Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SAQUINAVIR(Σακουιναβίρη)

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

98% DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

4% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το Saquinavir αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης gag-pol, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό μη λοιμογόνων, ανώριμων σωματιδίων του ιού.
Φαρμακοδυναμική
Το Saquinavir είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης αναστέλλουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης σακουιναβίρης είναι μόνο ~4%, θεωρείται ότι οφείλεται σε ατελή απορρόφηση και εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Συγχορηγείται με ριτοναβίρη, έναν άλλο…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η σακουιναβίρη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ μετά από από του στόματος χορήγηση, και μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι >90% του βιομετασχηματισμού της μεσολαβείται από το ισοένζυμο CYP3A4. Η σακουιναβίρη μεταβολίζεται ταχέως σε…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αναστολέας πρωτεάσης του HIV που δρα ως ανάλογο του προστατευτικού σημείου διάσπασης της πρωτεάσης του HIV. Αποτελεί έναν ιδιαίτερα ειδικό αναστολέα των πρωτεασών HIV-1 και HIV-2. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία του HIV-1 με προχωρημένη ανοσοανεπάρκεια σε συνδυασμό με αντιρετροϊικά αναλογα νουκλεοσιδίων.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Saquinavir είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης αναστέλλουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυπρωτεϊνών του ιού στα μεμονωμένα λειτουργικά πρωτεϊνικά μόρια που βρίσκονται στον λοιμογόνο HIV-1. Το Saquinavir συνδέεται με την ενεργό θέση της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των πολυπρωτεϊνών του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων σωματιδίων του ιού. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το Saquinavir αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης gag-pol, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό μη λοιμογόνων, ανώριμων σωματιδίων του ιού.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα κατά μέσο όρο ανέρχεται σε 4%.
DrugBank

Protein binding

expand_more
98%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μελέτες in vitro με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι ο μεταβολισμός του saquinavir γίνεται μέσω του κυτοχρώματος P450, με το ειδικό ισοένζυμο CYP3A4 να είναι υπεύθυνο για περισσότερο από το 90% του ηπατικού μεταβολισμού. Μόνο το 1% του saquinavir απεκκρίνεται στα ούρα, επομένως ο αντίκτυπος της νεφρικής δυσλειτουργίας στην απέκκριση του saquinavir θα πρέπει να είναι ελάχιστος.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
• 700 L
DrugBank

Clearance

expand_more
• 1,14 L/h/kg [Υγιείς εθελοντές που έλαβαν ενδοφλέβιες δόσεις 6, 36 και 72 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Πιθανόν να εμφανιστεί πονόλαιμος.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
441243
Μοριακός τύπος
C38H50N6O5
Μοριακό βάρος
670.8
IUPAC
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanediamide
InChIKey
QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αναστολείς της HIV PROTEASE, ενός ενζύμου απαραίτητου για την παραγωγή πρωτεϊνών που χρειάζονται για τη συναρμολόγηση του ιού.
  • Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.