Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01AC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SOMAPACITAN

Σωμαπασιτάνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Oρμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, σωματροπίνη και αγωνιστές σωματροπίνης, κωδικός ATC: H01AC07.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • R62 Άλλη έλλειψη φυσιολογικής φυσιολογικής ανάπτυξης

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανεπάρκεια ανάπτυξης

  • E23 Διαταραχές της υπόφυσης

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδορίως
Χορήγηση:
Μία φορά εβδομαδιαίως
Δόση έναρξης:
1,5 mg/εβδομάδα
Τιτλοποίηση:
### Παιδιατρική GHD Η δόση somapacitan μπορεί να εξατομικεύεται και να προσαρμόζεται, βάσει της ταχύτητας ανάπτυξης, των ανεπιθύμητων ενεργειών, του σωματικού βάρους και των συγκεντρώσεων του ινσουλινόμορφου αυξητικού παράγοντα Ι (IGF-I). Τα μέσα επίπεδα στοχευόμενου σκορ τυπικής απόκλισης (SDS) του IGF-I (λήψη 4 ημέρες μετά τη χορήγηση) μπορούν να αποτελέσουν οδηγό για την τιτλοποίηση της δόσης. Οι προσαρμογές της δόσης πρέπει να έχουν στόχο την επίτευξη μέσων επιπέδων SDS του IGF-I εντός του φυσιολογικού εύρους, δηλ. μεταξύ -2 και +2 (κατά προτίμηση κοντά σε SDS 0). Εάν το IGF-I (SDS) είναι > 2, πρέπει να επαναξιολογείται μετά από μια επόμενη χορήγηση somapacitan. Εάν η τιμή παραμένει > 2, συνιστάται μείωση της δόσης κατά 0,04 mg/kg/εβδομάδα. Σε ασθενείς που έχουν μειώσει τη δόση αλλά δεν αναπτύσσονται καλώς, ενδεχομένως η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά με βάση την ανεκτικότητα μέχρι μια μέγιστη δόση 0,16 mg/kg/εβδομάδα. Οι αυξήσεις της δόσης δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 0,02 mg/kg ανά εβδομάδα. ### GHD ενηλίκων Η δόση somapacitan πρέπει να προσαρμόζεται εξατομικευμένα για κάθε ασθενή. Συνιστάται η σταδιακή αύξηση της δόσης ανά 2-4 εβδομάδες σε βήματα από 0,5 mg έως 1,5 mg με βάση την κλινική ανταπόκριση του ασθενή και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών μέχρι να επιτευχθεί δόση somapacitan 8 mg εβδομαδιαίως. Τα επίπεδα στον ορό του ινσουλινόμορφου αυξητικού παράγοντα-Ι (IGF-I) (αιμοληψία 3-4 ημέρες μετά τη χορήγηση της δόσης) μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως οδηγός για την τιτλοποίηση της δόσης. Το στοχευόμενο σκορ τυπικής απόκλισης (SDS) του IGF-I θα πρέπει να έχει ως στόμο τις ανώτερες τιμές του φυσιολογικού εύρους και να μην υπερβαίνει την τιμή 2 SDS. Τα επίπεδα SDS του IGF-I στο στοχευόμενο εύρος επιτυγχάνονται συνήθως εντός των 8 εβδομάδων τιτλοποίησης δόσης. Μεγαλύτερης διάρκειας τιτλοποίηση δόσης ενδεχομένως να χρειάζεται σε ορισμένους ασθενείς με GHD ενηλίκων.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία
    Δόση0,16 mg/kg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση0,16 mg/kg/εβδομάδα
  • Παιδιατρικοί ασθενείς που μετατάχθηκαν από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα GH
    Δόση0,16 mg/kg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση0,16 mg/kg/εβδομάδα
  • Ενήλικες (≥18 έως <60 ετών) που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία
    Δόση1,5 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
  • Γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με οιστρογόνο από του στόματος (ανεξαρτήτως ηλικίας) που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία
    Δόση2 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
  • Ηλικιωμένοι (60 ετών ή μεγαλύτεροι) που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία
    Δόση1 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
    Ενδέχεται να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις.
  • Ενήλικες (≥18 έως <60 ετών) που μετατάσσονται από ημερησίως χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα GH
    Δόση2 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
  • Γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με οιστρογόνο από του στόματος (ανεξαρτήτως ηλικίας) που μετατάσσονται από ημερησίως χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα GH
    Δόση4 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
  • Ηλικιωμένοι (60 ετών ή μεγαλύτεροι) που μετατάσσονται από ημερησίως χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα GH
    Δόση1,5 mg/εβδομάδα
    Μέγ. δόση8 mg/εβδομαδιαίως
    Ενδέχεται να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης έναρξης. Ενδέχεται να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις. Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης έναρξης. Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ενδέχεται να χρειάζονται υψηλότερες δόσεις. Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Οποιαδήποτε ένδειξη ενεργού όγκου
  • Μακροχρόνια προώθηση της ανάπτυξης
    Πληθυσμόςπαιδιά με κλειστές επιφύσεις
  • Οξεία κρίσιμη νόσο
    Πληθυσμόςασθενείς με επιπλοκές μετά από χειρουργική επέμβαση ανοικτής καρδιάς, χειρουργική επέμβαση κοιλίας, πολλαπλά τραύματα προκαλούμενα από ατύχημα, οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια ή παρόμοιες καταστάσεις
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιχνηλασιμότητα
    Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήεια.
  • Φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αυξητική ορμόνη
    Μπορεί να αποκαλυφθεί αδιάγνωστη ανεπάρκεια επινεφριδίων κεντρικής αιτιολογίας (δευτεροπαθής) και μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία υποκατάστασης γλυκοκορτικοειδών. Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία υποκατάστασης γλυκοκορτικοειδών μπορεί να χρειαστούν αύξηση των δόσεων συντήρησης ή στρες, μετά την έναρξη της θεραπείας με αυξητική ορμόνη.
  • Διαταραχή του μεταβολισμού της γλυκόζης
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς, άτομα με ανεπαρκή ικανότητα έκκρισης ινσουλίνης, ασθενείς με παράγοντες κινδύνου εμφάνισης σακχαρώδη διαβήτη (παχυσαρκία, οικογενειακό ιστορικό), ασθενείς με προϋπάρχοντα σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή τύπου 2 ή προϋπάρχουσα διαταραχή στην ανοχή της γλυκόζης
    Η θεραπεία με αυξητική ορμόνη ενδέχεται να μειώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη, να εμφανιστεί υπεργλυκαιμία, να αποκαλυφθεί αδιάγνωστη διαταραχή στην ανοχή της γλυκόζης και σακχαρώδης διαβήτης. Οι δόσεις των αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων ενδέχεται να χρειάζονται προσαρμογή.
  • Νεοπλάσματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κακοήθεις νόσους σε πλήρη ύφεση ή που έχουν λάβει αγωγή για καλοήθεις όγκους, επιζώντες καρκίνου παιδικής ηλικίας
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου εμφάνισης νέων πρωτοπαθών καρκίνων. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση τυχόν ανάπτυξης ή επανεμφάνισης κακοήθους ή καλοήθους όγκου. Παρατηρήθηκε μια συνολική ελαφρά αύξηση δευτεροπαθών νεοπλασμάτων σε επιζώντες καρκίνου παιδικής ηλικίας (πιο συχνοί οι ενδοκρανιακοί όγκοι).
  • Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ή υποτροπιάζουσα κεφαλαλγία, οπτικά συμπτώματα, ναυτία ή/και έμετο
    Συνιστάται βυθοσκόπηση για οίδημα της οπτικής θηλής. Εάν επιβεβαιωθεί οίδημα της οπτικής θηλής, πρέπει να διακόπτεται η θεραπεία με αυξητική ορμόνη. Σε περίπτωση επανέναρξης της θεραπείας, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση.
  • Λειτουργία θυρεοειδή
    Η αυξητική ορμόνη αυξάνει την εξωθυρεοειδική μετατροπή της T4 σε T3 και μπορεί να αποκαλύψει αρχόμενο υποθυρεοειδισμό. Ο υποθυρεοειδισμός παρεμβαίνει στην ανταπόκριση στη θεραπεία με αυξητική ορμόνη.
  • Χρήση με οιστρογόνο από του στόματος
    ΠληθυσμόςΓυναίκες/κορίτσια που λαμβάνουν οποιαδήποτε μορφή οιστρογόνου από του στόματος
    Το από του στόματος χορηγούμενο οιστρογόνο επηρεάζει την ανταπόκριση του IGF-Ι στην αυξητική ορμόνη. Ενδέχεται να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις έναρξης και περισσότερος χρόνος για τιτλοποίηση somapacitan. Η δόση του somapacitan μπορεί να χρειαστεί αύξηση ή μείωση ανάλογα με την έναρξη/διακοπή οιστρογόνου από του στόματος.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Εάν το somapacitan χορηγείται στην ίδια θέση για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, ενδέχεται να εμφανιστούν αλλαγές τοπικά στον υποδόριο ιστό (λιποϋπερτροφία, λιποατροφία, επίκτητη λιποδυστροφία). Η θέση ένεσης θα πρέπει να εναλλάσσεται.
  • Αντισώματα
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς με GHD
    Λίγοι παιδιατρικοί ασθενείς με GHD βρέθηκαν θετικοί για αντισώματα που δεσμεύουν το somapacitan. Κανένα δεν ήταν εξουδετερωτικό και δεν παρατηρήθηκε επίδραση στις κλινικές επιδράσεις.
  • Οξεία κρίσιμη νόσος
    ΠληθυσμόςΕνήλικες με κρίσιμη νόσο με επιπλοκές μετά από χειρουργική επέμβαση ανοικτής καρδιάς, χειρουργική επέμβαση κοιλίας, πολλαπλά τραύματα προκαλούμενα από ατύχημα ή οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια
    Η θνησιμότητα ήταν υψηλότερη σε ασθενείς που λάμβαναν αυξητική ορμόνη. Τέτοιου τύπου ασθενείς δεν πρέπει να λαμβάνουν somapacitan. Τα οφέλη της συνέχισης της θεραπείας θα πρέπει να σταθμίζονται έναντι των δυνητικών κινδύνων.
  • Παγκρεατίτιδα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν somapacitan
    Έχουν αναφερθεί λίγες περιπτώσεις παγκρεατίτιδας. Θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς που αναπτύσσουν ανεξήγητο κοιλιακό άλγος.
  • Διολίσθηση κεφαλής μηριαίας επίφυσης
    ΠληθυσμόςΤαχέως αναπτυσσόμενα παιδιά και ασθενείς με διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης GHD
    Ενδέχεται να εμφανιστεί διολίσθηση των επιφύσεων του μηριαίου οστού συχνότερα από ότι στον γενικό πληθυσμό.
  • Νάτριο
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, δηλαδή είναι ουσιαστικά ελεύθερο νατρίου.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα Ρ450 (π.χ. στεροειδή του φύλου, κορτικοστεροειδή, αντισπασμωδικά, κυκλοσπορίνη)
    παρακολούθηση
    αύξηση της κάθαρσης, οδηγώντας σε χαμηλότερα επίπεδα των ουσιών αυτών στο πλάσμα
  • Γλυκοκορτικοειδή
    προσοχή
    μείωση της μετατροπής κορτιζόνης σε κορτιζόλη, μπορεί να αποκαλύψει ανεπάρκεια επινεφριδίων ή να καταστήσει αναποτελεσματικές τις δόσεις υποκατάστασης
  • Οιστρογόνα από του στόματος
    προσοχή
    μπορεί να απαιτηθεί υψηλότερη δόση somapacitan
  • Αντιυπεργλυκαιμικά προϊόντα (συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης)
    προσοχή
    μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης, καθώς το somapacitan ενδέχεται να μειώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη
  • Άλλες ορμόνες (π.χ. τεστοστερόνη και θυρεοειδικές ορμόνες)
    παρακολούθηση
    οι μεταβολικές επιδράσεις του somapacitan μπορούν να επηρεαστούν
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ενδοκρινικό
  • Υποθυρεοειδισμός
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια
Μεταβολισμός
  • Υπεργλυκαιμία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Άλγος στα άκρα
  • Μυαλγία
  • Μυϊκή δυσκαμψία
  • Δυσκαμψία αρθρώσεων
Γενικές
  • Περιφερικό οίδημα
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Λιποϋπερτροφία
  • Κνησμός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυσκαμψία αρθρώσεων
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λιποϋπερτροφία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δε συνιστάται
    Δεν διατίθενται δεδομένα από τη χρήση του somapacitan σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα αποφευχθεί η θεραπεία
    Δεν είναι γνωστό εάν το somapacitan/οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τoξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση του somapacitan στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα θηλάζονταν νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη χρήση somapacitan και τις πιθανές επιδράσεις του στη γονιμότητα. Δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες επιδράσεις στη γονιμότητα αρσενικών και θηλυκών επίμυων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • χαμηλά επίπεδα γλυκόζης αίματος
  • υψηλά επίπεδα γλυκόζης αίματος
  • σημεία και συμπτώματα σύμφωνα με τις γνωστές επιδράσεις της περίσσειας ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Ιστιδίνη
Μαννιτόλη
Πολοξαμερές 188
Φαινόλη
Ύδωρ για ενέσιμα
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Νατρίου υδροξείδιο (για ρύθμιση του pH).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Oρμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, σωματροπίνη και αγωνιστές σωματροπίνης, κωδικός ATC: H01AC07.

