Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EE05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TAFLUPROST

Ταφλουπρόστη

**Φαρμακοδυναμική** Η ταφλουπρόστη είναι ένα νέο ανάλογο προσταγλανδίνης με υψηλή συγγένεια για τον υποδοχέα φθοροπροσταγλανδίνης (FP) PGF2α. Η ταφλουπρόστη έχει συγγένεια για τον υποδοχέα FP περίπου 12 φορές υψηλότερη από αυτή του καρβοξυλικού οξέος της λατανοπρόστης, αλλά με …

Chemical structure of TAFLUPROST

Εμπορικά Ονόματα

SAFLUTAN TAFLOTAN TAPTIQOM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-SAFLUTAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική χορήγηση
Χορήγηση:
Άπαξ ημερησίως το βράδυ
Δόση έναρξης:
Μία σταγόνα στο θόλο του επιπεφυκότα του προσβεβλημένου οφθαλμού(ών)
Τιτλοποίηση:
Η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την άπαξ ημερησίως δόση καθώς η συχνότερη χορήγηση μπορεί να περιορίσει το βαθμό μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν είναι απαραίτητη τροποποίηση της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική/ηπατική λειτουργία
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
block
SPC-SAFLUTAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ταφλουπρόστη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-SAFLUTAN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αλλαγές στην εμφάνιση των οφθαλμών
    Μόνιμες αλλαγές
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα ανάπτυξης των βλεφαρίδων, της εμφάνισης σκούρου χρώματος του δέρματος των βλεφάρων και της υπέρχρωσης της ίριδας. Κάποιες από αυτές τις αλλαγές μπορεί να είναι μόνιμες, και μπορεί να οδηγήσουν σε διαφορές στην εμφάνιση μεταξύ των οφθαλμών όταν χορηγείται θεραπεία μόνο στον ένα οφθαλμό.
  • Υπέρχρωση της ίριδας
    Ισόβια ετεροχρωμία
    Πληθυσμόςασθενείς με ίριδες μικτού χρώματος (π.χ., μπλε-καστανή, γκρι-καστανή, κίτρινη-καστανή και πράσινη-καστανή)
    Η μεταβολή στη χρώση της ίριδας παρουσιάζεται αργά και μπορεί να μην είναι εμφανής για αρκετούς μήνες. Ο κίνδυνος ισόβιας ετεροχρωμίας μεταξύ των οφθαλμών σε περιπτώσεις χρήσης στον ένα οφθαλμό είναι προφανής.
  • Τριχοφυΐα
    Ενδεχόμενο
    Υπάρχει το ενδεχόμενο ανάπτυξης τριχοφυΐας σε περιοχές όπου το διάλυμα ταφλουπρόστης έρχεται επανειλημμένα σε επαφή με την επιφάνεια του δέρματος.
  • Γλαύκωμα
    Άγνωστη
    Πληθυσμόςνεοαγγειακό, κλειστής γωνίας, στενής γωνίας ή συγγενές γλαύκωμα
    Δεν υπάρχει κάποια εμπειρία με την ταφλουπρόστη.
  • Γλαύκωμα
    Περιορισμένη
    Πληθυσμόςαφακικοί ασθενείς και σε μελαγχρωματικό ή ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα
    Υπάρχει περιορισμένη μόνο εμπειρία.
  • Κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας ή ιριδίτιδα/ραγοειδίτιδα
    Προσοχή
    Πληθυσμόςαφακικοί ασθενείς, ψευδοφακικοί ασθενείς με ρήξη οπίσθιου περιφαίου ή φακούς πρόσθιου θαλάμου, ή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου
    Συνιστάται προσοχή.
  • Άσθμα
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρό άσθμα
    Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει ως εκ τούτου να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή.
swap_horiz
SPC-SAFLUTAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Τιμολόλη
    Παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν ενδείξεις αλληλεπίδρασης σε κλινικές μελέτες.
sick
SPC-SAFLUTAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Πόνος οφθαλμού
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα/οφθαλμού
  • Μεταβολές στις βλεφαρίδες (αυξημένο μήκος, πάχος και αριθμός βλεφαρίδων)
  • Ξηροφθαλμία
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • Αποχρωματισμός βλεφαρίδων
  • Ερύθημα του βλεφάρου
  • Επιφανειακή στικτή κερατίτιδα (SPK)
  • Φωτοφοβία
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Θολή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Αυξημένη χρώση της ίριδας
  • Χρώση βλεφάρων
  • Οίδημα βλεφάρων
  • Ασθενωπία
  • Οίδημα επιπεφυκότα
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Βλεφαρίτιδα
  • Κύτταρα πρόσθιου θαλάμου
  • Οφθαλμική ενόχληση
  • Παρουσία πρωτεϊνών στον πρόσθιο θάλαμο
  • Χρώση επιπεφυκότα
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
  • Μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό
  • Ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα
  • Εμβάθυνση της αύλακας του βλεφάρου
  • Οίδημα της ωχράς κηλίδας/κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας
  • Ασβέστωση του κερατοειδούς
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
  • Επιδείνωση του άσθματος
