Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L04AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CICLOSPORIN

Κυκλοσπορίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, αναστολείς καλσινευρίνης, κωδικός ATC: L04AD01 Η κυκλοσπορίνη (επίσης γνωστή ως κυκλοσπορίνη Α) είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο αποτελούμενο από 11 αμινοξέα.

Εμπορικά Ονόματα

NEORAL SANDIMMUN SPORILEN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Σε δύο διηρημένες δόσεις, ισομερώς κατανεμημένες. Σε σταθερό πρόγραμμα αναφορικά με την ώρα της λήψης και σε σχέση με τα γεύματα.
Δόση έναρξης:
10 έως 15 mg/kg
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται βαθμιαία σύμφωνα με τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα. Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στο βαθμό που γίνεται ανεκτή. Η δοσολογία πρέπει να μειώνεται σταδιακά στο χαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο.
  • Μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων
    Δόση10 έως 15 mg/kg (αρχική), 2 έως 6 mg/kg (συντήρηση)
    Σε 2 διηρημένες δόσεις. Η αρχική δόση 12 ώρες πριν τη χειρουργική επέμβαση. Μείωση δόσης αν συγχορηγείται με άλλα ανοσοκατασταλτικά (3-6 mg/kg αρχική).
  • Μεταμόσχευση μυελού των οστών (ενδοφλέβια)
    Δόση3 έως 5 mg/kg/ημέρα
    Μια μέρα πριν τη μεταμόσχευση, για έως 2 εβδομάδες.
  • Μεταμόσχευση μυελού των οστών (από του στόματος, συντήρηση)
    Δόσηπερίπου 12,5 mg/Kg την ημέρα
    Σε 2 διηρημένες δόσεις, για τουλάχιστον 3 μήνες (προτιμότερο 6).
  • Μεταμόσχευση μυελού των οστών (από του στόματος, θεραπεία έναρξης)
    Δόση12,5 έως 15 mg/kg
    Διηρημένη σε 2 δόσεις, αρχίζοντας την προηγούμενη ημέρα της μεταμόσχευσης.
  • GVHD μετά διακοπή κυκλοσπορίνης (αρχική δόση εφόδου)
    Δόση10 έως 12,5 mg/kg
    Από του στόματος.
  • Ήπια, χρόνια GVHD
    ΔόσηΧαμηλές δόσεις
  • Ενδογενής ραγοειδίτιδα (ύφεση)
    Δόση5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση7 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος σε 2 διηρημένες δόσεις. Μπορεί να αυξηθεί έως 7 mg/kg/ημέρα σε ανθεκτικές περιπτώσεις για περιορισμένο χρονικό διάστημα.
  • Ενδογενής ραγοειδίτιδα (συντήρηση)
    ΔόσηΈως 5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/kg/ημέρα
    Μείωση σταδιακά στο χαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο, όχι πάνω από 5 mg/kg/ημέρα.
  • Ενήλικες με νεφρωσικό σύνδρομο (φυσιολογική νεφρική λειτουργία)
    Δόση5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/kg/ημέρα
    Σε 2 διηρημένες δόσεις από του στόματος.
  • Παιδιά με νεφρωσικό σύνδρομο (φυσιολογική νεφρική λειτουργία)
    Δόση6 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση6 mg/kg/ημέρα
    Σε 2 διηρημένες δόσεις από του στόματος.
  • Ασθενείς με νεφρωσικό σύνδρομο και νεφρική δυσλειτουργία
    Δόση≤2,5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση2,5 mg/kg/ημέρα
    Αρχική δόση να μην υπερβαίνει τα 2,5 mg/kg/ημέρα.
  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα (αρχική)
    Δόση3 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/kg
    Για τις πρώτες 6 εβδομάδες, σε 2 διηρημένες δόσεις. Μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως 5 mg/kg.
  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα (συντήρηση)
    ΔόσηΧαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο
    Τιτλοποιείται εξατομικευμένα.
  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα (σε συνδυασμό με μεθοτρεξάτη)
    Δόση2,5 mg/kg
    Σε 2 διηρημένες ημερήσιες δόσεις, με δυνατότητα αύξησης.
  • Ψωρίαση (αρχική)
    Δόση2,5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/kg
    Σε 2 διηρημένες δόσεις. Μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως 5 mg/kg αν δεν υπάρξει βελτίωση σε 1 μήνα.
  • Ψωρίαση (αρχική - ταχεία βελτίωση)
    Δόση5 mg/kg/ημέρα
  • Ψωρίαση (συντήρηση)
    ΔόσηΧαμηλότερο αποτελεσματικό επίπεδο
    Μέγ. δόση5 mg/kg/ημέρα
    Τιτλοποιείται εξατομικευμένα, όχι πάνω από 5 mg/kg/ημέρα.
  • Ατοπική δερματίτιδα (εύρος δοσολογίας)
    Δόση2,5 έως 5 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/kg
    Σε 2 διηρημένες από του στόματος δόσεις. Εάν 2,5 mg/kg/ημέρα ανεπαρκής εντός 2 εβδομάδων, αύξηση σε 5 mg/kg. Σε πολύ σοβαρές περιπτώσεις, αρχική δόση 5 mg/kg/ημέρα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Οι παιδιατρικοί ασθενείς χρειάσθηκαν και ανέχθηκαν υψηλότερες δόσεις ανά kg σωματικού βάρους από τους ενήλικες. Η χρήση σε παιδιά για ενδείξεις εκτός μεταμόσχευσης, εκτός του νεφρωσικού συνδρόμου, δεν μπορεί να προταθεί.
  • Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)
    ΔόσηΧαμηλότερη δόση του δοσολογικού εύρους
    Επιλογή δόσης με προσοχή λόγω μειωμένης ηπατικής/νεφρικής/καρδιακής λειτουργίας και συνοδών νοσημάτων/φαρμάκων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα
  • Συγχορήγηση με προϊόντα που περιέχουν υπερικό το διάτρητο (St. John’s wort)
  • Συγχορήγηση με φάρμακα που είναι υποστρώματα της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp), αντλίας εκροής πολλών φαρμάκων ή των πρωτεϊνών μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP), και τα οποία σε υψηλές συγκεντρώσεις πλάσματος σχετίζονται με σοβαρές και/ή απειλητικές για τη ζωή ανεπιθύμητες ενέργειες, π.χ. βοσεντάνη, ετεξιλική δαβιγατράνη και αλισκιρένη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιατρική επίβλεψη
    Πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία στην ανοσοκατασταλτική θεραπεία οι οποίοι μπορούν να εξασφαλίσουν κατάλληλη παρακολούθηση. Οι μεταμοσχευμένοι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται σε εγκαταστάσεις με κατάλληλο εξοπλισμό. Ο γιατρός που αναλαμβάνει τη θεραπεία συντήρησης πρέπει να ενημερώνεται πλήρως για την παρακολούθηση του ασθενούς.
  • Λεμφώματα και άλλες κακοήθειες
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη, ιδίως εκείνοι που θεραπεύονται για ψωρίαση ή ατοπική δερματίτιδα
    Η κυκλοσπορίνη αυξάνει τον κίνδυνο. Το θεραπευτικό σχήμα με πολλά ανοσοκατασταλτικά πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Να αποφεύγεται η υπερβολική και χωρίς προστασία έκθεση στον ήλιο και να μην υποβάλλονται ταυτοχρόνως σε θεραπεία με υπεριώδη ακτινοβολία B ή σε φωτοχημειοθεραπεία με PUVA.
  • Λοιμώξεις
    Η κυκλοσπορίνη προδιαθέτει σε ποικίλες λοιμώξεις. Έχει παρατηρηθεί ενεργοποίηση λανθανουσών λοιμώξεων από polyomavirus (PVAN, BKVN, PML). Πρέπει να εφαρμόζονται αποτελεσματικές προληπτικές και θεραπευτικές στρατηγικές.
  • Νεφρική τοξικότητα
    Αύξηση κρεατινίνης και ουρίας ορού, δοσοεξαρτώμενες και αναστρέψιμες. Μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε δομικές αλλοιώσεις των νεφρών. Απαιτείται συχνή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Ηπατοτοξικότητα
    Μπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενες, αναστρέψιμες αυξήσεις της χολερυθρίνης ορού και των ηπατικών ενζύμων. Αναφορές ηπατοτοξικότητας και ηπατικής βλάβης. Απαιτείται στενή παρακολούθηση των παραμέτρων αξιολόγησης της ηπατικής λειτουργίας και οι μη φυσιολογικές τιμές μπορεί να καταστήσουν αναγκαία τη μείωση της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι
    Πληθυσμόςηλικίας 65 ετών και άνω
    Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Παρακολούθηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης
    Πληθυσμόςμεταμοσχευμένοι ασθενείς
    Η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο αίμα είναι σημαντικό μέτρο ασφαλείας. Προτιμάται ειδικό μονοκλωνικό αντίσωμα (ή HPLC). Για μεταμόσχευση ήπατος, ειδικό μονοκλωνικό αντίσωμα ή παράλληλες μετρήσεις (ειδικό και μη ειδικό μονοκλωνικό).
  • Παρακολούθηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης
    Πληθυσμόςμη-μεταμοσχευμένοι ασθενείς
    Συνιστάται περιστασιακή παρακολούθηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο αίμα, π.χ. όταν συγχορηγείται με δραστικές ουσίες που επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική ή σε περίπτωση ασυνήθους κλινικής ανταπόκρισης.
  • Υπέρταση