Μηχανισμός δράσης

Το somapacitan είναι ένα μακράς δράσης παράγωγο ανασυνδυασμένης ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης. Αποτελείται από 191 αμινοξέα όμοια με αυτά της ενδογενούς ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης, με μια μονή υποκατάσταση στην κύρια αλυσίδα αμινοξέων (L101C), στην οποία έχει προσαρτηθεί ένα τμήμα πρόσδεσης λευκωματίνης. Το τμήμα πρόσδεσης λευκωματίνης (πλευρική αλυσίδα) αποτελείται από ένα τμήμα λιπαρoύ οξέος και ένα υδρόφιλο συνδετικό τμήμα (spacer) που είναι προσαρτημένο στη θέση 101 της πρωτεΐνης. Ο μηχανισμός δράσης του somapacitan είναι είτε άμεσος μέσω του υποδοχέα GH ή/και έμμεσος μέσω IGF-I που παράγεται σε ιστούς σε ολόκληρο το σώμα αλλά κυρίως από το ήπαρ. Όταν χορηγείται somapacitan για τη θεραπεία της ανεπάρκειας αυξητικής ορμόνης, επιτυγχάνεται αποκατάσταση της σύστασης του σώματος (δηλ. μείωση της λιπώδους μάζας του σώματος, αύξηση της άπαχης μάζας του σώματος) και της μεταβολικής δράσης. Το somapacitan διεγείρει τη σκελετική ανάπτυξη σε παιδιατρικούς ασθενείς με GHD, ως αποτέλεσμα των επιδράσεων στις πλάκες ανάπτυξης (επιφύσεις) των οστών, (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

