Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03DA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SPIRONOLACTONE

Σπειρονολακτόνη

### Μηχανισμός Δράσης Η σπειρονολακτόνη είναι **ειδικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης**, δρώντας κατά κύριο λόγο μέσω συναγωνιστικής σύνδεσης με τους υποδοχείς στην εξαρτώμενη από την αλδοστερόνη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου στο άπω εσπειραμένο νεφρικό σωληνάριο.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δόση έναρξης:
25 mg μία φορά ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV), η δόση έναρξης είναι 25 mg μία φορά ημερησίως. Εάν ανεκτή, μπορεί να αυξηθεί σε 50 mg μία φορά ημερησίως μετά από 8 εβδομάδες. Εάν μη ανεκτή, μπορεί να μειωθεί σε 25 mg κάθε δεύτερη ημέρα. Για ιδιοπαθή ανθεκτική υπέρταση, η δόση μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία ανά διαστήματα 2 εβδομάδων έως 200 mg/ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg/ημέρα έως 100 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση200 mg/ημέρα
    Για ιδιοπαθή ανθεκτική υπέρταση. Η δόση μπορεί να χορηγηθεί είτε μοιρασμένη είτε εφάπαξ. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για 2 εβδομάδες τουλάχιστον. Μείωση δόσης άλλων διουρητικών/αντιυπερτασικών κατά τουλάχιστον 50% όταν προστίθεται το Σπειρονολακτόνη.
  • Ενήλικες
    Δόση25 mg έως 200 mg ημερησίως
    Για συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Αρχική δόση 100 mg την ημέρα, άπαξ ημερησίως ή σε διαιρεμένες δόσεις. Η δόση συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται.
  • Ενήλικες
    Δόση25 mg μία φορά ημερησίως
    Για σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV) σε ασθενείς με κάλιο ορού ≤5,0 mEq/L και κρεατινίνη ορού ≤2,5 mg/dL. Μπορεί να αυξηθεί σε 50 mg μία φορά ημερησίως μετά από 8 εβδομάδες αν ανεκτή, ή να μειωθεί σε 25 mg κάθε δεύτερη ημέρα αν μη ανεκτή.
  • Ενήλικες
    Δόση100 mg/ημέρα
    Για κίρρωση, αν η σχέση Na+/K+ στα ούρα είναι πάνω από 1,0. Η δόση συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται.
  • Ενήλικες
    Δόση200 mg/ημέρα έως 400 mg/ημέρα
    Για κίρρωση, αν η σχέση Na+/K+ στα ούρα είναι κάτω από 1,0. Η δόση συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται.
  • Ενήλικες
    Δόση100 mg/ημέρα έως 200 mg/ημέρα
    Για νεφρωσικό σύνδρομο, μόνο εάν άλλη αγωγή είναι αναποτελεσματική.
  • Ενήλικες
    Δόση400 mg
    Για μακροχρόνιο τεστ διάγνωσης πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού, επί 3 έως 4 εβδομάδες.
  • Ενήλικες
    Δόση400 mg
    Για σύντομο τεστ διάγνωσης πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού, επί 4 ημέρες.
  • Ενήλικες
    Δόση100 mg έως 400 mg την ημέρα
    Για βραχυχρόνια προεγχειρητική αγωγή του πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού.
  • Ενήλικες
    ΔόσηΜικρότερη αποτελεσματική δόση
    Για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς που θεωρούνται ακατάλληλοι για χειρουργική επέμβαση με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό.
  • Ενήλικες
    Δόση25 mg έως 100 mg την ημέρα
    Για την αντιμετώπιση υποκαλιαιμίας, που προκλήθηκε από διουρητικά, όταν η χορήγηση συμπληρωμάτων καλίου κριθεί ακατάλληλη.
  • Ηλικιωμένοι
    Έναρξη της θεραπείας με τη μικρότερη δόση και σταδιακή τιτλοποίηση. Δοσολογία ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανοχή. Προσοχή σε σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός Πληθυσμός
    Δόση1-3 mg/kg σωματικού βάρους
    Σε διαιρεμένες δόσεις. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την απάντηση και την ανεκτικότητα. Θεραπεία υπό την καθοδήγηση εξειδικευμένου παιδιάτρου.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή νεφρική βλάβη
  • Ανουρία
  • Νόσος Addison
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπερευαισθησία στη σπειρονολακτόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ταυτόχρονη χρήση επλερενόνης
  • Μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν υπερκαλιαιμία
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπερκαλιαιμία. Αποφύγετε τη χρήση άλλων καλιοσυντηρητικών διουρητικών. Αποφύγετε τη χρήση από του στόματος συμπληρωμάτων καλίου (εκτός εάν κλινικά απαραίτητο).
  • Ηλεκτρολύτες ορού και άζωτο ουρίας αίματος (BUN)
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομα και/ή ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Συνιστάται περιοδικός προσδιορισμός λόγω πιθανότητας εμφάνισης υπερκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας και παροδικής αύξησης του BUN.
  • Υπερχλωριαιμική οξέωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίρρωση του ήπατος (ακόμα και με φυσιολογική νεφρική λειτουργία)
    Έχει αναφερθεί αναστρέψιμη υπερχλωριαιμική οξέωση, συνήθως με συνοδό υπερκαλιαιμία.
  • Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί
    Απαιτείται προσοχή.
  • Υπερκαλιαιμία σε σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
