Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIMOLOL

Τιμολόλη

Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο …

Chemical structure of TIMOLOL

Εμπορικά Ονόματα

EYOPTO GELTIM NYOGEL NYOLOL TEMSERIN TRATIM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ως συμπληρωματικό φάρμακο σε πάσης φύσεως γλαυκώματα και οφθαλμική υπερτονία ανεξαρτήτως αιτιολογίας, σε ορισμένες περιπτώσεις δευτεροπαθούς γλαυκώματος, προεγχειρητικώς σε οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Ως φάρμακο δεύτερης επιλογής σε μερικές περιπτώσεις…
medication
SPC-GELTIM

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, το πρωί
Δόση έναρξης:
1 σταγόνα
Τιτλοποίηση:
Η απόκριση στο GELTIM 1 mg/g ενδέχεται να χρειαστεί αρκετές εβδομάδες προκειμένου να σταθεροποιήσει την ενδοφθάλμια πίεση, συνεπώς, η παρακολούθηση της θεραπείας πρέπει να περιλαμβάνει εκτίμηση της ενδοφθάλμιας πίεσης μετά από περίοδο θεραπείας περίπου τεσσάρων εβδομάδων.
  • Ενήλικες
    Δόση1 σταγόνα GELTIM 1 mg/g στον επηρεασμένο οφθαλμό (ή οφθαλμούς), μία φορά την ημέρα, το πρωί.
  • Ηλικιωμένοι
    Οι δοσολογικές συστάσεις που δίδονται παραπάνω αντανακλούν τα κλινικά δεδομένα που απορρέουν από την εκτεταμένη εμπειρία χρήσης οφθαλμικών σταγόνων τιμολόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Παιδιά και έφηβοι
    Δεν υπάρχει καμία εμπειρία. Η οφθαλμική γέλη δε συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς.
block
SPC-GELTIM

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (τιμολόλη μηλεϊνική), ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιγράφονται στην παράγραφο 6.1
  • Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος, ή ιστορικού βρογχικού άσθματος, της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
  • Κολπική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός που δεν ελέγχεται με βηματοδότη
  • Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενής καταπληξία
  • Φαιοχρωμοκύτωμα για το οποίο δε λαμβάνεται θεραπεία
  • Δυστροφίες του κερατοειδούς
warning
SPC-GELTIM