IGF-I

Ο IGF-I είναι ένας γενικά αποδεκτός βιολογικός δείκτης για την αποτελεσματικότητα σε GHD. Μετά τη χορήγηση somapacitan, προκαλείται μια δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση του IGF-I. Ένα πρότυπο σταθερής κατάστασης στις αποκρίσεις του IGF-I επιτυγχάνεται μετά από 1-2 εβδομαδιαίες δόσεις. Τα επίπεδα IGF-I εμφανίζουν διακύμανση κατά τη διάρκεια της εβδομάδας. Η ανταπόκριση του IGF-I μεγιστοποιείται μετά από 2 έως 4 ημέρες. Συγκριτικά με την ημερήσια θεραπεία με GH, το προφίλ IGF-I του somapacitan διαφοροποιείται, (βλ. Σχήμα 1). Σε παιδιατρικούς ασθενείς με GHD, το somapacitan παράγει μια ανταπόκριση του IGF-I γραμμικά ανάλογη με τη δόση, με μεταβολή 0,02 mg/kg κατά μέσο όρο έχοντας ως αποτέλεσμα μεταβολή του σκορ τυπικής απόκλισης (SDS) του IGF-Ι κατά 0,32.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Παιδιατρική GHD

REAL 4 (φάση 3)

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του somapacitan που χορηγείται μία φορά εβδομαδιαίως αξιολογήθηκε σε τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική, ανοιχτής επισήμανσης, με έλεγχο έναντι δραστικής ουσίας, παράλληλων ομάδων δοκιμή φάσης 3 με διάρκεια 52 εβδομάδες (REAL 4) σε 200 παιδιατρικούς ασθενείς με GHD που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία. Ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε somapacitan 0,16 mg/kg/εβδομάδα χορηγούμενο μία φορά εβδομαδιαίως (Ν=132) ή σωματροπίνη 0,034 mg/kg/ημέρα χορηγούμενη μία φορά ημερησίως (Ν=68). Κατά την έναρξη, οι 200 ασθενείς είχαν μέση ηλικία 6,4 έτη (εύρος: 2,5 έως 11 έτη). Το 74,5% των ασθενών ήταν άρρενες. Η ετήσια ταχύτητα αύξησης ύψους κατά την εβδομάδα 52 ήταν παρόμοια για το somapacitan και τη σωματροπίνη (Πίνακας 4). Σύμφωνα με αυτό, οι μεταβολές κατά την εβδομάδα 52 σε σύγκριση με την έναρξη αναφορικά με το SDS του ύψους και το SDS του IGF-I ήταν επίσης παρόμοιες για το somapacitan και τη σωματροπίνη (Πίνακας 5). Η συντριπτική πλειοψηφία των παιδιατρικών ασθενών (96,9%) στη δοκιμή πέτυχε ένα μέσο επίπεδο SDS του IGF-I εντός του φυσιολογικού εύρους (-2 έως +2) μετά από 52 εβδομάδες θεραπείας με somapacitan χορηγούμενο μία φορά εβδομαδιαίως (Πίνακας 6). Ένας μικρός αριθμός ασθενών είχε μέσο SDS IGF-I πάνω από +2 (2,3%) και κανένας ασθενής δεν είχε μέσο SDS IGF-I πάνω από +3.

REAL 3 (φάση 2)

Συνολικά 59 παιδιατρικοί ασθενείς με ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία με αυξητική ορμόνη ολοκλήρωσαν την κύρια περίοδο των 26 εβδομάδων και μια επέκταση 26 εβδομάδων σε μια 4 βραχιόνων παράλληλης ομάδας δοκιμή με somapacitan χορηγούμενο μία φορά εβδομαδιαίως σε δοσολογικά επίπεδα 0,04, 0,08 και 0,16 mg/kg/εβδομάδα και βραχίονα ελέγχου έναντι δραστικής ουσίας ημερησίως χορηγούμενης σωματροπίνης 0,034 mg/kg/ημέρα. Οι ασθενείς συνέχισαν σε διάρκειας 104 εβδομάδων επέκταση ασφάλειας ανοιχτής επισήμανσης παράλληλων βραχιόνων με somapacitan 0,16 mg/kg/εβδομάδα και ημερησίως χορηγούμενη σωματροπίνη 0,034 mg/kg/ημέρα. Όλοι οι ασθενείς μεταφέρθηκαν στη συνέχεια σε εφάπαξ εβδομαδιαίως χορηγούμενη somapacitan 0,16 mg/kg/εβδομάδα σε μια μακροπρόθεσμη επέκταση ασφάλειας διάρκειας 208 εβδομάδων. Η θεραπεία με somapacitan χορηγούμενη μία φορά εβδομαδιαίως οδήγησε σε συνεχιζόμενα οφέλη από τη θεραπεία έως την εβδομάδα 208 τουλάχιστον. Το SDS του ύψους ήταν -1,06 (μεταβολή από την αρχική τιμή: 2,85) σε 38 ασθενείς. Η έκβαση ως προς το ύψος κατά την εβδομάδα 208 σε ασθενείς που μετατάχθηκαν από ημερησίως χορηγούμενη σωματροπίνη 0,034 mg/kg/ημέρα σε χορηγούμενη μία φορά εβδομαδιαίως somapacitan 0,16 mg/kg/εβδομάδα κατά την εβδομάδα 156 κατέδειξε ότι τα οφέλη θεραπείας της ημερησίως χορηγούμενης θεραπείας με αυξητική ορμόνη διατηρούνται μετά από μετάταξη σε somapacitan χορηγούμενο μία φορά εβδομαδιαίως. Το μέσο SDS του IGF-I παρέμεινε εντός του φυσιολογικού εύρους για όλες τις ομάδες.

