηκε για να επιτευχθεί η μέγιστη τιμή είχε μια όψιμη τάση.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΑΛΙΚΥΛΙΚΗ ΟΥΣΙΑ (16 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σαλικυλική ουσία δεσμεύεται περίπου 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σαλικυλική ουσία μεταβολίζεται εκτενώς.
Σε χαμηλή δόση, περίπου το 80% της σαλικυλικής ουσίας μεταβολίζεται στο ήπαρ. Συζεύγνυται με γλυκίνη, σχηματίζοντας σαλικυλουρικό οξύ, και όταν συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ, σχηματίζονται ακυλ- και φαινολικές γλυκουρονίδες. Μικρές ποσότητες σαλικυλικής ουσίας υδροξυλιώνονται επίσης σε γεντισικό οξύ.
Με μεγάλες δόσεις, η κινητική αλλάζει από πρώτης τάξης σε μηδενο-τάξης.
Σε σκύλους χορηγήθηκε ενδοφλεβίως 1 g (14)C-σαλικυλικής ουσίας (περιέχοντας 10 uCi) σε διάλυμα διττανθρακικού νατρίου. Συλλέχθηκαν ούρα για 30 έως 36 ώρες.
Η ανάκτηση μεταβολιτών στα ούρα από ένα ζώο, το οποίο ήταν αντιπροσωπευτικό όλων των χορηγηθέντων ζώων, ήταν 50% αμετάβλητη σαλικυλική ουσία, 25% γλυκουρονίδες, 10% σαλικυλουρικό οξύ και 4% έως 5% γεντισικό οξύ. Συνολική ανάκτηση ήταν > 90% της δόσης.
Οι κύριοι μεταβολίτες στα ούρα που αναγνωρίστηκαν μετά από τοπική χορήγηση διαφέρουν από αυτούς μετά από από του στόματος χορήγηση σαλικυλικού οξέος· αυτοί που προέρχονται από διαδερμική απορρόφηση περιέχουν περισσότερα γλυκουρονίδια σαλικυλικού οξέος (42%) και λιγότερο σαλικυλουρικό (52%) και σαλικυλική ουσία (6%).
ΣΧΗΜΑΤΙΖΕΙ Ο-ΚΑΡΒΟΞΥΦΑΙΝΥΛ-Β-D-ΓΛΥΚΟΥΡΟΝΙΔΗ ΣΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΟ· ΣΤΟ ΚΡΟΥΝΟ· ΣΧΗΜΑΤΙΖΕΙ Ο-ΚΑΡΒΟΞΥΦΑΙΝΥΛ ΣΟΥΛΦΑΤΗ ΣΤΟΝ ΑΡΟΥΡΑΙΟ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για τη ΣΑΛΙΚΥΛΙΚΗ ΟΥΣΙΑ (6 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Η σαλικυλική ουσία έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 5-υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ομάδες 3 και 25 μηνών αρσενικών αρουραίων Fischer 344 έλαβαν ενδοφλεβίως δόσεις 5 ή 50 mg/kg(14)C-σαλικυλικής ουσίας… Οι τιμές του χρόνου ημίσειας ζωής σε ζώα 3 μηνών ήταν 4,08 και 30,1 ώρες με δόσεις 5 και 50 mg/kg, αντίστοιχα· αυτές οι τιμές ήταν 21,3 και 21,9 ώρες, αντίστοιχα, σε ζώα 25 μηνών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες για την πρόληψη της εξάπλωσης της μόλυνσης.
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
Παράγοντες που μαλακώνουν, διαχωρίζουν και προκαλούν απολέπιση του κερατινοποιημένου επιθηλίου ή του κεράτινου στρώματος του δέρματος. Χρησιμοποιούνται για να εκθέσουν μυκηλιακές δομές μυκήτων ή για τη θεραπεία κάλων, μυρμηγκιών και ορισμένων άλλων δερματικών παθήσεων.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες για την πρόληψη της εξάπλωσης της μόλυνσης.
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
Παράγοντες που μαλακώνουν, διαχωρίζουν και προκαλούν απολέπιση του κερατινοποιημένου επιθηλίου ή του κεράτινου στρώματος του δέρματος. Χρησιμοποιούνται για να εκθέσουν μυκηλιακές δομές μυκήτων ή για τη θεραπεία κάλων, μυρμηγκιών και ορισμένων άλλων δερματικών παθήσεων.