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Συστηματική απορρόφηση
    Προσοχή
    Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλέπε 4.2.
  • Παρακολούθηση της ενδοφθάλμιας πίεσης και του κερατοειδούς
    Προσοχή
    Συνιστάται τακτική εξέταση της ενδοφθάλμιας πίεσης και του κερατοειδούς.
  • Συνδυασμός με μυωτικά
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
    Πρέπει να χρησιμοποιείται μυωτικό σε συνδυασμό. Ο άμεσος στόχος της θεραπείας είναι να ξανανοίξει η γωνία, το οποίο απαιτεί τη χρήση μυωτικού παράγοντα για την ανάκτηση της συστολής της κόρης, καθώς η τιμολόλη μηλεϊνική έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην κόρη.
  • Καρδιακές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα (π.χ. στεφανιαία νόσος, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση
    Είναι σημαντικό η θεραπεία με βήτα-αναστολείς να αξιολογηθεί κριτικά και να μελετηθεί η περίπτωση θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες. Οι ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία επιδείνωσης αυτών των ασθενειών και ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Καρδιακός αποκλεισμός
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πρώτου βαθμού καρδιακό αποκλεισμό
    Θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή. Η δοσολογία πρέπει να μειωθεί στην περίπτωση που ο ρυθμός πέσει κάτω των 50-55 κτύπων ανά λεπτό σε κατάσταση ηρεμίας και στην περίπτωση που ο ασθενής παρουσιάσει συμπτώματα που σχετίζονται με βραδυκαρδία.
  • Αγγειακές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή περιφερική κυκλοφορική δυσλειτουργία/ διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου Raynaud ή σύνδρομο Raynaud)
    Θα πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή.
  • Θεραπεία φαιοχρωμοκυτώματος
    Αντένδειξη
    Οι ασθενείς αυτοί δεν πρέπει να λαμβάνουν παράγοντες β-αποκλειστών χωρίς ταυτόχρονη θεραπεία αποκλεισμού των α- αδρενεργικών υποδοχέων.
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια/μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
    Το GELTIM θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, και μόνο εάν το ενδεχόμενο όφελος είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο.
  • Υπογλυκαιμία/διαβήτης
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς για τους οποίους υπάρχει το ενδεχόμενο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή ασθενείς με ασταθή ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη
    Οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, καθώς μπορεί να συγκαλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα οξείας υπογλυκαιμίας. Οι β- αναστολείς μπορεί επίσης να συγκαλύψουν τα σημεία υπερθυρεοειδισμού.
  • Μεταβολικές παθήσεις
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με μεταβολική οξέωση
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Νόσοι του κερατοειδούς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς
    Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές ενδέχεται να προκαλέσουν ξηροφθαλμία. Πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή.
  • Ασθενείς που φορούν φακούς επαφής
    Προσοχή
    Υφίσταται κάποιο ρίσκο δυσανεξίας σε φακούς επαφής λόγω της, από τους β- αναστολείς επαγόμενης μείωσης της δακρυϊκής έκκρισης. Η χρήση φακών επαφής πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της χρήσης του GELTIM.
  • Συνδυασμός με άλλους β-αναστολείς
    Προσοχή
    Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή οι γνωστές της συστηματικής β- αναστολής ενδέχεται να ενισχυθούν όταν χορηγείται μηλεϊνική τιμολόλη σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν ένα συστηματικό βήτα-αναστολέα. Η ανταπόκριση αυτών των ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Η χρήση των δύο τοπικών βήτα-αδρενεργικών αναστολέων δε συνιστάται (βλέπε παράγραφο 4.5).
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε διάφορα αλλεργιογόνα
    Ενδέχεται να αντιδρούν περισσότερο σε κατ’ επανάληψη χρήση παρόμοιων αλλεργιογόνων και να μην αντιδρούν στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση αναφυλακτικών αντιδράσεων.
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς
    Αποκόλληση του χοριοειδούς έχει αναφερθεί με τη θεραπευτική χορήγηση κατασταλτικής θεραπείας του υδατοειδούς υγρού (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη) μετά από διαδικασίες διήθησης.
  • Ψωρίαση
    Προσοχή
    Οι β-αποκλειστές έχουν αναφερθεί ότι επιδεινώνουν τη ψωρίαση και η χρήση τους στην πάθηση αυτή χρίζει προσεκτικής εξέτασης.
  • Απόσυρση της θεραπείας
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία νόσο
    Εάν απαιτείται η διακοπή της οφθαλμικής τιμολόλης, η θεραπεία θα πρέπει να αποσυρθεί σταδιακά.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς, διαταραγμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργία
    Όταν τέτοιοι παράγοντες χορηγούνται από του στόματος σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, η προσαρμογή της δόσης είναι συχνά απαραίτητη.
  • Χειρουργική αναισθησία
    Τα οφθαλμολογικά σκευάσματα β-αναστολέων μπορεί να αποκλείσουν τη δράση των συστηματικών β-αγωνιστών, π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει μηλεϊνική τιμολόλη.
  • Αθλητές
    Οι αθλητές πρέπει να προειδοποιούνται ότι το φάρμακο αυτό περιέχει μία δραστική ουσία, η οποία ενδέχεται να επάγει θετικό αναλυτικό αποτέλεσμα σε ελέγχους αντι-ντόπινγκ.
swap_horiz
SPC-GELTIM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • από του στόματος ανταγωνιστές ασβεστίου, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιοδαρώνης), γλυκοσίδες δακτυλίδας, παρασυμπαθομιμητικά, γουανεθιδίνη
    παρακολούθηση
    Ενδεχόμενο αθροιστικής δράσης που οδηγεί σε υπόταση ή/και βραδυκαρδία.
  • CYP 2 D 6 αναστολείς (π.χ κουινιδίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    παρακολούθηση
    Ενδεχόμενη συστηματική β- αδρενεργική αναστολή (π.χ μειωμένος καρδιακός παλμός, κατάθλιψη).
  • αδρεναλίνη (επινεφρίνη)
    παρακολούθηση
    Μυδρίαση.
  • Βεπριδίλη
    αντένδειξη
    Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, αυξημένος κίνδυνος διαταραχής της κολπικής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) καθώς και καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Διλτιαζέμη
    αντένδειξη
    Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Βεραπαμίλη
    αντένδειξη
    Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Φινγκολιμόδη
    αντένδειξη
    Η ενίσχυση της βραδυκαρδίας μπορεί να έχει μοιραίες συνέπειες. Οι βήτα αναστολείς θέτουν περισσότερο σε κίνδυνο από το ότι προλαμβάνουν τον μηχανισμό της αδρενεργικής αντιστάθμισης.
  • Αμιοδαρόνη
    προσοχή
    Διαταραχές αυτοματισμού και αγωγιμότητας (καταστολή του συμπαθητικού μηχανισμού).
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ι (εξαιρείται η λιδοκαϊνη)
    προσοχή
    Διαταραχές συσταλτικότητας, αυτοματισμού και αγωγιμότητας (καταστολή του συμπαθητικού μηχανισμού).
  • Παράγοντες πτητικών αλογονωμένων αναισθητικών
    προσοχή
    Μείωση της καρδιοαγγειακής αγωγιμότητας μέσω των βήτα-αναστολέων. Οι βήτα αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να εξουδετερωθούν κατά τη διάρκεια χειρουργείου από τους βήτα ανταγωνιστές.
  • Βακλοφένη
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου υπότασης, ιδιαίτερα της ορθοστατικής.
  • Κεντρικά αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης εάν η θεραπεία με ένα κεντρικό αντι- υπερτασικό διακόπτεται ξαφνικά.
  • Ινσουλίνη, από του στόματος αντιδιαβητικοί παράγοντες, Γλινίδες, Γλιπτίνες
    προσοχή
    Όλοι οι βήτα-αναστολείς μπορεί να κρύβουν κάποια συμπτώματα υπογλυκαιμίας: αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία.
  • Λιδοκαϊνη
    προσοχή
    Με την ενδοφλέβια χρήση της λιδοκαϊνης: αύξηση της συγκέντρωσης της λιδοκαϊνης στο πλάσμα με αποτέλεσμα πιθανή νευρολογική και καρδιακή ανεπιθύμητη ενέργεια (μείωση της ηπατικής κάθαρσης της λιδοκαϊνης).
  • Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
    προσοχή
    Αυξημένο κίνδυνο κοιλιακής αρρυθμίας, ιδιαίτερα κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
  • Άλφα-αναστολείς που προορίζονται για ουρολογική χρήση. Αντι- υπερτασικά άλφα-αναστολείς
    παρακολούθηση
    Αυξημένη υποτασική δράση. Αυξημένος κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.
  • Αμιφοστίνη
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
  • Ιμιπραμινικά αντικαταθλιπτικά
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
  • Νευροληπτικά
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής. Αγγειοδιασταλτική δράση και κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής (πρόσθετη επίπτωση).
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
    παρακολούθηση
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης (αναστολή της αγγειοδιασταλτικών προσταγλαδινών από τα μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα και του νερού και κατακράτηση άλατος από τη φαινυλοβουταζόνη)
  • Άλλα φάρμακα για τη βραδυκαρδία
    παρακολούθηση
    Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (πρόσθετη επίπτωση)
  • Διϋδροπυριδίνες
    παρακολούθηση
    Υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με λανθάνουσα ή μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια (πρόσθετη αρνητική ινότροπη δράση). Ωστόσο οι βήτα- αναστολείς μπορούν να ελαχιστοποιήσουν την συμπαθητική αντανακλαστική αντίδραση, η οποία προκύπτει στην υπερβολική αιμοδυναμική επίπτωση.
  • Διπυριδαμόλη
    παρακολούθηση
    Με την ενδοφλέβια οδό χορήγησης της διπυριδαμόλης: αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης.
  • Πιλοκαρπίνη (για συστεμική χρήση)
    παρακολούθηση
    Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (πρόσθετη επίπτωση βραδυκαρδίας)
  • Νιτροπαράγωγα και συναφή
    παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
sick
SPC-GELTIM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Συστηματικές αλλεργικές ενέργειες, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται αγγειοοίδημα, κνίδωση, εντοπισμένο και γενικευμένο εξάνθημα, κνησμός, αναφυλαξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αϋπνία, κατάθλιψη, εφιάλτες, απώλεια μνήμης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Συγκοπή, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, εγκεφαλική ισχαιμία, αυξήσεις των σημείων και συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis, ζάλη, παραισθησία, και κεφαλαλγία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Σημεία και συμπτώματα ερεθισμού του οφθαλμού (π.χ αίσθηση καύσου, αίσθηση νυγμού, κνησμός, δακρύρροια, ερυθρότητα), βλεφαρίτιδα, υπεραιμία του επιπεφυκότα, επιπεφυκίτιδα, κερατίτιδα, θαμπή όραση και αποκόλληση χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβαση (βλ. παράγραφο 4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση), μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς, ξηροφθαλμία, διάβρωση του κερατοειδούς, πτώση, διπλωπία, διαθλαστικές μεταβολές (λόγω απόσυρσης της μυωτικής θεραπείας σε ορισμένες περιπτώσεις).
Καρδιακές διαταραχές
  • Βραδυκαρδία, πόνος του θώρακα, αίσθημα παλμών, οίδημα, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή ανεπάρκεια.
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση, φαινόμενο Raynaud, παγωμένα χέρια και πόδια.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Βρογχόσπασμος (κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο), δύσπνοια, βήχας
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Δυσγευσία, ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλωπεκία, ψωριασικού τύπου εξάνθημα ή επιδείνωση της ψωρίασης, δερματικό εξάνθημα.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυαλγία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία, μειωμένη γενετήσια ορμή, ανικανότητα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Eξασθένιση, κόπωση.
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • κνίδωση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • εντοπισμένο και γενικευμένο εξάνθημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • κνησμός
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αναφυλαξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπογλυκαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
  • εφιάλτες
    Ψυχιατρικές διαταραχές
  • απώλεια μνήμης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • εγκεφαλική ισχαιμία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • αυξήσεις των σημείων και συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σημεία και συμπτώματα ερεθισμού του οφθαλμού (π.χ αίσθηση καύσου, αίσθηση νυγμού, κνησμός, δακρύρροια, ερυθρότητα)
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • υπεραιμία του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • θαμπή όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • αποκόλληση χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβαση
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • διάβρωση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • πτώση
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • διπλωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • διαθλαστικές μεταβολές (λόγω απόσυρσης της μυωτικής θεραπείας σε ορισμένες περιπτώσεις)
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
  • πόνος του θώρακα
    Καρδιακές διαταραχές
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
  • οίδημα
    Καρδιακές διαταραχές
  • αρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
  • συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιακές διαταραχές
  • καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
  • καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
  • φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές διαταραχές
  • παγωμένα χέρια και πόδια
    Αγγειακές διαταραχές
  • Βρογχόσπασμος (κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • βήχας
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δυσγευσία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • ψωριασικού τύπου εξάνθημα ή επιδείνωση της ψωρίασης
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • δερματικό εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • μειωμένη γενετήσια ορμή
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • ανικανότητα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Eξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα
    Παρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-GELTIM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της μηλεϊνικής τιμολόλης σε έγκυο γυναίκα. Η μηλεϊνική τιμολόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός κι αν αυτό είναι σαφώς απαραίτητο. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία). Επιδημιολογικές μελέτες δεν κατέδειξαν επιδράσεις δυσπλασίας, αλλά δείχνουν ότι υπάρχει κίνδυνος καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης, όταν χορηγούνται βήτα-αναστολείς από το στόμα. Επιπλέον, έχουν παρατηρηθεί σημεία και συμπτώματα του β-αποκλειστών (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) στο νεογνό όταν χορηγούνται βήτα-αναστολείς μέχρι τον τοκετό. Εάν χορηγείται GELTIM μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Οι βήτα-αναστολείς εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, με θεραπευτικές δόσεις μηλεϊνικής τιμολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες, δεν είναι πιθανό να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα ώστε να προκληθούν κλινικά συμπτώματα β-αποκλεισμού στο βρέφος. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Όπως η προπρανολόλη και η ναδολόλη, η τιμολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές όπως οι κατεχολαμίνες για τη σύνδεση στους βήτα(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και τον αγγειακό λείο μυ και στους βήτα(2)-υποδοχείς…
monitor_heart
SPC-GELTIM

