ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A08AA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SETMELANOTIDE

Setmelanotide

**Σετμελανοτίδη**: Δρα ως αγωνιστής του MC4R, ο οποίος βρίσκεται κατάντη πολλαπλών πιθανών γενετικών ανεπαρκειών, για την πρόκληση αισθήματος κορεσμού στη διαχείριση του χρόνιου βάρους. Έχει μέτρια διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται …

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Σετμελανοτίδη: Δρα ως αγωνιστής του MC4R, ο οποίος βρίσκεται κατάντη πολλαπλών πιθανών γενετικών ανεπαρκειών, για την πρόκληση αισθήματος κορεσμού στη διαχείριση του χρόνιου βάρους. Έχει μέτρια διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο διαταραχών στη σεξουαλική διέγερση, κατάθλιψης και ιδεών αυτοκτονίας, καθώς και για τη σκουρότητα της μελάγχρωσης του δέρματος. Απαιτείται προσοχή σε νεογνά και βρέφη χαμηλού βάρους γέννησης, καθώς μπορεί να εμφανίσουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω της βενζυλικής αλκοόλης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης: Η γκρελίνη και άλλα σήματα πείνας από το γαστρεντερικό σύστημα διεγείρουν ωρεξιγονικά νευρωνικά κύτταρα, προκαλώντας την απελευθέρωση της πρωτεΐνης που σχετίζεται με την αγουτί (agouti-related protein). Η agouti-related protein αναστέλλει την ενεργοποίηση του υποδοχέα μελανοκορτίνης 4 (MC4R) μέχρι τα σήματα κορεσμού, όπως η ινσουλίνη ή η λεπτίνη, να διεγείρουν ανορεξιγονικά νευρωνικά κύτταρα. Η ινσουλίνη και η λεπτίνη διεγείρουν την παραγωγή του πεπτιδίου α-μελανοκυτταροτρόπου ορμόνης (α-melanocyte stimulating hormone), που προέρχεται από την POMC και είναι σύνδεσμος (ligand) του MC4R. Τα ωρεξιγονικά και ανορεξιγονικά νευρωνικά κύτταρα περιέχουν την προορμονο-μετατρεπτάση 1/3 (PC1/3), η οποία κωδικοποιείται από το γονίδιο proprotein subtilisin/kexin type 1. Η PC1/3 πραγματοποιεί την ενεργοποιητική διάσπαση πολλαπλών πρόδρομων πεπτιδικών ορμονών, συμπεριλαμβανομένης της α-μελανοκυτταροτρόπου ορμόνης. Η σετμελανοτίδη είναι ένα πεπτίδιο που προέρχεται από την προ-οπιμελανοκορτίνη και αποτελεί αγωνιστή του MC4R. Είναι περίπου 20 φορές ισχυρότερος αγωνιστής του MC4R από την ενδογενή α-μελανοκυτταροτρόπο ορμόνη, με EC50 0.27 nM. Με άμεση διέγερση του MC4R, οι κατάντη γενετικές ανεπάρκειες στην οδό σηματοδότησης του MC4R δεν μπορούν να αναστείλουν τον κορεσμό, η πρόσληψη τροφής μειώνεται και επιτυγχάνεται απώλεια βάρους. Ο MC4R είναι ένας G-πρωτεϊνικός συνδεδεμένος υποδοχέας (G-protein coupled receptor - G-PCR) 332 αμινοξέων. Αν και η απουσία καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών με τη θεραπεία με σετμελανοτίδη δεν είναι καλά κατανοητή, πιστεύεται ότι οι προηγούμενοι ανταγωνιστές MC4R ενεργοποιούσαν πολλαπλές οδούς σηματοδότησης G-πρωτεϊνών. Προηγούμενα φάρμακα που στόχευαν G-PCR είτε συνδέονταν με υψηλή συγγένεια στην υψηλά διατηρημένη ορθοστερική θέση σύνδεσης, είτε με υψηλή ειδικότητα σε λιγότερο διατηρημένες αλλοστερικές θέσεις. Η σετμελανοτίδη είναι ένας άτυπος διτοπικός σύνδεσμος (bitopic ligand) που αλληλεπιδρά τόσο με την ορθοστερική όσο και με την υποθετική αλλοστερική θέση σύνδεσης, επιτρέποντας υψηλή συγγένεια και ειδικότητα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Setmelanotide έχει Tmax 8 ώρες.
Μια υποδόρια δόση 3mg setmelanotide, 39% αποβάλλεται στα ούρα ως η αμετάβλητη μητρική ουσία.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του setmelanotide είναι 48.7 L.
Μια υποδόρια δόση 3mg setmelanotide έχει εκτιμώμενη κάθαρση 4.86 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Setmelanotide συνδέεται 79.1% με πρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Αναμένεται ότι η σετμελανοτίδη θα μεταβολιστεί σε μικρά πεπτίδια και αμινοξέα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της σετμελανοτίδης είναι περίπου 11 ώρες.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

N7T15V1FUY

SETMELANOTIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4

Η σετμελανοτίδη είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4. Ο μηχανισμός δράσης της σετμελανοτίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4.

SETMELANOTIDE

Αγωνιστές Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4 [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέα Μελανοκορτίνης 4 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

79.1%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

11993702

Μοριακός τύπος

C49H68N18O9S2

Μοριακό βάρος

1117.3

IUPAC

(4R,7S,10S,13R,16S,19R,22R)-22-[[(2S)-2-acetamido-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-13-benzyl-10-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-16-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-7-(1H-indol-3-ylmethyl)-19-methyl-6,9,12,15,18,21-hexaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexazacyclotricosane-4-carboxamide

InChIKey

HDHDTKMUACZDAA-PHNIDTBTSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Παχυσαρκία Κατευθυντήριες Οδηγίες ΦΕΚ 3289/Β/26.06.2025