GHD ενηλίκων

Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (διπλά τυφλή) και ελεγχόμενη με δραστικό συστατικό (ανοικτή) δοκιμή διάρκειας 34 εβδομάδων, 301 ενήλικες ασθενείς με GHD που δεν είχαν λάβει προηγουμένως θεραπεία τυχαιοποιήθηκαν (2:1:2) και 300 εκτέθηκαν σε somapacitan ή εικονικό φάρμακο μία φορά εβδομαδιαίως ή σε ημερησίως χορηγούμενη σωματροπίνη για θεραπεία διάρκειας 34 εβδομάδων (κύρια φάση της δοκιμής). Ο πληθυσμός των ασθενών είχε μέση ηλικία 45,1 έτη (εύρος 23-77 έτη, 41 ασθενείς ήταν 65 ετών ή μεγαλύτεροι), 51,7% ήταν γυναίκες και 69,7% εμφάνισαν για πρώτη φορά GHD στην ενήλικη ζωή. Συνολικά 272 ασθενείς με GHD ενηλίκων οι οποίοι ολοκλήρωσαν την κύρια φάση διάρκειας 34 εβδομάδων συνέχισαν σε μια επέκταση ανοικτής επισήμανσης διάρκειας 53 εβδομάδων. Άτομα που λάμβαναν εικονικό φάρμακο μετατάχθηκαν σε somapacitan και ασθενείς που λάμβαναν σωματροπίνη τυχαιοποιήθηκαν εκ νέου (1:1) είτε σε somapacitan είτε σε σωματροπίνη. Παρακάτω παρουσιάζονται οι παρατηρούμενες κλινικές επιδράσεις για τα κύρια καταληκτικά σημεία στην κύρια φάση θεραπείας (Πίνακας 7) και στη φάση παράτασης της θεραπείας (Πίνακας 8). Η post-hoc ανάλυση υποομάδας των μεταβολών ποσοστού λίπους στον κορμό από την αρχική τιμή (%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο την εβδομάδα 34 έδειξε εκτιμώμενη διαφορά θεραπείας (somapacitan-εικονικό φάρμακο) 2,49% [-4,19, -0,79] σε άνδρες, -0,80% [-2,99, 1,39] σε γυναίκες που δε λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος, -1,44% [-3,97, 1,09] σε γυναίκες που λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος.

Παρατηρούμενα και προσομοιωμένα επίπεδα SDS του IGF-I στην κλινική μελέτη

Στην κύρια φάση της κλινικής μελέτης, τιμές SDS του IGF-I από 0 και άνω επιτεύχθηκαν συνολικά σε ποσοστό 53% ασθενών της μελέτης με GHD ενηλίκων που λάμβαναν somapacitan μετά από τιτλοποίηση δόσης για 8 εβδομάδες. Το ποσοστό αυτό ήταν ωστόσο μικρότερο σε συγκεκριμένες υποομάδες, όπως γυναίκες που λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος (32%) και ασθενείς με ανεπάρκεια που εμφανίστηκε κατά την παιδική ηλικία (39%) (Πίνακας 9). Αναλύσεις προσομοίωσης post-hoc υπέδειξαν ότι το ποσοστά ασθενών με GHD ενηλίκων που πέτυχαν επίπεδα SDS του IGF-I πάνω από 0 αναμένεται να είναι υψηλότερα σε περίπτωση που επιτρεπόταν τιτλοποίηση της δόσης somapacitan για περισσότερο από 8 εβδομάδες. Σε αυτή την ανάλυση προσομοίωσης, υποτέθηκε ότι η δόση τιτλοποίησης του somapacitan ήταν καλώς ανεκτή σε όλους τους ασθενείς μέχρι να επιτευχθεί το στοχευόμενο εύρος SDS του IGF-I ή μια δόση somapacitan 8 mg εβδομαδιαίως.

Δόση συντήρησης

Η δόση συντήρησης ποικίλει από άτομο σε άτομο και μεταξύ ανδρών και γυναικών ασθενών. Η μέση δόση συντήρησης του somapacitan που παρατηρήθηκε στις κλινικές δοκιμές φάσης 3 ήταν 2,4 mg/εβδομάδα.