    Απαιτείται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Εάν εμφανισθεί, πρέπει να δοθεί κατάλληλη αντιϋπερτασική αγωγή (προτιμώνται φάρμακα που δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης).
  • Αύξηση λιπιδίων αίματος
    Η κυκλοσπορίνη προκαλεί αναστρέψιμη ήπια αύξηση. Σε περίπτωση αυξημένων λιπιδίων πρέπει να εξετάζονται οι δυνατότητες περιορισμού του διαιτητικού λίπους και, αν ενδείκνυται, ελάττωσης της δόσης.
  • Υπερκαλιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ή συγχορήγηση με καλιοσυντηρητικά φάρμακα, ή δίαιτα πλούσια σε κάλιο
    Η κυκλοσπορίνη αυξάνει τον κίνδυνο. Συνιστάται έλεγχος των επιπέδων καλίου.
  • Υπομαγνησιαιμία
    Η κυκλοσπορίνη αυξάνει την κάθαρση του μαγνησίου. Συνιστάται έλεγχος των επιπέδων μαγνησίου του ορού κατά την περιεγχειρητική περίοδο της μεταμόσχευσης. Εάν κριθεί απαραίτητο, πρέπει να χορηγείται συμπλήρωμα μαγνησίου.
  • Υπεουριχαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με υπεουριχαιμία
    Απαιτείται προσοχή κατά τη θεραπεία.
  • Εμβόλια από ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς
    Ο εμβολιασμός μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικός. Η χρήση τους πρέπει να αποφεύγεται.
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    Απαιτείται προσοχή όταν η κυκλοσπορίνη συγχορηγείται με φάρμακα που αυξάνουν ή μειώνουν σημαντικά τις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα (μέσω CYP3A4 και/ή P-gp). Να παρακολουθείται η νεφρική τοξικότητα. Η κλινική κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Μπορεί να απαιτηθεί παρακολούθηση επιπέδων και προσαρμογή δόσης. Η συγχορήγηση κυκλοσπορίνης και τακρόλιμους πρέπει να αποφεύγεται. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με υποστρώματα CYP3A4, P-gp, OATP ή να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση. Η δοσολογία των στατινών θα πρέπει να μειώνεται και η ταυτόχρονη χρήση ορισμένων να αποφεύγεται. Η θεραπεία με στατίνες να αναστέλλεται/διακόπτεται σε μυοπάθεια ή κίνδυνο νεφρικής βλάβης. Η ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοσπορίνης και λερκανιδιπίνης πρέπει να αποφεύγεται, ή να χορηγείται η κυκλοσπορίνη 3 ώρες μετά τη λερκανιδιπίνη με προσοχή.
  • Πρόσθετες προφυλάξεις σε μη μεταμοσχευμένους ασθενείς
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (εκτός νεφρωσικού συνδρόμου με αποδεκτό βαθμό), μη ελεγχόμενη υπέρταση, μη ελεγχόμενες λοιμώξεις ή κάθε μορφής κακοήθεια
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν κυκλοσπορίνη.
  • Πρόσθετες προφυλάξεις στην ενδογενή ραγοειδίτιδα
    Πληθυσμόςασθενείς με νευρολογικό σύνδρομο Behçet
    Το Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Η νευρολογική κατάσταση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά.
  • Πρόσθετες προφυλάξεις στο νεφρωσικό σύνδρομο
    Πληθυσμόςασθενείς με μη φυσιολογική αρχική νεφρική λειτουργία
    Πρέπει αρχικά να υποβάλλονται σε αγωγή με 2,5 mg/kg/ημέρα και να παρακολουθούνται πολύ προσεκτικά. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο νεφρικής βιοψίας για τους ασθενείς με στεροειδοεξαρτώμενη νεφροπάθεια ελαχίστων αλλοιώσεων, στους οποίους η θεραπεία συνεχίζεται για περισσότερο από 1 έτος. Έχουν αναφερθεί περιστατικά κακοηθειών.
  • Πρόσθετες προφυλάξεις στη ρευματοειδή αρθρίτιδα
    Διακοπή της θεραπείας συνιστάται εάν η υπέρταση που εμφανίζεται δεν μπορεί να ελεγχθεί. Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη ο αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης λεμφοϋπερπλαστικών διαταραχών. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή αν χορηγείται σε συνδυασμό με μεθοτρεξάτη.
  • Πρόσθετες προφυλάξεις στην ψωρίαση
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς
    Συνιστάται διακοπή της θεραπείας εάν η υπέρταση που εμφανίζεται δεν μπορεί να ελεγχθεί. Να θεραπεύονται μόνο σε περίπτωση ψωρίασης που προκαλεί ανικανότητα, και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή. Περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά. Οι δερματικές βλάβες που υποδηλώνουν κακοήθεια να υποβάλλονται σε βιοψία. Ασθενείς με καρκινικές/προ-καρκινικές βλάβες να ακολουθούν θεραπεία μόνο μετά από κατάλληλη θεραπεία και αν δεν υπάρχει άλλη επιλογή. Να μην εκτίθενται ταυτόχρονα σε UV-B ή PUVA.
  • Ειδικές προφυλάξεις και προειδοποιήσεις στην ατοπική δερματίτιδα
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς
    Συνιστάται διακοπή της θεραπείας εάν η υπέρταση που εμφανίζεται δεν μπορεί να ελεγχθεί. Περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά. Να θεραπεύονται μόνο παρουσία ατοπικής δερματίτιδας που προκαλεί ανικανότητα και η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή. Η λεμφαδενοπάθεια να ελέγχεται τακτικά, βιοψία αν επιμένει. Οι ενεργές λοιμώξεις από HSV να υφίενται πριν την έναρξη. Οι λοιμώξεις του δέρματος από Staphylococus aureus δεν αποτελούν απόλυτη αντένδειξη αν ελέγχονται. Αποφυγή από του στόματος ερυθρομυκίνης. Να μην εκτίθενται ταυτόχρονα σε UV-B ή PUVA.
  • Παιδιατρική χρήση σε ενδείξεις εκτός μεταμόσχευσης
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 16 ετών (εκτός νεφρωσικού συνδρόμου)
    Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη χρήση του λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας.
  • Ειδικά έκδοχα: Υδρογονωμένο πολυοξυλιωμένο 40 καστορέλαιο
    Μπορεί να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια.
  • Ειδικά έκδοχα: Αιθανόλη
    Το φάρμακο περιέχει αλκοόλη. Το μικρό ποσοστό αιθανόλης δεν θα παρουσιάσει αξιοσημείωτες επιδράσεις.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • βαρβιτουρικά
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • καρβαμαζεπίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • οξυκαρβαζεπίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • ναφσιλλίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • ενδοφλέβια σουλφαδιμιδίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • προμπουκόλη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • ορλιστάτη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • υπερικό το διάτρητο (St Jοhn’s wοrt)
    αντένδειξη
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης, μείωση δραστικότητας
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ταυτοχρόνως.
  • τικλοπιδίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • σουλφινπυραζόλη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • τερβιναφίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑπαιτούνται συχνές μετρήσεις επιπέδων κυκλοσπορίνης και προσαρμογές δόσεων.
  • βοσεντάνη
    αντένδειξη
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης (35%) και αύξηση έκθεσης σε βοσεντάνη
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
  • ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων κυκλοσπορίνης (επάγει μεταβολισμό)
    ΣύστασηΔόσεις κυκλοσπορίνης μπορεί να χρειασθεί να αυξηθούν κατά 3 έως 5 φορές.
  • οκτρεοτίδη
    προσοχή
    Μειώνει την απορρόφηση της από του στόματος κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση δόσης κυκλοσπορίνης κατά 50% ή αλλαγή σε ενδοφλέβια χορήγηση.
  • νικαρδιπίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • μετοκλοπραμίδη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • μεθυλπρεδνιζολόνη (υψηλές δόσεις)
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • αλλοπουρινόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • χολικό οξύ και παράγωγά του
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • αναστολείς πρωτεάσης
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • ιματινίμπη
    παρακολούθηση
    Αύξηση έκθεσης σε κυκλοσπορίνη (περίπου 20%)
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • κολχικίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης. Η κυκλοσπορίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της κολχικίνης.
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών. Στενή κλινική παρακολούθηση, μείωση δόσης ή διακοπή κολχικίνης αν χρειαστεί.
  • νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση έκθεσης στην κυκλοσπορίνη (4-7 φορές), πιθανή νεφροτοξικότητα
