THELIN

Μηχανισμός Δράσης Το Sitaxentan είναι ανταγωνιστής έναντι του ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ενδοθηλίνης-Α (ET-A) και ενδοθηλίνης-Β (ET-B). Υπό κανονικές συνθήκες, η σύνδεση της ενδοθηλίνης-1 στους υποδοχείς ET-A ή ET-B προκαλεί πνευμονική αγγειοσύσπαση….

Φαρμακοδυναμική Το Sitaxentan ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ανταγωνιστές των υποδοχέων ενδοθηλίνης (ERA). Οι ασθενείς με ΠΑΠ έχουν αυξημένα επίπεδα ενδοθηλίνης, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού, στο πλάσμα και στον ιστό των πνευμόνων τους. Το…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 70-100% * Απέκκριση: Νεφρική (50% έως 60%), Κοπρανώδης (40% έως 50%)

Μεταβολισμός Ηπατικός (μέσω CYP2C9 και CYP3A4)

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 70-100% * Απέκκριση: Νεφρική (50% έως 60%), Κοπρανώδης (40% έως 50%)