TESTOSTERONE
Τεστοστερόνη
### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Ανδρογόνα** Κωδικός ATC: **G03BA03** ### Μηχανισμός δράσης Τα ενδογενή ανδρογόνα, κυρίως η τεστοστερόνη, που εκκρίνονται από τους όρχεις και ο κύριος μεταβολίτης της τεστοστερόνης (διϋδροτεστοστερόνη, DHT) είναι υπεύθυνα για …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
E29 Δυσλειτουργία των όρχεων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανεπάρκεια τεστοστερόνης · Υπογοναδισμός
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TESTOPATCH
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Διαδερμική
- Χορήγηση: Κάθε 48 ώρες
- Δόση έναρξης: δύο TESTOPATCH 2,4 mg/24 h διαδερμικά έμπλαστρα
- Τιτλοποίηση: Η αρχική δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί συναρτήσει των κλινικών συμπτωμάτων και των επιπέδων της τεστοστερόνης του πλάσματος. Αν η συγκέντρωση της τεστοστερόνης του πλάσματος είναι υψηλότερη από τις φυσιολογικές τιμές ή σε περίπτωση εκδήλωσης συμπτωμάτων υπερανδρογονισμού, η δοσολογία μπορεί να μειωθεί σε 2 έμπλαστρα TESTOPATCH 1,8 mg/24 h ή σε 2 έμπλαστρα TESTOPATCH 1,2 mg/24 h. Τα επίπεδα τεστοστερόνης πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά μετά την προσαρμογή της δόσης.
-
Ενήλικες άνδρες
-
Παιδιά και έφηβοιΔεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18. Δεν έχει πραγματοποιηθεί κλινική μελέτη σε παιδιά και εφήβους.
-
Ηλικιωμένα άτομαΗ εμπειρία από τη χρήση του TESTOPATCH σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών είναι περιορισμένη.
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΝα χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Πιθανό ή επιβεβαιωμένο καρκίνωμα μαστού ή καρκίνος του προστάτη
-
Γνωστή υπερευαισθησία στην τεστοστερόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του διαδερμικού εμπλάστρου
-
Παρουσία ή ιστορικό όγκου του ήπατος
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥπογοναδισμόςΤο TESTOPATCH πρέπει να χρησιμοποιηθεί αν έχει σαφώς καταδειχθεί ο υπογοναδισμός (υπο- ή υπεργοναδοτροφία) και αν άλλες αιτιολογίες που μπορεί να ευθύνονται για τα συμπτώματα έχουν αποκλειστεί πριν την έναρξη της θεραπείας. Η ανεπάρκεια τεστοστερόνης πρέπει να καταδειχθεί σαφώς μέσω κλινικών σημείων (υποστροφή δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών, τροποποίηση σωματότυπου, εξασθένιση, μειωμένη γενετήσια ορμή, στυτική δυσλειτουργία, κτλ.) και να επιβεβαιωθεί με δύο ξεχωριστές μετρήσεις της τεστοστερόνης του ορού.
-
Φυσιολογικές τιμές τεστοστερόνης ορούΠρος το παρόν δεν υπάρχει ομοφωνία σχετικά με τις φυσιολογικές τιμές της τεστοστερόνης ορού συναρτήσει της ηλικίας. Εντούτοις πρέπει να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι τα φυσιολογικά επίπεδα της τεστοστερόνης του ορού μειώνονται με την ηλικία.
-
Εργαστηριακές μετρήσειςΠληθυσμόςκάθε ασθενήΕξαιτίας της μεταβλητότητας των αποτελεσμάτων μεταξύ διαφορετικών εργαστηρίων, όλες οι μετρήσεις πρέπει να πραγματοποιούνται από το ίδιο εργαστήριο.
-
Μη ενδεικνυόμενες χρήσειςΤο TESTOPATCH δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία της ανδρικής στειρότητας και ανικανότητας.
-
Καρκίνος προστάτη / Καλοήθης υπερπλασία προστάτηΤα ανδρογόνα μπορεί να επιταχύνουν την ανάπτυξη υποκλινικού καρκίνου του προστάτη ή καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
-
Προ-θεραπευτική εξέταση για καρκίνο προστάτηΠληθυσμόςασθενείςΠριν την έναρξη της βασιζόμενης στην τεστοστερόνη θεραπείας, οι ασθενείς είναι απαραίτητο να υποβάλλονται σε αναλυτική εξέταση έτσι ώστε να ελαχιστοποιούνται τυχόν κίνδυνοι σχετιζόμενοι με προϋπάρχοντα καρκίνο του προστάτη.
-
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από νεφρική ή ηπατική ανεπάθειαΤο TESTOPATCH πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Σε αυτούς τους ασθενείς δεν έχει διεξαχθεί μελέτη αποτελεσματικότητας και ασφάλειας σχετικά με αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
-
Σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιοπάθειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιοπάθειαΗ θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει επιπλοκές, που χαρακτηρίζονται από οίδημα, οι οποίες μπορεί να συνοδεύονται ή όχι από συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, που απαιτεί άμεση διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως αν παρουσιαστούν τέτοιες επιπλοκές. Μετά από απόφαση του γιατρού μπορεί να ξεκινήσει προσαρμοσμένη στον ασθενή θεραπεία.
