SENNA GLYCOSIDES
**Φαρμακοδυναμική** Η σέννα διεγείρει την περισταλτικότητα και αυξάνει την περιεκτικότητα των κοπράνων σε νερό, με σκοπό την αύξηση της κινητικότητας των κοπράνων μέσω του παχέος εντέρου.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγερτικά καθαρτικά Κωδικός ATC: Α 06 ΑΒ Τα παράγωγα του 1,8-διυδροξυανθρακενίου έχουν καθαρτική δράση. Οι β-Ο- συνδεόμενοι γλυκοσίδες (σεννοσίδες) δεν απορροφούνται από το ανώτερο έντερο, αλλά μετατρέπονται από τα βακτήρια του παχέος εντέρου σε δραστικό μεταβολίτη (ρηίνη ανθρόνη). Υπάρχουν δύο διαφορετικοί μηχανισμοί δράσης:
- διέγερση της κινητικότητας του παχέος εντέρου που οδηγεί σε αυξημένη μεταφορά στο κόλον. Μέσω της ενζυμικής δραστηριότητας των βακτηρίων του παχέος εντέρου οι γλυκοσίδες μετατρέπονται σε γλυκόνες, οι οποίες προκαλούν περισταλτικές κινήσεις του παχέος εντέρου μέσω της διέγερσης του ενδογενούς μηχανισμού εντερικού περισταλτισμού στα τοιχώματα του παχέος εντέρου. Η δράση αυτή είναι κατ’ ουσίαν ειδική για το κόλον, δεδομένου ότι οι ουσίες αυτές έχουν μικρή ή καθόλου δράση στον στόμαχο και στο λεπτό έντερο. Η διεγερτική επίδραση στο μυεντερικό πλέγμα (Auerbach) στο τοίχωμα του παχέος εντέρου δεν φαίνεται να προκαλεί τραυματισμό του βλεννογόνου.
- επίδραση στις διαδικασίες έκκρισης από δύο παράλληλους μηχανισμούς, δηλαδή αναστολή της πρόσληψης ύδατος και ηλεκτρολυτών (Na+, Cl) από τα επιθηλιακά κύτταρα του κόλου (αντιαπορροφητική δράση) και αύξηση της διαρροής από τις στενές διακυτταρικές συνδέσεις και διέγερση της έκκρισης ύδατος και ηλεκτρολυτών στον αυλό του κόλου (εκκριταγωγός δράση) που οδηγούν σε αυξημένες συγκεντρώσεις υγρών και ηλεκτρολυτών εντός αυτού. Η αφόδευση συμβαίνει με καθυστέρηση 8-12 ωρών εξαιτίας του χρόνου που χρειάζεται για τη μετακίνηση στο κόλον και το μεταβολισμό σε δραστικό συστατικό.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σέννα διεγείρει την περισταλτικότητα και αυξάνει την περιεκτικότητα των κοπράνων σε νερό, με σκοπό την αύξηση της κινητικότητας των κοπράνων μέσω του παχέος εντέρου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σεννοσίδη A και B, τα συστατικά της σέννας, μεταβολίζονται από τα βακτήρια του εντέρου στην ενεργή μεταβολίτη ρεϊνανθρόνη [DB13175]. Η ρεϊνανθρόνη [DB13175] φαίνεται να αυξάνει την έκφραση της κυκλοοξυγενάσης 2 (COX2) στα μακροφαγικά κύτταρα, οδηγώντας σε αύξηση της προσταγλανδίνης E2 (PGE2). Αυτή η αύξηση της PGE2 σχετίζεται με μείωση της έκφρασης του ενυδρίνης 3 (aquaporin 3) στα επιθηλιακά κύτταρα του βλεννογόνου του παχέος εντέρου. Μια μείωση της έκφρασης του ενυδρίνης 3 πιθανώς παράγει την υπακτική δράση περιορίζοντας την επαναρρόφηση νερού από το παχύ έντερο, αυξάνοντας έτσι την περιεκτικότητα των κοπράνων σε νερό. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η ρεϊνανθρόνη αυξάνει την έκφραση της COX2 είναι άγνωστος. Η ρεϊνανθρόνη [DB13175] διεγείρει επίσης την περισταλτικότητα στο παχύ έντερο, αν και ο μηχανισμός πίσω από αυτή τη δράση είναι άγνωστος. Η ρέϊνη [DB13174], μια άλλη ενεργή μεταβολίτη, θεωρείται ότι διεγείρει υποβλεννογόνια ακετυλοχολινεργικά νευρόνια, οδηγώντας σε αυξημένη έκκριση χλωριδίου και προσταγλανδινών. Η κίνηση των ιόντων χλωρίου προς το παχύ έντερο θα βοηθούσε επίσης στην άντληση νερού στον αυλό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
<10% απορροφάται από το έντερο, κυρίως με τη μορφή της ενεργού μεταβολίτη ρεϊνανθρόνης [DB13175].