GHD παιδιατρική και ενηλίκων

Κλινική ασφάλεια

Το προφίλ ασφάλειας του somapacitan ήταν παρόμοιο με το γνωστό προφίλ ασφάλειας της σωματροπίνης. Δεν αναγνωρίστηκαν νέα ζητήματα ασφάλειας, (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ανοσογονικότητα

Αντισώματα κατά φαρμάκου (ADA) ανιχνεύθηκαν όχι συχνά σε παιδιατρικούς ασθενείς (16/132). Κανένα από τα αντισώματα αυτά δεν ήταν εξουδετερωτικό. Δεν παρατηρήθηκαν ενδείξεις επίδρασης των ADA στη φαρμακοκινητική, την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια. Δεν ανιχνεύθηκαν αντισώματα κατά φαρμάκου σε ενήλικες ανθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων μελετών με το Σωμαπασιτάνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην ανεπάρκεια της αυξητικής ορμόνης (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Το somapacitan έχει φαρμακοκινητικές ιδιότητες συμβατές με χορήγηση μία φορά εβδομαδιαίως. Η αναστρέψιμη πρόσδεση στην ενδογενή λευκωματίνη καθυστερεί την αποβολή του somapacitan και συνεπώς παρατείνει τον χρόνο ημίσειας ζωής και τη διάρκεια δράσης in vivo. Η φαρμακοκινητική του somapacitan μετά από υποδόρια χορήγηση έχει διερευνηθεί σε επίπεδα δόσης από 0,02 έως 0,16 mg/kg/εβδομάδα σε παιδιατρικό πληθυσμό (2,5 έως 14 ετών), σε δοσολογικά επίπεδα από 0,01 έως 0,32 mg/kg σε υγιείς ενήλικες και σε δόσεις έως 0,12 mg/kg σε ασθενείς με GHD ενηλίκων. Συνολικά, το somapacitan εμφανίζει μη γραμμική φαρμακοκινητική σε όλο το εύρος δόσεων που ερευνήθηκε. Ωστόσο, στο κλινικά σημαντικό εύρος δόσεων somapacitan σε GHD ενηλίκων, η φαρμακοκινητική του somapacitan είναι σχεδόν γραμμική. Σε παιδιατρική GHD, δόση somapacitan 0,16 mg/kg/εβδομάδα αντιστοιχεί σε μέση συγκέντρωση 80,2 ng/ml και, σε GHD ενηλίκων, οι δόσεις somapacitan στο κλινικά σημαντικό εύρος αντιστοιχούν σε μέσες συγκεντρώσεις 0,1-36,2 ng/ml.

Απορρόφηση

Σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς με GHD, η διάμεση τιμή του tmax κυμαινόταν από 4 έως 25,5 ώρες σε δόσεις από 0,02 mg/kg/εβδομάδα έως 0,16 mg/kg/εβδομάδα. Η έκθεση σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από 1-2 εβδομαδιαίες χορηγήσεις. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του somapacitan στον άνθρωπο δεν έχει διερευνηθεί.

Κατανομή

Το somapacitan δεσμεύεται εκτενώς (>99%) στις πρωτεΐνες του πλάσματος και αναμένεται ότι η κατανομή του μοιάζει με της λευκωματίνης. Με βάση πληθυσμιακές φαρμακοκινητικές αναλύσεις, ο εκτιμώμενος όγκος κατανοµής (V/F) ήταν 1,7 l σε ασθενείς με παιδιατρική GHD και 14,6 l σε ασθενείς με GHD ενηλίκων.

Αποβολή

Μετά από εφάπαξ δόση και επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,16 mg/kg/εβδομάδα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν περίπου 34 ώρες σε ασθενείς με παιδιατρική GHD. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής υπολογίστηκε με γεωμετρικές μέσες τιμές που κυμαίνονταν κατά προσέγγιση από 2 έως 3 ημέρες σε σταθερή κατάσταση σε ασθενείς με παιδιατρική GHD και GHD ενηλίκων (δόσεις: 0,02 έως 0,12 mg/kg). Το somapacitan παραμένει στην κυκλοφορία για περίπου 2 εβδομάδες μετά την τελευταία δόση. Η συσσώρευση (μέσος λόγος συσσώρευσης: 1-2) του somapacitan μετά από πολλαπλές δόσεις έχει παρατηρηθεί ότι είναι περιορισμένη έως μηδενική.

Βιομετασχηματισμός

Το somapacitan μεταβολίζεται εκτενώς μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης και αποκοπής της συνδετικής αλληλουχίας μεταξύ του πεπτιδίου και της θέσης πρόσδεσης της λευκωματίνης. Το somapacitan μεταβολίστηκε εκτενώς πριν από την απέκκριση και δε βρέθηκε άθικτο somapacitan ούτε στα ούρα, που ήταν η κύρια οδός απέκκρισης (81%), ούτε στα κόπρανα, όπου βρέθηκαν ουσίες που σχετίζονταν με το somapacitan σε ποσοστό 13%, γεγονός που υποδεικνύει πλήρη βιομετασχηματισμό πριν από την απέκκριση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ασθενείς με παιδιατρική GHD

Βάσει φαρμακοκινητικής ανάλυσης πληθυσμού, το φύλο, η φυλή και το σωματικό βάρος δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική μετά από δόση βασιζόμενη στο βάρος.

Ασθενείς με GHD ενηλίκων

Ηλικία

Άτομα μεγαλύτερα των 60 ετών εμφανίζουν υψηλότερη έκθεση (29%) σε σύγκριση με νεότερα άτομα στην ίδια δόση somapacitan. Στην (βλ. Δοσολογία) περιγράφεται χαμηλότερη δόση έναρξης για άτομα άνω των 60 ετών.