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • κλαριθρομυκίνη
    προσοχή
    Διπλασιάζει την έκθεση στην κυκλοσπορίνη
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • αζιθρομυκίνη
    προσοχή
    Αυξάνει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης κατά περίπου 20%
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Υπερδιπλασιάζει την έκθεση στην κυκλοσπορίνη
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • φλουκοναζόλη
    προσοχή
    Υπερδιπλασιάζει την έκθεση στην κυκλοσπορίνη
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Υπερδιπλασιάζει την έκθεση στην κυκλοσπορίνη
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • βορικοναζόλη
    προσοχή
    Υπερδιπλασιάζει την έκθεση στην κυκλοσπορίνη
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αυξάνει τις συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης 2-3 φορές
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • τελαπρεβίρη
    προσοχή
    Αύξηση έκθεσης στην κυκλοσπορίνη (4,64 φορές)
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • αμιοδαρόνη
    προσοχή
    Αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και κρεατινίνη ορού
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών. Η αλληλεπίδραση μπορεί να επιμένει μετά τη διακοπή.
  • δαναζόλη
    προσοχή
    Αυξάνει τη συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στο αίμα κατά περίπου 50%
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • διλτιαζέμη
    προσοχή
    Αυξάνει τη συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στο πλάσμα έως 50%
    ΣύστασηΣυχνή αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας και παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • κανναβιδιόλη
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα αναστολέα καλσινευρίνης (μέσω αναστολής P-gp), πιθανή αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα
    ΣύστασηΝα συγχορηγούνται με προσοχή, στενή παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών. Παρακολούθηση ελάχιστων συγκεντρώσεων κυκλοσπορίνης και προσαρμογή δόσης αν χρειαστεί.
  • γκρέιπφρουτ και χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοσπορίνης
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης κατανάλωσης.
  • αμινογλυκοσίδες (γενταμυκίνη, τομπραμυκίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • αμφοτερικίνη Β
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • σιπροφλοξασίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • βανκομυκίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • τριμεθοπρίμη (+ σουλφαμεθοξαζόλη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • παράγωγα του φιμπρικού οξέος (βεζαφιμπράτη, φενοφιβράτη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (δικλοφαινάκη, ναπροξένη, σουλινδάκη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • μελφαλάνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • ανταγωνιστές των H2 υποδοχέων (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (συνέργεια)
    ΣύστασηΤακτικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας. Σε σημαντική δυσλειτουργία, μείωση δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
  • τακρόλιμους
    αντένδειξη
    Κίνδυνος νεφροτοξικότητας και φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση.
  • θεραπεία DAA
    προσοχή
    Επηρεάζεται η φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης από μεταβολές ηπατικής λειτουργίας
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση και πιθανή προσαρμογή της δόσης της κυκλοσπορίνης.
  • διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Η κυκλοσπορίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της διγοξίνης
    ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση, έγκαιρη διάγνωση τοξικών επιδράσεων, μείωση δόσης ή διακοπή αν χρειαστεί.
  • αναστολείς της HMG-CoA ρεδουκτάσης (στατίνες)
    προσοχή
    Η κυκλοσπορίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση, αυξημένα επίπεδα στατινών
    ΣύστασηΗ δοσολογία των στατινών πρέπει να μειώνεται και η συγχορήγηση ορισμένων να αποφεύγεται. Διακοπή στατινών σε μυοπάθεια ή κίνδυνο νεφρικής βλάβης.
  • ετοποσίδη
    παρακολούθηση
    Η κυκλοσπορίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της ετοποσίδης
    ΣύστασηΣτενή κλινική παρακολούθηση, έγκαιρη διάγνωση τοξικών επιδράσεων, μείωση δόσης ή διακοπή αν χρειαστεί.
  • λερκανιδιπίνη
    προσοχή
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • αλισκιρένη
    αντένδειξη
    Αύξηση Cmax (2,5x) και AUC (5x) της αλισκιρένης, PK κυκλοσπορίνης δεν μεταβλήθηκε σημαντικά
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
  • ετεξιλική δαβιγατράνη
    αντένδειξη
    Ανασταλτική δράση κυκλοσπορίνης στην P-gp
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • νιφεδιπίνη
    προσοχή
    Αυξημένη συχνότητα υπερπλασίας των ούλων
  • δικλοφαινάκη
    προσοχή
    Αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα δικλοφαινάκης, πιθανή αναστρέψιμη νεφρική δυσλειτουργία
  • εβερόλιμους
    προσοχή
    Αυξήσεις κρεατινίνης ορού, σημαντική αύξηση επιπέδων εβερόλιμους
    ΣύστασηΑυξήσεις κρεατινίνης αναστρέψιμες με μείωση δόσης κυκλοσπορίνης.
  • σιρόλιμους
    προσοχή
    Αυξήσεις κρεατινίνης ορού, σημαντική αύξηση επιπέδων σιρόλιμους
    ΣύστασηΑυξήσεις κρεατινίνης αναστρέψιμες με μείωση δόσης κυκλοσπορίνης.
  • καλιοσυντηρητικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ΑΜΕΑ, κάλιο-περιέχοντα)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση του καλίου στον ορό
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
  • ρεπαγλινίδη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης ρεπαγλινίδης στο πλάσμα, αύξηση κινδύνου υπογλυκαιμίας
  • αμπρισεντάνη
    προσοχή
    Σχεδόν διπλασιασμός έκθεσης στην αμπρισεντάνη, έκθεση στην κυκλοσπορίνη αυξήθηκε οριακά (~10%)
  • ανθρακυκλίνες (δοξορουβικίνη, μιτοξανδρόνη, δαουνορουβικίνη)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση έκθεσης στις ανθρακυκλίνες
  • εμβολιασμοί
    προσοχή
    Λιγότερο αποτελεσματικοί
    ΣύστασηΑποφυγή εμβολίων με ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς.
  • μυκοφαινολικό νάτριο ή μυκοφαινολάτη μοφετίλ
    παρακολούθηση
    Μείωση της μέσης έκθεσης στο μυκοφαινολικό οξύ (20-50%)
    ΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη σε περίπτωση διακοπής θεραπείας με κυκλοσπορίνη.
  • eltrombopag
    παρακολούθηση
    Μείωση eltrombopag AUCinf (18-24%) και Cmax (25-39%)
    ΣύστασηΠαρακολούθηση αριθμού αιμοπεταλίων (τουλάχιστον εβδομαδιαίως για 2-3 εβδομάδες). Δόση eltrombopag μπορεί να χρειαστεί αύξηση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Αναιμία
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
  • Μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία
  • Θρομβωτική μικροαγγειοπάθεια
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
Μεταβολισμός
  • Υπερλιπιδαιμία
  • Υπεργλυκαιμία
  • Ανορεξία
  • Υπερουριχαιμία
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Αύξηση σωματικού βάρους
Νευρικό
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί
  • Παραισθησία
  • Εγκεφαλοπάθεια
  • Σύνδρομο Οπίσθιας Αναστρέψιμης Εγκεφαλοπάθειας
  • Μειωμένη αποκρισιμότητα
  • Κώμα
  • Πάρεση
  • Παρεγκεφαλιδική αταξία
  • Κινητική πολυνευροπάθεια
  • Ημικρανία
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Διέγερση
  • Αϋπνία
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
  • Φλοιώδης τύφλωση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Οίδημα του οπτικού δίσκου συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος της οπτικής θηλής, με δυνητική οπτική βλάβη δευτεροπαθή καλοήθους ενδοκρανιακής υπέρτασης
Αυτί
  • Βαρηκοΐα
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Υπερπλασία ούλων
  • Πεπτικό έλκος
  • Παγκρεατίτιδα
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ηπατοτοξικότητα
  • Ηπατική βλάβη
  • Χολόσταση
  • Ίκτερος
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Δασυτριχισμός
  • Ακμή
  • Υπερτρίχωση
  • Αλλεργικά εξανθήματα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυοπάθεια
  • Άλγος κάτω άκρων
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσεως
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Πυρεξία
  • Κόπωση
  • Οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δασυτριχισμός
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Υπερλιπιδαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πεπτικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερουριχαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερπλασία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αλλεργικά εξανθήματα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κώμα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη αποκρισιμότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πάρεση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παρεγκεφαλιδική αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Οπίσθιας Αναστρέψιμης Εγκεφαλοπάθειας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φλοιώδης τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσεως
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Κινητική πολυνευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα του οπτικού δίσκου συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος της οπτικής θηλής, με δυνητική οπτική βλάβη δευτεροπαθή καλοήθους ενδοκρανιακής υπέρτασης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Άλγος κάτω άκρων
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Βαρηκοΐα
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Θρομβωτική μικροαγγειοπάθεια
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν επαρκείς ή καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες που χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη. Έγκυες γυναίκες που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικές θεραπείες μετά από μεταμόσχευση, στις οποίες συμπεριλαμβάνεται η κυκλοσπορίνη και σχήματα που περιέχουν κυκλοσπορίνη, διατρέχουν κίνδυνο πρόωρου τοκετού (<37 εβδομάδες). Μελέτες εμβρυϊκής ανάπτυξης (EFD) σε αρουραίους και κουνέλια με κυκλοσπορίνη έδειξαν εμβρυϊκή τοξικότητα σε επίπεδα δόσης κάτω από τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση (MRHD) με βάση την επιφάνεια σώματος (BSA) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η περιεκτικότητα των σκευασμάτων Κυκλοσπορίνη Neοral σε αιθανόλη πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη στις έγκυες γυναίκες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Δημοσιευμένα δεδομένα από το Εθνικό Μητρώο Μεταμοσχεύσεων Εγκυμοσύνης (NTPR) έδειξαν επιτυχείς εγκυμοσύνες με ποσοστό ζωντανών γεννήσεων 76%, 76,9% και 64% σε λήπτριες μοσχευμάτων νεφρού, ήπατος και καρδιάς, αντίστοιχα. Πρόωρος τοκετός (< 37 εβδομάδες) αναφέρθηκε στο 52%, 35% και 35% των ληπτριών μοσχευμάτων νεφρού, ήπατος και καρδιάς, αντίστοιχα. Τα ποσοστά αποβολών και σοβαρών γενετικών ανωμαλιών αναφέρθηκαν να είναι συγκρίσιμα με τα ποσοστά που παρατηρήθηκαν στο γενικό πληθυσμό. Μια πιθανή άμεση επίδραση της κυκλοσπορίνης στην υπέρταση της μητέρας, στην προεκλαμψία, στις λοιμώξεις ή στον διαβήτη δεν θα μπορούσε να αποκλειστεί. Περιορισμένος αριθμός παρατηρήσεων σε παιδιά που εκτέθηκαν σε κυκλοσπορίνη in utero ηλικίας έως 7 ετών περίπου, είναι διαθέσιμος. Η νεφρική λειτουργία και η αρτηριακή πίεση των παιδιών αυτών ήταν φυσιολογικές.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Η κυκλοσπορίνη μεταφέρεται στο μητρικό γάλα. Οι μητέρες που λαμβάνουν θεραπεία με Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη δεν πρέπει να θηλάζουν λόγω της πιθανής πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στα θηλάζοντα νεογνά/βρέφη από το Κυκλοσπορίνη Neοral. Περιορισμένα δεδομένα έδειξαν ότι ο λόγος της συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης στο μητρικό γάλα προς τη συγκέντρωση στο μητρικό αίμα κυμαινόταν από 0,17 έως 1,4. Με βάση την πρόσληψη βρεφικού γάλακτος, η υψηλότερη εκτιμώμενη δόση κυκλοσπορίνης που προσλήφθηκε από πλήρως θηλάζον βρέφος ήταν περίπου 2% της προσαρμοσμένης για το βάρος της μητέρας δόσης. Η περιεκτικότητα των σκευασμάτων Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη σε αιθανόλη θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη σε γυναίκες που θηλάζουν (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την επίδραση του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους έως 15 mg/kg/ημέρα (κάτω από MRHD με βάση την BSA) (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, αναστολείς καλσινευρίνης, κωδικός ATC: L04AD01 Η κυκλοσπορίνη (επίσης γνωστή ως κυκλοσπορίνη Α) είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο αποτελούμενο από 11 αμινοξέα. Είναι μία ισχυρή ανοσοκατασταλτική ουσία, η οποία στα ζώα παρατείνει την επιβίωση των αλλογενών μοσχευμάτων του δέρματος, της καρδιάς, των νεφρών, του παγκρέατος, του μυελού των οστών, του λεπτού εντέρου ή των πνευμόνων. Από μελέτες προκύπτει ότι η κυκλοσπορίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των αντιδράσεων κυτταρικής μεσολάβησης, όπως η ανοσία κατά του αλλομοσχεύματος, η όψιμη δερματική υπερευαισθησία, η πειραματική αλλεργική εγκεφαλομυελίτιδα, η πειραματική αρθρίτιδα του Freund, η νόσος μοσχεύματος κατά ξενιστή (GVHD), καθώς και η Τ-κυτταροεξαρτώμενη παραγωγή αντισωμάτων. Σε κυτταρικό επίπεδο αναστέλλει την παραγωγή και έκλυση λεμφοκινών, συμπεριλαμβανομένης της ιντερλευκίνης-2 (αυξητικός παράγοντας Τ-κυττάρων, TCGF). Η κυκλοσπορίνη φαίνεται να δεσμεύει τα ηρεμούντα λεμφοκύτταρα στην φάση Gο ή G1 του κυτταρικού κύκλου, και να αναστέλλει την προκαλούμενη από αντιγόνα έκλυση λεμφοκινών από τα ενεργοποιημένα Τ- κύτταρα. Όλες οι διαθέσιμες ενδείξεις υποδηλώνουν ότι η κυκλοσπορίνη δρα ειδικά και αναστρέψιμα στα λεμφοκύτταρα. Σε αντίθεση με τις κυτταροστατικές ουσίες, δεν καταστέλλει την αιμοποίηση και δεν έχει καμία επίδραση στη λειτουργία των φαγοκυττάρων. Στον άνθρωπο έχουν γίνει επιτυχείς μεταμοσχεύσεις συμπαγών οργάνων και μυελού των οστών χορηγώντας κυκλοσπορίνη για την πρόληψη και τη θεραπεία της απόρριψης και της GVHD. Η κυκλοσπορίνη έχει χρησιμοποιηθεί επιτυχώς τόσο σε θετικούς για ηπατίτιδα C (HCV) όσο και σε HCV-αρνητικούς λήπτες ηπατικού μοσχεύματος. Θετικά αποτελέσματα της θεραπείας με κυκλοσπορίνη έχουν επίσης καταδειχθεί σε μια ποικιλία καταστάσεων που είναι γνωστό ή είναι πιθανό να έχουν αυτοάνοσο υπόβαθρο.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η κυκλοσπορίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στο κορτικο-εξαρτώμενο νεφρωσικό σύνδρομο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο αίμα εντός 1-2 ωρών. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοσπορίνης μετά από χορήγηση Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη είναι 20 έως 50%. Όταν το Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη χορηγήθηκε με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά παρατηρήθηκε μείωση της AUC και της Cmax κατά περίπου 13 και 33%. Η σχέση μεταξύ χορηγούμενης δόσης και έκθεσης (AUC) στην κυκλοσπορίνη είναι γραμμική εντός του εύρους των θεραπευτικών δόσεων. Η διατομική και ενδοατομική διακύμανση της AUC και της Cmax είναι περίπου 10-20%. Το διάλυμα και τα καψάκια μαλακής ζελατίνης Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη είναι βιοϊσοδύναμα. Η χορήγηση του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη συνεπάγεται 59% υψηλότερη Cmax και περίπου 29% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σχέση με το Κυκλοσπορίνη. Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδεικνύουν ότι κατά τη μετάβαση 1:1 από τα καψάκια μαλακής ζελατίνης του Κυκλοσπορίνη στα καψάκια μαλακής ζελατίνης του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη οι ελάχιστες συγκεντρώσεις στο ολικό αίμα είναι συγκρίσιμες και παραμένουν στο επιθυμητό θεραπευτικό εύρος. Η χορήγηση του Sandimmin Κυκλοσπορίνη βελτιώνει τη γραμμικότητα δόσης και έκθεσης στην κυκλοσπορίνη (AUCB). Παρέχει πιο σταθερό προφίλ απορρόφησης με μικρότερη εξάρτηση από την ταυτόχρονη λήψη τροφής και από τον κιρκάδιο ρυθμό σε σχέση με το Κυκλοσπορίνη.