    Ο έλεγχος και η ρύθμιση του καλίου του ορού είναι σημαντικός. Σταματήστε ή διακόψτε τη θεραπεία εάν το κάλιο ορού είναι >5 mEq/L ή η κρεατινίνη ορού είναι >4 mg/dL.
  • Χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί παιδιατρικοί ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια
    Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω του κινδύνου εμφάνισης υπερκαλιαιμίας.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν υπερκαλιαιμία
    προσοχή
    Σοβαρή υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ
    προσοχή
    Σοβαρή υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη (κοτριμοξαζόλη)
    προσοχή
    Κλινικά σημαντική υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Διουρητικά και αντιυπερτασικά φάρμακα
    προσοχή
    Εντείνει τη δράση
    ΣύστασηΜείωση δόσης των διουρητικών και αντιυπερτασικών φαρμάκων
  • Νοραδρεναλίνη
    προσοχή
    Ελαττώνει την ανταπόκριση των αγγείων
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αναισθησία
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Αυξάνει τον χρόνο ημιζωής της διγοξίνης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ασπιρίνη, ινδομεθακίνη, μεφαιναμικό οξύ)
    προσοχή
    Εξασθενούν τη νατριουρητική αποτελεσματικότητα και μειώνουν τη διουρητική δράση
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Αντιπυρίνη
    παρακολούθηση
    Εντείνει τον μεταβολισμό της αντιπυρίνης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Διγοξίνη (προσδιορισμός συγκέντρωσης)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσει τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Αμπιρατερόνη
    αντένδειξη
    Ενδέχεται να αυξήσει τα επίπεδα PSA
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα Ρ450
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση (σπειρονολακτόνη είναι επαγωγέας P450)
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Καρβενοξολόνη
    αντένδειξη
    Μη συνιστώμενη ταυτόχρονη χορήγηση
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Λίθιο
    αντένδειξη
    Μη συνιστώμενη ταυτόχρονη χορήγηση
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Κυκλοσπορίνη
    αντένδειξη
    Μη συνιστώμενη ταυτόχρονη χορήγηση
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Τακρόλιμους
    αντένδειξη
    Μη συνιστώμενη ταυτόχρονη χορήγηση
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Τετρακοσακτίδη
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Νευροληπτικά
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Αντικαταθλιπτικά του τύπου της ιμιπραμίνης
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Μετφορμίνη
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
  • Καλόηθες νεόπλασμα μαστού (άνδρες)
Αίμα
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
Μεταβολισμός
  • Υπερκαλιαιμία
  • Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Αταξία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Αλωπεκία
  • Υπερτρίχωση
  • Πεμφιγοειδές
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Φαρμακευτική Αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική βλάβη
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Γυναικομαστία*
  • Μαστοδυνία (άνδρες)
  • Μαστοδυνία (γυναίκες)
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
  • Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Πυρεξία
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Μαστοδυνία (άνδρες)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καλόηθες νεόπλασμα μαστού (άνδρες)
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μαστοδυνία (γυναίκες)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική βλάβη
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πεμφιγοειδές
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτική Αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της σπειρονολακτόνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα σχετιζόμενη με την αντιανδρογονική επίδραση της σπειρονολακτόνης (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα διουρητικά μπορούν να οδηγήσουν σε μειωμένη αιμάτωση του πλακούντα και συνεπώς σε εξασθένιση της ενδομήτριας ανάπτυξης και επομένως δεν συνιστώνται ως καθιερωμένη θεραπεία για την υπέρταση και το οίδημα κατά την διάρκεια της κύησης. Η σπειρονολακτόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν το δυνητικό όφελος δικαιολογεί τον δυνητικό κίνδυνο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η κανρενόνη (ένας κύριος και ενεργός μεταβολίτης της σπειρονολακτόνης) εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σπειρονολακτόνης στα νεογέννητα/βρέφη. Η σπειρονολακτόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια του θηλασμού. Πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με σπειρονολακτόνη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Μείωση
    Η σπειρονολακτόνη που χορηγήθηκε σε θηλυκά ποντίκια μείωσε τη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός Δράσης

