Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIMOLOL

Τιμολόλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμολογικά, σκευάσματα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, βήτα-αποκλειστές, κωδικός ATC: S01ED01 ### Μηχανισμός δράσης Το Τιμολόλη (timolol maleate) είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος δεν έχει …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • H40 Γλαύκωμα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δευτερογενές γλαύκωμα · Οφθαλμική υπέρταση · Υψηλή ενδοφθάλμια πίεση · Χρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2022
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος EYOPTO
expand_more
Οφθαλμική γέλη σε περιέκτη μιας δόσης.
Ιριδίζουσα, άχρωμη έως ελαφρώς κίτρινη γέλη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
μία ή δύο φορές (πρωί και βράδυ) ημερησίως
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα διαλύματος 2,5 mg/ml στον πάσχοντα οφθαλμό μία ή δύο φορές (πρωί και βράδυ) ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Ενήλικες: Η δοσολογία μπορεί να τροποποιηθεί σε μία σταγόνα διαλύματος 5 mg/ml σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, μία ή δύο φορές (πρωί και βράδυ) ημερησίως, εάν η κλινική απόκριση δεν είναι η αναμενόμενη. Κατά τη μεταφορά από άλλους τοπικούς βήτα-αναστολείς, ξεκινήστε με 2,5 mg/ml και αυξήστε σε 5 mg/ml εάν η απόκριση δεν είναι η επιθυμητή. Κατά τη μεταφορά από απλούς αντιγλαυκωματικούς παράγοντες (όχι βήτα-αναστολείς), προσθέστε 2,5 mg/ml, διακόψτε τον προηγούμενο παράγοντα την επόμενη μέρα και αυξήστε σε 5 mg/ml εάν απαιτείται υψηλότερη δόση. Παιδιατρικός πληθυσμός: Εάν η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς, μια προσεκτική τιτλοποίηση μέχρι του ανώτατου ορίου των δύο σταγόνων διαλύματος timolol 5 mg/ml ημερησίως ανά προσβεβλημένο οφθαλμό θα πρέπει να εξετασθεί.
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα διαλύματος 2,5 mg/ml στον πάσχοντα οφθαλμό μία ή δύο φορές ημερησίως
    Μέγ. δόσημία σταγόνα διαλύματος 5 mg/ml σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, μία ή δύο φορές ημερησίως (μετά τιτλοποίηση)
    Η ενδοφθάλμια πίεση θα πρέπει να επαναξιολογηθεί περίπου τέσσερις εβδομάδες μετά την έναρξη της αγωγής. Πολλοί ασθενείς μπορούν να χρησιμοποιούν το Τιμολόλη μία φορά ημερησίως εάν η ενδοφθάλμια πίεση παραμένει σε ικανοποιητικά επίπεδα. Η χρήση δύο τοπικών βήτα-αδρενεργικών αναστολέων αντενδείκνυται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΔόσηΗ χαμηλότερη διαθέσιμη συγκέντρωση μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόσηδύο σταγόνες διαλύματος timolol 5 mg/ml ημερησίως ανά προσβεβλημένο οφθαλμό
    Συνιστάται μόνο για χρήση στο πρωτοβάθμιο συγγενές γλαύκωμα και το πρωτοβάθμιο νεανικό γλαύκωμα για μία μεταβατική περίοδο. Οι ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν πλήρως τους κινδύνους και τα οφέλη. Εάν η ΕΟΠ δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς, μπορεί να γίνει προσεκτική τιτλοποίηση έως το ανώτατο όριο. Εάν εφαρμοστεί δύο φορές ημερησίως, ένα χρονικό διάστημα 12 ωρών είναι προτιμότερο να μεσολαβήσει. Οι ασθενείς, ιδιαίτερα τα νεογνά, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά μετά την πρώτη δόση για οφθαλμικές και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Για παροδική θεραπεία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών, συμπεριλαμβανομένου βρογχικού άσθματος ή ιστορικό βρογχικού άσθματος, σοβαρής μορφής χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου, φλεβοκοµβοκολπικός αποκλεισµός, δευτέρου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός μη ελεγχόμενος με βηματοδότη
  • Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενής καταπληξία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συστηματική απορρόφηση
    Το timolol μπορεί να απορροφηθεί συστηματικά. Λόγω της παρουσίας του βήτα-αδρενεργικού συστατικού, timolol, ενδέχεται να προκύψουν ίδιου τύπου καρδιαγγειακές, πνευμονικές και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες με αυτές που παρατηρούνται κατά τη χρήση συστηματικών βήτα-αδρενεργικών αποκλειστών. Η συχνότητα εμφάνισης των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη συγκριτικά με αυτή της συστηματικής χορήγησης. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης (βλ. Δοσολογία).
  • Άλλοι βήτα-αποκλειστές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ήδη έναν συστηματικά χορηγούμενο βήτα-αποκλειστή
    Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή οι γνωστές επιδράσεις του συστηματικού βήτα-αποκλεισμού ενδέχεται να ενισχυθούν. Η ανταπόκριση αυτών των ασθενών πρέπει να παρακολουθείται στενά. Η χρήση δύο τοπικά χορηγούμενων βήτα-αδρενεργικών αποκλειστών δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ένα μυωτικό.
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς
    Έχει αναφερθεί αποκόλληση του χοριοειδούς με τη χορήγηση αναστολέων της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού (π.χ. timolol, acetazolamide) μετά από διηθητικές διαδικασίες.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε μια ποικιλία αλλεργιογόνων
    Ενδέχεται να παρουσιάζουν μεγαλύτερη αντιδραστικότητα στην επαναλαμβανόμενη έκθεση σε αυτά τα αλλεργιογόνα και να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων.
  • Καρδιακές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα (π.χ. στεφανιαία νόσο, στηθάγχη τύπου Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση
    Πρέπει να εκτιμηθεί πολύ προσεκτικά η αναγκαιότητα της θεραπείας με βήτα-αποκλειστές και να εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες.
  • Καρδιακός αποκλεισμός (πρώτου βαθμού)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πρώτου βαθμού καρδιακό αποκλεισμό
    Οι βήτα-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Αγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρές περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (δηλ. σοβαρής μορφής νόσο του Raynaud ή σύνδρομο Raynaud)
    Η χρήση της θεραπείας πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος (βρογχόσπασμος)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με άσθμα
    Έχουν αναφερθεί αντιδράσεις του αναπνευστικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου λόγω βρογχόσπασμου έπειτα από τη χορήγηση ορισμένων βήτα-αποκλειστών για οφθαλμική χρήση.
  • Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια/μέτρια ΧΑΠ
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, και μόνο εφόσον το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου.
  • Υπογλυκαιμία/Διαβήτης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι επιρρεπείς στην εκδήλωση αυτόματης υπογλυκαιμίας ή σε ασθενείς με ασταθή διαβήτη
    Οι βήτα-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, καθώς ενδέχεται να συγκαλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της οξείας υπογλυκαιμίας.
  • Υπερθυρεοειδισμός
    προσοχή
    Οι βήτα-αποκλειστές μπορεί επίσης να συγκαλύψουν τα σημεία του υπερθυρεοειδισμού.
  • Παθήσεις του κερατοειδούς
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς
    Η χρήση της θεραπείας πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς μπορεί να προκαλέσουν ξηροφθαλμία.
  • Χειρουργική αναισθησία
    προσοχή
    Τα οφθαλμολογικά παρασκευάσματα βήτα-αποκλεισμού μπορεί να αποκλείσουν τις συστηματικές επιδράσεις των βήτα-αγωνιστών, π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί εάν κάποιος ασθενής λαμβάνει timolol.
  • Μυασθένεια
    προσοχή
    Ο αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να ενισχύσει τη μυϊκή αδυνασία που αντιστοιχεί σε συγκεκριμένα συμπτώματα της μυασθένειας (π.χ. διπλωπία, βλεφαρόπτωση, γενική εξασθένιση). Πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
  • Μη θεραπευτικά υποστηριζόμενο φαιοχρωμοκύττωμα
    προσοχή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
  • Μεταβολική οξέωση
    προσοχή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
  • Μεγάλες χειρουργικές επεμβάσεις
    προσοχή
    Συνιστάται να μειώνεται σταδιακά η χρήση των φαρμακευτικών προϊόντων βήτα-αδρενεργικών αναστολέων πριν από την επέμβαση, προκειμένου να αποφευχθούν τα αντανακλαστικά ερεθίσματα των βήτα-αναστολέων στην καρδιά και ως εκ τούτου να μειωθεί ο κίνδυνος υπότασης και καρδιακής ανακοπής κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.
  • Διαλείπουσα χωλότητα
    προσοχή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
  • Σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, έχει παρατηρηθεί έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
  • Υπερευαισθησία κατά την επαφή με άργυρο
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας κατά την επαφή με άργυρο
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το προϊόν αυτό καθώς οι χορηγούμενες σταγόνες μπορεί να περιέχουν ίχνη αργύρου.
  • Φακοί επαφής
    προσοχή
    Το Τιμολόλη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που φορούν φακούς επαφής. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς ενώ φορούν μαλακούς φακούς επαφής. Οι φακοί επαφής θα πρέπει να επανατοποθετηθούν μόνο έπειτα από 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςνεαρούς ασθενείς με γλαύκωμα
    Τα διαλύματα timolol πρέπει γενικά να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (ανεπιθύμητες ενέργειες)
    προσοχή
    Πληθυσμόςγονείς
    Είναι σημαντικό οι γονείς να ενημερώνονται για την πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών ώστε να μπορούν να διακόψουν αμέσως τη θεραπεία με το φάρμακο (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σημεία για τα οποία θα πρέπει να προσέξουν είναι, για παράδειγμα, βήχας και συριγμός.
  • Νεογνά, βρέφη και νήπια
    προσοχή
    Πληθυσμόςνεογνά, βρέφη και νήπια
    Το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή λόγω της πιθανότητας άπνοιας και αναπνοής Cheyne-Stokes.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αδρεναλίνη (με οφθαλμικούς βήτα-αποκλειστές)
    προσοχή
    Μυδρίαση
    ΣύστασηΣυνιστάται στενή οφθαλμολογική παρακολούθηση
  • Αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. κινιδίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    παρακολούθηση
    Ενισχυμένος συστηματικός βήτα-αποκλεισμός (μειωμένος καρδιακός ρυθμός, κατάθλιψη)
  • Από στόματος αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστές, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιωδαρόνης), γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας, παρασυμπαθητικομιμητικά, γουαναιθιδίνη (με οφθαλμικό διάλυμα βήτα-αποκλειστών)
    προσοχή
    Αθροιστικές επιδράσεις που οδηγούν σε υπόταση και/ή εκσεσημασμένη βραδυκαρδία
  • Από στόματος βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστές (και διακοπή κλονιδίνης)
    προσοχή
    Επιδείνωση της αντανακλαστικής υπέρτασης
  • Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα με επίδραση στην πίεση του οφθαλμικού βολβού
    παρακολούθηση
    Το timolol ενισχύει τη δράση τους
  • Ινσουλίνη και από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης και συγκάλυψη σημείων και συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Σημεία και συμπτώματα αλλεργικών αντιδράσεων συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης, αγγειοοιδήματος, κνίδωσης, εντοπισμένου και γενικευμένου εξανθήματος
  • Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του κνησμού
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
  • Εφιάλτες
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Ψευδαισθήσεις
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
  • Απώλεια μνήμης
  • Επιδείνωση μυασθένειας gravis
  • Παραισθησία
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Δυσγευσία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Σημεία και συμπτώματα οφθαλμικού ερεθισμού (π.χ. αίσθημα καύσου, αίσθημα τσιμπήματος, κνησμός, υπεραιμία του επιπεφυκότα, αίσθημα ξένου σώματος στον οφθαλμό, οφθαλμικό έκκριμα, επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς και ξηροφθαλμία, θαμπή όραση)
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς έπειτα από χειρουργική επέμβαση διήθησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
  • Διαθλαστικές μεταβολές
  • Διπλωπία
  • Βλεφαρόπτωση
  • Δακρύρροια
  • Διάβρωση κερατοειδούς
Δέρμα
  • Ερυθρότητα
  • Αλωπεκία
  • Ψωριασιόμορφο εξάνθημα
  • Παρόξυνση ψωρίασης
  • Δερματικό εξάνθημα
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Καρδιακός αποκλεισμός
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αίσθημα παλμών
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Χωλότητα
  • Φαινόμενο Raynaud
  • Κρύα χέρια και πόδια
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Βήχας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Ξηροστομία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
Ανοσοποιητικό
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Αναπαραγωγικό
  • Νόσος Peyronie
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Οίδημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Chest pain
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Σημεία και συμπτώματα οφθαλμικού ερεθισμού (π.χ. αίσθημα καύσου, αίσθημα τσιμπήματος, κνησμός, υπεραιμία του επιπεφυκότα, αίσθημα ξένου σώματος στον οφθαλμό, οφθαλμικό έκκριμα, επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς και ξηροφθαλμία, θαμπή όραση)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διαθλαστικές μεταβολές
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Chest pain
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς έπειτα από χειρουργική επέμβαση διήθησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Απώλεια μνήμης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Βλεφαρόπτωση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Επιδείνωση μυασθένειας gravis
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καρδιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κρύα χέρια και πόδια
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Νόσος Peyronie
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Παρόξυνση ψωρίασης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σημεία και συμπτώματα αλλεργικών αντιδράσεων συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης, αγγειοοιδήματος, κνίδωσης, εντοπισμένου και γενικευμένου εξανθήματος
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Χωλότητα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ψωριασιόμορφο εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ερυθρότητα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του κνησμού
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση του timolol σε έγκυες γυναίκες. Το Τιμολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Επιδημιολογικές μελέτες δεν κατέδειξαν δυσμορφίες αλλά έδειξαν ενδεχόμενο κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης όταν οι βήτα-αποκλειστές χορηγούνται από του στόματος. Επιπλέον, σημεία και συμπτώματα βήτα-αποκλεισμού (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) έχουν παρατηρηθεί σε νεογνά όταν χορηγήθηκαν βήτα-αποκλειστές έως τον τοκετό. Εάν το Τιμολόλη χορηγείται κατά την κύηση και μέχρι τη στιγμή του τοκετού, το νεογνό πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του.
    Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
  • Γαλουχία
    Οι βήτα-αποκλειστές εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, σε θεραπευτικές δόσεις του timolol maleate σε οφθαλμικές σταγόνες, δεν είναι πιθανό να υπάρχουν σημαντικές ποσότητες στο μητρικό γάλα επαρκείς για να παράγουν κλινικά συμπτώματα βήτα-αποκλεισμού στο βρέφος.
    Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
  • Γονιμότητα
    Τα μη κλινικά δεδομένα δεν δείχνουν κάποια επίδραση του timolol στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • λαχάνιασμα
  • βραδυκαρδία
  • βρογχόσπασμος
  • καρδιακή ανακοπή
  • οξεία καρδιαγγειακή ανεπάρκεια
  • υπόταση
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να ληφθούν τα ακόλουθα μέτρα: Χορήγηση ενεργού άνθρακα, σε περίπτωση κατάποσης του παρασκευάσματος. Για συμπτωματική βραδυκαρδία: ατροπίνη θειική 0,25 έως 2 mg ενδοφλεβίως, ισοπρεναλίνη υδροχλωρική ενδοφλεβίως (με προσοχή) ή βηματοδότης. Για υπόταση: συμπαθητικομιμητικό όπως ντοπαμίνη, δοβουταμίνη ή νοραδρεναλίνη, χρήση γλυκαγόνης. Για βρογχόσπασμο: ισοπρεναλίνη υδροχλωρική και ενδεχομένως αμινοφυλλίνη. Για οξεία καρδιακή ανεπάρκεια: συμβατική αγωγή με δακτυλίτιδα, διουρητικά, οξυγόνο, ενδοφλέβια αμινοφυλλίνη και γλυκαγόνη. Για καρδιακό αποκλεισμό (δευτέρου ή τρίτου βαθμού): ισοπρεναλίνη υδροχλωρική ή βηματοδότης.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να εμφανιστούν περιστασιακά οπτικές διαταραχές που περιλαμβάνουν διαθλαστικές αλλαγές, διπλωπία, βλεφαρόπτωση, συχνά επεισόδια ήπιας και παροδικής θαμπής όρασης και περιστασιακά επεισόδια ζάλης ή κόπωσης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Σορβιτόλη,
Πολυβινυλαλκοόλη,
Καρβομερή 974 P,
Νάτριο οξικό τριϋδρικό,
Λυσίνη μονοϋδρική,
Ύδωρ για ενέσιμα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Οφθαλμολογικά, σκευάσματα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, βήτα-αποκλειστές, κωδικός ATC: S01ED01

Μηχανισμός δράσης

Το Τιμολόλη (timolol maleate) είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος δεν έχει βήτα-διεγερτική δράση ή σημαντική μεμβρανο-σταθεροποιητική τοπική αναισθητική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η επίδραση του timolol-maleate στη μείωση της πίεσης είναι πιθανότερο να οφείλεται στη μειωμένη παραγωγή υδατοειδούς υγρού από ότι σε αυξημένη εκροή, ωστόσο, είναι ακόμη ασαφές εάν η επίδραση στην πίεση είναι καθαρά αποτέλεσμα βήτα-αποκλεισμού. Το φαρμακευτικό προϊόν δεν επηρεάζει την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι οι οφθαλμικές σταγόνες timolol μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση σε γλαυκωματικούς οφθαλμούς. Καμία ή όχι σημαντική αλλαγή στο μέγεθος της κόρης του οφθαλμού ή της οπτικής οξύτητας έχει παρατηρηθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχουν μόνο πολύ περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του timolol (2,5 mg/ml, 5 mg/ml δύο φορές ημερησίως μία σταγόνα) στον παιδιατρικό πληθυσμό. Σε μια μικρή, διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, δημοσιευμένη κλινική μελέτη που διεξάγθηκε για μια περίοδο θεραπείας μέχρι 12 εβδομάδες σε 105 παιδιά (n = 71 για το timolol) ηλικίας 12 ημερών - 5 χρονών, τα δεδομένα έχουν δείξει σε κάποιο βαθμό στοιχεία, ότι το timolol στην ένδειξη του πρωτοβάθμιου συγγενές γλαυκώματος και του πρωτοβάθμιου νεανικού γλαυκώματος είναι αποτελεσματικό κατά τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η έναρξη της μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να ανιχνευθεί εντός μισής ώρας μετά από εφάπαξ δόση. Η μέγιστη επίδραση παρουσιάζεται μετά από μία ή δύο ώρες. Σημαντική μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να διατηρηθεί για 24 ώρες με μία εφάπαξ δόση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μία μειωμένη θεραπευτική δράση έχει παρατηρηθεί σε μακροχρόνια θεραπεία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Όπως έχει ήδη επιβεβαιωθεί από δεδομένα σε ενήλικες, το 80% κάθε οφθαλμικής σταγόνας περνά μέσα από το ρινοδακρυϊκό σύστημα όπου μπορεί να απορροφηθεί γρήγορα στην συστηματική κυκλοφορία μέσω του ρινικού βλεννογόνου, του επιπεφυκότα, του ρινοδακρυϊκού πόρου, του στοματοφάρυγγα και του εντέρου, ή μέσω του δέρματος από την υπερχείλιση των δακρύων. Λόγω του γεγονότος ότι ο όγκος του αίματος στα παιδιά είναι μικρότερος από ότι στους ενήλικες μία υψηλότερη συγκέντρωση κυκλοφορία του αίματος πρέπει να ληφθεί υπόψη. Επιπλέον, τα νεογνά έχουν ανώριμους οδούς μεταβολικών ενζύμων και αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ημίσειας ζωής και σε ενίσχυση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Περιορισμένα δεδομένα δείχνουν ότι τα επίπεδα του timolol στο πλάσμα σε παιδιά μετά από 2,5 mg/ml υπερβαίνουν κατά πολύ εκείνα των ενηλίκων μετά από 5 mg/ml, ιδιαίτερα σε βρέφη και θεωρείται ότι αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ο βρογχόσπασμος και η βραδυκαρδία.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Όπως η προπρανολόλη και η ναδολόλη, η τιμολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές όπως οι κατεχολαμίνες για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και τον αγγειακό λείο μυ και στους βήτα(2)-υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμολογικά, σκευάσματα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, βήτα-αποκλειστές, κωδικός ATC: S01ED01 ### Μηχανισμός δράσης Το Τιμολόλη (timolol maleate) είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων ο…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η έναρξη της μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να ανιχνευθεί εντός μισής ώρας μετά από εφάπαξ δόση. Η μέγιστη επίδραση παρουσιάζεται μετά από μία ή δύο ώρες. Σημαντική μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να διατηρηθεί για 24 ώρες με μία…

Μεταβολισμός