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Υπερτρίχωση βλεφάρου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα/οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Μεταβολές στις βλεφαρίδες (αυξημένο μήκος, πάχος και αριθμός βλεφαρίδων)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Αποχρωματισμός βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Ερύθημα του βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Επιφανειακή στικτή κερατίτιδα (SPK)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Αυξημένη χρώση της ίριδας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Χρώση βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Οίδημα βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Κύτταρα πρόσθιου θαλάμου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Οφθαλμική ενόχληση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Παρουσία πρωτεϊνών στον πρόσθιο θάλαμο
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Χρώση επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Εμβάθυνση της αύλακας του βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα της ωχράς κηλίδας/κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ασβέστωση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Επιδείνωση του άσθματος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερτρίχωση βλεφάρου
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
pregnant_woman
SPC-SAFLUTAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση ταφλουπρόστης σε έγκυες γυναίκες. Η ταφλουπρόστη μπορεί να έχει επιβλαβή φαρμακολογικά αποτελέσματα στην εγκυμοσύνη ή/και στο έμβρυο/ νεογέννητο παιδί. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3). Επομένως, το SAFLUTAN δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο (στην περίπτωση που δεν διατίθενται άλλες θεραπευτικές επιλογές).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Είναι άγνωστο εάν η ταφλουπρόστη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Μια μελέτη σε αρουραίους κατέδειξε έκκριση της ταφλουπρόστης και/ή των μεταβολιτών της στο μητρικό γάλα μετά από τοπική χορήγηση (βλέπε παράγραφο 5.3). Επομένως, η ταφλουπρόστη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Σε θηλυκούς και αρσενικούς αρουραίους, η πραγματοποίηση του ζευγαρώματος και η γονιμότητα δεν επηρεάστηκε από ενδοφλέβια χορηγούμενη ταφλουπρόστη σε δόσεις έως 100 μg/kg/ημερησίως.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Το οξύ της ταφλουπρόστης είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα FP προστανοειδούς, ο οποίος πιστεύεται ότι μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (IOP) αυξάνοντας την απορροή του υδατοειδούς χυμού. Μελέτες σε ζώα και ανθρώπους υποδηλώνουν…
monitor_heart
SPC-SAFLUTAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, ανάλογα προσταγλανδίνης Κωδικός ATC: S01EE05 Μηχανισμός δράσης Η ταφλουπρόστη είναι φθοριωμένο ανάλογο προσταγλανδίνης F 2α . Το οξύ ταφλουπρόστης, ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης της…
biotech
SPC-SAFLUTAN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Μετά από άπαξ ημερησίως οφθαλμική χορήγηση μίας σταγόνας ταφλουπρόστης χωρίς συντηρητικά 0,0015% οφθαλμικών σταγόνων σε περιέκτη μιας δόσης και στους δύο οφθαλμούς για 8 ημέρες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του οξέος της ταφλουπρόστης ήταν χαμηλές…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ταφλουπρόστη είναι ένα εστερικό προβιταμίνιο που υδρολύεται γρήγορα από τις εστεράσες του κερατοειδούς, σχηματίζοντας τον βιολογικά ενεργό μεταβολίτη οξύ. Το οξύ της ταφλουπρόστης μεταβολίζεται περαιτέρω μέσω β-οξείδωσης λιπαρών οξέων και…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά τη χορήγηση, η ταφλουπρόστη απορροφάται μέσω του κερατοειδούς και υδρολύεται στον βιολογικά ενεργό μεταβολίτη οξύ, το οξύ της ταφλουπρόστης. Η ταφλουπρόστη είναι ένας εστέρας που καθιστά το φάρμακο αρκετά λιπόφιλο…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Η συνιστώμενη δόση είναι μία σταγόνα SAFLUTAN στο θόλο του επιπεφυκότα του προσβεβλημένου οφθαλμού(ών) άπαξ ημερησίως το βράδυ. Η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την άπαξ ημερησίως δόση καθώς η συχνότερη χορήγηση μπορεί να περιορίσει το βαθμό μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης. Για μία χρήση μόνο, ένας περιέκτης επαρκεί για τη θεραπεία και των δύο οφθαλμών. Οποιοδήποτε μη χρησιμοποιημένο διάλυμα θα πρέπει να απορρίπτεται αμέσως μετά τη χρήση. Χρήση σε ηλικιωμένους Δεν είναι απαραίτητη τροποποίηση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ταφλουπρόστης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Χρήση σε επηρεασμένη νεφρική/ηπατική λειτουργία Η ταφλουπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική/ηπατική λειτουργία και ως εκ τούτου πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Τρόπος χορήγησης Για τη μείωση του κινδύνου εμφάνισης σκούρου χρώματος στο δέρμα των βλεφάρων οι ασθενείς θα πρέπει να σκουπίζουν οποιοδήποτε επιπλέον διάλυμα από το δέρμα. Όπως με οποιεσδήποτε οφθαλμικές σταγόνες, συνιστάται το κλείσιμο του ρινοδακρυϊκού πόρου ή το ήπιο κλείσιμο του βλεφάρου μετά τη χορήγηση. Αυτό μπορεί να μειώσει τη συστηματική απορρόφηση των φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού. Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, θα πρέπει το καθένα να χορηγείται σε διάστημα τουλάχιστον 5 λεπτών.
block