Η σπειρονολακτόνη είναι ειδικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, δρώντας κατά κύριο λόγο μέσω συναγωνιστικής σύνδεσης με τους υποδοχείς στην εξαρτώμενη από την αλδοστερόνη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου στο άπω εσπειραμένο νεφρικό σωληνάριο. Η σπειρονολακτόνη αυξάνει την απέκκριση του νατρίου και του νερού, ενώ κατακρατάται κάλιο. Η σπειρονολακτόνη ενεργεί τόσο ως διουρητικό όσο και ως αντιυπερτασικό φάρμακο μέσω αυτού του μηχανισμού. Μπορεί να χορηγηθεί μόνη της ή με άλλους διουρητικούς παράγοντες που δρουν εγγύτερα στο νεφρικό σωληνάριο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Ανταγωνιστική Δράση στην Αλδοστερόνη

Αυξημένα επίπεδα του αλατοκορτικοειδούς αλδοστερόνη, παρατηρούνται στον πρωτοπαθή και δευτεροπαθή υπεραλδοστερονισμό. Οι οιδηματώδεις καταστάσεις στις οποίες εμπλέκεται συνήθως ο δευτεροπαθής αλδοστερονισμός περιλαμβάνουν τη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, την κίρρωση του ήπατος, και το νεφρωσικό σύνδρομο. Η σπειρονολακτόνη, καθώς ανταγωνίζεται με την αλδοστερόνη για τις θέσεις των υποδοχέων, παρέχει αποτελεσματική θεραπεία για το οίδημα και τον ασκίτη σε αυτές τις καταστάσεις. Η σπειρονολακτόνη εξουδετερώνει το δευτεροπαθή υπεραλδοστερονισμό που προκαλείται από την μείωση όγκου και τη συσχετιζόμενη απώλεια νατρίου που προκαλείται από δραστική διουρητική θεραπεία. Η σπειρονολακτόνη είναι αποτελεσματική στη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό. Είναι επίσης αποτελεσματική στις περισσότερες περιπτώσεις ιδιοπαθούς υπέρτασης, παρά το γεγονός ότι η έκκριση της αλδοστερόνης μπορεί να είναι εντός των φυσιολογικών ορίων σε καλοήθη ιδιοπαθή υπέρταση. Η σπειρονολακτόνη δεν έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει το ουρικό οξύ στον ορό, ότι επιφέρει ουρική αρθρίτιδα, ή ότι μεταβάλει το μεταβολισμό των υδατανθράκων.