-
Καρκίνος με κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας/ υπερασβεστιουρίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν καρκίνο με κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας/ υπερασβεστιουρίας εξαιτίας μετάστασης στα οστάΤο TESTOPATCH πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Σε αυτούς τους ασθενείς πρέπει να διεξάγεται τακτική παρακολούθηση του ασβεστίου του ορού.
-
ΥπέρτασηπροσοχήΠληθυσμόςυπερτασικοί ασθενείςΗ τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το TESTOPATCH πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Επιληψία ή ημικρανίεςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με επιληψία ή πάσχοντες από ημικρανίεςΤο TESTOPATCH πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς αυτές οι διαταραχές μπορεί να παροξυνθούν.
-
Ευαισθησία στην ινσουλίνηΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ανδρογόνα και στους οποίους τα φυσιολογικά επίπεδα τεστοστερόνης του πλάσματος έχουν επιτευχθεί μέσω της θεραπείαςΜπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.
-
Άπνοια κατά τον ύπνοΠληθυσμόςυπογοναδικά άτομα, ειδικότερα σε άτομα με παράγοντες κινδύνου όπως η παχυσαρκία ή η χρόνια νόσος του αναπνευστικούΗ θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο άπνοιας κατά τον ύπνο.
-
Υπερβολική έκθεση στην τεστοστερόνηΟρισμένα κλινικά σημεία όπως ευερεθιστότητα, νευρικότητα, αύξηση του σωματικού βάρους και παρατεταμένες ή συχνές στύσεις, ναυτία, έμετος ή οίδημα αστραγάλου, διαταραχές της αναπνοής, συμπεριλαμβανομένων και εκείνων που σχετίζονται με τον ύπνο, μπορεί να αντιπροσωπεύουν υπερβολική έκθεση στην τεστοστερόνη και να επιβάλουν προσαρμογή της δοσολογίας.
-
DopingΠληθυσμόςασκούμενοι και αθλητέςΤο προϊόν αυτό περιέχει μία δραστική ουσία (τεστοστερόνη) υπεύθυνη για την πρόκληση θετικών αποτελεσμάτων σε δοκιμασίες για απαγορευμένες ουσίες. Τα ανδρογόνα δεν ενδείκνυνται για ενίσχυση της μυϊκής ανάπτυξης σε υγιή άτομα ή για την αύξηση της σωματικής ικανότητας.
-
Σοβαρή αντίδραση της θέσης εφαρμογήςΠληθυσμόςασθενήςΗ θεραπεία πρέπει να αναθεωρηθεί και αν κριθεί απαραίτητο να διακοπεί αν ο ασθενής αναπτύξει σοβαρή αντίδραση της θέσης εφαρμογής.
-
Χρήση σε γυναίκεςΠληθυσμόςγυναίκεςΤο TESTOPATCH δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω πιθανών αρρενοποιητικών δράσεων (βλ. Κύηση και γαλουχία).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Από στόματος αντιπηκτικάπροσοχήΜεταβολές στην επίδραση των αντιπηκτικών, μέσω τροποποιήσεων στην ηπατική σύνθεση των παραγόντων πήξεως, με τάση αύξησης της επίδρασης των από στόματος αντιπηκτικών.ΣύστασηΣυνιστώνται συχνότεροι έλεγχοι του INR και πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας του από στόματος αντιπηκτικού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με TESTOPATCH και επί 8 ημέρες μετά τη διακοπή της.
-
ACTH ή κορτικοστεροειδήπροσοχήΜπορεί να αυξήσει την πιθανότητα οιδήματος.ΣύστασηΤα φάρμακα αυτά πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, ειδικά σε ασθενείς με καρδιακές, νεφρικές ή ηπατικές παθήσεις.
