TACRINE
Για την παρηγορητική θεραπεία ήπιας έως μέτριας άνοιας τύπου Alzheimer.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 349 ± 193 L
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τακρίνη είναι ένας παρασυμπαθητικομιμητικός παράγοντας - ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης που ενδείκνυται για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας άνοιας τύπου Alzheimer. Ένα πρώιμο παθοφυσιολογικό χαρακτηριστικό της νόσου Alzheimer που σχετίζεται με απώλεια μνήμης και γνωστικά ελλείμματα είναι η ανεπάρκεια ακετυλοχολίνης ως αποτέλεσμα της επιλεκτικής απώλειας χολινεργικών νευρώνων στον εγκεφαλικό φλοιό, τον βασικό πυρήνα και τον ιππόκαμπο. Η τακρίνη θεωρείται ότι ασκεί τη θεραπευτική της δράση ενισχύοντας τη χολινεργική λειτουργία. Αυτό επιτυγχάνεται αυξάνοντας τη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις μέσω αναστρέψιμης αναστολής της υδρόλυσής της από την ακετυλοχολινεστεράση. Εάν αυτός ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης είναι σωστός, η επίδραση της τακρίνης μπορεί να μειωθεί καθώς η νόσος εξελίσσεται και λιγότεροι χολινεργικοί νευρώνες παραμένουν λειτουργικά ακέραιοι. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η τακρίνη μεταβάλλει την πορεία της υποκείμενης εκφυλιστικής διεργασίας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της τακρίνης δεν είναι πλήρως γνωστός, αλλά προτείνεται ότι το φάρμακο είναι ένας αντιχολινεστεράσης παράγοντας που δεσμεύεται αναστρέψιμα και αδρανοποιεί τις χολινεστεράσες. Αυτό αναστέλλει την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης που απελευθερώνεται από λειτουργικούς χολινεργικούς νευρώνες, οδηγώντας έτσι σε συσσώρευση ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις. Το αποτέλεσμα είναι μια παρατεταμένη επίδραση της ακετυλοχολίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τακρίνη απορροφάται ταχέως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τακρίνης είναι περίπου 17%.
349 ± 193 L
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
55%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Η κυτοχρωμική P450 1A2 είναι η κύρια ισοένζυμη που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τακρίνης. Ο κύριος μεταβολίτης, 1-υδροξυ-τακρίνη (velnacrine), έχει κεντρική χολινεργική δράση.
Η τακρίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν N4-υδροξυλαμίνη, 4-Υδροξυτακρίνη, 7-Υδροξυτακρίνη και 2-Υδροξυτακρίνη.
Ηπατικός. Η κυτοχρωμική P450 1A2 είναι η κύρια ισοένζυμη που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τακρίνης. Ο κύριος μεταβολίτης, 1-υδροξυ-τακρίνη (velnacrine), έχει κεντρική χολινεργική δράση.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2 έως 4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2 έως 4 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως, και έτσι αδρανοποιείται, από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισόδων στο γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της δραστηριότητας του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και φάρμακα που ενισχύουν τη χολινεργική δραστηριότητα, συνήθως επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ). Φάρμακα που διεγείρουν τόσο τα συμπαθητικά όσο και τα παρασυμπαθητικά μεταγαγγλιακά νευρικά κύτταρα (ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΑ ΓΑΓΓΛΙΩΝ) δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη διευκόλυνση της μάθησης ή της μνήμης, ιδιαίτερα για την πρόληψη των γνωστικών ελλειμμάτων που σχετίζονται με τις άνοιες. Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω ποικίλων μηχανισμών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
4VX7YNB537
TACRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Χολινεστεράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Χολινεστεράσης
Η τακρίνη είναι ένας Αναστολέας Χολινεστεράσης. Ο μηχανισμός δράσης της τακρίνης είναι ως Αναστολέας Χολινεστεράσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως, και έτσι αδρανοποιείται, από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισόδων στο γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της δραστηριότητας του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και φάρμακα που ενισχύουν τη χολινεργική δραστηριότητα, συνήθως επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ). Φάρμακα που διεγείρουν τόσο τα συμπαθητικά όσο και τα παρασυμπαθητικά μεταγαγγλιακά νευρικά κύτταρα (ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΑ ΓΑΓΓΛΙΩΝ) δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη διευκόλυνση της μάθησης ή της μνήμης, ιδιαίτερα για την πρόληψη των γνωστικών ελλειμμάτων που σχετίζονται με τις άνοιες. Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω ποικίλων μηχανισμών.