Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TEMAFLOXACIN

Για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, γυναικολογικών και ουροποιητικών λοιμώξεων όπως προστατίτιδα, και λοιμώξεων του δέρματος.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της τεμαφοξασίνης προκύπτει από την παρεμβολή στην δραστηριότητα των βακτηριακών ενζύμων DNA gyrase και topoisomerase IV, τα οποία είναι απαραίτητα για την μεταγραφή και την αντιγραφή του βακτηριακού DNA. Η DNA gyrase φαίνεται να είναι…
Φαρμακοδυναμική
Η τεμαφοξασίνη (με εμπορική ονομασία Omniflox από την Abbott Laboratories), είναι ένα φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό φάρμακο το οποίο αποσύρθηκε από την πώληση στις ΗΠΑ λίγο μετά την έγκρισή του το 1992 λόγω σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων που οδήγησαν σε…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μελέτες σε υγιείς εθελοντές υποδεικνύουν ότι η μέση βιοδιαθεσιμότητα της τεμαφλοξασίνης υπερβαίνει το 90%, με μικρή διακύμανση μεταξύ των ατόμων.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μελέτες σε υγιείς εθελοντές υποδεικνύουν ότι η μέση βιοδιαθεσιμότητα της τεμαφλοξασίνης υπερβαίνει το 90%, με μικρή διακύμανση μεταξύ των ατόμων.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η τεμαφοξασίνη είναι ένα φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό φάρμακο το οποίο αποσύρθηκε από την πώληση στις ΗΠΑ λίγο μετά την έγκρισή του το 1992 λόγω σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων που οδήγησαν σε τρεις θανάτους. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, γυναικολογικών και ουροποιητικών λοιμώξεων όπως προστατίτιδα, και λοιμώξεων του δέρματος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τεμαφοξασίνη (με εμπορική ονομασία Omniflox από την Abbott Laboratories), είναι ένα φθοριοκινολονικό αντιβιοτικό φάρμακο το οποίο αποσύρθηκε από την πώληση στις ΗΠΑ λίγο μετά την έγκρισή του το 1992 λόγω σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων που οδήγησαν σε τρεις θανάτους. Οι φθοριοκινολόνες όπως η λομεφλοξασίνη έχουν εξαιρετική δραστηριότητα έναντι gram-αρνητικών αερόβιων βακτηρίων όπως η E.coli και η Neisseria gonorrhoea, καθώς και έναντι gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των S. pneumoniae και Staphylococcus aureus. Έχουν επίσης αποτελεσματική δραστηριότητα έναντι σιγκέλλας, σαλμονέλλας, καμπυλοβακτηριδίου, γονοκοκκικών οργανισμών, και πολυανθεκτικών στελεχών ψευδομονάδας και εντεροβακτηρίων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η βακτηριοκτόνος δράση της τεμαφοξασίνης προκύπτει από την παρεμβολή στην δραστηριότητα των βακτηριακών ενζύμων DNA gyrase και topoisomerase IV, τα οποία είναι απαραίτητα για την μεταγραφή και την αντιγραφή του βακτηριακού DNA. Η DNA gyrase φαίνεται να είναι ο κύριος στόχος των κινολονών στα gram-αρνητικά βακτήρια. Η topoisomerase IV φαίνεται να είναι ο προτιμώμενος στόχος στους gram-θετικούς οργανισμούς. Η παρεμβολή σε αυτές τις δύο τοποϊσομεράσες οδηγεί σε θραύση του χρωμοσωμικού DNA, υπερσπειροειδοποίηση και επανασύνδεση. Ως αποτέλεσμα, η αντιγραφή και η μεταγραφή του DNA αναστέλλεται.
DrugBank

Absorption

expand_more
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές υποδεικνύουν ότι η μέση βιοδιαθεσιμότητα της τεμαφοξασίνης υπερβαίνει το 90%, με μικρή διακύμανση μεταξύ των ατόμων.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 8 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αλλεργικών αντιδράσεων και αιμολυτικής αναιμίας, αναπτύχθηκαν σε περίπου πενήντα ασθενείς κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες χρήσης του, οδηγώντας σε τρεις θανάτους ασθενών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>90%
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60021
Μοριακός τύπος
C21H18F3N3O3
Μοριακό βάρος
417.4
IUPAC
1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
QKDHBVNJCZBTMR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH στη Φαρμακολογία

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA TOPOISOMERASE II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.