TETRYZOLINE(Τετρυζολίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 6 ώρες, 4.4 ώρες
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπτωματική ανακούφιση από οίδημα και υπεραιμία του επιπεφυκότος
Ως αποτέλεσμα οφθαλμικής αλλεργίας, ελαφρών ερεθισμών και της μη ειδικής ή καταρροϊκής επιπεφυκίτιδας. Περιλαμβάνει ανακούφιση από αίσθημα καύσου, ερεθισμό, κνησμό, πόνο, υπερπαραγωγή δακρύων (λόγω ανέμου, καπνού, σκόνης, χρήσης φακών επαφής, νυκτερινής οδήγησης, ανάγνωσης, παρακολούθησης τηλεόρασης, κολύμβησης, έκθεσης σε έντονο ηλιακό φως) και συμφόρηση (ερυθρότητα οφθαλμών) συνέπεια πυρετού από χόρτο, άνθη, γύρη.
- H11 Άλλες διαταραχές του επιπεφυκότα
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
ΓλαύκωμαΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα, εκτός αν υπάρχει σύσταση και επίβλεψη από γιατρό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Τσούξιμο στα μάτια
- Αντιδραστική υπεραιμία στα μάτια
- Αίσθημα καύσου στα μάτια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Αίσθημα καύσου στα μάτιαΔιαταραχές οφθαλμών
-
Αντιδραστική υπεραιμία στα μάτιαΟφθαλμικές
-
Τσούξιμο στα μάτιαΟφθαλμικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Τετρυζολίνη είναι συμπαθομιμητικός παράγοντας που προκαλεί αποσυμφόρηση μέσω αγγειοσυστολής. Η ερυθρότητα των ματιών εξαφανίζεται γρήγορα με το Τετρυζολίνη το οποίο περιορίζει την τοπική αγγειακή αντίδραση, προκαλώντας αγγειοσύσπαση των μικρών αιμοφόρων αγγείων.
Ενώ μερικές αγγειοσυσταλτικές ουσίες μπορεί να προκαλέσουν διαστολή της κόρης των ματιών ή αντιδραστική υπεραιμία, δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η χρήση του Τετρυζολίνη μπορεί να οδηγήσει σε οποιαδήποτε από τις δύο αυτές καταστάσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η έναρξη της αγγειοσύσπασης εμφανίζεται σε λίγα λεπτά και το αποτέλεσμα είναι παρατεταμένο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Το Τετρυζολίνη είναι συμπαθομιμητικός παράγοντας που προκαλεί αποσυμφόρηση μέσω αγγειοσυστολής. Η ερυθρότητα των ματιών εξαφανίζεται γρήγορα με το Τετρυζολίνη το οποίο περιορίζει την τοπική αγγειακή αντίδραση, προκαλώντας αγγειοσύσπαση…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η έναρξη της αγγειοσύσπασης εμφανίζεται σε λίγα λεπτά και το αποτέλεσμα είναι παρατεταμένο.
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Tetryzoline is a sympathomimetic amine and an alpha-adrenergic agonist with vasoconstricting and decongestant properties. It works by constricting the smaller arterioles of the nasal passages and conjunctival blood vessels to ameliorate allergic rhinitis, nasal congestion, and ocular irritation. Tetryzoline is known to cross the blood-brain barrier to work on alpha-2 adrenoceptors and imidazole receptors, causing effects like hypotension, bradycardia, analgesia, hypothermia, sedation, and hypnosis.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Adrenergic receptors are G-protein-coupled receptors (GPCR) that regulate vascular tone: stimulation of alpha-1 adrenergic receptors leads to vasoconstriction. Ocular redness and nasal congestion often result from vasodilation of nasal, conjunctival, and corneal capillary blood vessels. Activation of alpha-1 adrenergic receptors have been therefore associated with a reduction of symptoms of ocular irritation and nasal congestion. Tetryzoline is a selective agonist of alpha-1 adrenergic receptors, causing vasoconstriction and alleviating ocular and nasal symptoms.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
When consumed orally, tetryzoline is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and can cross the blood-brain barrier. Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, Cmax ranged from 0.068 to 0.380 ng/mL.
Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, tetryzoline was detected in urine at 24 hours.
No information is available.
No information is available.