Φύλο

Οι γυναίκες και ιδιαίτερα όσες λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος, εμφανίζουν χαμηλότερη έκθεση (53% για γυναίκες που λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος και 30% για γυναίκες που δε λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος) από τους άντρες για την ίδια δόση somapacitan. Στην (βλ. Δοσολογία) περιγράφεται υψηλότερη δόση έναρξης για γυναίκες που λαμβάνουν οιστρογόνο από του στόματος.

Φυλή

Δεν υπήρχε καμία διαφορά στην έκθεση σε somapacitan και στην ανταπόκριση σε IGF-I μεταξύ Ιαπώνων και Λευκών. Παρά την υψηλότερη έκθεση σε μη Ιάπωνες Ασιάτες συγκριτικά με τους Λευκούς στην ίδια δόση somapacitan, οι Λευκοί, οι Ιάπωνες και οι μη Ιάπωνες Ασιάτες χρειάστηκαν τις ίδιες δόσεις για να επιτύχουν παρόμοια επίπεδα IGF-I. Συνεπώς, δεν υπάρχει κάποια σύσταση για προσαρμογή της δόσης με βάση τη φυλή.

Εθνικότητα

Δε διερευνήθηκε η εθνικότητα (Ισπανοί ή Λατίνοι 4,5% [15 άτομα έλαβαν somapacitan]), λόγω του μικρού μεγέθους του δείγματος στο πρόγραμμα ανάπτυξης.

