Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02KX03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SITAXENTAN(Σιταξεντάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 10 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 > 99% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το Sitaxentan είναι ανταγωνιστής έναντι του ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ενδοθηλίνης-Α (ET-A) και ενδοθηλίνης-Β (ET-B). Υπό κανονικές συνθήκες, η σύνδεση της ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ET-A ή ET-B προκαλεί πνευμονική αγγειοσύσπαση….
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική Το Sitaxentan ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ανταγωνιστές των υποδοχέων ενδοθηλίνης (ERA). Οι ασθενείς με ΠΑΠ έχουν αυξημένα επίπεδα ενδοθηλίνης, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού, στο πλάσμα και στον ιστό των πνευμόνων τους. Το…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 70-100% * Απέκκριση: Νεφρική (50% έως 60%), Κοπρανώδης (40% έως 50%)
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός (μέσω CYP2C9 και CYP3A4)
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 70-100% * Απέκκριση: Νεφρική (50% έως 60%), Κοπρανώδης (40% έως 50%)

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Διερευνήθηκε για χρήση/θεραπεία σε:

  • Πνευμονική υπέρταση
  • Νοσήματα του συνδετικού ιστού
  • Υπέρταση
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
216235
Μοριακός τύπος
C18H15ClN2O6S2
Μοριακό βάρος
454.9
IUPAC
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
InChIKey
PHWXUGHIIBDVKD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή μπλοκάρουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΕΝΔΟΘΗΛΙΝΗΣ.