Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AF04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

STAVUDINE

Σταβουδίνη

Για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV).

Εμπορικά Ονόματα

ZERIT

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Για ενήλικες και παιδιά >12 ετών και βάρος < 60 kg 30 mg/12ωρο μια ώρα πριν τα γεύματα, βάρους 60 kg 40mg/12ωρο. Παιδιά >3 μηνών βάρους < 30 kg, 1mg/ kg/12ωρο, 30 kg η δόση των ενηλίκων.
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Γαλουχία.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε ιστορικό περιφερικής νευροπάθειας ή παγκρεατίτιδας ή σε χορήγηση φαρμάκων που μπορεί να προκαλέσουν παγκρεατίτιδα. Παρακολούθηση στάθμης τρανσαμινασών. Mείωση της δοσολογίας σε νεφρική ανεπάρκεια.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
H δοξορουβικίνη και η ριμπαβιρίνη μπορεί να αναστείλουν τη δράση της. Να μη συγχορηγείται με ζιδοβουδίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Kύρια παρενέργεια η δοσοεξαρτώμενη νευροπάθεια. Παγκρεατίτιδα, ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακά άλγη. Δύσπνοια, θωρακικά άλγη. Άγχος, αϋπνία, διαταραχές του θυμικού. Mυοσκελετικά άλγη, γριπποειδή συμπτώματα. Eξανθήματα και άλλες αλλεργικές…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η σταβουδίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1, τόσο ανταγωνιζόμενη το φυσικό υπόστρωμα dGTP όσο και μέσω της ενσωμάτωσής της στο ιικό DNA.
Φαρμακοδυναμική
Η σταβουδίνη είναι ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης των νukλεοσιδίων (NRTI) με δραστικότητα κατά του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου Τύπου 1 (HIV-1). Η σταβουδίνη φωσφορυλιώνεται σε ενεργούς μεταβολίτες που ανταγωνίζονται για την ενσωμάτωση…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σταυδίνη απορροφάται ταχέως (βιοδιαθεσιμότητα 68-104%). 46 ± 21 L Νεφρική κάθαρση = 272 mL/min [Υγιείς λήπτες 80 mg PO] 594 +/- 164 mL/min [Ενήλικες ασθενείς με HIV μετά από…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά σε σταυδίνη τριφωσφορική, το ενεργό υπόστρωμα για την HIV-reverse transcriptase. Η μεταβολική πορεία της σταυδίνης δεν έχει διευκρινιστεί σε ανθρώπους. Ενδοκυτταρικά, τόσο σε μολυσμένα όσο και σε μη μολυσμένα…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αναλόγος διδεοξυ-νukleoside που αναστέλλει την αντίστροφη μεταγραφάση και έχει in vitro δραστικότητα κατά του HIV.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV).
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η σταβουδίνη είναι ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης των νukλεοσιδίων (NRTI) με δραστικότητα κατά του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου Τύπου 1 (HIV-1).

Η σταβουδίνη φωσφορυλιώνεται σε ενεργούς μεταβολίτες που ανταγωνίζονται για την ενσωμάτωση στο ιικό DNA. Αναστέλλουν ανταγωνιστικά το ένζυμο της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV και δρουν ως τερματιστής αλυσίδας της σύνθεσης DNA. Η απουσία της ομάδας 3’-OH στον ενσωματωμένο αναλόγο νukλεοσιδίου αποτρέπει τον σχηματισμό του φωσφοδιεστερικού δεσμού 5’ προς 3’ που είναι απαραίτητος για την επιμήκυνση της αλυσίδας DNA, και επομένως, η ανάπτυξη του ιικού DNA τερματίζεται.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η σταβουδίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1, τόσο ανταγωνιζόμενη το φυσικό υπόστρωμα dGTP όσο και μέσω της ενσωμάτωσής της στο ιικό DNA.
DrugBank

Absorption

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σταβουδίνη απορροφάται ταχέως (η βιοδιαθεσιμότητα είναι 68-104%).
DrugBank

Half life

expand_more
0,8-1,5 ώρες (σε ενήλικες)
DrugBank

Protein binding

expand_more
Αμελητέα
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Νεφρά
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 46 ± 21 L
DrugBank

Clearance

expand_more
  • Νεφρική κάθαρση = 272 mL/min [Υγιείς εθελοντές που έλαβαν 80 mg PO]
  • 594 +/- 164 mL/min [Ενήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς με HIV μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας]
  • 9,75 +/- 3,76 mL/min/kg [Παιδιατρικοί ασθενείς με HIV-έκθεση ή -λοίμωξη (Ηλικίας 5 εβδομάδων – 15 ετών) μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν περιφερική νευροπάθεια (μυρμήγκιασμα, κάψιμο, μούδιασμα ή πόνο στα χέρια ή τα πόδια), αναφέρθηκαν θανατηφόρος γαλακτικός οξέωση σε ασθενείς που έλαβαν σταβουδίνη (ZERIT) σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες, σοβαρή διόγκωση του ήπατος, φλεγμονή (πόνος και πρήξιμο) του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.8-1.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Αμελητέα
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

68-104%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
18283
Μοριακός τύπος
C10H12N2O4
Μοριακό βάρος
224.21
IUPAC
1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
InChIKey
XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά εμφανιζόμενους μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν σε φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2033)

Αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ενός ενζύμου που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για την παύση της εξάπλωσης της λοίμωξης από τον HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.