X-PREP

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγερτικά καθαρτικά Κωδικός ATC: Α 06 ΑΒ

Μηχανισμός δράσης

Τα παράγωγα του 1,8-διυδροξυανθρακενίου έχουν καθαρτική δράση. Οι β-Ο- συνδεόμενοι γλυκοσίδες (σεννοσίδες) δεν απορροφώνται από το ανώτερο έντερο, αλλά μετατρέπονται από τα βακτήρια του παχέος εντέρου σε δραστικό μεταβολίτη (ρηίνη ανθρόνη). Υπάρχουν δύο διαφορετικοί μηχανισμοί δράσης:

• 1. διέγερση της κινητικότητας του παχέος εντέρου που οδηγεί σε αυξημένη μεταφορά στο κόλον. Μέσω της ενζυμικής δραστηριότητας των βακτηρίων του παχέος εντέρου οι γλυκοσίδες μετατρέπονται σε γλυκόνες, οι οποίες προκαλούν περισταλτικές κινήσεις του παχέος εντέρου μέσω της διέγερσης του ενδογενούς μηχανισμού εντερικού περισταλτισμού στα τοιχώματα του παχέος εντέρου. Η δράση αυτή είναι κατ’ ουσίαν ειδική για το κόλον, δεδομένου ότι οι ουσίες αυτές έχουν μικρή ή καθόλου δράση στον στόμαχο και στο λεπτό έντερο. Η διεγερτική επίδραση στο μυεντερικό πλέγμα (Auerbach) στο τοίχωμα του παχέος εντέρου δεν φαίνεται να προκαλεί τραυματισμό του βλεννογόνου.
• 2. επίδραση στις διαδικασίες έκκρισης από δύο παράλληλους μηχανισμούς, δηλαδή αναστολή της πρόσληψης ύδατος και ηλεκτρολυτών (Na+, Cl) από τα επιθηλιακά κύτταρα του κόλου (αντιαπορροφητική δράση) και αύξηση της διαρροής από τις στενές διακυτταρικές συνδέσεις και διέγερση της έκκρισης ύδατος και ηλεκτρολυτών στον αυλό του κόλου (εκκριταγωγός δράση) που οδηγούν σε αυξημένες συγκεντρώσεις υγρών και ηλεκτρολυτών εντός αυτού. Η αφόδευση συμβαίνει με καθυστέρηση 8-12 ωρών εξαιτίας του χρόνου που χρειάζεται για τη μετακίνηση στο κόλον και το μεταβολισμό σε δραστικό συστατικό.

Φαρμακοκινητικές

Οι β-Ο-συνδεόμενοι γλυκοσίδες (σεννοσίδες) δεν απορροφώνται στο ανώτερο έντερο ούτε διασπώνται από τα πεπτικά ένζυμα του ανθρώπου. Μετατρέπονται από τα βακτήρια του παχέος εντέρου σε ενεργό μεταβολίτη (ρηίνη ανθρόνη). Τα άγλυκα απορροφώνται στο ανώτερο έντερο. Πειράματα σε ζώα με ραδιοσημασμένη ρηίνη ανθρόνη που χορηγείται απευθείας στο τυφλό έντερο κατέδειξαν απορρόφηση <10%. Σε επαφή με οξυγόνο, η ρηίνη ανθρόνη οξειδώνεται σε ρηίνη και σεννιδίνες που μπορούν να βρεθούν στο αίμα, κυρίως με τη μορφή γλυκουρονιδίων και θειικών. Μετά τη χορήγηση σεννοσιδών από το στόμα, το 3-6% των μεταβολιτών εκκρίνονται στα ούρα, ενώ ένα μέρος εκκρίνεται στη χολή. Οι περισσότεροι σεννοσίδες (περίπου 90%) εκκρίνονται στα κόπρανα ως πολυμερή (πολυκινόνες) μαζί με το 26% των μη μεταβολισμένων σεννοσιδών, σεννιδινών, ρηίνης ανθρόνης και ρηίνης. Σε μελέτες φαρμακοκινητικής σε ανθρώπους με σκόνη από περικάρπιο σέννας (20 mg σεννοσιδών) που χορηγήθηκε από το στόμα για 7 ημέρες, η μέγιστη δόση ρηίνης στο αίμα ήταν 100 ng/ml. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση ρηίνης. Οι ενεργοί μεταβολίτες, π.χ. η ρηίνη, περνούν σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η δίοδος της ρηίνης από τον πλακούντα είναι μικρή.

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγερτικά καθαρτικά Κωδικός ATC: Α 06 ΑΒ ### Μηχανισμός δράσης Τα παράγωγα του 1,8-διυδροξυανθρακενίου έχουν καθαρτική δράση. Οι β-Ο- συνδεόμενοι γλυκοσίδες (σεννοσίδες) δεν απορροφώνται από το ανώτερο…

Φαρμακοκινητικές Οι β-Ο-συνδεόμενοι γλυκοσίδες (σεννοσίδες) δεν απορροφώνται στο ανώτερο έντερο ούτε διασπώνται από τα πεπτικά ένζυμα του ανθρώπου. Μετατρέπονται από τα βακτήρια του παχέος εντέρου σε ενεργό μεταβολίτη (ρηίνη ανθρόνη). Τα άγλυκα…