Αντενδείξεις

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ταφλουπρόστη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SAFLUTAN
expand_more

Πριν την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα ανάπτυξης των βλεφαρίδων, της εμφάνισης σκούρου χρώματος του δέρματος των βλεφάρων και της υπέρχρωσης της ίριδας. Κάποιες από αυτές τις αλλαγές μπορεί να είναι μόνιμες, και μπορεί να οδηγήσουν σε διαφορές στην εμφάνιση μεταξύ των οφθαλμών όταν χορηγείται θεραπεία μόνο στον ένα οφθαλμό.

Η μεταβολή στη χρώση της ίριδας παρουσιάζεται αργά και μπορεί να μην είναι εμφανής για αρκετούς μήνες. Η αλλαγή στο χρώμα των οφθαλμών παρατηρήθηκε κυρίως σε ασθενείς με ίριδες μικτού χρώματος, π.χ., μπλε-καστανή, γκρι-καστανή, κίτρινη-καστανή και πράσινη-καστανή. Ο κίνδυνος ισόβιας ετεροχρωμίας μεταξύ των οφθαλμών σε περιπτώσεις χρήσης στον ένα οφθαλμό είναι προφανής.

Υπάρχει το ενδεχόμενο ανάπτυξης τριχοφυΐας σε περιοχές όπου το διάλυμα ταφλουπρόστης έρχεται επανειλημμένα σε επαφή με την επιφάνεια του δέρματος.

Δεν υπάρχει κάποια εμπειρία με την ταφλουπρόστη σε νεοαγγειακό, κλειστής γωνίας, στενής γωνίας ή συγγενές γλαύκωμα. Υπάρχει περιορισμένη μόνο εμπειρία με την ταφλουπρόστη σε αφακικούς ασθενείς και σε μελαγχρωματικό ή ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα.

Συνιστάται προσοχή κατά τη χρήση ταφλουπρόστης σε αφακικούς ασθενείς, ψευδοφακικούς ασθενείς με ρήξη οπίσθιου περιφακίου ή φακούς πρόσθιου θαλάμου, ή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας ή ιριδίτιδα/ραγοειδίτιδα.

Δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρό άσθμα. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει ως εκ τούτου να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Δεν αναμένεται κάποια αλληλεπίδραση στους ανθρώπους, δεδομένου ότι οι συστηματικές συγκεντρώσεις της ταφλουπρόστης είναι ιδιαίτερα χαμηλές μετά τη χορήγηση οφθαλμικής δόσης. Ως εκ τούτου, δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης της ταφλουπρόστης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Σε κλινικές μελέτες, η ταφλουπρόστη χρησιμοποιήθηκε σε συγχορήγηση με τιμολόλη χωρίς ενδείξεις αλληλεπίδρασης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Σε κλινικές μελέτες, περισσότεροι από 1.400 ασθενείς έλαβαν θεραπεία με ταφλουπρόστη με συντηρητικό είτε ως μονοθεραπεία είτε ως συμπληρωματική θεραπεία με τιμολόλη 0,5%. Η συχνότερα αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια σχετιζόμενη με τη θεραπεία ήταν η οφθαλμική υπεραιμία. Παρουσιάστηκε περίπου στο 13% των ασθενών που συμμετείχαν στις κλινικές μελέτες με ταφλουπρόστη με συντηρητικό σε Ευρώπη και ΗΠΑ. Ήταν ήπια στις περισσότερες περιπτώσεις και οδήγησε σε διακοπή σε μέσο ποσοστό 0,4% των ασθενών που συμμετείχαν στις κεντρικές μελέτες. Σε μία μελέτη 3-μηνών, φάσης ΙΙΙ στις ΗΠΑ που έγινε σύγκριση της φαρμακοτεχνικής μορφής ταφλουπρόστης χωρίς συντηρητικό με τη φαρμακοτεχνική μορφή τιμολόλης χωρίς συντηρητικό, παρουσιάσθηκε, οφθαλμική υπεραιμία στο 4,1% (13/320) των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με ταφλουπρόστη. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών με ταφλουπρόστη σε Ευρώπη και ΗΠΑ μετά από μέγιστη παρακολούθηση 24 μηνών: Εντός κάθε ομαδοποιημένης συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται κατά σειρά μείωσης της συχνότητας. Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές (≥1/100 έως <1/10): κεφαλαλγία Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές (≥1/100 έως <1/10): κνησμός οφθαλμού, ερεθισμός οφθαλμού, πόνος οφθαλμού, υπεραιμία επιπεφυκότα/οφθαλμού μεταβολές στις βλεφαρίδες (αυξημένο μήκος, πάχος και αριθμός βλεφαρίδων), ξηροφθαλμία,, αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς, αποχρωματισμός βλεφαρίδων, ερύθημα του βλεφάρου, επιφανειακή στικτή κερατίτιδα (SPK), φωτοφοβία, αυξημένη δακρύρροια, θολή όραση, μειωμένη οπτική οξύτητα και αυξημένη χρώση της ίριδας. Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100): χρώση βλεφάρων, οίδημα βλεφάρων, ασθενωπία, οίδημα επιπεφυκότα, οφθαλμικό έκκριμα, βλεφαρίτιδα, κύτταρα πρόσθιου θαλάμου, οφθαλμική ενόχληση, παρουσία πρωτεϊνών στον πρόσθιο θάλαμο, χρώση επιπεφυκότα, θυλάκια επιπεφυκότα, αλλεργική επιπεφυκίτιδα και μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό. Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα): ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα, εμβάθυνση της αύλακας του βλεφάρου, οίδημα της ωχράς κηλίδας/κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας. Πολύ σπάνια έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ασβέστωσης του κερατοειδούς σε συσχετισμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικές ενώσεις σε μερικούς ασθενείς με σημαντική βλάβη του κερατοειδούς. Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα): επιδείνωση του άσθματος, δύσπνοια Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100): υπερτρίχωση βλεφάρου Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr ΓΙΑ ΤΗΝ ΚΥΠΡΟ Φαρμακευτικές Υπηρεσίες, Υπουργείο Υγείας, CY-1475 Λευκωσία, Φαξ: + 357 22608649, Ιστότοπος: www. moh. gov. cy / phs
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SAFLUTAN
expand_more