Σοβαρή Καρδιακή Ανεπάρκεια

Η μελέτη RALES ήταν μια πολυεθνική, διπλά-τυφλή μελέτη σε 1663 ασθενείς, με κλάσμα εξώθησης ≤35%, με ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας Κατηγορίας IV στην κλίμακα NYHA στους τελευταίους 6 μήνες, και με καρδιακή ανεπάρκεια Κατηγορίας III-IV κατά τη στιγμή της τυχαιοποίησης. Όλοι οι ασθενείς έπρεπε να λαμβάνουν ένα διουρητικό αγκύλης και, εφόσον ήταν ανεκτό, έναν αΜΕΑ. Οι ασθενείς με κρεατινίνη ορού >2,5 mg/dL κατά την έναρξη της μελέτης, ή με πρόσφατη αύξηση της τάξεως του 25%, ή με τιμές καλίου ορού >5,0 mEq/L κατά την έναρξη της μελέτης, αποκλείστηκαν. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε αναλογία 1:1 με σπειρονολακτόνη 25 mg από του στόματος μια φορά ημερησίως ή με εικονικό φάρμακο. Στους ασθενείς στους οποίους η δόση 25 mg μια φορά ημερησίως ήταν καλώς ανεκτή, η δόση αυξήθηκε σε 50 mg μια φορά ημερησίως, όπως ενδεικνυόταν κλινικά. Στους ασθενείς στους οποίους η δόση 25 mg μια φορά ημερησίως δεν ήταν καλώς ανεκτή, η δόση μειώθηκε στα 25 mg κάθε δεύτερη ημέρα. Το κύριο τελικό σημείο για τη μελέτη RALES ήταν το χρονικό διάστημα έως την θνητότητα οποιασδήποτε αιτιολογίας. Η μελέτη RALES διεκόπη πρόωρα, μετά από μέση παρακολούθηση 24 μηνών, λόγω του σημαντικού οφέλους που ανιχνεύθηκε στη θνητότητα σε μία προγραμματισμένη ενδιάμεση ανάλυση. Η σπειρονολακτόνη μείωσε τον κίνδυνο θανάτου κατά 30% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (p<0,001, 95% CI 18%-40%). H σπειρονολακτόνη μείωσε τον κίνδυνο θανάτου από καρδιολογικά αίτια, κυρίως αιφνίδιου θανάτου και θανάτου από προοδευτική καρδιακή ανεπάρκεια κατά 31% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (p <0,001, 95% CI 18%-42%). Η σπειρονολακτόνη μείωσε επίσης τον κίνδυνο εισαγωγής σε νοσοκομείο για καρδιακά αίτια (που ορίζεται ως επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, στηθάγχη, κοιλιακές αρρυθμίες ή έμφραγμα του μυοκαρδίου) κατά 30% (p <0,001, 95% CI 18%-41%). Αλλαγές στην κατηγορία στην κλίμακα ΝΥΗΑ ήταν πιο ευνοϊκές στην ομάδα της σπειρονολακτόνης: στην ομάδα της σπειρονολακτόνης η κατηγορία στην κλίμακα NYHA βελτιώθηκε στο τέλος της μελέτης στο 41% των ασθενών και επιδεινώθηκε στο 38% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, όπου βελτιώθηκε στο 33% των ασθενών και επιδεινώθηκε στο 48% (p<0,001).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχει έλλειψη ουσιαστικών πληροφοριών από κλινικές μελέτες με τη σπειρονολακτόνη σε παιδιά. Αυτό είναι αποτέλεσμα αρκετών παραγόντων: οι λίγες μελέτες που έχουν διεξαχθεί στον παιδιατρικό πληθυσμό, η χρήση της σπειρονολακτόνης σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, οι μικροί αριθμοί των ασθενών που αξιολογήθηκαν σε κάθε μελέτη και οι διαφορετικές ενδείξεις που μελετήθηκαν. Οι δοσολογικές συστάσεις για παιδιατρικούς ασθενείς βασίζονται στην κλινική εμπειρία και σε μελέτες περιγραφής περιπτώσεων, καταγεγραμμένες στην επιστημονική βιβλιογραφία.

Φαρμακοκινητική

Η σπειρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς. Παράγωγα που περιέχουν θείο είναι οι κυρίαρχοι μεταβολίτες και πιστεύεται ότι είναι οι κύριοι υπεύθυνοι, μαζί με τη σπειρονολακτόνη, για τα θεραπευτικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Τα ακόλουθα φαρμακοκινητικά δεδομένα ελήφθησαν από 12 υγιείς εθελοντές μετά από τη χορήγηση 100 mg σπειρονολακτόνης καθημερινά για 15 ημέρες. Την 15η ημέρα, η σπειρονολακτόνη δόθηκε αμέσως μετά από ένα χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά πρωινό γεύμα και το αίμα λήφθηκε στη συνέχεια.

Παράγοντας Συγκέντρωσης: AUC (0-24 ώρες, Ημέρα 15)/AUC (0-24 ώρες, Ημέρα 1) Μέση Μέγιστη Τιμή Συγκέντρωσης Πλάσματος Μέση (SD) περίοδος Ημιζωής στη Σταθερή Κατάσταση
7-α-(θειομέθυλ) σπειρολακτόνη 1,25 391 ng/mL σε 3,2 ώρες 13,8 ώρες (6,4) (τελική)
6-β-υδρόξυ-7-α-(θειομέθυλ) σπειρολακτόνη 1,50 125 ng/mL σε 5,1 ώρες 15,0 ώρες (4,0) (τελική)
Κανρενόνη 1,41 181 ng/mL σε 4,3 ώρες 16,5 ώρες (6,3) (τελική)
Σπειρονολακτόνη 1,30 80 ng/mL σε 2,6 ώρες Περίπου 1,4 ώρες (0,5) (β ημιζωή)

Η φαρμακολογική δράση των μεταβολιτών της σπειρονολακτόνης στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή. Ωστόσο, οι αντι-αλατοκορτικοειδικές δραστηριότητες των μεταβολιτών κανρενόνη (C), 7-α-(θειομέθυλ) σπειρολακτόνη (TMS), και 6-β-υδρόξυ-7-α-(θειομέθυλ) σπειρολακτόνη (HTMS), σε σχέση με τη σπειρονολακτόνη, ήταν 1,10, 1,28, και 0,32, αντίστοιχα, σε αρουραίους στους οποίους τα επινεφρίδια είχαν αφαιρεθεί. Σε σχέση με τη σπειρονολακτόνη, οι δεσμευτικές τους συγγένειες με τους υποδοχείς αλδοστερόνης σε τομές νεφρών αρουραίων ήταν 0,19, 0,86, και 0,06, αντίστοιχα. Στους ανθρώπους, οι δραστικότητες των TMS και 7-α-thiospirolactone στην αντιστροφή των αποτελεσμάτων του συνθετικού αλατοκορτικοειδούς, fludrocortisone, στη σύνθεση ουρικού ηλεκτρολύτη ήταν 0,33 και 0,26, αντίστοιχα, σε σχέση με τη σπειρονολακτόνη. Ωστόσο, δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις αυτών των στεροειδών δεν έχουν καθοριστεί, η ελλιπής απορρόφηση τους και/ή ο μεταβολισμός τους της πρώτης διόδου δεν μπορούσε να αποκλειστεί ως αιτία για τις μειωμένες δραστηριότητες τους in vivo. Η σπειρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της είναι περισσότερο από 90% δεσμευμένοι από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή. Η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση της σπειρονολακτόνης εκτιμήθηκε σε μία μελέτη άπαξ δόσης σε εννιά υγιείς εθελοντές που δεν λάμβαναν φαρμακευτική αγωγή. Η τροφή αύξησε την βιοδιαθεσιμότητα της μη μεταβολισμένης σπειρονολακτόνης σχεδόν κατά 100%. Η κλινική σημασία αυτού του ευρήματος δεν είναι γνωστή.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα αναφορικά με τη χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό. Οι δοσολογικές συστάσεις για παιδιατρικούς ασθενείς βασίζονται στην κλινική εμπειρία και σε μελέτες περιγραφής περιπτώσεων, καταγεγραμμένες στην επιστημονική βιβλιογραφία.

Μηχανισμός δράσης
Η σπιρονολακτόνη είναι ένας ειδικός φαρμακολογικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, που δρα κυρίως μέσω ανταγωνιστικής δέσμευσης των υποδοχέων στη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου που εξαρτάται από την αλδοστερόνη στον άπω εσπειραμένο νεφρικό σωληνίσκο. Η…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός Δράσης Η σπειρονολακτόνη είναι ειδικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, δρώντας κατά κύριο λόγο μέσω συναγωνιστικής σύνδεσης με τους υποδοχείς στην εξαρτώμενη από την αλδοστερόνη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου στο άπω εσπειραμένο νεφρικό…

Φαρμακοκινητική
Η σπειρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς. Παράγωγα που περιέχουν θείο είναι οι κυρίαρχοι μεταβολίτες και πιστεύεται ότι είναι οι κύριοι υπεύθυνοι, μαζί με τη σπειρονολακτόνη, για τα θεραπευτικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Τα ακόλουθα φαρμακοκινητικά…
Μεταβολισμός
Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε διάφορους μεταβολίτες. Μια ομάδα μεταβολιτών σχηματίζεται όταν αφαιρείται το θείο της σπιρονολακτόνης, όπως η [κανρενονή]. Το θείο διατηρείται σε μια άλλη ομάδα μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένης της 7-α…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN) water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικός Ηλικιωμένοι και/ή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία 1 εβδομάδα μετά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης, μια φορά μηνιαίως για τους πρώτους 3 μήνες, στη συνέχεια ανά τρίμηνο για ένα έτος, και στη συνέχεια κάθε 6 μήνες Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά περιοδικός Ηλικιωμένοι και/ή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
1 εβδομάδα μετά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης, μια φορά μηνιαίως για τους πρώτους 3 μήνες, στη συνέχεια ανά τρίμηνο για ένα έτος, και στη συνέχεια κάθε 6 μήνες Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
Νάτριο ορού (Na⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά περιοδικός Ηλικιωμένοι και/ή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Σπιρονολακτόνη: Διουρητικό που προκαλεί κατακράτηση καλίου, δρα αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την αλδοστερόνη στους εγγύς νεφρικούς σωληνίσκους. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία ανθεώδης οιδήματος σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο ή ηπατική κίρρωση. Οι επιδράσεις του στο ενδοκρινικό σύστημα αξιοποιούνται στη θεραπεία της υπερτρίχωσης και της ακμής, αλλά μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες ενέργειες. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 827)
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης με χαμηλή ρενίνη, της υποκαλιαιμίας και του συνδρόμου Conn.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η σπιρονολακτόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές 17-λακτόνης, το οποίο είναι νεφρικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, που ανήκει σε μια κατηγορία φαρμακευτικών προϊόντων που ονομάζονται διουρητικά που προκαλούν κατακράτηση καλίου. Από μόνη της, η σπιρονολακτόνη είναι μόνο ένα ασθενές διουρητικό, αλλά μπορεί να συνδυαστεί με άλλα διουρητικά. Λόγω της αντι-ανδρογονικής της δράσης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπερτρίχωσης, και αποτελεί κοινό συστατικό στην ορμονοθεραπεία για τρανς ατόμα από άνδρα σε γυναίκα. Η σπιρονολακτόνη αναστέλλει τη δράση της αλδοστερόνης ανταγωνιζόμενη για τον ενδοκυτταρικό υποδοχέα αλδοστερόνης στα κύτταρα του άπω σωληναρίου. Αυτό αυξάνει την απέκκριση νερού και νατρίου, ενώ μειώνει την απέκκριση καλίου. Η σπιρονολακτόνη έχει σχετικά αργή έναρξη δράσης, αναπτύσσεται σε αρκετές ημέρες και παρόμοια η επίδραση μειώνεται αργά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η σπιρονολακτόνη είναι ένας ειδικός φαρμακολογικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, που δρα κυρίως μέσω ανταγωνιστικής δέσμευσης των υποδοχέων στη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου που εξαρτάται από την αλδοστερόνη στον άπω εσπειραμένο νεφρικό σωληνίσκο. Η σπιρονολακτόνη προκαλεί αυξημένες ποσότητες νατρίου και νερού να απεκκριθούν, ενώ το κάλιο διατηρείται. Η σπιρονολακτόνη δρα τόσο ως διουρητικό όσο και ως αντιυπερτασικό φάρμακο με αυτόν τον μηχανισμό. Μπορεί να χορηγηθεί μόνη της ή με άλλους διουρητικούς παράγοντες που δρουν εγγύτερα στον νεφρικό σωληνίσκο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται σχετικά γρήγορα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της μη μεταβολισμένης σπιρονολακτόνης κατά σχεδόν 100%.
DrugBank

