SERTACONAZOLE
Σερτακοναζόλη
Για την τοπική θεραπεία της μεσοδακτυλικής τινέα του ποδός σε ανοσοκατασταλτικούς ασθενείς ηλικίας 12 ετών και άνω, που προκαλείται από *Trichophyton rubrum*, *Trichophyton mentagrophytes* και *Epidermophyton floccosum*.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
99% to plasma
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σερτακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας τύπου ιμιδαζόλης/τριαζόλης. Η σερτακοναζόλη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της κυτοχρωμικής P450 στερόλης C-14 α-απομεθυλίωσης των μυκήτων, μέσω της αναστολής του ενζύμου κυτοχρωμική P450 14α-απομεθυλάση. Αυτό το ένζυμο μετατρέπει τη λανοστερόλη σε εργοστερόλη και είναι απαραίτητο στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Η επακόλουθη απώλεια φυσιολογικών στερολών συσχετίζεται με τη συσσώρευση 14 α-μεθυλοστερολών στους μύκητες και μπορεί να ευθύνεται εν μέρει για τη μυκητοστατική δράση της φλουκοναζόλης. Η απομεθυλίωση στα θηλαστικά είναι πολύ λιγότερο ευαίσθητη στην αναστολή από τη φλουκοναζόλη. Η σερτακοναζόλη εμφανίζει in vitro δράση κατά του Cryptococcus neoformans και των Candida spp.. Μυκητοστατική δράση έχει επίσης αποδειχθεί σε φυσιολογικά και ανοσοκατεσταλμένα ζωικά μοντέλα για συστηματικές και ενδοκρανιακές μυκητιασικές λοιμώξεις λόγω Cryptococcus neoformans και για συστηματικές λοιμώξεις λόγω Candida albicans.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σερτακοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-δεμεθυλάση, ένα ένζυμο κυτοχρώματος P450 που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Καθώς η εργοστερόλη είναι ένα απαραίτητο συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, η αναστολή της σύνθεσής της οδηγεί σε αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα, προκαλώντας διαρροή κυτταρικού περιεχομένου. Η σερτακοναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την ενδογενή αναπνοή, να αλληλεπιδρά με φωσφολιπίδια της μεμβράνης, να αναστέλλει τη μεταμόρφωση των ζυμών σε μυκηλιακές μορφές, να αναστέλλει την πρόσληψη πουρινών και να επηρεάζει τη βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων ή/και φωσφολιπιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι αμελητέα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
72W71I16EG
SERTACONAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αζολικό Αντιμυκητιασικό
Χημική Δομή [CS] - Αζόλες
Η σερτακοναζόλη είναι ένα Αζολικό Αντιμυκητιασικό.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.