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΟΥ ΓΛΑΥΚΩΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΜΥΩΤΙΚΑ  β-αναστολείς Κωδικός ATC: S01ED01 Γενική οδός: Η τιμολόλη μπορεί να χαρακτηριστεί από τρεις φαρμακολογικές ιδιότητες: - μη καρδιοεκλεκτική βήτα-αναστολή, - μερικό δυναμικό…
biotech
SPC-GELTIM

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η οφθαλμική γέλη τιμολόλης 1 mg/g αποτελεί μία σύνθεση χωρίς συντηρητικά. Έχει παρατηρηθεί αμελητέα συστηματική έκθεση σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με οφθαλμική γέλη τιμολόλης 1 mg/g χορηγούμενη μία φορά ημερησίως. Δεδομένα από μια πρόσφατη συγκριτική…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η τιμολόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το ένζυμο κυτοχρώματος P450 2D6, με μικρές συνεισφορές από το CYP2C19. Το 15-20% μιας δόσης υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διέλευσης. Παρά τον σχετικά χαμηλό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης, η τιμολόλη μεταβολίζεται κατά…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GELTIM
expand_more

Οφθαλμική χρήση.

Ενήλικες Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα είναι 1 σταγόνα GELTIM 1 mg/g στον επηρεασμένο οφθαλμό (ή οφθαλμούς), μία φορά την ημέρα, το πρωί.

Ηλικιωμένοι: Υπάρχει εκτεταμένη εμπειρία από τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων τιμολόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Οι δοσολογικές συστάσεις που δίδονται παραπάνω αντανακλούν τα κλινικά δεδομένα που απορρέουν από αυτήν την εμπειρία.

Παιδιά και έφηβοι Δεν υπάρχει καμία εμπειρία σε παιδιά και εφήβους. Συνεπώς, η οφθαλμική γέλη δε συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς.

Εάν ο οφθαλμίατρος το θεωρήσει απαραίτητο, το GELTIM 1 mg/g μπορεί να συνδυαστεί με μία ή περισσότερες αντιγλαυκωματικές θεραπείες (τοπική και/ή συστηματική οδός χορήγησης). Ωστόσο, ο συνδυασμός δύο οφθαλμικών σταγόνων β-αποκλειστών δε συνιστάται (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι άλλες οφθαλμικές σταγόνες πρέπει να χορηγούνται τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από το GELTIM 1 mg/g. Η οφθαλμική γέλη πρέπει να είναι το τελευταίο φάρμακο που θα ενσταλαχθεί.

Παρόλα αυτά, η απόκριση στο GELTIM 1 mg/g ενδέχεται να χρειαστεί αρκετές εβδομάδες προκειμένου να σταθεροποιήσει την ενδοφθάλμια πίεση, συνεπώς, η παρακολούθηση της θεραπείας πρέπει να περιλαμβάνει εκτίμηση της ενδοφθάλμιας πίεσης μετά από περίοδο θεραπείας περίπου τεσσάρων εβδομάδων.

Τρόπος χορήγησης Η οφθαλμική γέλη τιμολόλης πρέπει να ενσταλαχθεί στο σάκο του επιπεφυκότα. Μία δόση περιέχει αρκετή γέλη για τη θεραπεία και των δύο οφθαλμών. Μόνο για μια χρήση.

Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται:

  • να αποφεύγουν την επαφή μεταξύ της άκρης του σταγονομετρικού ρύγχους και του οφθαλμού ή των βλεφάρων,
  • να χρησιμοποιούν την οφθαλμική γέλη αμέσως μετά το πρώτο άνοιγμα του περιέκτη μιας δόσης και να απορρίπτουν τον περιέκτη μιας δόσης μετά τη χρήση.

Όταν χρησιμοποιείται ρινοδακρυϊκή απόφραξη ή κλείσιμο των βλεφάρων για 2 λεπτά, η συστηματική απορρόφηση μειώνεται. Αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μείωση των συστηματικών παρενεργειών και αύξηση της τοπικής δραστικότητας.

Αντικατάσταση προηγούμενης θεραπείας: Όταν το GELTIM 1 mg/g χρησιμοποιείται για την αντικατάσταση άλλων αντιγλαυκωματικών οφθαλμικών σταγόνων, η χρήση των σταγόνων αυτών πρέπει να διακόπτεται μετά από θεραπεία μίας ολόκληρης ημέρας και η θεραπεία με το GELTIM 1 mg/g πρέπει να ξεκινάει την επόμενη ημέρα με τη δοσολογία της μίας σταγόνας στον επηρεασμένο οφθαλμό (ή οφθαλμούς) μία φορά την ημέρα, το πρωί.

Στην περίπτωση που το GELTIM 1 mg/g αντικαθιστά συνδυασμό αντιγλαυκωματικών θεραπειών, πρέπει να αποσύρεται μόνο ένα φάρμακο τη φορά.

