TELBIVUDINE
Τελμπιβουδίνη
Για τη θεραπεία της **χρόνιας ηπατίτιδας Β** σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς ≥16 ετών με **αποδείξεις ιολογικής αναπαραγωγής** και είτε **αποδείξεις εμμένουσας ανύψωσης των ηπατικών αμινοτρανσφερασών (ALT ή AST)** είτε **ιστολογικά ενεργού νόσου**.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 7,6 ± 2,9 L/h [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία (Clcr>80 mL/min)]
- 5,0 ± 1,2 L/h [Ήπια νεφρική δυσλειτουργία (Clcr=50-80 mL/min)]
- 2,6 ± 1,2 L/h [Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (Clcr=30-49 mL/min)]
- 0,7 ± 0,4 L/h [Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Clcr<30 mL/min)]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τελμπιβουδίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου της θυμιδίνης με δράση κατά του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV). Η τελμπιβουδίνη είναι ο μη τροποποιημένος β–L εναντιομερής της φυσικής νουκλεοσιδικής θυμιδίνης. Υφίσταται φωσφορυλίωση μέσω αλληλεπίδρασης με κυτταρικές κινάσες για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη, τελμπιβουδίνη 5’-τριφωσφορική.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τελμπιβουδίνη 5’-τριφωσφορική αναστέλλει την DNA πολυμεράση (αντίστροφη μεταγραφάση) του HBV ανταγωνιζόμενη το φυσικό υπόστρωμα, θυμιδίνη 5’-τριφωσφορική. Αυτό οδηγεί σε τερματισμό της αλυσίδας της σύνθεσης DNA, αναστέλλοντας έτσι την ιογενή αντιγραφή. Η ενσωμάτωση της τελμπιβουδίνης 5’-τριφωσφορικής στο ιογενές DNA προκαλεί επίσης τερματισμό της αλυσίδας DNA, με αποτέλεσμα την αναστολή της αντιγραφής του HBV. Η τελμπιβουδίνη αναστέλλει την αντικαμπλιμεντική ή δεύτερης αλυσίδας DNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση και η έκθεση στην τελμπιβουδίνη δεν επηρεάστηκαν όταν μια εφάπαξ δόση 600 mg χορηγήθηκε με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος (~55 g) και υψηλών θερμίδων (~950 kcal).
Η τελμπιβουδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης του αμετάβλητου φαρμάκου.
- 7.6 +/- 2.9 L/h [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία (Clcr>80 mL/min)]
- 5.0 +/- 1.2 L/h [Ήπια νεφρική δυσλειτουργία (Clcr=50-80 mL/min)]
- 2.6 +/- 1.2 L/h [Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (Clcr=30-49 mL/min)]
- 0.7 +/- 0.4 L/h [Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Clcr<30 mL/min)]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια με Πρωτεΐνες
Η in vitro δέσμευση της τελμπιβουδίνης με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος είναι χαμηλή (3.3%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν ανιχνεύθηκαν μεταβολίτες της τελμπιβουδίνης μετά τη χορήγηση [¹⁴C]–τελμπιβουδίνης σε ανθρώπους. Η τελμπιβουδίνη δεν είναι υπόστρωμα ούτε αναστολέας του συστήματος ενζύμων κυτοχρώματος P450 (CYP450).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 15 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΗΜΑΤΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιογενούς αντιγραφής με αναστολή της ιογενούς DNA πολυμεράσης· δέσμευση σε ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· αναστολή της σύνθεσης ιογενών πρωτεϊνών· ή παρεμπόδιση των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από κύτταρα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
2OC4HKD3SF
TELBIVUDINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Νουκλεοσιδίου Αντίστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ηπατίτιδας Β
Ανάλογο Νουκλεοσιδίου [EXT]
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων
Η τελμπιβουδίνη είναι ένας Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίου του Ιού της Ηπατίτιδας Β. Ο μηχανισμός δράσης της τελμπιβουδίνης είναι ως Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίου.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΗΜΑΤΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιογενούς αντιγραφής με αναστολή της ιογενούς DNA πολυμεράσης· δέσμευση σε ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· αναστολή της σύνθεσης ιογενών πρωτεϊνών· ή παρεμπόδιση των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από κύτταρα.