SITAXENTAN
Σιταξεντάνη
**Ενδείξεις** Διερευνήθηκε για χρήση/θεραπεία σε: * Πνευμονική υπέρταση * Νοσήματα του συνδετικού ιστού * Υπέρταση * Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Διερευνήθηκε για χρήση/θεραπεία σε:
- Πνευμονική υπέρταση
- Νοσήματα του συνδετικού ιστού
- Υπέρταση
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Sitaxentan ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ανταγωνιστές των υποδοχέων ενδοθηλίνης (ERA). Οι ασθενείς με ΠΑΠ έχουν αυξημένα επίπεδα ενδοθηλίνης, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού, στο πλάσμα και στον ιστό των πνευμόνων τους. Το Sitaxentan αναστέλλει τη σύνδεση της ενδοθηλίνης με τους υποδοχείς της, αναιρώντας έτσι τις επιβλαβείς επιδράσεις της ενδοθηλίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Sitaxentan είναι ανταγωνιστής έναντι του ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ενδοθηλίνης-Α (ET-A) και ενδοθηλίνης-Β (ET-B). Υπό κανονικές συνθήκες, η σύνδεση της ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ET-A ή ET-B προκαλεί πνευμονική αγγειοσύσπαση. Αναστέλλοντας αυτή την αλληλεπίδραση, το Sitaxentan μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση. Το Sitaxentan έχει υψηλότερη συγγένεια για τον ET-A σε σχέση με τον ET-B.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: 70-100%
- Απέκκριση: Νεφρική (50% έως 60%), Κοπρανώδης (40% έως 50%)
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός (μέσω CYP2C9 και CYP3A4)
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή μπλοκάρουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΕΝΔΟΘΗΛΙΝΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή μπλοκάρουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΕΝΔΟΘΗΛΙΝΗΣ.