Κατανομή

Η κυκλoσπoρίνη κατανέμεται ευρέως εκτός του όγκου αίματος, με μέσο φαινόμενο όγκο κατανομής 3,5 l/kg. Στο αίμα, το 33 έως 47% βρίσκεται στο πλάσμα, το 4 έως 9% στα λεμφοκύτταρα, το 5 έως 12% στα κοκκιοκύτταρα, και το 41 έως 58% στα ερυθροκύτταρα. Στο πλάσμα, ποσοστό 90% περίπου είναι συνδεδεμένο με πρωτεΐνες, κυρίως λιποπρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται σε 15 περίπου μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός συντελείται κυρίως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), και οι κύριες μεταβολικές οδοί συνίστανται στην μονο- και δι-υδροξυλίωση και στη Ν-απομεθυλίωση σε ποικίλες θέσεις του μορίου. Όλοι οι μεταβολίτες που έχουν ταυτοποιηθεί μέχρι σήμερα περιέχουν την ακέραιη πεπτιδική δομή της μητρικής ουσίας, κάποιοι διαθέτουν ήπια ανοσοκατασταλτική δραστικότητα (έως το ένα δέκατο του αμετάβλητου φαρμάκου).

Αποβολή

Η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω της χολής, και μόνον το 6% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Μόνον το 0,1% απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη μητρική ουσία. Υπάρχει υψηλή διακύμανση στα δεδομένα που σχετίζονται με τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής της κυκλοσπορίνης ανάλογα με την εφαρμοζόμενη δοκιμασία και τον πληθυσμό-στόχο. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής κυμαινόταν από 6,3 ώρες σε υγιείς εθελοντές έως 20,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ημιπερίοδος αποβολής σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού ήταν περίπου 11 ώρες, με εύρος μεταξύ 4 και 25 ωρών.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η συστηματική κάθαρση ήταν περίπου τα δύο τρίτα της μέσης συστηματικής κάθαρσης των ασθενών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Λιγότερο από το 1% της χορηγούμενης δόσης απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της έκθεσης στην κυκλοσπορίνη κατά 2 έως 3 φορές περίπου. Σε μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο και κίρρωση αποδεδειγμένη με βιοψία, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 20,4 ώρες (εύρος μεταξύ 10,8 και 48,0 ωρών) συγκριτικά με 7,4 έως 11,0 ώρες σε υγιή άτομα.

Παιδιατρικός πληθυσμός Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιατρικούς ασθενείς, στους οποίους χορηγήθηκε Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη ή Κυκλοσπορίνη, είναι πολύ περιορισμένα. Σε 15 ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού, ηλικίας 3-16 ετών, η κάθαρση της κυκλοσπορίνης ολικού αίματος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση Κυκλοσπορίνη ήταν 10,6±3,7 ml/min/kg (δοκιμασία: Cyclo-trac ειδική RIA). Σε μια μελέτη 7 ασθενών με μεταμόσχευση νεφρού, ηλικίας 2-16 ετών, η κάθαρση της κυκλοσπορίνης κυμάνθηκε από 9,8-15,5 ml/min/kg. Σε 9 ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος, ηλικίας 0,6 - 5,6 ετών, η κάθαρση ήταν 9,3±5,4 ml/min/kg (δοκιμασία: HPLC). Συγκριτικά με τον πληθυσμό των ενηλίκων μεταμοσχευμένων, στον παιδιατρικό πληθυσμό οι διαφορές στη βιοδιαθεσιμότητα του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη και του Sanndimmun είναι συγκρίσιμες με εκείνες που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης
Η κυκλοσπορίνη είναι αναστολέας της καλσινευρίνης που αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων. Η σύνδεσή της με τον υποδοχέα κυκλοφιλίνη-1 εντός των κυττάρων παράγει ένα σύμπλοκο γνωστό ως κυκλοσπορίνη-κυκλοφιλίνη. Αυτό το σύμπλοκο στη συνέχεια αναστέλλει…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, αναστολείς καλσινευρίνης, κωδικός ATC: L04AD01 Η κυκλοσπορίνη (επίσης γνωστή ως κυκλοσπορίνη Α) είναι ένα κυκλικό πολυπεπτίδιο αποτελούμενο από 11 αμινοξέα. Είναι μία ισχυρή ανοσοκατασταλτική…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση του Κυκλοσπορίνη Κυκλοσπορίνη επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο αίμα εντός 1-2 ωρών. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοσπορίνης μετά από χορήγηση Κυκλοσπορίνη…