Στην περίπτωση που το αντιγλαυκωματικό φάρμακο που αντικαθίσταται δεν είναι οφθαλμικές σταγόνες β-αποκλειστών, πρέπει να συνεχίζεται η χορήγησή του και μία σταγόνα του GELTIM 1 mg/g πρέπει να ενσταλάσεται στον επηρεασμένο οφθαλμό (ή οφθαλμούς), μία φορά την ημέρα. Την επόμενη ημέρα πρέπει να διακοπεί εντελώς η χρήση του προηγούμενου φαρμάκου.

Όταν το GELTIM 1 mg/g χρησιμοποιείται για την αντικατάσταση οφθαλμικών σταγόνων που προκαλούν μύση, ενδέχεται να αποδειχθούν απαραίτητες δοκιμασίες διάθλασης όταν εξαφανιστούν οι επιδράσεις των μυωτικών.

Πρέπει να συνδυάζεται ιατρική συνταγή με την παρακολούθηση της ενδοφθάλμιας πίεσης, ιδιαιτέρως κατά την έναρξη της θεραπείας.

block

Αντενδείξεις

SPC-GELTIM
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (τιμολόλη μηλεϊνική), ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιγράφονται στην παράγραφο 6.1
  • Αντιδραστική νόσος των αεραγωγών, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος, ή ιστορικού βρογχικού άσθματος, της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
  • Κολπική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός, δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός που δεν ελέγχεται με βηματοδότη
  • Έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενής καταπληξία,
  • Φαιοχρωμοκύτωμα για το οποίο δε λαμβάνεται θεραπεία,
  • Δυστροφίες του κερατοειδούς,
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GELTIM
expand_more
Όπως και άλλοι οφθαλμικοί παράγοντες που εφαρμόζονται τοπικά, η μηλεϊνική tιμολόλη απορροφάται συστηματικά. Λόγω του β-αδρενεργικού συστατικού, μηλεϊνική τιμολόλη, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ίδιοι τύποι καρδιαγγειακών, πνευμονικών και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρούνται με τους β- αδρενεργικούς αναστολείς που χορηγούνται συστηματικά. Η εμφάνιση συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη συστηματική τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από ότι για τη συστηματική χορήγηση. Για να τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλέπε 4.2. Όπως με οποιαδήποτε θεραπεία γλαυκώματος, συνιστάται τακτική εξέταση της ενδοφθάλμιας πίεσης και του κερατοειδούς. Στην περίπτωση που το GELTIM 1 mg/g χορηγείται προς μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, πρέπει να χρησιμοποιείται ένα μυωτικό σε συνδυασμό. Σε τέτοιους ασθενείς, ο άμεσος στόχος της θεραπείας είναι να ξανανοίξει η γωνία, το οποίο απαιτεί τη χρήση μυωτικού παράγοντα για την ανάκτηση της συστολής της κόρης, καθώς η τιμολόλη μηλεϊνική έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην κόρη. Καρδιακές διαταραχές: Σε ασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα (π.χ. στεφανιαία νόσος, στηθάγχη Prinzmetal και καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση, είναι σημαντικό να αποτιμηθεί η θεραπεία με βήτα-αναστολείς θα πρέπει να αξιολογηθεί κριτικά και να μελετηθεί η περίπτωση θεραπείας με άλλες δραστικές ουσίες Οι ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία επιδείνωσης αυτών των ασθενειών και ανεπιθύμητων ενεργειών. Λόγω της αρνητικής επίδρασής της στο χρόνο αγωγής, οι β-αναστολείς θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με πρώτου βαθμού καρδιακό αποκλεισμό. Η δοσολογία πρέπει να μειωθεί στην περίπτωση που ο ρυθμός πέσει κάτω των 50-55 κτύπων ανά λεπτό σε κατάσταση ηρεμίας και στην περίπτωση που ο ασθενής παρουσιάσει συμπτώματα που σχετίζονται με βραδυκαρδία. Αγγειακές διαταραχές Ασθενείς με σοβαρή περιφερική κυκλοφορική δυσλειτουργία/ διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου Raynaud ή σύνδρομο Raynaud) θα πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή. Θεραπεία φαιοχρωμοκυτώματος Οι ασθενείς αυτοί δεν πρέπει να λαμβάνουν παράγοντες β-αποκλειστών χωρίς ταυτόχρονη θεραπεία αποκλεισμού των α- αδρενεργικών υποδοχέων. Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος Αναπνευστικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου λόγω βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγηση ορισμένων βήτα οφθαλμικών αναστολέων. Το GELTIM θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, σε ασθενείς με ήπια/μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) και μόνο εάν το ενδεχόμενο όφελος είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Υπογλυκαιμία/διαβήτης Οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς για τους οποίους υπάρχει το ενδεχόμενο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή σε ασθενείς με ασταθή ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη, καθώς οι β-αναστολείς μπορεί να συγκαλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα οξείας υπογλυκαιμίας. Οι β- αναστολείς μπορεί επίσης να συγκαλύψουν τα σημεία υπερθυρεοειδισμού. Μεταβολικές παθήσεις Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μεταβολική οξέωση. Νόσοι του κερατοειδούς Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές ενδέχεται να προκαλέσουν ξηροφθαλμία. Ασθενείς με παθήσεις του κερατοειδούς πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με προσοχή. Ασθενείς που φορούν φακούς επαφής Υφίσταται κάποιο ρίσκο δυσανεξίας σε φακούς επαφής λόγω της, από τους β- αναστολείς επαγόμενης μείωσης της δακρυϊκής έκκρισης. Η οφθαλμική γέλη τιμολόλης δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν φακούς επαφής, και συνεπώς, η χρήση φακών επαφής πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της χρήσης του GELTIM. Άλλοι β-αναστολείς Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή οι γνωστές της συστηματικής β- αναστολής ενδέχεται να ενισχυθούν όταν χορηγείται μηλεϊνική τιμολόλη σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν ένα συστηματικό βήτα-αναστολέα. Η ανταπόκριση αυτών των ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Η χρήση των δύο τοπικών βήτα-αδρενεργικών αναστολέων δε συνιστάται (βλέπε παράγραφο 4.5). Αναφυλακτικές αντιδράσεις Κατά τη λήψη βήτα-αναστολέων, οι ασθενείς με ιστορικό ατοπίας ή ιστορικό σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης σε διάφορα αλλεργιογόνα ενδέχεται να αντιδρούν περισσότερο σε κατ’ επανάληψη χρήση παρόμοιων αλλεργιογόνων και να μην αντιδρούν στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση αναφυλακτικών αντιδράσεων. Αποκόλληση του χοριοειδούς Αποκόλληση του χοριοειδούς έχει αναφερθεί με τη θεραπευτική χορήγηση κατασταλτικής θεραπείαςτου υδατοειδούς υγρού (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη) μετά από διαδικασίες διήθησης. Ψωρίαση Οι β-αποκλειστές έχουν αναφερθεί ότι επιδεινώνουν τη ψωρίαση και η χρήση τους στην πάθηση αυτή χρίζει προσεκτικής εξέτασης. Απόσυρση της θεραπείας Όπως με τους συστηματικούς βήτα-αναστολείς, εάν απαιτείται η διακοπή της οφθαλμικής τιμολόλης είναι απαραίτητη σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, η θεραπεία θα πρέπει να αποσυρθεί σταδιακά. Ηλικιωμένοι ασθενείς, διαταραγμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργία Όταν τέτοιοι παράγοντες χορηγούνται από του στόματος σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, η προσαρμογή της δόσης είναι συχνά απαραίτητη. Χειρουργική αναισθησία Τα οφθαλμολογικά σκευάσματα β-αναστολέων μπορεί να αποκλείσουν τη δράση των συστηματικών β-αγωνιστών, π.χ. της αδρεναλίνης. Ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει μηλεϊνική τιμολόλη Αθλητές Οι αθλητές πρέπει να προειδοποιούνται ότι το φάρμακο αυτό περιέχει μία δραστική ουσία, η οποία ενδέχεται να επάγει θετικό αναλυτικό αποτέλεσμα σε ελέγχους αντι-ντόπινγκ.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GELTIM
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με μηλεϊνική τιμολόλη.