Η τιμολόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το ένζυμο κυτοχρώματος P450 2D6, με μικρές συνεισφορές από το CYP2C19. Το 15-20% μιας δόσης υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διέλευσης. Παρά τον σχετικά χαμηλό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης, η τιμολόλη μεταβολίζεται κατά…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Έλεγχος άπνοιας pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Νεογνά που χρησιμοποιούν timolol
Κλινική παρακολούθηση (επιδείνωση/ανεπιθύμητες ενέργειες) stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Καρδιαγγειακά νοσήματα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ανταγωνιστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παρόμοιος σε δράση με την προπρανολόλη. Το λειβο-ισομερές είναι το πιο δραστικό. Η τιμολόλη έχει προταθεί ως αντιυπερτασικό, αντιαρρυθμικό, αντιστηθαγχικό και αντιγλαυκωματικό παράγοντας. Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία διαταραχών της ημικρανίας και του τρόμου. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Στη από του στόματος μορφή του χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και την πρόληψη καρδιακών προσβολών, και περιστασιακά για την πρόληψη κεφαλαλγιών ημικρανίας. Στη οφθαλμική του μορφή χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του ανοικτογώνιου και περιστασιακά του δευτεροπαθούς γλαυκώματος.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Παρόμοια με την προπρανολόλη και τη ναδολόλη, η τιμολόλη είναι ένας μη-εκλεκτικός ανταγωνιστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η τιμολόλη δεν έχει σημαντική εγγενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση μυοκαρδιακή κατασταλτική δράση ή τοπική αναισθητική (σταθεροποιητική μεμβράνης) δράση, αλλά διαθέτει σχετικά υψηλό βαθμό λιποδιαλυτότητας. Η τιμολόλη, όταν εφαρμόζεται τοπικά στο μάτι, έχει τη δράση της μείωσης της αυξημένης, καθώς και της φυσιολογικής, ενδοφθάλμιας πίεσης, είτε συνοδεύεται από γλαύκωμα είτε όχι. Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση αποτελεί σημαντικό παράγοντα κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού πεδίου και του οπτικού νεύρου λόγω γλαυκώματος.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Όπως η προπρανολόλη και η ναδολόλη, η τιμολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές όπως οι κατεχολαμίνες για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και τον αγγειακό λείο μυ και στους βήτα(2)-υποδοχείς στον βρογχικό και τον αγγειακό λείο μυ. Ο αποκλεισμός των βήτα(1)-υποδοχέων οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού ηρεμίας και άσκησης και της καρδιακής παροχής, μείωση τόσο της συστολικής όσο και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και, πιθανώς, μείωση της ανακλαστικής ορθοστατικής υπότασης. Ο αποκλεισμός των βήτα(2)-υποδοχέων οδηγεί σε αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιμολόλη μειώνει την οφθαλμική πίεση παραμένει άγνωστος. Η πιο πιθανή δράση είναι η μείωση της έκκρισης του υδατοειδούς υγρού.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2.5-5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

~10%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η τιμολόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

LD50=1190 mg/kg (από του στόματος, ποντίκια), LD50=900 mg/kg (από του στόματος, αρουραίοι). Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ίλιγγο, κεφαλαλγία και κολποκοιλιακό αποκλεισμό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~10%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Οφθαλμικές σταγόνες για γλαύκωμα

Με ειδικό CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
33624
Μοριακός τύπος
C13H24N4O3S
Μοριακό βάρος
316.42
IUPAC
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
InChIKey
BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βητα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βητα-αδρενεργικοί αποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχονας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναπόλωση, ή την αγωγιμότητα ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, βητα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση απoπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.