Μεταβολισμός
Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται στο έντερο και στο ήπαρ από ένζυμα CYP450, κυρίως CYP3A4 με συνεισφορά από το CYP3A5. Η εμπλοκή του CYP3A7 δεν είναι σαφώς καθορισμένη. Η κυκλοσπορίνη υφίσταται διάφορες μεταβολικές οδούς και έχουν αναγνωριστεί περίπου 25…
Απέκκριση
Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης συμβαίνει κυρίως στο έντερο. Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης είναι εξαιρετικά μεταβλητή, με μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα 30% που μερικές φορές εμφανίζεται 1-8 ώρες μετά τη χορήγηση, με δεύτερη κορυφή να παρατηρείται σε ορισμένους…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ρυθμός σπειραματικής διήθησης (eGFR) · Πριν την έναρξη (δύο τουλάχιστον μετρήσεις), συχνά καθόλη τη διάρκεια
    Μη μεταμοσχευμένοι ασθενείς
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνή παρακολούθηση —
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνή παρακολούθηση —
Ιδιαίτερη προσοχή Ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω)
Πολύ προσεκτική παρακολούθηση Μη φυσιολογική αρχική νεφρική λειτουργία (νεφρωσικό σύνδρομο)
Κάθε 4 έως 8 εβδομάδες μετά από 6 μήνες Ρευματοειδής αρθρίτιδα
Ιδιαίτερη προσοχή Ηλικιωμένοι ασθενείς με ψωρίαση που προκαλεί ανικανότητα
Ιδιαίτερη προσοχή Ηλικιωμένοι ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα που προκαλεί ανικανότητα
Στενή παρακολούθηση Συγχορήγηση ερυθρομυκίνης χωρίς εναλλακτική
Ουρία ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνή παρακολούθηση —
Ηπατικά ένζυμα gastroenterologyΗπατική λειτουργία Στενή παρακολούθηση —
Χολερυθρίνη gastroenterologyΗπατική λειτουργία Στενή παρακολούθηση —
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Συστήνεται έλεγχος Νεφρική δυσλειτουργία, συγχορήγηση με καλιοσυντηρητικά ή δίαιτα πλούσια σε κάλιο
Μαγνήσιο ορού (Mg) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Κατά την περιεγχειρητική περίοδο Παρουσία νευρολογικών συμπτωμάτων/σημείων
Λιπιδαιμικό προφίλ monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος Πριν από την αγωγή και μετά τον πρώτο μήνα της θεραπείας —
Κυκλοσπορίνη αίματος medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) Τακτική Μεταμοσχευμένοι ασθενείς
Περιστασιακή Μη μεταμοσχευμένοι ασθενείς με συγχορήγηση ή ασυνήθη κλινική ανταπόκριση
Στενή παρακολούθηση Συγχορήγηση ερυθρομυκίνης χωρίς εναλλακτική
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Τακτική —
Νευρολογική κατάσταση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Προσεκτική παρακολούθηση Νευρολογικό σύνδρομο Behçet
Λεμφαδενοπάθεια stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Τακτικά Ατοπική δερματίτιδα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ο κυκλοσπορίνη ασκεί ισχυρές ανοσοκατασταλτικές δράσεις στα Τ-κύτταρα, παρατείνοντας έτσι την επιβίωση μετά από μεταμοσχεύσεις οργάνων και μυελού των οστών. Αυτό το φάρμακο προλαμβάνει και ελέγχει σοβαρές ανοσομεσολαβούμενες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της απόρριψης μοσχεύματος, της νόσου μοσχεύματος κατά ξενιστή και της φλεγμονώδους αυτοάνοσης νόσου. Μερικές αξιοσημείωτες επιδράσεις της κυκλοσπορίνης είναι η υπερτρίχωση, η υπερπλασία των ούλων και η υπερλιπιδαιμία. Υπάρχει επίσης κάποια συζήτηση σχετικά με το αν αυτό το φάρμακο προκαλεί νεφροτοξικότητα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η κυκλοσπορίνη είναι αναστολέας της καλσινευρίνης που αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων. Η σύνδεσή της με τον υποδοχέα κυκλοφιλίνη-1 εντός των κυττάρων παράγει ένα σύμπλοκο γνωστό ως κυκλοσπορίνη-κυκλοφιλίνη. Αυτό το σύμπλοκο στη συνέχεια αναστέλλει την καλσινευρίνη, η οποία με τη σειρά της σταματά την αποφωσφορυλίωση καθώς και την ενεργοποίηση του πυρηνικού παράγοντα των ενεργοποιημένων Τ-κυττάρων (NF-AT) που κανονικά προκαλεί φλεγμονώδεις αντιδράσεις. Το NF-AT είναι ένας μεταγραφικός παράγοντας που προάγει την παραγωγή κυτοκινών όπως IL-2, IL-4, ιντερφερόνη-γάμμα και TNF-άλφα, τα οποία εμπλέκονται στη φλεγμονώδη διαδικασία. Συγκεκριμένα, η αναστολή της IL-2, η οποία είναι απαραίτητη για την ενεργοποίηση ή τον πολλαπλασιασμό των Τ-κυττάρων, πιστεύεται ότι ευθύνεται για τις ανοσοκατασταλτικές δράσεις της κυκλοσπορίνης. Εκτός των παραπάνω, η αναστολή του NF-AT οδηγεί σε χαμηλότερα επίπεδα άλλων παραγόντων που σχετίζονται με τη λειτουργία των Τ-βοηθητικών κυττάρων και την ανάπτυξη θυμοκυττάρων.

Η κυκλοσπορίνη καταστέλλει κάποια χυμική ανοσία, αλλά είναι πιο αποτελεσματική έναντι των ανοσολογικών μηχανισμών που εξαρτώνται από τα Τ-κύτταρα, όπως αυτοί που βρίσκονται πίσω από την απόρριψη μοσχευμάτων & ορισμένες μορφές αυτοανοσίας. Προτιμά να αναστέλλει τη μεταγωγή σήματος που προκαλείται από αντιγόνο στα Τ-λεμφοκύτταρα, μειώνοντας την έκφραση πολλών λεμφοκινών, συμπεριλαμβανομένης της IL-2, καθώς και την έκφραση πρωτεϊνών που αντιστέκονται στην απόπτωση. Η κυκλοσπορίνη σχηματίζει σύμπλοκο με την κυκλοφιλίνη, μια πρωτεΐνη-υποδοχέα στο κυτταρόπλασμα που υπάρχει στα κυτταρικά στόχους. Αυτό το σύμπλοκο συνδέεται με την καλσινευρίνη, αναστέλλοντας την απο-φωσφορυλίωση που εξαρτάται από το Ca2+ του κυτταροπλασματικού συστατικού του NFAT. Όταν το κυτταροπλασματικό συστατικό του NFAT απο-φωσφορυλιώνεται, μετατοπίζεται στον πυρήνα, όπου σχηματίζει σύμπλοκο με πυρηνικά συστατικά που απαιτούνται για την πλήρη ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων, συμπεριλαμβανομένης της διαμεταγραφής (transactivation) της IL-2 & άλλων γονιδίων λεμφοκινών. Η ενζυμική δραστηριότητα της καλσινευρίνης αναστέλλεται μετά από φυσική αλληλεπίδραση με το σύμπλοκο κυκλοσπορίνης/κυκλοφιλίνης. Αυτό οδηγεί στο μπλοκάρισμα της απο-φωσφορυλίωσης του NFAT· έτσι, το κυτταροπλασματικό συστατικό του NFAT δεν εισέρχεται στον πυρήνα, η γονιδιακή μεταγραφή δεν ενεργοποιείται, & το Τ-λεμφοκύτταρο αποτυγχάνει να ανταποκριθεί σε ειδική αντιγονική διέγερση. Η κυκλοσπορίνη επίσης αυξάνει την έκφραση του μετασχηματιστικού αυξητικού παράγοντα βήτα (TGF-B), έναν ισχυρό αναστολέα του πολλαπλασιασμού Τ-κυττάρων που διεγείρεται από την IL-2 & την παραγωγή κυτταροτοξικών Τ-λεμφοκυττάρων (CTL).

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την αναστολή της παραγωγής και απελευθέρωσης ιντερλευκίνης-2, η οποία είναι ένας πολλαπλασιαστικός παράγοντας απαραίτητος για την επαγωγή κυτταροτοξικών Τ-λεμφοκυττάρων ως απόκριση σε αλλοαντιγονική πρόκληση, και η οποία παίζει σημαντικό ρόλο τόσο στις κυτταρικές όσο και στις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Η κυκλοσπορίνη δεν επηρεάζει το μη ειδικό αμυντικό σύστημα των περισσοτέρων και δεν προκαλεί σημαντική μυελοκαταστολή.

Η κύρια φαρμακοδυναμική δράση της κυκλοσπορίνης στα Τ-κύτταρα είναι η αναστολή της καλσινευρίνης. Το σύμπλοκο κυκλοφιλίνη-κυκλοσπορίνη ανταγωνιστικά συνδέεται με την καλσινευρίνη, μια φωσφατάση που εξαρτάται από Ca2+ & καλμοδουλίνη, η οποία στη συνέχεια αναστέλλει την κατάντη (downstream) απο-φωσφορυλίωση & ενεργοποίηση του NFAT (μεταγραφικός παράγοντας). Η μεγαλύτερη αναστολή της καλσινευρίνης παρατηρείται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση Neoral παράλληλα με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις στο αίμα.

Η θεραπεία ασθενών μετά από μεταμόσχευση οργάνων με το ανοσοκατασταλτικό φάρμακο κυκλοσπορίνη Α (CsA) συχνά συνοδεύεται από διαταραγμένη ανοχή στη γλυκόζη, προάγοντας έτσι την εμφάνιση σακχαρώδους διαβήτη. … Οι συγγραφείς δείχνουν ότι 2-5 μΜ CsA μειώνει την έκκριση ινσουλίνης που προκαλείται από τη γλυκόζη από μεμονωμένα παγκρεατικά νησίδια ποντικών in vitro, αναστέλλοντας τις ταλαντώσεις της ελεύθερης Ca2+ συγκέντρωσης στο κυτταρόπλασμα [Ca2+]c που προκαλούνται από τη γλυκόζη. Αυτή η επίδραση δεν οφείλεται σε αναστολή της καλσινευρίνης, η οποία μεσολαβεί την ανοσοκατασταλτική επίδραση της CsA, επειδή άλλοι αναστολείς της καλσινευρίνης, η δελταμεθρίνη & η τακρόλιμους, δεν επηρέασαν τις ταλαντώσεις στην [Ca2+]c των Β-κυττάρων. Η επαγόμενη από την CsA μείωση στην [Ca2+]c σε βασικές τιμές δεν προκλήθηκε από άμεση αναστολή των διαύλων Ca2+ τύπου L. Είναι γνωστό ότι η CsA είναι ένας ισχυρός αναστολέας του πόρου μετάβασης της μιτοχονδριακής διαπερατότητας (PTP), ο οποίος … οι συγγραφείς πρότειναν πρόσφατα ότι εμπλέκεται στη ρύθμιση των ταλαντώσεων. Κατά συνέπεια, η CsA ανέστειλε επίσης τις ταλαντώσεις του δυναμικού της κυτταρικής μεμβράνης, & δείχνεται ότι αυτές οι επιδράσεις δεν μπορούν να αποδοθούν σε κυτταρική εξάντληση ATP. Ωστόσο, το δυναμικό της μιτοχονδριακής μεμβράνης Delta Psi επηρεάστηκε από την CsA, αναστέλλοντας τις ταλαντώσεις στο Delta Psi. … Η παρατηρούμενη μείωση στην [Ca2+]c θα μπορούσε να αντισταθμιστεί από τον αναστολέα των διαύλων K+(ATP) τολβουταμίδη, υποδεικνύοντας ότι η σύζευξη διέγερσης-έκκρισης διακόπηκε πριν από το κλείσιμο των διαύλων K+(ATP). Συμπεραίνεται ότι η CsA μεταβάλλει τη λειτουργία των Β-κυττάρων αναστέλλοντας το μιτοχονδριακό PTP. Αυτό τερματίζει την ταλαντωτική δραστηριότητα που είναι απαραίτητη για την επαρκή έκκριση ινσουλίνης. Έτσι, η CsA δρα σε διαφορετικούς στόχους για να προκαλέσει την ανοσοκατασταλτική & τη διαβητογόνο επίδραση.

Η CsA αυξάνει τις εκφράσεις mRNA CTGF, κολλαγόνου Ι, & κολλαγόνου ΙΙΙ στην καρδιά. Η επαγωγή του γονιδίου CTGF μεσολαβείται, τουλάχιστον εν μέρει, από την αγγειοτενσίνη ΙΙ.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης συμβαίνει κυρίως στο έντερο. Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης είναι εξαιρετικά μεταβλητή, με μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα 30% που μερικές φορές εμφανίζεται 1-8 ώρες μετά τη χορήγηση, με δεύτερη κορυφή να παρατηρείται σε ορισμένους ασθενείς. Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης από τον γαστρεντερικό σωλήνα έχει βρεθεί ατελής, πιθανώς λόγω των πρώτων περασμάτων (first pass effects). Η Cmax τόσο στο αίμα όσο και στο πλάσμα συμβαίνει περίπου 3,5 ώρες μετά τη δόση. Η Cmax μιας οφθαλμικής γαλακτωματοποίησης κυκλοσπορίνης 0,1% είναι 0,67 ng/mL μετά από ενστάλαξη μιας σταγόνας τέσσερις φορές την ημέρα. Σημείωση για ακανόνιστη απορρόφηση: Κατά τη χρόνια χορήγηση, η απορρόφηση των καψουλών μαλακής ζελατίνης Sandimmune και του από του στόματος διαλύματος έχει παρατηρηθεί ακανόνιστη, σύμφωνα με τις πληροφορίες συνταγογράφησης της Novartis. Όσοι λαμβάνουν τις κάψουλες μαλακής ζελατίνης ή το από του στόματος διάλυμα μακροχρόνια πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά με τη μέτρηση των συγκεντρώσεων κυκλοσπορίνης στο αίμα και την προσαρμογή της δόσης ανάλογα. Σε σύγκριση με άλλες από του στόματος μορφές Sandimmune, οι κάψουλες και το διάλυμα Neoral έχουν υψηλότερο ρυθμό απορρόφησης που οδηγεί σε υψηλότερη Tmax και 59% υψηλότερη Cmax με 29% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα.

Μετά από σύζευξη με θειικό οξύ, η κυκλοσπορίνη παραμένει στη χολή όπου διασπάται στην αρχική ένωση και στη συνέχεια επαναπορροφάται στην κυκλοφορία. Η απέκκριση της κυκλοσπορίνης είναι κυρίως χολική, με μόνο 3-6% της δόσης (συμπεριλαμβανομένου του μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών) να απεκκρίνεται στα ούρα, ενώ το 90% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται στη χολή. Από την απεκκρινόμενη αναλογία, λιγότερο από 1% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητη κυκλοσπορίνη.

Η κατανομή της κυκλοσπορίνης στο αίμα αποτελείται από 33%-47% στο πλάσμα, 4%-9% στα λεμφοκύτταρα, 5%-12% στα κοκκιοκύτταρα και 41%-58% στα ερυθροκύτταρα. Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής της κυκλοσπορίνης κυμαίνεται από 4-8 L/kg. Συγκεντρώνεται κυρίως σε ιστούς πλούσιους σε λευκοκύτταρα, καθώς και σε ιστούς που περιέχουν υψηλές ποσότητες λίπους, επειδή είναι εξαιρετικά λιπόφιλη. Η κυκλοσπορίνη, στη μορφή οφθαλμικών σταγόνων, διαπερνά τον αιματο-αμφιβληστροειδικό φραγμό.

Η κυκλοσπορίνη παρουσιάζει ένα γραμμικό προφίλ κάθαρσης που κυμαίνεται από 0,38 έως 3 Lxh/kg, ωστόσο, υπάρχει σημαντική διακύμανση μεταξύ των ασθενών. Μια δόση 250 mg κυκλοσπορίνης στην από του στόματος κάψουλα μαλακής ζελατίνης μιας γαλακτωματοποίησης λιπιδίων μικρού μεγέθους παρουσιάζει περίπου κάθαρση 22,5 L/h.

Μετά από από του στόματος χορήγηση κυκλοσπορίνης, ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα είναι 1,5-2,0 ώρες. Η χορήγηση με τροφή καθυστερεί & μειώνει την απορρόφηση. Γεύματα υψηλής και χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά που καταναλώνονται εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση μειώνουν την AUC κατά περίπου 13% & τη μέγιστη συγκέντρωση κατά 33%. Αυτό καθιστά επιτακτική την εξατομίκευση των δοσολογικών σχημάτων για εξωτερικούς ασθενείς. Η κυκλοσπορίνη κατανέμεται εκτενώς εκτός του αγγειακού διαμερίσματος. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση έχει αναφερθεί ότι είναι έως και 3-5 λίτρα/kg σε λήπτες μοσχευμάτων συμπαγών οργάνων. Μόνο το 0,1% της κυκλοσπορίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. … Η κυκλοσπορίνη & οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής στα κόπρανα, με μόνο περίπου 6% να απεκκρίνεται στα ούρα. Η κυκλοσπορίνη απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα.

