SPARFLOXACIN
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία ενηλίκων με τις ακόλουθες λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών: * Πνευμονία της κοινότητας (που προκαλείται από *Chlamydia pneumoniae*, *Haemophilus influenzae*, *Haemophilus parainfluenzae*, *Moraxella catarrhalis*, …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η σπαρφλοξασίνη είναι ένα φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Η σπαρφλοξασίνη ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση αναστέλλοντας τη DNA γυράση, μια βακτηριακή τοποϊσομεράση. Η DNA γυράση είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που ελέγχει την τοπολογία του DNA και βοηθά στην αντιγραφή, επιδιόρθωση, απενεργοποίηση και μεταγραφή του DNA.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία ενηλίκων με τις ακόλουθες λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών:
- Πνευμονία της κοινότητας (που προκαλείται από Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, ή Streptococcus pneumoniae)
- Οξείες βακτηριακές εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας (που προκαλούνται από Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, ή Streptococcus pneumoniae)
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η σπαρφλοξασίνη είναι ένα συνθετικό φθοριοκινολονικό ευρέος φάσματος αντιμικροβιακό παρασκεύασμα στην ίδια τάξη με την οφλοξασίνη και τη νορφλοξασίνη. Η σπαρφλοξασίνη έχει in vitro δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών και gram-θετικών μικροοργανισμών. Η σπαρφλοξασίνη ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση αναστέλλοντας τη DNA γυράση, μια βακτηριακή τοποϊσομεράση. Η DNA γυράση είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που ελέγχει την τοπολογία του DNA και βοηθά στην αντιγραφή, επιδιόρθωση, απενεργοποίηση και μεταγραφή του DNA.
Οι κινολόνες διαφέρουν στη χημική δομή και τον τρόπο δράσης από τα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Οι κινολόνες μπορεί, επομένως, να είναι ενεργές έναντι βακτηρίων ανθεκτικών στα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Παρόλο που έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ σπαρφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών, ορισμένοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοριοκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στη σπαρφλοξασίνη. Εργαστηριακές δοκιμές in vitro δείχνουν ότι ο συνδυασμός σπαρφλοξασίνης και ριφαμπικίνης είναι ανταγωνιστικός έναντι του Staphylococcus aureus.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της σπαρφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV, τα οποία απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση με απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 92%. Δεν επηρεάζεται από τη χορήγηση με γάλα ή τροφή, ωστόσο η ταυτόχρονη χορήγηση αντιόξινων που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και υδροξείδιο του αργιλίου μειώνει την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της σπαρφλοξασίνης έως και 50%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μέση τελική τιμή χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής 20 ώρες (εύρος 16-30 ώρες). Παρατείνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <50 mL/min).
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Χαμηλή σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος στον ορό, περίπου 45%.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Αποβολής
Η σπαρφλοξασίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, περίπου το 70% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα και 7% στα κόπρανα εντός 5 ημερών. Η κάθαρση του φαρμάκου είναι μειωμένη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Μοναδικές δόσεις σπαρφλοξασίνης ήταν σχετικά μη τοξικές μέσω της από του στόματος οδού χορήγησης σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους. Δεν παρατηρήθηκαν θάνατοι εντός 14 ημερών περιόδου παρακολούθησης μετά τη θεραπεία στις υψηλότερες δοκιμασθείσες από του στόματος δόσεις, έως 5000 mg/kg σε οποιοδήποτε από τα δύο είδη τρωκτικών, ή έως 600 mg/kg στον σκύλο. Τα κλινικά σημεία που παρατηρήθηκαν περιλάμβαναν αδράνεια σε ποντίκια και σκύλους, διάρροια και στα δύο είδη τρωκτικών, και έμετο, σιελόρροια και τρόμους σε σκύλους.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σπαρ ફ્લોξασίνη είναι ένας συνθετικός φθοριοκινολονικός αντιμικροβιακός παράγοντας ευρέος φάσματος, στην ίδια κατηγορία με την οφλοξασίνη και τη νορφλοξασίνη. Η σπαρ ફ્લોξασίνη έχει in vitro δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος Gram-αρνητικών και Gram-θετικών μικροοργανισμών. Η σπαρ ફ્લોξασίνη ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση αναστέλλοντας τη DNA γυράση, μια βακτηριακή τοποϊσομεράση. Η DNA γυράση είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που ελέγχει την τοπολογία του DNA και βοηθά στην αντιγραφή, επιδιόρθωση, απενεργοποίηση και μεταγραφή του DNA. Οι κινολόνες διαφέρουν στη χημική δομή και τον τρόπο δράσης από τα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Ως εκ τούτου, οι κινολόνες μπορεί να είναι δραστικές εναντίον βακτηρίων ανθεκτικών στα β-λακταμικά αντιβιοτικά. Αν και έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της σπαρ ફ્લોξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών, ορισμένοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοριοκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στη σπαρ ફ્લોξασίνη. Οι δοκιμές in vitro δείχνουν ότι ο συνδυασμός σπαρ ફલોξασίνης και ριφαμπικίνης είναι ανταγωνιστικός εναντίον του Staphylococcus aureus.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της σπαρ ફλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV, τα οποία απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του DNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 92%.
- Σχέση με τροφή/γάλα: Δεν επηρεάζεται από τη χορήγηση με γάλα ή τροφή.
- Αλληλεπιδράσεις: Η ταυτόχρονη χορήγηση αντιόξινων που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και υδροξείδιο του αργιλίου μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της σπαρ ફλοξασίνης από το στόμα έως και 50%.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Χαμηλή σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος στον ορό, περίπου 45%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης φάσης ΙΙ, σχηματίζοντας ένα συζυγές γλυκουρονίδιο. Ο μεταβολισμός δεν χρησιμοποιεί ούτε παρεμβαίνει στο σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής 20 ώρες (εύρος 16-30 ώρες). Παρατείνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <50 mL/min).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Χωρίζονται σε δύο κύριες κατηγορίες: πρώτης γραμμής παράγοντες, αυτοί με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και φάρμακα δεύτερης γραμμής που χρησιμοποιούνται σε ανθεκτικές στα φάρμακα περιπτώσεις ή σε αυτές όπου κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.
Σύνθετα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Χωρίζονται σε δύο κύριες κατηγορίες: πρώτης γραμμής παράγοντες, αυτοί με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και φάρμακα δεύτερης γραμμής που χρησιμοποιούνται σε ανθεκτικές στα φάρμακα περιπτώσεις ή σε αυτές όπου κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.
Σύνθετα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.