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη Το SAFLUTAN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας/ αναπαραγωγικής δυνατότητας εκτός εάν λαμβάνονται επαρκή μέτρα αντισύλληψης (βλέπε παράγραφο 5.3).

Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση ταφλουπρόστης σε έγκυες γυναίκες. Η ταφλουπρόστη μπορεί να έχει επιβλαβή φαρμακολογικά αποτελέσματα στην εγκυμοσύνη ή/και στο έμβρυο/ νεογέννητο παιδί. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3). Επομένως, το SAFLUTAN δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο (στην περίπτωση που δεν διατίθενται άλλες θεραπευτικές επιλογές).

Θηλασμός Είναι άγνωστο εάν η ταφλουπρόστη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Μια μελέτη σε αρουραίους κατέδειξε έκκριση της ταφλουπρόστης και/ή των μεταβολιτών της στο μητρικό γάλα μετά από τοπική χορήγηση (βλέπε παράγραφο 5.3). Επομένως, η ταφλουπρόστη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Γονιμότητα Σε θηλυκούς και αρσενικούς αρουραίους, η πραγματοποίηση του ζευγαρώματος και η γονιμότητα δεν επηρεάστηκε από ενδοφλέβια χορηγούμενη ταφλουπρόστη σε δόσεις έως 100 μg/kg/ημερησίως.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, ανάλογα προσταγλανδίνης Κωδικός ATC: S01EE05 Μηχανισμός δράσης Η ταφλουπρόστη είναι φθοριωμένο ανάλογο προσταγλανδίνης F 2α . Το οξύ ταφλουπρόστης, ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης της ταφλουπρόστης, είναι ιδιαίτερα ισχυρός και επιλεκτικός αγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα προστανοειδών FP. Το οξύ ταφλουπρόστης έχει 12 φορές υψηλότερη συγγένεια με τον υποδοχέα FP σε σχέση με τη λατανοπρόστη. Μελέτες φαρμακοδυναμικής σε πιθήκους καταδεικνύουν ότι η ταφλουπρόστη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας τη ραγοειδοσκληρική εκροή του υδατοειδούς υγρού. Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Πειράματα σε πιθήκους με φυσιολογική οφθαλμική πίεση και με οφθαλμική υπέρταση έδειξαν ότι η ταφλουπρόστη είναι αποτελεσματικό συστατικό που μειώνει την ΕΟΠ. Κατά την μελέτη διερεύνησης της επίδρασης μείωσης της ΕΟΠ των μεταβολιτών της ταφλουπρόστης, μόνο το οξύ της ταφλουπρόστης μείωσε σημαντικά την ΕΟΠ. Όταν κουνέλια έλαβαν θεραπεία για 4 εβδομάδες με ένα οφθαλμικό διάλυμα ταφλουπρόστης 0,0015% μία φορά ημερησίως, η αιματική ροή στην κεφαλή του οπτικού νεύρου αυξήθηκε (15%) σημαντικά σε σύγκριση με την αρχική τιμή όταν μετρήθηκε μέσω της καταγραφής ροής κοκκίδωσης laser κατά τις ημέρες 14 και 28. Κλινική αποτελεσματικότητα Η μείωση στην ενδοφθάλμια πίεση αρχίζει μεταξύ 2 και 4 ωρών μετά την πρώτη χορήγηση και επιτυγχάνεται