3-6% των μεταβολιτών απεκκρίνονται στα ούρα, με κάποια ποσότητα στη χολή. >90% των σεννοσιδών απεκκρίνονται στα κόπρανα ως πολυμερή, με 2-6% των μητρικών ενώσεων να απεκκρίνονται αμετάβλητες.
Ο όγκος κατανομής της ραδιοσημασμένης ενδοφλέβιας σεννοσίδης B σε αρουραίους ήταν 0.802±0.124L/kg.
Η κάθαρση της ραδιοσημασμένης ενδοφλέβιας σεννοσίδης B σε αρουραίους ήταν 0.065±0.007L/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Επειδή οι σεννοσίδες λαμβάνονται από το στόμα και η δράση τους συμβαίνει στο έντερο, γενικά δεν θεωρείται ότι δεσμεύονται με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Οι σεννοσίδες A και B μεταβολίζονται σε σεννιδίνες A και B από τα βακτήρια του εντέρου. Οι σεννιδίνες A και B μεταβολίζονται περαιτέρω σε ρεϊνανθρόνη [DB13175] από τα βακτήρια του εντέρου μέσω της β-γλυκοσιδάσης. Η ρεϊνανθρόνη [DB13175] απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία, όπου το 2.6% μεταβολίζεται σε ρέϊνη [DB13174] και σεννιδίνες A και B μέσω οξείδωσης. Η ρεϊνανθρόνη [DB13175] είναι η κύρια ενεργή μεταβολίτης των σεννοσιδών A και B, η οποία παράγει την υπακτική δράση του φαρμάκου. Η ρέϊνη [DB13174] είναι επίσης μια ενεργή μεταβολίτης, γνωστή για τις πολλές προστατευτικές της δράσεις.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ραδιοσημασμένης ενδοφλέβιας σεννοσίδης B σε αρουραίους ήταν 8.568±0.651h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που παράγουν μαλακά, σχηματισμένα κόπρανα, και χαλαρώνουν το έντερο, συνήθως χρησιμοποιούμενοι για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, για την ανακούφιση της ΔΥΣΚΟΙΛΙΟΤΗΤΑΣ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Καθαρτικά
Εάν τα καθαρτικά δεν χρειάζονται πλέον και λαμβάνεται >1, μειώστε και διακόψτε ένα κάθε φορά αργά. Μην διακόψετε απότομα. Η διακοπή μπορεί να διαρκέσει μερικούς μήνες. Μειώστε πρώτα το διεγερτικό καθαρτικό εάν είναι δυνατόν, προσαρμόστε τη δόση άλλων καθαρτικών εάν είναι απαραίτητο. Επανεκκινήστε τα καθαρτικά εάν εμφανιστεί υποτροπή.
⚠ Μην διακόψετε απότομα.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που παράγουν μαλακά, σχηματισμένα κόπρανα, και χαλαρώνουν το έντερο, συνήθως χρησιμοποιούμενοι για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, για την ανακούφιση της ΔΥΣΚΟΙΛΙΟΤΗΤΑΣ.