… Η απορρόφηση της κυκλοσπορίνης είναι ατελής μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο βαθμός απορρόφησης εξαρτάται από διάφορες μεταβλητές, συμπεριλαμβανομένου του ατομικού ασθενούς και της χρησιμοποιούμενης μορφής. Η κάθαρση της κυκλοσπορίνης από το αίμα είναι γενικά διφασική, με τελική ημιζωή 5-18 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, η κάθαρση είναι περίπου 5-7 ml/min/kg σε ενήλικες λήπτες νεφρικών μοσχευμάτων, αλλά τα αποτελέσματα διαφέρουν ανάλογα με την ηλικία & τον πληθυσμό ασθενών. Για παράδειγμα, η κάθαρση είναι βραδύτερη σε λήπτες μοσχευμάτων καρδιάς & ταχύτερη σε παιδιά. Η σχέση μεταξύ της χορηγούμενης δόσης & της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα είναι γραμμική εντός του θεραπευτικού εύρους, αλλά η διακύμανση μεταξύ των ατόμων είναι τόσο μεγάλη που απαιτείται ατομική παρακολούθηση.

Οι κλινικοί ιατροί μπορούν να χορηγήσουν κυκλοσπορίνη με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση κατά τις πρώτες ημέρες μετά τη μεταμόσχευση, στη συνέχεια από του στόματος σε δόσεις δύο φορές την ημέρα, για να επιτύχουν συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο πλάσμα (μετρούμενες με HPLC) 75-150 ng/ml (ισοδύναμο με συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης σε όλο το αίμα 300-600 ng/ml μετρούμενες με ραδιοανοσοδοκιμασία). Φαίνεται ασφαλές να διατηρηθεί μια συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στο πλάσμα κατά την ελάχιστη τιμή (trough) περίπου 75-150 ng/ml· ωστόσο, αυτό δεν εγγυάται απαραίτητα την ασφάλεια από τη νεφροτοξικότητα. Λόγω της προτιμησιακής κατανομής της κυκλοσπορίνης & των μεταβολιτών της στα ερυθροκύτταρα, τα επίπεδα στο αίμα είναι γενικά υψηλότερα από τα επίπεδα στο πλάσμα. Όταν τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα είναι 300-600 ng/ml με ραδιοανοσοδοκιμασία, τα επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό κυμαίνονται από 10-50 ng/ml. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε παιδιά κάτω των 10 ετών είναι περίπου 35 l/kg, & σε ενήλικες, 4,7 l/kg.

Η ημιζωή κάθαρσης μιας από του στόματος δόσης κυκλοσπορίνης 350 mg είναι 8,9 ώρες· μετά από δόση 1400 mg, η ημιζωή είναι 11,9 ώρες. Η κάθαρση συμβαίνει κατά κύριο λόγο μέσω μεταβολισμού στο ήπαρ για τη δημιουργία 18-25 μεταβολιτών. Οι μεταβολίτες της κυκλοσπορίνης έχουν μικρή ανοσοκατασταλτική δραστηριότητα. Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από την οξειδάση κυτοχρώματος P450IIIA· ωστόσο, η νευροτοξικότητα & πιθανώς η νεφροτοξικότητα συνήθως συσχετίζονται με αυξημένα επίπεδα μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης στο αίμα. Μόνο το 0,1% μιας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ Α (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης λαμβάνεται από τα ερυθροκύτταρα, ενώ περίπου το 34% δεσμεύεται σε λιποπρωτεΐνες. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης για το Sandimmune αναφέρουν ότι το 90% δεσμεύεται κυρίως σε λιποπρωτεΐνες.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται στο έντερο και στο ήπαρ από ένζυμα CYP450, κυρίως CYP3A4 με συνεισφορά από το CYP3A5. Η εμπλοκή του CYP3A7 δεν είναι σαφώς καθορισμένη. Η κυκλοσπορίνη υφίσταται διάφορες μεταβολικές οδούς και έχουν αναγνωριστεί περίπου 25 διαφορετικοί μεταβολίτες. Ένας από τους κύριους ενεργούς μεταβολίτες της, ο AM1, εμφανίζει μόνο 10-20% δραστικότητα σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο, σύμφωνα με ορισμένες μελέτες. Οι 3 κύριοι μεταβολίτες είναι οι M1, M9 και M4N, οι οποίοι παράγονται από οξείδωση στις θέσεις 1-βήτα, 9-γάμμα και 4-Ν-απομεθυλίωσης, αντίστοιχα.

Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P-450 3A (CYP3A) και σε μικρότερο βαθμό από τον ΓΕΣ και τους νεφρούς. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον 25 μεταβολίτες σε ανθρώπινη χολή, κόπρανα, αίμα και ούρα. Παρόλο που η κυκλική πεπτιδική δομή της κυκλοσπορίνης είναι σχετικά ανθεκτική στο μεταβολισμό, οι πλευρικές αλυσίδες μεταβολίζονται εκτενώς. Όλοι οι μεταβολίτες έχουν μειωμένη βιολογική δραστικότητα και τοξικότητα σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο.

Ηπατικός, μεταβολίζεται εκτενώς από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 3A στο ήπαρ. Μεταβολίζεται επίσης στο γαστρεντερικό σωλήνα και στους νεφρούς σε μικρότερο βαθμό. Οι μεταβολίτες είναι σημαντικά λιγότερο δραστικοί από την μητρική ένωση. Οι κύριοι μεταβολίτες (M1, M9 και M4N) προκύπτουν από οξείδωση στις θέσεις 1-βήτα, 9-γάμμα και 4-Ν-απομεθυλίωσης, αντίστοιχα. Οδός Απέκκρισης: Η απέκκριση είναι κυρίως χολική, με μόνο 6% της δόσης (μητρικό φάρμακο και μεταβολίτες) να απεκκρίνεται στα ούρα. Μόνο το 0,1% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Ημιζωή: Διφασική και μεταβλητή, περίπου 7 ώρες (εύρος 7 έως 19 ώρες) σε παιδιά και περίπου 19 ώρες (εύρος 10 έως 27 ώρες) σε ενήλικες.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η ημιζωή της κυκλοσπορίνης είναι διφασική και πολύ μεταβλητή υπό διαφορετικές συνθήκες, αλλά γενικά αναφέρεται ότι διαρκεί 19 ώρες. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης αναφέρουν επίσης μια τελική ημιζωή περίπου 19 ωρών, αλλά με εύρος μεταξύ 10 έως 27 ωρών.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες αναστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή αμύνονται κατά των μυκήτων που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη ρουτίνα φροντίδας του δέρματος.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.

Ενώσεις που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα της ΦΩΣΦΑΤΑΖΗΣ της ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

83HN0GTJ6D

ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Καλσινευρίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης

Η κυκλοσπορίνη είναι ένα Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης. Ο μηχανισμός δράσης της κυκλοσπορίνης είναι ως Αναστολέας Καλσινευρίνης, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A4, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης.

ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ

Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]; Αναστολείς Καλσινευρίνης [MoA]; Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης [EPC]

ΟΦΘΑΛΜΙΚΟ ΔΙΑΛΥΜΑ ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗΣ

Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]; Αναστολείς Καλσινευρίνης [MoA]; Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10-27 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%
PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Ελκώδης Κολίτιδα Θεραπευτικό Πρωτόκολλο Συνταγογράφησης — Υπ. Υγείας, Ιανουάριος 2024
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Β3 L04AD01
    Βαριά προσβολή (ανεξαρτήτως έκτασης) — εισαγωγή στο νοσοκομείο

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5284373
Μοριακός τύπος
C62H111N11O12
Μοριακό βάρος
1202.6
IUPAC
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-ethyl-33-[(E,1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
InChIKey
PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες αναστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή αμύνονται κατά των μυκήτων που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη ρουτίνα φροντίδας του δέρματος.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.

Ενώσεις που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα της ΦΩΣΦΑΤΑΖΗΣ της ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ.