Αντιβιοτικά

ATC CODE C09CA07

TELMISARTAN

Τελμισαρτάνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της …

Chemical structure of TELMISARTAN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων κινινών και για το λόγο αυτό δεν φαίνεται να προκαλούν το μόνιμο ξηρό βήχα που συχνά επιπλέκει τη χορήγηση των α-ΜΕΑ. Αποτελούν ως εκ τούτου χρήσιμη εναλλακτική λύση για ασθενείς που πρέπει να διακόψουν τη λήψη κάποιου α-ΜΕΑ εξαιτίας του επίμονου βήχα. Ο ρόλος τους στην θεραπεία της υπέρτασης πρέπει να αποδειχθεί. Για τη δράση τους στην καρδιακή ανεπάρκεια δεν υπάρχουν ακόμη σαφείς ενδείξεις. Θεωρείται πάντως ότι μπορούν να δοθούν, αντί των α-ΜΕΑ, αν οι τελευταίοι δεν είναι ανεκτοί ή και να συγχορηγηθούν για πλήρη αναστολή της αγγειοτασίνης ΙΙ.

Κύρια Ένδειξη

Used alone or in combination with other classes of antihypertensives for the treatment of hypertension. Also used in the treatment of diabetic nephropathy in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus, as well as the treatment of congestive heart failure (only in patients who cannot tolerate ACE inhibitors).

Χρόνος Ημιζωής

Bi-exponentialdecaykineticswithaterminaleliminationhalf-lifeofapproximately24h.

Bi-exponential decay kinetics with a terminal elimination half-life of approximately 24 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Highly bound to plasma proteins (>99.5%), mainly albumin and a1-acid glycoprotein. Binding is not dose-dependent.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Telmisartan interferes with the binding of angiotensin II to the angiotensin II AT<sub>1</sub>-receptor by binding reversibly and selectively to the …

Οδός Αποβολής

Following either intravenous or oral administration of 14C-labeled telmisartan, most of the administered dose (>97%) was eliminated unchanged in feces …

Όγκος Κατανομής

* 500 L

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.5.2 EOΦ therapeutic chapter

Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων...

+
Περιγραφή
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων κινινών και για το λόγο αυτό δεν φαίνεται να προκαλούν το μόνιμο ξηρό βήχα που συχνά επιπλέκει τη χορήγηση των α-ΜΕΑ. Αποτελούν ως εκ τούτου χρήσιμη εναλλακτική λύση για ασθενείς που πρέπει να διακόψουν τη λήψη κάποιου α-ΜΕΑ εξαιτίας του επίμονου βήχα. Ο ρόλος τους στην θεραπεία της υπέρτασης πρέπει να αποδειχθεί. Για τη δράση τους στην καρδιακή ανεπάρκεια δεν υπάρχουν ακόμη σαφείς ενδείξεις. Θεωρείται πάντως ότι μπορούν να δοθούν, αντί των α-ΜΕΑ, αν οι τελευταίοι δεν είναι ανεκτοί ή και να συγχορηγηθούν για πλήρη αναστολή της αγγειοτασίνης ΙΙ.
Ενδείξεις
Ιδιοπαθής υπέρταση.
Αντενδείξεις
Να αποφεύγονται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Είναι συνήθως ήπιες. Συμπτωματική υπόταση είναι δυνατό να συμβεί ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένο ενδοαγγειακό όγκο υγρών (π.χ. λήψη υψηλών δόσεων διουρητικών). Υπερκαλιαιμία και διαταραχές ηπατικής λειτουργίας έχουν παρατηρηθεί.
Προσοχή στη χορήγηση
Βλ. εισαγωγή. Επίσης σε ηπατική ανεπάρκεια. Σε ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος ή άλλες γαστρεντερικές διαταραχές (κίνδυνος αιμορραγίας).
Δοσολογία
40mg ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 80mg (με εξαίρεση τους ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια), ενώ μερικοί ασθενείς ανταποκρίνονται και με 20mg ημερησίως, που είναι και η δόση έναρξης ασθενών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
SOS
Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε περιπτώσεις στένωσης της νεφρικής αρτηρίας. Παρακολούθηση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό συνιστάται σε περιπτώσεις ασθενών με έκπτωση νεφρικής λειτουργίας και σε
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. εισαγωγή και Βαλσαρτάνη.
Φαρμακευτικά προϊόντα
MICARDIS/Boehringer Ingelheim Germany: tab 40 mg x 28, 80mg x 28 PRITOR/Glaxo England: tab 20mg x 28, 40mg x 28, 80mg x 28 Q Με διουρητικό Telmisartan+Hydrochlorothiazide MICARDISPLUS/Boehringer Ingelheim Germany: tab (40+12.5)mg x 28, (80+12.5)mg x 28 PRITORPLUS/ Glaxo England: tab (80+12.5) mg x 28 2.5.3 Αντιυπερτασικά με κεντρική δράση Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπρομεθυλντόπα, την κλονιδίνη σώπους την α-μ και τη μοξονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς νευρώνες και την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης και ελαττώνουν έτσι την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή παροχή και τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Τα αντιυπερτασικά με κεντρική δράση δεν έχουν δυσμενή επίδραση στην ισορροπία του σακχάρου, τον μεταβολισμό των λιπιδίων ή τη νεφρική λειτουργία, ενώ οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειές τους είναι ξηροστομία, αίσθημα ζάλης, κόπωση, κατευναστική δράση και υπνηλία, κατάθλιψη και λιγότερο συχνά διαταραχή της σεξουαλικής λειτουργίας. Η απότομη διακοπή των φαρμάκων αυτών (ιδίως της κλονιδίνης) συσχετίζεται με το γνωστό φαινόμενο διακοπής ή στέρησης, που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα περίσσειας κατεχολαμινών, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, ναυτία, ανησυχία, εμέτους και ταχεία επανεμφάνιση της υπέρτασης 12-14 ώρες μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου, συχνά σε επίπεδα υψηλότερα από τα πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η ρεσερπίνη, το κύριο αλκαλοειδές του φυτού rauwolfia serpentina, αναστέλλει την αποθήκευση της νοραδρεναλίνης στα εναποθηκευτικά της κυστίδια, εξαντλώντας έτσι τα αποθέματά της. Είναι από τα ευρύτερα χρησιμοποιηθέντα αντιυπερτασικά φάρμακα μόνη ή σε συνδυασμό με διουρητικά. Σημαντικά περιορισμένη είναι σήμερα η χρήση της. Κυκλοφορεί μόνη σε συνδυασμό με διουρητικό.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν TELMISARTAN.

Φόρτωση σκευασμάτων...