Half life

expand_more
10 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της δεσμεύονται κατά >90% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η από του στόματος LD50 της σπιρονολακτόνης είναι μεγαλύτερη από 1.000 mg/kg σε ποντίκια, αρουραίους και κουνέλια. Η οξεία υπερδοσολογία σπιρονολακτόνης μπορεί να εκδηλωθεί με υπνηλία, σύγχυση, κηλιδοβλατιδώδες ή ερυθηματώδες εξάνθημα, ναυτία, έμετο, ζάλη ή διάρροια. Η σπιρονολακτόνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ογκογόνος σε μελέτες χρόνιας τοξικότητας σε αρουραίους.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C03DA01
    HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)
    ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση
    Δοσολογία: 25 mg ×1 → στόχος 50 mg ×1 · Δια βίου
  • ΒΗΜΑ HFmrEF C03DA01
    HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)
    ΚΕ 41–49%
    Δοσολογία: Όπως HFrEF · Συνεχής
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 3 C03DA01
    ΒΗΜΑ 3 — Ανθεκτική υπέρταση
    • Αρρύθμιστη ΑΠ υπό τριπλή θεραπεία πλήρων δόσεων (συμπεριλαμβανομένου διουρητικού) — ~5%
    • Αφού αποκλειστούν υπέρταση λευκής μπλούζας & δευτεροπαθής υπέρταση
    Δοσολογία: Μικρή δόση · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Ανταγωνιστές αλδοστερόνης/Ανταγωνιστές υποδοχέων μεταλλοκορτικοειδών (MRAs)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης (π.χ. πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες), άγχος, τρόμος), διακόψτε τον MRA. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

monitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες)monitoringάγχοςmonitoringτρόμος
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5833
Μοριακός τύπος
C24H32O4S
Μοριακό βάρος
416.6
IUPAC
S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate
InChIKey
LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N
Κατάταξη MeSH
  • Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
  • Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΟΡΜΟΝΩΝ ΤΩΝ ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΩΝ από τα ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ όπως η ΑΛΔΟΣΤΕΡΟΝΗ.