-
Θυρεοειδικές ορμόνες (μέσω σφαιρίνης δεσμεύουσας θυροξίνη)παρακολούθησηΤα ανδρογόνα μπορεί να ελαττώσουν τα επίπεδα της σφαιρίνης δεσμεύουσας θυροξίνη, προκαλώντας ελάττωση των συνολικών συγκεντρώσεων της Τ4 στον ορό και αύξηση της πρόσληψης σε ρητίνη των Τ3 και Τ4. Ωστόσο οι συγκεντρώσεις της ελεύθερης θυρεοειδούς ορμόνης παραμένουν αμετάβλητες και δεν υπάρχει κλινική απόδειξη δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερχοληστερολαιμία
- Υπερτριγλυκεριδαιμία
- Υπερλιπιδαιμία
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Μείωση σωματικού βάρους
- Αλλαγές στους ηλεκτρολύτες
- Κατάθλιψη
- Νευρικότητα
- Επιθετικότητα
- Κεφαλαλγία
- Κοιλιακό άλγος
- Αύξηση χολερυθρίνης ορού
- Αύξηση PSA
- Ίκτερος
- Διαταραχή αποτελεσμάτων δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
- Κνησμός
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Ακμή
- Σμηγματόρροια
- Αλωπεκία
- Κνησμός στη θέση εφαρμογής
- Αρθραλγία
- Οσφυαλγία
- Μυϊκό άλγος
- Μυϊκές κράμπες
- Ερύθημα στη θέση εφαρμογής
- Ερεθισμός στη θέση εφαρμογής
- Εξασθένιση
- Αντίδραση υπερευαισθησίας
- Κατακράτηση ύδατος και οίδημα
- Πολυκυτταραιμία
- Ερυθροκύτωση
- Άπνοια ύπνου
- Μεταβολές στη γενετήσια ορμή
- Αύξηση συχνότητας στύσης
- Μείωση σπερματογένεσης
- Μείωση μεγέθους όρχεων
- Πριαπισμός
- Ανωμαλίες προστάτη
- Καρκίνος του προστάτη
- Απόφραξη ουροφόρων οδών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑύξηση PSAΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑύξηση χολερυθρίνης ορούΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΕρεθισμός στη θέση εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΕρύθημα στη θέση εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμός στη θέση εφαρμογήςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜείωση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΜυϊκό άλγοςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΥπερλιπιδαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΥπερτριγλυκεριδαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΕρυθροκύτωσηΑίμα
-
ΣπάνιεςΠολυκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠριαπισμόςΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή αποτελεσμάτων δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Άπνοια ύπνουΑναπνευστικό
-
ΑκμήΔέρμα
-
Αλλαγές στους ηλεκτρολύτεςΜεταβολισμός
-
ΑλωπεκίαΔέρμα
-
Αντίδραση υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Ανωμαλίες προστάτηΑναπαραγωγικό
-
Απόφραξη ουροφόρων οδώνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Αύξηση συχνότητας στύσηςΑναπαραγωγικό
-
ΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Καρκίνος του προστάτηΝεοπλάσματα
-
Κατακράτηση ύδατος και οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μείωση μεγέθους όρχεωνΑναπαραγωγικό
-
Μείωση σπερματογένεσηςΑναπαραγωγικό
-
Μεταβολές στη γενετήσια ορμήΑναπαραγωγικό
-
Μυϊκές κράμπεςΜυοσκελετικό
-
ΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣμηγματόρροιαΔέρμα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν ενδείκνυταιΗ τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει αρρενοποιητικές δράσεις στο θήλυ έμβρυο. Δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που είναι έγκυες.
-
ΓαλουχίαΔεν ενδείκνυταιΔεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουσες.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανδρογόνα Κωδικός ATC: G03BA03
Μηχανισμός δράσης
Τα ενδογενή ανδρογόνα, κυρίως η τεστοστερόνη, που εκκρίνονται από τους όρχεις και ο κύριος μεταβολίτης της τεστοστερόνης (διϋδροτεστοστερόνη, DHT) είναι υπεύθυνα για την ανάπτυξη των έξω και έσω γεννητικών οργάνων, τη διατήρηση των δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών (ανάπτυξη τριχώματος, αλλαγή της φωνής, ανάκυψη της γενετήσιας ορμής), τη γενική δράση στον αναβολισμό πρωτεϊνών, την ανάπτυξη των σκελετικών μυών, την κατανομή του σωματικού λίπους και τη μείωση της απομάκρυνσης μέσω των ούρων του αζώτου, του νατρίου, του καλίου, του χλωρίου, των φωσφορικών και του ύδατος.
Οι επιδράσεις της τεστοστερόνης σε ορισμένα όργανα-στόχους παρατηρείται μόνο μετά την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, που στη συνέχεια δεσμεύεται στους υποδοχείς οιστρογόνων των κυττάρων-στόχων, όπως για παράδειγμα στην υπόφυση, στον λιπώδη ιστό, στον εγκέφαλο, στα οστά, στους όρχεις και στον προστάτη.
Φαρμακοκινητικές
Η εφαρμογή δύο διαδερμικών εμπλάστρων και η διατήρησή τους για 48 ώρες σε 24 ασθενείς με υπογοναδισμό οδηγεί, για δύο διαδερμικά έμπλαστρα 30 cm², στην απελευθέρωση 2 x 1,2 mg τεστοστερόνης ανά 24 ώρες· για δύο διαδερμικά έμπλαστρα 45 cm², 2 x 1,8 mg τεστοστερόνης ανά 24 ώρες· για δύο διαδερμικά έμπλαστρα 60 cm², 2 x 2,4 mg τεστοστερόνης ανά 24 ώρες.
Η τεστοστερόνη απορροφόνταν συνεχώς κατά τη διάρκεια των 48 ωρών. Η επιπεδωμένη συγκέντρωση επιτυγχάνεται 12 ώρες μετά την εφαρμογή, με Tmax να κυμαίνεται από 12 έως 24 ώρες.
Μετά την εφαρμογή δύο εμπλάστρων TESTOPATCH 2,4 mg/24 h, οι συγκεντρώσεις της τεστοστερόνης του πλάσματος μεταξύ 3 και 10 ng/ml (φυσιολογικές τιμές) μετρήθηκαν στο 79,5% των υπό θεραπεία ασθενών με υπογοναδισμό. Τα επίπεδα αυτά ήταν υψηλότερα από 10 ng/ml στο 12,5% των ασθενών.
Μετά από ένα χρόνο θεραπείας με δύο έμπλαστρα TESTOPATCH 2,4 mg/24 h, οι συγκεντρώσεις της τεστοστερόνης του πλάσματος είχαν επανέλθει στα φυσιολογικά επίπεδα στο 67% των υπό θεραπεία ασθενών με υπογοναδισμό και ήταν υψηλότερες από 10 ng/ml στο 5,8% των ασθενών.
Δεν έχει παρατηρηθεί συσσώρευση της τεστοστερόνης.
Η ελεύθερη τεστοστερόνη δεσμεύεται ισχυρά (30-60%) στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις γεννητικές ορμόνες (SHBG) και ασθενώς στη λευκωματίνη. Μόνο το 1 έως 2% της δόσης της τεστοστερόνης είναι παρούσα σε ελεύθερη μορφή.
Η τεστοστερόνη μετατρέπεται σε δύο κύριους μεταβολίτες, την οιστραδιόλη και τη διϋδροτεστοστερόνη (DHT). Η DHT διαθέτει ισχυρότερη ανδρογενετική δραστικότητα από την τεστοστερόνη.
Η τεστοστερόνη απομακρύνεται ταχύτατα με ημιπερίοδο ζωής μεταξύ 0,5 και 2 ωρών.
Το 90% περίπου της χορηγούμενης μέσω της ενδομυϊκής οδού τεστοστερόνης απεκκρίνεται στα ούρα σε γλυκουρο- ή σουλφο-συζευγμένες μορφές και υπό μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 6% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως σε μη συζευγμένη μορφή.
Μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού εμπλάστρου, τα επίπεδα της τεστοστερόνης του ορού μειώνονται ταχύτατα (κατά 40%, 2 ώρες μετά την απομάκρυνση).
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανδρογόνα Κωδικός ATC: G03BA03 ### Μηχανισμός δράσης Τα ενδογενή ανδρογόνα, κυρίως η τεστοστερόνη, που εκκρίνονται από τους όρχεις και ο κύριος μεταβολίτης της τεστοστερόνης (διϋδροτεστοστερόνη, DHT)…
Φαρμακοκινητικές Η εφαρμογή δύο διαδερμικών εμπλάστρων και η διατήρησή τους για 48 ώρες σε 24 ασθενείς με υπογοναδισμό οδηγεί, για δύο διαδερμικά έμπλαστρα 30 cm², στην απελευθέρωση 2 x 1,2 mg τεστοστερόνης ανά 24 ώρες· για δύο διαδερμικά έμπλαστρα 45…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | συχνά | Μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα |
| Αιματοκρίτης (Hct) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | συχνά | Μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα |
| Αιμοσφαιρίνη (Hb) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | συχνά | Μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα |
| Ασβέστιο ορού (Ca) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | τακτική | Καρκίνος με κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας/υπερασβεστιουρίας λόγω οστικών μεταστάσεων |
| Λιπιδαιμικό προφίλ | monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος | συχνά | Μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα |
| Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA) | humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων | τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο. Σε άτομα ηλικίας άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε ασθενείς σε κίνδυνο: κάθε 3 μήνες για τον πρώτο χρόνο και έπειτα δύο φορές τον χρόνο | Θεραπεία με τεστοστερόνη, ή άτομα άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε κίνδυνο |
| Ψηλάφηση προστάτη (DRE) | humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων | τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο. Σε άτομα ηλικίας άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε ασθενείς σε κίνδυνο: κάθε 3 μήνες για τον πρώτο χρόνο και έπειτα δύο φορές τον χρόνο | Θεραπεία με τεστοστερόνη, ή άτομα άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε κίνδυνο |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ψηλάφηση μαστών | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο. Σε άτομα ηλικίας άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε ασθενείς σε κίνδυνο: κάθε 3 μήνες για τον πρώτο χρόνο και έπειτα δύο φορές τον χρόνο | Θεραπεία με τεστοστερόνη, ή άτομα άνω των 40 με υπογοναδισμό και σε κίνδυνο |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις:
- Ως ορμονική αντικατάσταση ή υποκατάσταση μειωμένης ή απουσιάζουσας ενδογενούς τεστοστερόνης.
- Σε άνδρες: Για τη διαχείριση συγγενούς ή επίκτητης υπογοναδοτροπίνης, υπογοναδοτροπίνης που σχετίζεται με λοίμωξη HIV και ανδρικής κλιμακτηρίου (ανδροπαύση).
- Σε γυναίκες: Για παρηγορητική θεραπεία καρκινώματος του μαστού που ανταποκρίνεται στα ανδρογόνα, προχωρημένο, ανεγχείρητο, μεταστατικό (σκελετικό) σε γυναίκες 1-5 έτη μετά την εμμηνόπαυση.
- Οι εστέρες τεστοστερόνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με οιστρογόνα στη διαχείριση μέτριων έως σοβαρών αγγειοκινητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση σε γυναίκες που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς μόνο στη θεραπεία με οιστρογόνα.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τεστοστερόνη ανταγωνίζεται τον υποδοχέα ανδρογόνων για να προκαλέσει γονιδιακή έκφραση που οδηγεί στην ανάπτυξη και εξέλιξη των ανδρικών γεννητικών οργάνων και των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου. Η διάρκεια δράσης της τεστοστερόνης ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή, με χρόνο ημίσειας ζωής 10-100 λεπτά. Ο θεραπευτικός δείκτης είναι ευρύς, λαμβάνοντας υπόψη ότι τα φυσιολογικά επίπεδα τεστοστερόνης σε έναν ενήλικο άνδρα κυμαίνονται από 300-1000 ng/dL. Συμβουλεύστε τους ασθενείς σχετικά με τον κίνδυνο δευτερογενούς έκθεσης παιδιών σε τοπικά προϊόντα τεστοστερόνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο υποδοχέας ανδρογόνων υπάρχει στο κυτταρόπλασμα συνδεδεμένος με πρωτεΐνες θερμικού σοκ (HSP90, HSP70) και άλλους συνοδούς (chaperones). Μετά τη σύνδεση με ένα ανδρογόνο, ο υποδοχέας ανδρογόνων διαχωρίζεται από την HSP90 και υφίσταται μια διαμορφωτική αλλαγή για να επιβραδύνει τον ρυθμό αποσύνδεσης από τον υποδοχέα ανδρογόνων. Το σύμπλοκο υποδοχέα-ανδρογόνου μεταφέρεται στον πυρήνα, όπου συνδέεται με το DNA και προσλαμβάνει άλλους ρυθμιστές μεταγραφής για να σχηματίσει ένα προ-έναρξης σύμπλοκο και τελικά να επαγώσει την έκφραση συγκεκριμένων γονιδίων.
Η τεστοστερόνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η διυδροτεστοστερόνη (DHT), δρουν ως αγωνιστές του υποδοχέα ανδρογόνων για να ενεργοποιήσουν τον υποδοχέα και να αυξήσουν την έκφραση των υποδοχέων ανδρογόνων, προάγοντας την ανάπτυξη των ανδρικών γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένου του προστάτη, των σπερματοδόχων κυστιδίων, του πέους και του οσχέου. Ο αγωνισμός του υποδοχέα ανδρογόνων είναι επίσης υπεύθυνος για την ανάπτυξη των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου, όπως η τριχοφυΐα προσώπου και σώματος, η διεύρυνση του λάρυγγα, η πάχυνση των φωνητικών χορδών και οι αλλαγές στην κατανομή μυών και λίπους.
Χαμηλού βαθμού χρόνια φλεγμονή παρατηρείται συχνά σε ασθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS) που εμφανίζουν υπερανδρογονισμό ή υπερανδρογοναιμία. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η υπερανδρογοναιμία συσχετίζεται στενά με τη χαμηλού βαθμού χρόνια φλεγμονή. Ωστόσο, ο μηχανισμός που υποκρύπτει αυτή τη συσχέτιση παραμένει ασαφής. Πρόσφατες μελέτες έχουν υποδείξει ότι τα λιποκύτταρα αυξάνουν την παραγωγή προφλεγμονωδών μεσολαβητών, όπως η ιντερλευκίνη-6 (IL-6) και η πρωτεΐνη χημειοταξίας μακροφάγων-1 (MCP-1), όταν το σύστημα σηματοδότησης φλεγμονής ενεργοποιείται από εξωτερικά ερεθίσματα. Η παρούσα μελέτη είχε ως στόχο την αξιολόγηση των επιδράσεων της τεστοστερόνης στην έμφυτη σηματοδότηση και την έκφραση προφλεγμονωδών μεσολαβητών σε λιποκύτταρα 3T3-L1, τα οποία είτε προκλήθηκαν είτε όχι από λιποπολυσακχαρίτη (LPS).
Οι επιδράσεις της τεστοστερόνης στην έκφραση προφλεγμονωδών μεσολαβητών, την πυρηνική παραγόντα-κappaB (NF-kappaB) και τις οδούς σηματοδότησης εξωκυτταρικής ρυθμιζόμενης κινάσης 1/2 (ERK1/2) διερευνήθηκαν χρησιμοποιώντας ανοσοενζυμικό προσδιορισμό (ELISA), αντίστροφη μεταγραφάση-αλυσοπυρηνική αντίδραση (RT-PCR), ανάλυση Western blot και ανάλυση μετατόπισης ηλεκτροφόρησης (EMSA).
Η τεστοστερόνη προκαλεί IL-6 και MCP-1, και ενισχύει την πρόκληση IL-6 και MCP-1 από LPS. Ωστόσο, οι επιδράσεις δεν είναι απλώς αθροιστικές. Η τεστοστερόνη ενίσχυσε σημαντικά τις επιδράσεις των παραγόντων φλεγμονής που προκαλούνται από LPS. Η τεστοστερόνη προκαλεί φωσφορυλίωση των ERK1/2 και NF-kappaB. Η επίδραση της τεστοστερόνης στην έκφραση των IL-6 και MCP-1 αναστέλλεται από την PD98059, έναν αναστολέα των ERK1/2, και την PDTC, έναν αναστολέα του NF-kappaB. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η τεστοστερόνη ενισχύει την έκφραση των IL-6 και MCP-1 που προκαλείται από LPS, ενεργοποιώντας τις οδούς σηματοδότησης ERK1/2/NF-kappaB σε λιποκύτταρα 3T3-L1.
Τα ανδρογόνα φέρονται να διεγείρουν την παραγωγή ερυθροκυττάρων, εμφανώς ενισχύοντας την παραγωγή ερυθροποιητικού διεγερτικού παράγοντα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μία εφάπαξ δόση 100 mg τοπικής τεστοστερόνης έχει AUC 10425±5521 ng*h/dL και Cmax 573±284 ng/dL. Η τεστοστερόνη έχει περίπου 10% βιοδιαθεσιμότητα τοπικά.
Το 90% μιας ενδομυϊκής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως γλυκουρονιδικά και θειικά συζεύγματα. Το 6% απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως ως μη συζευγμένοι μεταβολίτες.
Ο όγκος κατανομής της τεστοστερόνης σε ηλικιωμένους άνδρες είναι 80.36±24.51 L.
Η μέση μεταβολική κάθαρση σε άνδρες μέσης ηλικίας είναι 812±64 L/ημέρα.
Η τεστοστερόνη απορροφάται συστηματικά μέσω του δέρματος μετά από τοπική εφαρμογή ως γέλη ή διαδερμικό σύστημα. Μετά από τοπική εφαρμογή υδρο-αλκοολικού γέλης τεστοστερόνης (AndroGel, Testim) στο δέρμα, το γέλη στεγνώνει γρήγορα στην επιφάνεια του δέρματος, η οποία λειτουργεί ως δεξαμενή για παρατεταμένη απελευθέρωση της ορμόνης στη συστηματική κυκλοφορία. Περίπου το 10% μιας τοπικά εφαρμοσθείσας δόσης τεστοστερόνης ως 1% γέλη απορροφάται διαδερμικά στη συστηματική κυκλοφορία.
Ο κατασκευαστής του AndroGel αναφέρει ότι οι αυξήσεις στις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα ήταν εμφανείς εντός 30 λεπτών από την τοπική εφαρμογή μιας δόσης 100 mg τεστοστερόνης του 1% γέλης, με επίτευξη φυσιολογικών συγκεντρώσεων στους περισσότερους ασθενείς εντός 4 ωρών (τα προ-θεραπευτικά επίπεδα δεν περιγράφηκαν). Η διαδερμική απορρόφηση συνεχίζεται καθ’ όλη τη διάρκεια του 24ωρου διαστήματος χορήγησης. Οι συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα προσεγγίζουν τα επίπεδα σταθερής κατάστασης στο τέλος του αρχικού 24ώρου και βρίσκονται σε σταθερή κατάσταση την δεύτερη ή τρίτη ημέρα χορήγησης του 1% γέλης.
Με καθημερινή τοπική εφαρμογή του 1% γέλης (AndroGel), οι συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα 30, 90 και 180 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας γενικά διατηρούνται στο ευγοναδικό εύρος. Η χορήγηση 10 ή 5 g AndroGel ημερησίως οδηγεί σε μέσες ημερήσιες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα 794 ή 566 ng/dL, αντίστοιχα, την 30η ημέρα.
Μετά τη διακοπή της τοπικής αυτής θεραπείας, οι συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα παραμένουν εντός του φυσιολογικού εύρους για 24-48 ώρες, αλλά επανέρχονται στα προ-θεραπευτικά επίπεδα την πέμπτη ημέρα μετά την τελευταία εφαρμογή.
Με τοπική εφαρμογή διαδερμικού παρασκευάσματος, ο βαθμός διαδερμικής απορρόφησης τεστοστερόνης ποικίλλει ανάλογα με την περιοχή εφαρμογής, πιθανώς δευτερογενώς λόγω διαφορών στην διαπερατότητα του δέρματος, στην αιματική ροή του δέρματος ή/και στον βαθμό πρόσφυσης μεταξύ του διαδερμικού συστήματος και του δέρματος.
Σε μια μελέτη όπου διαδερμικά συστήματα εφαρμόστηκαν στην κοιλιά, την πλάτη, το στήθος, την κνήμη, τον μηρό ή το άνω βραχίονα, τα προφίλ των ορμονών στο πλάσμα ήταν ποιοτικά παρόμοια με κάθε περιοχή, αλλά οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης εμφάνισαν σημαντικές διαφορές, μειούμενες με τη σειρά για την πλάτη, τον μηρό, τον άνω βραχίονα, την κοιλιά, το στήθος και την κνήμη.
Η εφαρμογή διαδερμικών συστημάτων Androderm στην κοιλιά, την πλάτη, τους μηρούς ή τους άνω βραχίονες οδηγεί στην επίτευξη παρόμοιων προφίλ συγκεντρώσεων τεστοστερόνης στο πλάσμα, και αυτές οι περιοχές συνιστώνται ως βέλτιστες για εναλλαγή των περιοχών εφαρμογής κατά τη διάρκεια χρόνιας θεραπείας.
Η καθημερινή νυχτερινή (περίπου στις 10 μ.μ.) εφαρμογή του διαδερμικού συστήματος Androderm οδηγεί σε προφίλ συγκέντρωσης τεστοστερόνης στο πλάσμα που μιμείται το ενδογενές ημερήσιο πρότυπο σε υγιείς νεαρούς άνδρες.
Σε μια μελέτη, το ντους 3 ώρες μετά την εφαρμογή Androderm μείωσε τις μέγιστες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα κατά 0,4% σε σύγκριση με τη μη λήψη ντους 3 ώρες μετά την εφαρμογή του διαδερμικού συστήματος. Επιπλέον, το ντους 3 ώρες μετά την εφαρμογή του διαδερμικού συστήματος δεν άλλαξε ουσιαστικά τη συστηματική έκθεση στην τεστοστερόνη.
Μετά από τοπική εφαρμογή διαδερμικών συστημάτων τεστοστερόνης, η ορμόνη απορροφάται διαδερμικά στη συστηματική κυκλοφορία. Αν και η διαδερμική απορρόφηση τεστοστερόνης παρουσιάζει διατομεακές διαφορές, οι συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα που επιτυγχάνονται με τις συνιστώμενες δοσολογίες διαδερμικών συστημάτων του φαρμάκου φτάνουν γενικά στο φυσιολογικό εύρος κατά την πρώτη ημέρα χορήγησης και διατηρούνται κατά τη συνεχή χορήγηση χωρίς συσσώρευση. Οι μέσες ημερήσιες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα σε ασθενείς που λαμβάνουν Androderm αναφέρονται ως 498 ng/dL σε σταθερή κατάσταση. Οι μέσοι λόγοι τεστοστερόνης προς DHT βρίσκονται εντός του φυσιολογικού εύρους.
Η εστεροποίηση της τεστοστερόνης γενικά οδηγεί σε λιγότερο πολικές ενώσεις. Ο εστερικός δεσμός της τεστοστερόνης με ενανθάθιο (enanthate) απορροφάται αργά από την λιπώδη φάση του ιστού στο σημείο ενδομυϊκής ένεσης, επιτυγχάνοντας μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 72 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση. Επομένως, αυτό το παρασκεύασμα έχει παρατεταμένη διάρκεια δράσης (δηλαδή, έως 2-4 εβδομάδες) μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Επειδή η ενδομυϊκή ένεση εστέρων τεστοστερόνης προκαλεί τοπικό ερεθισμό, ο ρυθμός απορρόφησης μπορεί να είναι ακανόνιστος. /Εστέρες τεστοστερόνης/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για την Τεστοστερόνη (σύνολο 9), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τεστοστερόνη συνδέεται κατά 40% με την σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (sex hormone binding globulin), 2% παραμένει ελεύθερη, και το υπόλοιπο συνδέεται με αλβουμίνη και άλλες πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τεστοστερόνη μεταβολίζεται σε 17-κετοστεροειδή μέσω δύο διαφορετικών οδών. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες είναι η εστραδιόλη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT).
Η τεστοστερόνη μπορεί να υδροξυλιωθεί σε διάφορες θέσεις από CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9 και CYP2C19· γλυκουρονιδωθεί από UGT2B17· θειωθεί· μετατραπεί σε εστραδιόλη από αρωματάση· μετατραπεί σε διυδροτεστοστερόνη (DHT) από 5α-αναγωγάση· μεταβολιστεί σε ανδροστενδιόνη από CYP3A4, CYP2C9 και CYP2C19· ή μετατραπεί σε DHT γλυκουρονίδιο.
Η ανδροστενδιόνη υφίσταται μεταβολισμό από αρωματάση για να σχηματίσει οιστρόνη, η οποία υφίσταται μια αντιστρεπτή αντίδραση για να σχηματίσει εστραδιόλη. Η ανδροστενδιόνη μπορεί επίσης να μετατραπεί σε 5α-ανδροστενδιόνη από 5α-αναγωγάση, η οποία μπορεί να μεταβολιστεί περαιτέρω σε 5α-ανδροστερόνη.
Η DHT μπορεί να γλυκουρονιδωθεί ή να θειωθεί, ή να μεταβολιστεί σε 5α-ανδροστνεδιόλη, ανδροστ-3α,17β-διόλη, ή ανδροστ-3β,17β-διόλη. Η DHT μπορεί επίσης να μετατραπεί αντιστρεπτά σε 5α-ανδροστενδιόνη.
Εκτεταμένος αναγωγικός μεταβολισμός της τεστοστερόνης συμβαίνει όχι μόνο στο ήπαρ, αλλά και σε διάφορους εξωηπατικούς ιστούς, ειδικά σε οργάνους-στόχους των ορμονών του φύλου. Το τελικά ενεργό φυσιολογικό ανδρογόνο σχηματίζεται στους ιστούς-στόχους. Ο μεταβολισμός της τεστοστερόνης συμβαίνει όχι μόνο στον προστάτη και τα σπερματοδόχα κυστίδια, αλλά και στη μήτρα αρουραίου, τον πλακούντα κουνελιού, τους όρχεις τρωκτικών και τον εγκέφαλο πρωτευόντων.