BACKGROUND: Major symptoms can occur from tetrahydrozoline (THZ) overdoses in young children, requiring intensive care management. We report three cases that presented with CNS depression and cardiovascular effects where serum concentrations were performed. CASE REPORT: Case 1 ingested an unknown amount of eye drops containing THZ, resulting in altered mental status, bradycardia, hypothermia, and hypotension. Cases 2 and 3 ingested 7.5 mL of eye drops containing THZ. Case 2 presented to the emergency department (ED) without symptoms but became lethargic and bradycardic 90 min after ingestion. By contrast, Case 3 became lethargic 15 min after ingestion and required intubation on arrival to the ED. All children were admitted to ICU for observation and improved within 24 hr of ingestion. Urine obtained for drug screening was positive for THZ. Blood was obtained to assess level using gas-chromatography mass-spectrometry (GC-MS). CASE DISCUSSION: Case 1 had plasma levels of 51.4 and 23.6 ng/mL at 7 and 12 hr, respectively, after ingestion, revealing a half-life of 4.4 hr. Numerous case reports have been published documenting the dangers of ingesting these topical over-the-counter (OTC) products. However, human PK data are not available to help in our understanding of THZ toxicokinetics and disposition in humans after ingestion. CONCLUSION: We report three pediatric cases after ingestion of THZ where plasma concentrations were obtained with a calculated half-life of 4.4 hr in one case.
INTRODUCTION: No information exists on therapeutic or toxic concentrations of tetrahydrozoline, which has been reported to be used in drug facilitated sexual assaults. The primary aim of this investigation was to establish baseline therapeutic serum and urine concentrations in a sample of healthy volunteers. METHODS: Ten healthy volunteers consented to have two drops of Original Visine eye drops (0.05% tetrahydrozoline solution) placed directly into the conjunctival sac of each eye, 30 seconds apart, at times 0, 4, 8, and 12 hr. Blood and urine samples were then collected at 2, 5, 9, 13, and 24 hr post-application and analyzed for concentrations. Tetrahydrozoline concentrations are described using measures of central tendency and dispersion at each time point, with predictions of serum and urine concentrations over time calculated using a linear mixed effects regression model. RESULTS: Tetrahydrazoline concentrations were detectable in both serum and urine after therapeutic ocular administration. The mean serum half-life of tetrahydrozoline was approximately 6 hr. Systemic absorption varied among subjects, with the maximum serum concentrations ranging from 0.068 to 0.380 ng/mL. At 24 hr, all patients had detectable urine concentrations of tetrahydrozoline (range = 13-210 ng/mL). CONCLUSION: When used as directed by the manufacturer for therapeutic ocular administration, tetrahydrozoline concentrations were detectable in both serum and urine up to 12 hr after the last administered dose. A concentration greatly exceeding the 95% confidence interval of drug present during therapeutic ocular use may be suggestive of illegal adulterant use or accidental or suicidal overdose.
Following topical application of tetrahydrozoline hydrochloride solutions to the conjunctiva, local vasoconstriction usually occurs within a few minutes and may persist for 4-8 hours. Occasionally, enough tetrahydrozoline may be absorbed to produce systemic effects. Information on the distribution and elimination of the drug in humans is not available.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
No information is available.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
No information is available.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, the mean serum half-life was approximately 6 hours.
… Ten healthy volunteers consented to have two drops of Original Visine eye drops (0.05% tetrahydrozoline solution) placed directly into the conjunctival sac of each eye, 30 seconds apart, at times 0, 4, 8, and 12 hr. Blood and urine samples were then collected at 2, 5, 9, 13, and 24 hr post-application and analyzed for concentrations. … The mean serum half-life of tetrahydrozoline was approximately 6 hr. …
/A child/ ingested an unknown amount of eye drops containing tetrahydrozoline (THZ) … had plasma levels of 51.4 and 23.6 ng/mL at 7 and 12 hr, respectively, after ingestion, revealing a half-life of 4.4 hr. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Οφθαλμικές Στειρές Ουσίες: Στειρές διαλυτές ουσίες που προορίζονται για ενστάλαξη στο μάτι. Δεν περιλαμβάνονται διαλύματα για τον καθαρισμό γυαλιών ή διαλύματα φακών επαφής.
- Αδρενεργεργικοί Αγονιστές: Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Αποσυμφορητικά Μύτης: Φάρμακα σχεδιασμένα για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, που συνήθως προκύπτει από λοίμωξη (συχνότερα από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργική πάθηση, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει διόγκωση του βλεννογόνου που καλύπτει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Οφθαλμικές Στειρές Ουσίες: Στειρές διαλυτές ουσίες που προορίζονται για ενστάλαξη στο μάτι. Δεν περιλαμβάνονται διαλύματα για τον καθαρισμό γυαλιών ή διαλύματα φακών επαφής.
- Αδρενεργεργικοί Αγονιστές: Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Αποσυμφορητικά Μύτης: Φάρμακα σχεδιασμένα για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, που συνήθως προκύπτει από λοίμωξη (συχνότερα από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργική πάθηση, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει διόγκωση του βλεννογόνου που καλύπτει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)