SECNIDAZOLE
Secnidazole
**Φαρμακοδυναμική** Η σεκνιδαζόλη είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο ευρέος φάσματος της ομάδας των νιτροϊμιδαζολών. Έχει εκλεκτική δράση έναντι πολλών αναερόβιων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων και πρωτοζώων. Σύμφωνα με _in vitro_ μελέτες, η σεκνιδαζόλη επιδεικνύει …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σεκνιδαζόλη είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο ευρέος φάσματος της ομάδας των νιτροϊμιδαζολών. Έχει εκλεκτική δράση έναντι πολλών αναερόβιων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων και πρωτοζώων. Σύμφωνα με in vitro μελέτες, η σεκνιδαζόλη επιδεικνύει αντιβακτηριακά αποτελέσματα έναντι των Bacteroides fragilis, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica και Giardia lamblia. Η σεκνιδαζόλη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QTc, αλλά όχι σε κλινικά σημαντικό βαθμό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλα 5-νιτροϊμιδαζολικά αντιμικροβιακά, η αντιμικροβιακή και αντιπρωτοζωική δράση της σεκνιδαζόλης οφείλεται στην ομάδα νίτρου στον δακτύλιο της ιμιδαζόλης. Κατά την είσοδό της στο παθογόνο-στόχο, η ομάδα νίτρου της σεκνιδαζόλης ανάγεται από βακτηριακές ή παρασιτικές νιτροαναγωγάσες, παράγοντας ριζικά ανιόντα και δραστικά ενδιάμεσα. Τα ριζικά ανιόντα και τα δραστικά ενδιάμεσα προκαλούν εξάντληση των θειολών, βλάβη στην ελικωτή δομή του DNA, διαταραχή της βακτηριακής ή παρασιτικής πρωτεϊνοσύνθεσης και αντιγραφής, και τελικά, κυτταρικό θάνατο ευαίσθητων απομονωμάτων Gram-θετικών βακτηρίων, Gram-αρνητικών βακτηρίων και T. vaginalis.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η σεκνιδαζόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης 2 g σε υγιείς ενήλικες γυναίκες, η μέση (SD) Cmax ήταν 45.4 (7.64) mcg/mL και η μέση (SD) συστηματική έκθεση (AUC0-inf) ήταν 1331.6 (230.16) mcg x hr/mL. Ο χρόνος Tmax κυμάνθηκε από τρεις έως τέσσερις ώρες. Το φαγητό έχει αμελητέα επίδραση στην απορρόφηση του φαρμάκου και στη συστηματική έκθεση.
Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 2 g σεκνιδαζόλης, περίπου το 15% του φαρμάκου απεκκρίθηκε ως αμετάβλητη σεκνιδαζόλη στα ούρα.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της σεκνιδαζόλης είναι περίπου 42 L.
Η συνολική κάθαρση της σεκνιδαζόλης από τον οργανισμό είναι περίπου 25 mL/min. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 3.9 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της σεκνιδαζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρότερη από 5%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της σεκνιδαζόλης δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. Σύμφωνα με in vitro μελέτες, η σεκνιδαζόλη μεταβολίζεται από ηπατικά ένζυμα CYP450, με λιγότερο από ή ίσο με 1% του μητρικού φαρμάκου να μετατρέπεται σε μεταβολίτες. Η σεκνιδαζόλη βρέθηκε να μεταβολίζεται από CYP3A4 και CYP3A5, αλλά σε περιορισμένο βαθμό. Η σεκνιδαζόλη πιθανότατα υφίσταται οξείδωση. Στα ούρα έχουν ανιχνευθεί ένας υδροξυμεθυλικός μεταβολίτης και γλυκουρονικά συζεύγματα της σεκνιδαζόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της σεκνιδαζόλης στο πλάσμα είναι περίπου 17 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που είναι καταστρεπτικές για τα πρωτόζωα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
R3459K699K
SECNIDAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντιμικροβιακό Νιτροϊμιδαζόλης
Χημική Δομή [CS] - Νιτροϊμιδαζόλες
Η σεκνιδαζόλη είναι Αντιμικροβιακό Νιτροϊμιδαζόλης.
SECNIDAZOLE
Νιτροϊμιδαζόλες [CS]; Αντιμικροβιακό Νιτροϊμιδαζόλης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που είναι καταστρεπτικές για τα πρωτόζωα.