Σε αρουραίους, το λεπτό έντερο είναι επίσης ικανό να μεταβολίζει την τεστοστερόνη.
Μετασχηματίζεται σε 5-άλφα-δεϋδροτεστοστερόνη σε ιστούς-στόχους όπως ο προστάτης, οι σμηγματογόνοι αδένες και τα σπερματοδόχα κυστίδια. Μόνο η τελευταία ένωση συνδέεται με την περιοχή του υποδοχέα ανδρογόνων σε αυτούς τους ιστούς-στόχους.
Μεγάλες ποσοτικές διαφορές στον μεταβολισμό της τεστοστερόνης είναι εμφανείς μεταξύ θηλυκών και αρσενικών αρουραίων. Ο λόγος για αυτό το φαινόμενο είναι ότι πολλά ένζυμα που μεταβολίζουν στεροειδή σε αρουραίους είναι είτε εξαρτώμενα από ανδρογόνα είτε από οιστρογόνα. Οι ορμόνες του φύλου δρουν έτσι με επαγωγικό ή κατασταλτικό τρόπο.
Οι εστέρες της τεστοστερόνης, όπως η προπιονική, η επτανοϊκή, η κυπιονική, η βαλερική, η ισοβαλερική, η ενανθική και η ουντεκανική, αποσπώνται μερικώς in vivo για να απελευθερώσουν την μητρική ένωση. Αυτό έχει αποδειχθεί με από του στόματος χορήγηση ουντεκανικής τεστοστερόνης σε ελαιώδη διάλυμα σε αρουραίους: το μεγαλύτερο μέρος της ένωσης μετατρέπεται εντός του τοιχώματος του εντέρου, το πρώτο βήμα είναι η μερική αποκοπή της λιπαρής αλυσίδας. Το μη μεταβολισμένο τμήμα, ωστόσο, και ο μεταβολίτης 5-άλφα-διυδροτεστοστερόνη ουντεκανικό, απορροφώνται μέσω του λεμφικού συστήματος και καθίστανται διαθέσιμα για ανδρογονική δράση στον οργανισμό. /Εστέρες τεστοστερόνης/
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για την Τεστοστερόνη (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Η τεστοστερόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 2α-υδροξυτεστοστερόνη, θειική τεστοστερόνη, 16β-υδροξυτεστοστερόνη, 16-υδροξυτεστοστερόνη, 15-υδροξυτεστοστερόνη, ανδροστενδιόνη, 2β-υδροξυτεστοστερόνη, 6α-υδροξυτεστοστερόνη και 15β-υδροξυτεστοστερόνη.
Η τεστοστερόνη μεταβολίζεται σε 17-κετοστεροειδή μέσω δύο διαφορετικών οδών. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες είναι η εστραδιόλη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT).
Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 90% μιας δόσης τεστοστερόνης που χορηγείται ενδομυϊκά εκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονικά και θειικά συζεύγματα της τεστοστερόνης και των μεταβολιτών της. Περίπου το 6% μιας δόσης εκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως σε μη συζευγμένη μορφή.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 10-100 λεπτά
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τεστοστερόνης είναι εξαιρετικά μεταβλητός, κυμαινόμενος από 10-100 λεπτά.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τεστοστερόνης στο πλάσμα αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 10-100 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τεστοστερόνης κυπιονικής μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι περίπου 8 ημέρες. Μετά την αφαίρεση ενός διαδερμικού συστήματος Androderm, οι συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα μειώνονται με φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 70 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΝΔΡΟΓΟΝΩΝ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν τα αποτελέσματα που μοιάζουν με αυτά της ΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗΣ. Ανάλογα με τους ιστούς-στόχους, οι ανδρογονικές επιδράσεις μπορεί να αφορούν τη ΔΙΑΦΟΡΟΠΟΙΗΣΗ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ· τα αρσενικά αναπαραγωγικά όργανα, τη ΣΠΕΡΜΑΤΟΓΕΝΕΣΗ· τα δευτερογενή αρσενικά ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ· τη ΛΙΜΠΙΝΤΟ· την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και ισχύος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
ΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Ανδρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων
Χημική Δομή [CS] - Ανδροστάνια
Η Τεστοστερόνη είναι ένα Ανδρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της τεστοστερόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ανδρογόνων.
ΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗ
Ανδρογόνο [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων [MoA]; Ανδροστάνια [CS]
ΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗ ΓΕΛΗ, 1%
Αγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων [MoA]; Ανδρογόνο [EPC]; Ανδροστάνια [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΝΔΡΟΓΟΝΩΝ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν τα αποτελέσματα που μοιάζουν με αυτά της ΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗΣ. Ανάλογα με τους ιστούς-στόχους, οι ανδρογονικές επιδράσεις μπορεί να αφορούν τη ΔΙΑΦΟΡΟΠΟΙΗΣΗ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ· τα αρσενικά αναπαραγωγικά όργανα, τη ΣΠΕΡΜΑΤΟΓΕΝΕΣΗ· τα δευτερογενή αρσενικά ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ· τη ΛΙΜΠΙΝΤΟ· την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και ισχύος.