μέγιστο αποτέλεσμα περίπου 12 ώρες μετά την ενστάλαξη. Η διάρκεια της δράσης διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες. Πιλοτικές μελέτες με σκεύασμα ταφλουπρόστης το οποίο περιείχε το συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκόνιο κατέδειξαν ότι η ταφλουπρόστη είναι αποτελεσματική ως μονοθεραπεία και έχει αθροιστική δράση όταν χορηγείται ως συμπληρωματική θεραπεία με τιμολόλη: Σε μελέτη 6 μηνών, η ταφλουπρόστη παρουσίασε σημαντική μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) 6 έως 8 mmHg σε διαφορετικά χρονικά σημεία της ημέρας σε σύγκριση με 7 έως 9 mmHg με λατανοπρόστη. Σε δεύτερη κλινική μελέτη 6 μηνών, η ταφλουπρόστη μείωσε την ΕΟΠ κατά 5 έως 7 mmHg σε σύγκριση με 4 έως 6 mmHg με τιμολόλη. Το αποτέλεσμα μείωσης της ΕΟΠ με ταφλουπρόστη διατηρήθηκε στην επέκταση αυτών των μελετών έως 12 μήνες. Σε μελέτη 6 εβδομάδων, η μείωση της ΕΟΠ με την ταφλουπρόστη ήταν συγκρίσιμη με τη χορήγησή της μέσω φορέα όταν χρησιμοποιήθηκε συμπληρωματικά με τιμολόλη. Σε σύγκριση με τις τιμές αναφοράς (οι οποίες μετρήθηκαν μετά από 4 εβδομάδων χορήγηση τιμολόλης), τα πρόσθετα αποτελέσματα μείωσης της ΕΟΠ ήταν 5 έως 6 mmHg στην ομάδα τιμολόλης-ταφλουπρόστης και 3 έως 4 mmHg στην ομάδα τιμολόλης-φορέα. Τα σκευάσματα ταφλουπρόστης με και χωρίς συντηρητικό έδειξαν παρόμοιο αποτέλεσμα μείωσης της ΕΟΠ πλέον των 5 mmHg σε μικρή μελέτη διασταυρούμενου σχεδιασμού με περίοδο θεραπείας 4 εβδομάδων. Επιπλέον, σε μία μελέτη, 3-μηνών στις ΗΠΑ, σύγκρισης της φαρμακοτεχνικής μορφής ταφλουπρόστης χωρίς συντηρητικό με την φαρμακοτεχνική μορφή τιμολόλης χωρίς συντηρητικό, η επίδραση μείωσης της ΕΟΠ της ταφλουπρόστης ήταν μεταξύ 6,2 και 7,4 mm Hg σε διαφορετικά χρονικά σημεία ενώ αυτή της τιμολόλης κυμαινόταν μεταξύ 5,3 και 7,5 mm Hg.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SAFLUTAN
expand_more
Απορρόφηση Μετά από άπαξ ημερησίως οφθαλμική χορήγηση μίας σταγόνας ταφλουπρόστης χωρίς συντηρητικά 0,0015% οφθαλμικών σταγόνων σε περιέκτη μιας δόσης και στους δύο οφθαλμούς για 8 ημέρες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του οξέος της ταφλουπρόστης ήταν χαμηλές και είχαν παρόμοια προφίλ τις ημέρες 1 και 8. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν στα 10 λεπτά μετά τη χορήγηση δόσης και μειώθηκαν κάτω από το κατώτερο όριο ανίχνευσης (10 pg/ml) σε λιγότερο από μία ώρα μετά τη χορήγηση. Οι μέσες τιμές C max (26,2 και 26,6 pg/ml) και AUC 0- last (394,3 και 431,9 pg*min/ml) ήταν παρόμοιες τις ημέρες 1 και 8, καταδεικνύοντας ότι επιτεύχθηκε σταθερή συγκέντρωση φαρμάκου κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας της οφθαλμικής χορήγησης δόσης. Δεν ταυτοποιήθηκαν κάποιες στατιστικά σημαντικές διαφορές στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μεταξύ των σκευασμάτων με και χωρίς συντηρητικό. Σε μελέτη με κουνέλια, η απορρόφηση ταφλουπρόστης στο υδατοειδές υγρό ήταν συγκρίσιμη μετά από μονή οφθαλμική ενστάλαξη οφθαλμικού διαλύματος ταφλουπρόστης 0,0015% με ή χωρίς συντηρητικό. Κατανομή Σε πιθήκους, δεν παρουσιάστηκε σημαντική κατανομή ραδιοσημασμένης ταφλουπρόστης σε ίριδα-ακτινωτό σώμα ή χοριοειδή χιτώνα περιλαμβανομένου του μελαγχρόου επιθηλίου του αμφιβληστροειδή, η οποία υποδηλώνει μικρή συγγένεια για χρώση μελανίνης. Σε μελέτη αυτοραδιογραφίας όλου του σώματος σε αρουραίους, η υψηλότερη συγκέντρωση ραδιενέργειας παρατηρήθηκε στον κερατοειδή και ακολούθως στα βλέφαρα, στο σκληρό και στην ίριδα. Εκτός της περιοχής του οφθαλμού η ραδιενέργεια είχε κατανεμηθεί στο δακρυϊκό σύστημα, στην υπερώα, στον οισοφάγο και στο γαστρεντερικό σύστημα, στους νεφρούς, στο ήπαρ, στη χοληδόχο κύστη, και στην ουροδόχο κύστη. Η δέσμευση του οξέος της ταφλουπρόστης με την ανθρώπινη αλβουμίνη του ορού in vitro ήταν 99% σε 500 ng/ml οξέος ταφλουπρόστης. Βιομετασχηματισμός Η κύρια μεταβολική οδός της ταφλουπρόστης σε ανθρώπους, η οποία εξετάσθηκε in vitro, είναι η υδρόλυση στο φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, οξύ ταφλουπρόστης, που μεταβολίζεται περαιτέρω μέσω γλυκουρονίδωσης ή βητα-οξείδωσης. Τα προϊόντα της βητα-οξείδωσης, 1,2-dinor και 1,2,3,4-tetranor οξέα ταφλουπρόστης, τα οποία είναι φαρμακολογικά ενεργά, μπορεί να είναι γλυκουρονιωμένα ή υδροξυλιωμένα. Το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP) δεν εμπλέκεται στον μεταβολισμό του οξέος της ταφλουπρόστης. Βάσει της μελέτης σε ιστό κερατοειδή κουνελιών και με κεκαθαρμένα ένζυμα, η κύρια εστεράση που είναι υπεύθυνη για την υδρόλυση του εστέρα σε οξύ της ταφλουπρόστης είναι η καρβοξυλική εστεράση. Η βουτυλοχολινική εστεράση όχι όμως η ακετυλοχολινική εστεράση μπορεί επίσης να συμβάλλει στην υδρόλυση. Αποβολή Κατόπιν χορήγησης άπαξ ημερησίως H-ταφλουπρόστης (0,005% οφθαλμικό διάλυμα, 5 μl/ οφθαλμό) για 21 ημέρες και στους δύο οφθαλμούς σε αρουραίους, περίπου 87% της συνολικής δόσης ραδιενέργειας ανακτήθηκε στις απεκκρίσεις. Το ποσοστό της συνολικής δόσης που απεκκρίθηκε στα ούρα ήταν περίπου 27- 38% και περίπου 44-58% της δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
9868491
Μοριακός τύπος
C25H34F2O5
Μοριακό βάρος
452.5
IUPAC
propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoate
InChIKey
WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N

Σχετικά Εργαλεία