Σωματικό βάρος

Παρά την υψηλότερη έκθεση σε άτομα με μικρό σωματικό βάρος συγκριτικά με άτομα με μεγάλο σωματικό βάρος στην ίδια δόση somapacitan, τα άτομα χρειάστηκαν τις ίδιες δόσεις προκειμένου να επιτύχουν παρόμοια επίπεδα IGF-I για εύρος σωματικού βάρους από 35 kg έως 150 kg. Συνεπώς, δεν υπάρχει κάποια σύσταση για προσαρμογή της δόσης με βάση το σωματικό βάρος.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δόση somapacitan 0,08 mg/kg σε σταθερή κατάσταση είχε ως αποτέλεσμα υψηλότερες εκθέσεις σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, οι οποίες ήταν πιο έκδηλες σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και σε άτομα που χρειάζονται αιμοκάθαρση, όπου ο λόγος της AUC 0-168h προς τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία ήταν 1,75 και 1,63, αντίστοιχα. Γενικά, η έκθεση στο somapacitan είχε την τάση να αυξάνεται σε αναλογία με τον μειούμενο Ρυθμό Σπειραματικής Διήθησης (GFR). Υψηλότερα επίπεδα IGF-I AUC0-168h παρατηρήθηκαν σε άτομα με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και σε άτομα που χρειάζονται αιμοκάθαρση, με τον λόγο προς τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία να είναι 1,35, 1,40 και 1,24 αντίστοιχα. Λόγω της περιορισμένης αύξησης του IGF-I που παρατηρήθηκε σε συνδυασμό με τις χαμηλές συνιστώμενες δόσεις έναρξης και την εξατομικευμένη τιτλοποίηση της δόσης somapacitan, δε συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δόση somapacitan 0,08 mg/kg σε σταθερή κατάσταση είχε ως αποτέλεσμα υψηλότερη έκθεση σε άτομα με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία με τον λόγο προς τη φυσιολογική ηπατική λειτουργία να είναι 4,69 για την AUC0-168h και 3,52 για τη Cmax. Χαμηλότερα επίπεδα IGF-Ι διεγερμένου από το somapacitan παρατηρήθηκαν σε άτομα με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (ο λόγος προς τη φυσιολογική λειτουργία ήταν 0,85 για την ήπια και 0,75 για τη μέτρια). Λόγω της περιορισμένης μείωσης του IGF-I που παρατηρήθηκε σε συνδυασμό με την εξατομικευμένη τιτλοποίηση της δόσης somapacitan, δε συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η σωμαπακιτάνη συνδέεται με τον υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης και προκαλεί ενδοκυτταρική σηματοδότηση για την αύξηση της ινσουλίνης-όπως αυξητικός παράγοντας Ι (IGF-1). Το IGF-1 προκαλεί ανάπτυξη στα οστά και τον μυϊκό ιστό. Οι…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Oρμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, σωματροπίνη και αγωνιστές σωματροπίνης, κωδικός ATC: H01AC07. ### Μηχανισμός δράσης Το somapacitan είναι ένα μακράς δράσης παράγωγο ανασυνδυασμένης ανθρώπινης αυξητικής…
Φαρμακοκινητική
Το somapacitan έχει φαρμακοκινητικές ιδιότητες συμβατές με χορήγηση μία φορά εβδομαδιαίως. Η αναστρέψιμη πρόσδεση στην ενδογενή λευκωματίνη καθυστερεί την αποβολή του somapacitan και συνεπώς παρατείνει τον χρόνο ημίσειας ζωής και τη διάρκεια δράσης in vivo….
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μελέτες σε ανθρώπους και αρουραίους δείχνουν ότι η σωμαπακιτάνη μεταβολίζεται μέσω διάσπασης της αλβουμίνης-συνδεόμενης μερίδας και της συνδετικής πλευρικής αλυσίδας πριν από περαιτέρω μη ειδικούς μηχανισμούς.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια εφάπαξ δόση 0.02mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 14.4 ng/mL, με Tmax 11.1 ώρες, και AUC 475 ngh/mL. Μια εφάπαξ δόση 0.04mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 19.8 ng/mL, με Tmax 25.6 ώρες, και AUC 777 ngh/mL. Μια…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης τακτά χρονικά διαστήματα Ασθενείς σε θεραπεία με αυξητική ορμόνη (παράγοντες κινδύνου σακχαρώδη διαβήτη, προϋπάρχων διαβήτης ή διαταραχή ανοχής γλυκόζης)
IGF-I ορού endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες — Γυναίκα/κορίτσι που λαμβάνει somapacitan και ξεκινά/διακόπτει θεραπεία με οιστρογόνο από του στόματος
Θυρεοειδική λειτουργία endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες τακτικά —
Κορτιζόλη ορού endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες — Γνωστή ανεπάρκεια επινεφριδίων
Αντισώματα έναντι somapacitan vaccinesΑνοσολογικός έλεγχος — Αποτυχία ανταπόκρισης στη θεραπεία
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Συμπτώματα ενδοκρανιακής υπέρτασης neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος προσεκτικά Επανέναρξη θεραπείας με αυξητική ορμόνη
Βυθοσκόπηση (οίδημα οπτικής θηλής) visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Σοβαρή ή υποτροπιάζουσα κεφαλαλγία, οπτικά συμπτώματα, ναυτία ή/και έμετος
Κλινική εξέταση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Παιδιά με επίμονο πόνο στο ισχίο/γόνατο ή/και χωλότητα υπό somapacitan
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) στενά Πλήρης ύφεση κακοήθων ή αγωγή καλοήθων όγκων
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η σωμαπακιτάνη διεγείρει τον υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης. Η σωμαπακιτάνη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία φορά την εβδομάδα. Έχει ένα μέτρια ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς μια οξεία υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία ακολουθούμενη από υπεργλυκαιμία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αυξημένης θνησιμότητας σε ασθενείς με κρίσιμη νόσο, κίνδυνο νεοπλασμάτων, διαταραχή της ανοχής στη γλυκόζη σε σακχαρώδη διαβήτη, ενδοκράνια υπέρταση, υπερευαισθησία, κατακράτηση υγρών, υπο-επινεφριδισμό, υποθυρεοειδισμό, παγκρεατίτιδα, λιποϋπερτροφία και λιποατροφία.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η σωμαπακιτάνη συνδέεται με τον υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης και προκαλεί ενδοκυτταρική σηματοδότηση για την αύξηση της ινσουλίνης-όπως αυξητικός παράγοντας Ι (IGF-1). Το IGF-1 προκαλεί ανάπτυξη στα οστά και τον μυϊκό ιστό. Οι αυξητικές ορμόνες προκαλούν πιο άμεσα τη σύντηξη των μυοβλαστών και των μυοσωληνίσκων για να προκαλέσουν την ανάπτυξη των μυϊκών ινών, ενεργοποιούν τα νευρικά βλαστοκύτταρα και προκαλούν πολλαπλασιασμό των χονδροκυττάρων.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μια εφάπαξ δόση 0.02mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 14.4 ng/mL, με Tmax 11.1 ώρες, και AUC 475 ngh/mL. Μια εφάπαξ δόση 0.04mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 19.8 ng/mL, με Tmax 25.6 ώρες, και AUC 777 ngh/mL. Μια εφάπαξ δόση 0.08mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 64.2 ng/mL, με Tmax 16.6 ώρες, και AUC 2753 ngh/mL. Μια εφάπαξ δόση 0.12mg/kg σωμαπακιτάνης φτάνει σε Cmax 142.5 ng/mL, με Tmax 22.5 ώρες, και AUC 6382 ngh/mL.

Η σωμαπακιτάνη απεκκρίνεται περίπου 81% στα ούρα και 13% στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της σωμαπακιτάνης είναι περίπου 14.6 L.

Η φαινόμενη μέγιστη ταχύτητα κορεσμένης απέκκρισης εκτιμάται σε 0.268 ± 0.03 mg/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σωμαπακιτάνη συνδέεται σε >99% με την αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μελέτες σε ανθρώπους και αρουραίους δείχνουν ότι η σωμαπακιτάνη μεταβολίζεται μέσω διάσπασης της αλβουμίνης-συνδεόμενης μερίδας και της συνδετικής πλευρικής αλυσίδας πριν από περαιτέρω μη ειδικούς μηχανισμούς.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της σωμαπακιτάνης είναι 2-3 ημέρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ημέρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 170 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
129894493
Μοριακός τύπος
C54H95N13O20S2
Μοριακό βάρος
1310.5
IUPAC
(2S)-5-[2-[2-[2-[[(2S)-1-amino-6-[[2-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanylacetyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-[[(4S)-4-carboxy-4-[[2-[2-[2-[4-[16-(2H-tetrazol-5-yl)hexadecanoylsulfamoyl]butanoylamino]ethoxy]ethoxy]acetyl]amino]butanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
VTUYEWRWJTWXPQ-IWWWZYECSA-N