Παρόλο που η ποσότητα των β-αποκλειστών που περνάει στη συστηματική κυκλοφορία μετά από οφθαλμική ενστάλαξη είναι χαμηλή, εξακολουθεί να υφίσταται ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων των φαρμάκων. Συνεπώς, συνιστάται να λαμβάνονται υπόψη οι αλληλεπιδράσεις που έχουν παρατηρηθεί με τους β-αποκλειστές που δίδονται από τη γενική οδό.

Υπάρχει το ενδεχόμενο αθροιστικής δράσης που οδηγεί σε υπόταση ή/και βραδυκαρδία όταν οφθαλμικό διάλυμα β-αποκλειστών χορηγείται ταυτόχρονα με από του στόματος ανταγωνιστές ασβεστίου, β-αδρενεργικούς αναστολείς, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιοδαρώνης), γλυκοσίδες δακτυλίδας, παρασυμπαθομιμητικά, γουανεθιδίνη.

Ενδεχόμενη συστηματική β- αδρενεργική αναστολή (π.χ μειωμένος καρδιακός παλμός, κατάθλιψη) είχαν αναφερθεί κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας με CYP 2 D 6 αναστολείς (π.χ κουινιδίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη) και τιμολόλη.

Μυδρίαση που προκύπτει από την ταυτόχρονη χρήση οφθαλμικών β- αναστολέων και αδρεναλίνης (επινεφρίνη) έχει αναφερθεί περιστασιακά.

Συνδυασμός που δεν συνιστάται (βλέπε παράγραφο 4.4)

  • Βεπριδίλη Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, αυξημένος κίνδυνος διαταραχής της κολπικής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) καθώς και καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να γίνεται μόνο υπό στενή κλινική και (ΗΚΓ) ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση ειδικά σε ηλικιωμένους ή σε εκείνους που ξεκινούν τη θεραπεία.
  • Διλτιαζέμη Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να γίνεται μόνο υπό στενή κλινική και (ΗΚΓ) ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση ειδικά σε ηλικιωμένους ή σε εκείνους που ξεκινούν τη θεραπεία.
  • Βεραπαμίλη Διαταραχές αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία, φλεβοκομβική ανακοπή), φλεβόκομβος και διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να γίνεται μόνο υπό στενή κλινική και (ΗΚΓ) ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση ειδικά σε ηλικιωμένους ή σε εκείνους που ξεκινούν τη θεραπεία.
  • Φινγκολιμόδη Η ενίσχυση της βραδυκαρδίας μπορεί να έχει μοιραίες συνέπειες. Οι βήτα αναστολείς θέτουν περισσότερο σε κίνδυνο από το ότι προλαμβάνουν τον μηχανισμό της αδρενεργικής αντιστάθμισης. Συνεχής κλινική και (ΗΚΓ) ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση για 24 ώρες μετά την πρώτη δόση.

Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση

  • Αμιοδαρόνη Διαταραχές αυτοματισμού και αγωγιμότητας (καταστολή του συμπαθητικού μηχανισμού). Συνιστάται κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ι (εξαιρείται η λιδοκαϊνη) Διαταραχές συσταλτικότητας, αυτοματισμού και αγωγιμότητας (καταστολή του συμπαθητικού μηχανισμού). Συνιστάται κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.
  • Παράγοντες πτητικών αλογονωμένων αναισθητικών Μείωση της καρδιοαγγειακής αγωγιμότητας μέσω των βήτα-αναστολέων. Οι βήτα αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να εξουδετερωθούν κατά τη διάρκεια χειρουργείου από τους βήτα ανταγωνιστές. Ως γενικό κανόνα, μη διακόπτεται τη θεραπεία με βήτα-αναστολείς, και σε κάθε περίπτωση αποφεύγεται την απότομη διακοπή. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται για αυτή τη θεραπεία.
  • Βακλοφένη Αύξηση του κινδύνου υπότασης, ιδιαίτερα της ορθοστατικής. Παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και, εάν κρίνεται απαραίτητο αναπροσαρμογή της δόσης του αντιυπερτασικού.
  • Κεντρικά αντιυπερτασικά Σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης εάν η θεραπεία με ένα κεντρικό αντι- υπερτασικό διακόπτεται ξαφνικά. Να αποφεύγεται την ξαφνική διακοπή της θεραπείας με ένα κεντρικό αντι- υπερτασικό. Κλινική παρακολούθηση.
  • Ινσουλίνη, από του στόματος αντιδιαβητικοί παράγοντες, Γλινίδες, Γλιπτίνες Όλοι οι βήτα-αναστολείς μπορεί να κρύβουν κάποια συμπτώματα υπογλυκαιμίας: αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία. Προειδοποίηση των ασθενών και, ιδιαίτερα στην έναρξη της θεραπείας, πρέπει να αυξηθεί ο γλυκαιμικός αυτοέλεγχος από τον ασθενή.
  • Λιδοκαϊνη Με την ενδοφλέβια χρήση της λιδοκαϊνης: αύξηση της συγκέντρωσης της λιδοκαϊνης στο πλάσμα με αποτέλεσμα πιθανή νευρολογική και καρδιακή ανεπιθύμητη ενέργεια (μείωση της ηπατικής κάθαρσης της λιδοκαϊνης). Κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση, πιθανή δοκιμή της πλασματικής συγκέντρωσης της λιδοκαϊνης κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας και αφου οι βήτα-αναστολείς έχουν διακοπεί. Εάν κρίνεται απαραίτητη, αναπροσαρμογή στη δόση της λιδοκαϊνης.
  • Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) Αυξημένο κίνδυνο κοιλιακής αρρυθμίας, ιδιαίτερα κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου. Συνιστάται κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.

Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη

  • Άλφα-αναστολείς που προορίζονται για ουρολογική χρήση. Αντι- υπερτασικά άλφα-αναστολείς Αυξημένη υποτασική δράση. Αυξημένος κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.
  • Αμιφοστίνη Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
  • Ιμιπραμινικά αντικαταθλιπτικά Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
  • Νευροληπτικά Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής. Αγγειοδιασταλτική δράση και κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής (πρόσθετη επίπτωση).
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης (αναστολή της αγγειοδιασταλτικών προσταγλαδινών από τα μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα και του νερού και κατακράτηση άλατος από τη φαινυλοβουταζόνη)
  • Άλλα φάρμακα για τη βραδυκαρδία Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (πρόσθετη επίπτωση)
  • Διϋδροπυριδίνες Υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με λανθάνουσα ή μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια (πρόσθετη αρνητική ινότροπη δράση). Ωστόσο οι βήτα- αναστολείς μπορούν να ελαχιστοποιήσουν την συμπαθητική αντανακλαστική αντίδραση, η οποία προκύπτει στην υπερβολική αιμοδυναμική επίπτωση.
  • Διπυριδαμόλη Με την ενδοφλέβια οδό χορήγησης της διπυριδαμόλης: αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης.
  • Πιλοκαρπίνη (για συστεμική χρήση) Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (πρόσθετη επίπτωση βραδυκαρδίας)
  • Νιτροπαράγωγα και συναφή Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, ιδιαίτερα ορθοστατικής.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GELTIM
expand_more

Όπως και άλλα τοπικά χορηγούμενα οφθαλμικά φάρμακα, έτσι και η μηλεϊνική τιμολόλη απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Αυτό μπορεί να προκαλέσει παρόμοιες ανεπιθύμητες ενέργειες με εκείνες που παρατηρούνται με τους συστηματικούς βήτα αναστολείς. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από συστηματική τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλότερη από ότι για τη συστηματική χορήγηση.

Στις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνονται εκείνες που παρατηρούνται στην κατηγορία των οφθαλμικών β-αναστολέων.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Συστηματικές αλλεργικές ενέργειες, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται αγγειοοίδημα, κνίδωση, εντοπισμένο και γενικευμένο εξάνθημα, κνησμός, αναφυλαξία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: Υπογλυκαιμία.

Ψυχιατρικές διαταραχές: Αϋπνία, κατάθλιψη, εφιάλτες, απώλεια μνήμης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Συγκοπή, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, εγκεφαλική ισχαιμία, αυξήσεις των σημείων και συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis, ζάλη, παραισθησία, και κεφαλαλγία.

Οφθαλμικές διαταραχές: Σημεία και συμπτώματα ερεθισμού του οφθαλμού (π.χ αίσθηση καύσου, αίσθηση νυγμού, κνησμός, δακρύρροια, ερυθρότητα), βλεφαρίτιδα, υπεραιμία του επιπεφυκότα, επιπεφυκίτιδα, κερατίτιδα, θαμπή όραση και αποκόλληση χοριοειδούς μετά από διηθητική χειρουργική επέμβαση (βλ. παράγραφο 4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση), μειωμένη ευαισθησία του κερατοειδούς, ξηροφθαλμία, διάβρωση του κερατοειδούς, πτώση, διπλωπία, διαθλαστικές μεταβολές (λόγω απόσυρσης της μυωτικής θεραπείας σε ορισμένες περιπτώσεις).

Καρδιακές διαταραχές: Βραδυκαρδία, πόνος του θώρακα, αίσθημα παλμών, οίδημα, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή ανεπάρκεια.

Αγγειακές διαταραχές: Υπόταση, φαινόμενο Raynaud, παγωμένα χέρια και πόδια.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: Βρογχόσπασμος (κυρίως σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βρογχοσπαστική νόσο), δύσπνοια, βήχας

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Δυσγευσία, ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Αλωπεκία, ψωριασικού τύπου εξάνθημα ή επιδείνωση της ψωρίασης, δερματικό εξάνθημα.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυαλγία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: Σεξουαλική δυσλειτουργία, μειωμένη γενετήσια ορμή, ανικανότητα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: Eξασθένιση, κόπωση.

Παρακλινικές εξετάσεις: Θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα

μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθ ητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GELTIM
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της μηλεϊνικής τιμολόλης σε έγκυο γυναίκα. Η μηλεϊνική τιμολόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός κι αν αυτό είναι σαφώς απαραίτητο. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία). Επιδημιολογικές μελέτες δεν κατέδειξαν επιδράσεις δυσπλασίας, αλλά δείχνουν ότι υπάρχει κίνδυνος καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης, όταν χορηγούνται βήτα-αναστολείς από το στόμα. Επιπλέον, έχουν παρατηρηθεί σημεία και συμπτώματα του β-αποκλειστών (π.χ. βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία) στο νεογνό όταν χορηγούνται βήτα-αναστολείς μέχρι τον τοκετό. Εάν χορηγείται GELTIM μέχρι τον τοκετό, το νεογνό θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της ζωής του.

Γαλουχία

Οι βήτα-αναστολείς εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, με θεραπευτικές δόσεις μηλεϊνικής τιμολόλης σε οφθαλμικές σταγόνες, δεν είναι πιθανό να υπάρχουν επαρκείς ποσότητες στο μητρικό γάλα ώστε να προκληθούν κλινικά συμπτώματα β-αποκλεισμού στο βρέφος. Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, (βλ. Δοσολογία).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GELTIM
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΟΥ ΓΛΑΥΚΩΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΜΥΩΤΙΚΑ  β-αναστολείς Κωδικός ATC: S01ED01

Γενική οδός: Η τιμολόλη μπορεί να χαρακτηριστεί από τρεις φαρμακολογικές ιδιότητες:

  • μη καρδιοεκλεκτική βήτα-αναστολή,
  • μερικό δυναμικό ανταγωνιστή [μέτρια ενδογενής συμπαθομιμητική δράση (ISA)],
  • μη-σημαντική επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπικό αναισθητικό ή τύπου κινιδίνης)

Οφθαλμική οδός:

  • η τιμολόλη μηλεϊνική οφθαλμική γέλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση, ανεξάρτητα του αν συνδέεται ή όχι με γλαύκωμα
  • μία επίδραση φαίνεται περίπου 20 λεπτά μετά την ενστάλαξη, φτάνει σε ένα μέγιστο μέσα σε 1 έως 2 ώρες και εξακολουθεί να υφίσταται μετά από 24 ώρες δεν υπάρχει καμία επίδραση στη διάμετρο της κόρης ή στην οπτική οξύτητα.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GELTIM
expand_more
Η οφθαλμική γέλη τιμολόλης 1 mg/g αποτελεί μία σύνθεση χωρίς συντηρητικά. Έχει παρατηρηθεί αμελητέα συστηματική έκθεση σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με οφθαλμική γέλη τιμολόλης 1 mg/g χορηγούμενη μία φορά ημερησίως. Δεδομένα από μια πρόσφατη συγκριτική φαρμακοκινητική μελέτη (LOQ = 0,146 ng/ml) έχουν δείξει ότι το επίπεδο στο πλάσμα είναι γενικά κάτω του ορίου ποσοτικής ανίχνευσης (LOQ).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~10%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
33624
Μοριακός τύπος
C13H24N4O3S
Μοριακό βάρος
316.42
IUPAC
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
InChIKey
BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βητα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βητα-αδρενεργικοί αποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχονας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναπόλωση, ή την αγωγιμότητα ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, βητα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση απoπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC