Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CA13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TICARCILLIN

Τικαρκιλλίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η τικαρσιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα βακτηριοκτόνου δράσης εναντίον πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Ωστόσο, η τικαρσιλλίνη είναι ευάλωτη στη διάσπαση από β-λακταμάσες, και επομένως, το φάσμα …

Chemical structure of TICARCILLIN

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-TIMENTIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση ή ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
Δόση έναρξης:
(3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρες
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής ανεπαρκείας.
  • Ενήλικες
    Δόση(3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρες
    Σε σοβαρές γενικευμένες λοιμώξεις και επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού.
  • Ενήλικες
    Δόση(5+0,2)g/vial, 3-4 φορές την ημέρα
    Όταν υποπτευόμεθα ή είμεθα βέβαιοι για λοίμωξη από ψευδομονάδα.
  • Παιδιά κάτω των 12 ετών
    Δεν χορηγείται.
  • Ασθενείς με σοβαρή ή μετρίου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια
    Μόνο το φιαλίδιο των (3+0,2)g/vial είναι κατάλληλο.
  • Ασθενείς με ελαφρά νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης>των 30ml/λεπτό)
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί το φιαλίδιο των (5+0,2)g/vial.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης 10-30ml/λεπτό)
    Δόση(3+0,2)g/vial ανά 12ωρο
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης 30-60ml/λεπτό)
    Δόση(3+0,2)g/vial ανά 8ωρο
  • Ασθενείς με αιμοδιάλυση
    Δόση(3+0,2)g/vial ανά 8ωρο
    Πρόσθετη δόση να χορηγείται μετά από κάθε αιμοδιάλυση.
block
SPC-TIMENTIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία προς την πενικιλλίνη
warning
SPC-TIMENTIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Σοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρες
    Να λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό πριν την έναρξη της θεραπείας. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.
  • Αλληλεπίδραση με αλλοπουρινόλη
    Δεν έχουν παρατηρηθεί περιστατικά δερματικών εκδηλώσεων με την τικαρσιλλίνη σε συνδυασμό με αλλοπουρινόλη.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτις
    Πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια επακόλουθη της χορήγησης αντιμικροβιακών.
  • Γενική Αξιολόγηση
    Συνιστάται περιοδική αξιολόγηση των λειτουργιών οργάνων και συστημάτων, περιλαμβανομένης νεφρικής, ηπατικής και αιμοποιητικής λειτουργίας (βλέπε 4.5) επί παρατεταμένης θεραπείας.
  • Αιμορραγικές εκδηλώσεις
    Εάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία.
  • Υποκαλιαιμία
    Συνιστάται η παρακολούθηση του καλίου επί παρατεταμένης θεραπείας.
  • Θετικά αποτελέσματα Coombs
    Η παρουσία του κλαβουλανικού οξέος μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.
  • Περιεχόμενο Νατρίου
    Πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν σε ασθενείς με άναλο δίαιτα.
  • Επιλοιμώξεις
    Η πιθανότητα επιλοιμώξεων με μύκητες ή άλλα παθογόνα, πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν, ιδιαιτέρως κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Εάν συμβεί επιλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της βλάβης (βλέπε 4.2).
swap_horiz
SPC-TIMENTIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αμινογλυκοσίδες
    αντένδειξη
    Αδρανοποίηση αμινογλυκοσίδης
  • Προβενεκίδη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απέκκριση τικαρκιλλίνης δια των νεφρικών σωληναρίων, καθυστέρηση νεφρικής έκκρισης τικαρκιλλίνης
  • Αντισυλληπτικά από το στόμα
    παρακολούθηση
    Μειωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΧρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγικών εκδηλώσεων
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή.
sick
SPC-TIMENTIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Ερύθημα δέρματος
  • κνησμός
  • κνίδωση
  • αρθραλγία
  • μυαλγία
  • φαρμακευτικός πυρετός
  • ρίγη
  • δυσφορία στο στήθος
  • αφυλακτικές αντιδράσεις
  • Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Διαταραχή γεύσεως
  • Διαταραχή οσφρήσεως
  • στοματίτις
  • τυμπανισμός
  • ναυτία
  • εμετός
  • διάρροια
  • επιγαστρικός πόνος
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση της SGOT
  • Αύξηση της SGPT
  • Αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης
  • Αύξηση της LDH
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
  • Αύξηση κρεατινίνης
  • Αύξηση ουρίας
  • Υπερνατριαιμία
  • Ελάττωση του καλίου
  • Ελάττωση του ουρικού οξέος
  • Ηπατίτιδα
  • Χολοστατικός ίκτερος
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Υποκαλιαιμία
  • Αιμορραγική κυστίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • ζάλη
  • νευρομυϊκή υπερευαισθησία
  • Σπασμοί
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοκυττοπενία
  • λεμφοπενία
  • ουδετεροπενία
  • ηωσινοφιλία
  • ελάττωση της αιμοσφαιρίνης
  • ελάττωση του αιματοκρίτη
  • αύξηση του χρόνου προθρομβίνης
  • αύξηση του χρόνου πήξεως
  • Εκδηλώσεις αιμοραγίας
Τοπικές αντιδράσεις
  • Πόνος στο σημείο της ενέσεως
  • καύσος στο σημείο της ενέσεως
  • διόγκωση στο σημείο της ενέσεως
  • σκλήρυνση στο σημείο της ενέσεως
  • θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεως
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ερύθημα δέρματος
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Κνησμός
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Κνίδωση
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αρθραλγία
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Μυαλγία
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Φαρμακευτικός πυρετός
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Ρίγη
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Δυσφορία στο στήθος
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αφυλακτικές αντιδράσεις
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    πολύ σπάνια
  • Διαταραχή γεύσεως
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Διαταραχή οσφρήσεως
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Στοματίτις
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Τυμπανισμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Εμετός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Επιγαστρικός πόνος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    σπάνια
  • Αύξηση της SGOT
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση της SGPT
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση της LDH
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση κρεατινίνης
    Διαταραχές του ήπατος
  • Αύξηση ουρίας
    Διαταραχές του ήπατος
  • Υπερνατριαιμία
    Διαταραχές του ήπατος
  • Ελάττωση του καλίου
    Διαταραχές του ήπατος
  • Ελάττωση του ουρικού οξέος
    Διαταραχές του ήπατος
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος
    πολύ σπάνια
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Διαταραχές του ήπατος
    πολύ σπάνια
  • Υποκαλιαιμία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    σπάνια
  • Αιμορραγική κυστίτιδα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    πολύ σπάνια
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νευρομυϊκή υπερευαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    σπάνια
  • Θρομβοκυττοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Λεμφοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ηωσινοφιλία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ελάττωση της αιμοσφαιρίνης
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ελάττωση του αιματοκρίτη
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αύξηση του χρόνου προθρομβίνης
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αύξηση του χρόνου πήξεως
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Εκδηλώσεις αιμοραγίας
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Πόνος στο σημείο της ενέσεως
    Τοπικές αντιδράσεις
  • Καύσος στο σημείο της ενέσεως
    Τοπικές αντιδράσεις
  • Διόγκωση στο σημείο της ενέσεως
    Τοπικές αντιδράσεις
  • Σκλήρυνση στο σημείο της ενέσεως
    Τοπικές αντιδράσεις
  • Θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεως
    Τοπικές αντιδράσεις
pregnant_woman
SPC-TIMENTIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το φάρμακο αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνον αν τα δυνητικά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Ο κύριος μηχανισμός δράσης της τικαρσιλλίνης περιστρέφεται γύρω από την ικανότητά της να εμποδίζει τη διασύνδεση της πεπτιδογλυκάνης κατά τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Κατά συνέπεια, όταν τα υπεύθυνα βακτήρια…
monitor_heart
SPC-TIMENTIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Η τικαρκιλλίνη είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη είναι όμως ευαίσθητη στις β-λακταμάσες και γι΄αυτό, το…

biotech
SPC-TIMENTIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική ΕΠΙΠΕΔΑ ΟΡΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ ΜΕΤΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ TIMENTIN ΣΕ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΣΤΑΓΔΗΝ ΕΓΧΥΣΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ | ΧΡΟΝΟΣ | ΔΟΣΗ | 0 | 15min | 30 min | 1h. | 1.5h | 3.5h | 5.5h | |—|—|—|—|—|—|—|—|—| | **Επίπεδα τικαρσιλλίνης στον…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TIMENTIN
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες: Σε σοβαρές γενικευμένες λοιμώξεις και επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού:

  • (3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με την βαρύτητα της λοιμώξεως.
  • (5+0,2)g/vial, 3-4 φορές την ημέρα όταν υποπτευόμεθα ή είμεθα βέβαιοι για λοίμωξη από ψευδομονάδα.

Παιδιατρική χρήση: Δεν χορηγείται σε βρέφη και παιδιά κάτω των 12 ετών.

Δόσεις επί νεφρικής ανεπαρκείας

Ενήλικες: Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής ανεπαρκείας.

  • Μόνο το φιαλίδιο των (3+0,2)g/vial είναι κατάλληλο για χορήγηση σε ασθενείς με σοβαρή ή μετρίου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια. *Το φιαλίδιο των (5+0,2)g/vial μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με ελαφρά νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης>των 30ml/λεπτό).

Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται κατά το ακόλουθο σχήμα:

Φιαλίδια TIMENTIN Δόσεις σε νεφρική ανεπάρκεια ενηλίκων (clearence κρεατινίνης ml/λεπτό)

Φιαλίδια TIMENTIN 10 10-30 30-60 Αιμοδιάλυση*
(3+0,2)g/vial ανά 24ωρο ανά 12ωρο ανά 8ωρο ανά 8ωρο
(5+0,2)g/vial Δεν χορηγείται (3+0,2)g/vial (3+0,2)g/vial (3+0,2)g/vial
ανά 8ωρο
  • Πρόσθετη δόση να χορηγείται μετά από κάθε αιμοδιάλυση

Τρόπος χορήγησης

Κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση: Φιαλίδιο (3+0,2)g/vial: Το διάλυμα για κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση πρέπει να παρασκευάζεται με 20ml ενέσιμου νερού. Για την αποφυγή ερεθισμού της φλέβας, η ένεση πρέπει να γίνεται όσο το δυνατό βραδέως. Μετά τη διάλυση, πρέπει να χορηγείται μέσα σε 6 ώρες.

Ενδοφλέβια στάγδην έγχυση: Η φιάλη των (5+0.2)g/vial προορίζονται μόνο για στάγδην έγχυση. Για την αποφυγή ερεθισμού της φλέβας η έγχυση πρέπει να γίνεται όσο το δυνατό βραδέως. Τα ενδοφλέβια διαλύματα για συνεχή στάγδην έγχυση πρέπει να παρασκευάζονται με κατάλληλο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση. Χορηγήσετε στάγδην σε διάρκεια 20-30 λεπτών. Ο ελάχιστος όγκος διαλύματος που πρέπει να χρησιμοποιηθεί έχει ως ακολούθως:

  • φιαλίδιο (3+0,2)g/vial: 100ml
  • φιαλίδιο (5+0,2)g/vial: 100ml

Η νατριούχος τικαρκιλλίνη ισοδύναμη με 1g, περιέχει 4,75mEq νατρίου. Το κλαβουλανικό κάλιο ισοδύναμο με 200mg, περιέχει 0,3mEq καλίου.

block

Αντενδείξεις

SPC-TIMENTIN
expand_more
Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υπερευαισθησία προς την πενικιλλίνη. Ορισμένες εργασίες υποδεικνύουν ότι η τικαρκιλλίνη παρεμβαίνει στο μηχανισμό πήξεως, αλλά αυτό είναι λιγότερο πιθανό να συμβεί εν σχέσει με την καρβενικιλλίνη διότι χορηγούνται μικρότερες δόσεις. Κατά τη θεραπεία ασθενών στους οποίους ενδείκνυται περιορισμός άλατος, πρέπει να ληφθεί υπ΄όψη ότι 1g τικαρκιλλίνης ενδοφλεβίως, περιέχει 4,75 χιλιοϊσοδύναμα νατρίου (περίπου 109mg).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TIMENTIN
expand_more

Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας Σοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς υπό θεραπεία με πενικιλλίνη. Αυτές οι αντιδράσεις είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες ή/και ιστορικό υπερευαισθησίας σε διάφορα αλλεργιογόνα. Έχουν αναφερθεί περιστατικά με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες που παρουσίασαν σοβαρές αντιδράσεις όταν έλαβαν κεφαλοσπορίνες.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με TIMENTIN να λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό που να αφορά προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλα αλλεργιογόνα. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή με ΤΙΜΕΝΤΙΝ θα πρέπει να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.

Αλληλεπίδραση με αλλοπουρινόλη Με τις αμινοπενικιλλίνες υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης δερματικών εκδηλώσεων σε περιπτώσεις συνδυασμού με αλλοπουρινόλη, όμως τέτοια περιστατικά δεν έχουν ποτέ παρατηρηθεί με την τικαρσιλλίνη.

Ψευδομεμβρανώδης κολίτις Ψευδομεμβρανώδης κολίτις έχει αναφερθεί με όλα σχεδόν τα αντιμικροβιακά φάρμακα, περιλαμβανομένου και του TIMENTIN. Δια τούτο πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια επακόλουθη της χορήγησης αντιμικροβιακών.

Γενική Αξιολόγηση Γενικώς, ενώ το ΤΙΜΕΝΤΙΝ έχει τα χαρακτηριστικά των πενικιλινών, δηλαδή χαμηλή τοξικότητα, συνιστάται περιοδική αξιολόγηση των λειτουργιών οργάνων και συστημάτων, περιλαμβανομένης νεφρικής, ηπατικής και αιμοποιητικής λειτουργίας (βλέπε 4.5) επί παρατεταμένης θεραπείας.

Αιμορραγικές εκδηλώσεις Αιμορραγικές εκδηλώσεις παρατηρήθηκαν σε μερικούς ασθενείς που παίρνουν β-λακταμικά αντιβιοτικά. Οι αντιδράσεις αυτές οφείλονται σε ανωμαλίες της πήξεως όπως του χρόνου πήξεως, της συγκολλήσεως των αιμοπεταλίων και του χρόνου προθρομβίνης και είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Εάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία.

Υποκαλιαιμία Το ΤΙΜΕΝΤΙΝ σπανίως ανεκοινώθη ότι προκαλεί υποκαλιαιμία, αλλά πρέπει να έχουμε αυτό υπόψη μας, ιδίως σε ασθενείς με διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών. Συνιστάται η παρακολούθηση του καλίου επί παρατεταμένης θεραπείας.

Θετικά αποτελέσματα Coombs Η παρουσία του κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.

Περιεχόμενο Νατρίου Το θεωρητικό περιεχόμενο σε νάτριο είναι 4,75mEq (109mg/gr ΤΙΜΕΝΤΙΝ). Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν σε ασθενείς με άναλο δίαιτα.

Επιλοιμώξεις Η πιθανότητα επιλοιμώξεων με μύκητες ή άλλα παθογόνα, πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν, ιδιαιτέρως κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Εάν συμβεί επιλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της βλάβης (βλέπε 4.2).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TIMENTIN
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπίδραση με φάρμακα ή εργαστηριακές εξετάσεις:

  • όπως συμβαίνει με όλες τις πενικιλίνες, δεν επιτρέπεται η ανάμιξη ΤΙΜΕΝΤΙΝ με αμινογλυκοσίδες, διότι αδρανοποιείται η αμινογλυκοσίδη.
  • Η προβενεκίδη μειώνει την απέκκριση της τικαρκιλλίνης δια των νεφρικών σωληναρίων. Ταυτόχρονη χορήγηση προβενεκίδης καθυστερεί την νεφρική έκκριση της τικαρκιλλίνης αλλά δεν καθυστερεί την έκκριση του κλαβουλανικού οξέος.
  • Αντίστοιχα με άλλα αντιβιοτικά η τικαρκιλλίνη μπορεί να επηρεάσει την εντερική χλωρίδα, με αποτέλεσμα τη μικρότερη επαναπορρόφηση οιστρογόνων και τη μειωμένη αποτελεσματικότητα των συνδυασμών αντισυλληπτικών από το στόμα.
  • Υψηλές πυκνότητες τικαρκιλλίνης στα ούρα μπορούν να δώσουν ψευδώς θετικά αποτελέσματα υπάρξεως λευκώματος (ψευδοπρωτεϊνουρία) με τις ακόλουθες μεθόδους: Δοκιμασία με σουλφοσαλικιλικό οξύ και δοκιμασία με οξεικό οξύ, βορικό οξύ και νιτρικό οξύ. Η δοκιμασία με βρωμοφαινόλη είναι αξιόπιστη.
  • Η παρουσία του κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.
  • Αιμορραγικές εκδηλώσεις παρατηρήθηκαν σε μερικούς ασθενείς που παίρνουν β-λακταμικά αντιβιοτικά. Οι αντιδράσεις αυτές οφείλονται σε ανωμαλίες της πήξεως όπως του χρόνου πήξεως, της συγκολλήσεως των αιμοπεταλίων και του χρόνου προθρομβίνης και είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Εάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία. Ως εκ τούτου συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε συγχορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TIMENTIN
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Όπως συμβαίνει με όλες τις πενικιλίνες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατό να συμβούν:

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: Ερύθημα δέρματος, κνησμός, κνίδωση, αρθραλγία, μυαλγία, φαρμακευτικός πυρετός, ρίγη, δυσφορία στο στήθος και αφυλακτικές αντιδράσεις. Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης) έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Διαταραχή γεύσεως και οσφρήσεως, στοματίτις, τυμπανισμός, ναυτία, εμετός και διάρροια, επιγαστρικός πόνος. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει αναφερθεί σπάνια.

Διαταραχές του ήπατος: Αύξηση της SGOT, της SGPT, της αλκαλικής φωσφατάσης και της LDH. Αύξηση της χολερυθρίνης, κρεατινίνης ή της ουρίας. Υπερνατριαιμία, ελάττωση του καλίου και του ουρικού οξέος. Ηπατίτιδα και χολοστατικός ίκτερος έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Υποκαλιαιμία έχει αναφερθεί σπάνια. Αιμορραγική κυστίτιδα έχει αναφερθεί πολύ σπάνια.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Κεφαλαλγία, ζάλη, νευρομυϊκή υπερευαισθησία. Σπασμοί μπορεί να εμφανισθούν σπάνια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η σε αυτούς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις..

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: Θρομβοκυττοπενία, λεμφοπενία, ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία και ελάττωση της αιμοσφαιρίνης και του αιματοκρίτη, αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και του χρόνου πήξεως. Εκδηλώσεις αιμοραγίας έχουν παρουσιασθεί.

Τοπικές αντιδράσεις: Πόνος, καύσος, διόγκωση και σκλήρυνση και θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεως.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TIMENTIN
expand_more
Χρήση κατά την κύηση: Έρευνες όσον αφορά την αναπαραγωγή έγιναν σε επίμυες με δόση μέχρι 1050 mg/kg ημερησίως και δεν απέδειξαν επίδραση του ΤΙΜΕΝΤΙΝ στην αναπαραγωγή ή στο έμβρυο. Δεν υπάρχουν όμως ελεγχόμενες εργασίες όσον αφορά την εγκυμοσύνη. Επειδή οι έρευνες στα ζώα δεν προσδιορίζουν πάντοτε την ανταπόκριση του ανθρώπου, το φάρμακο αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνον αν τα δυνητικά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων. Χρήση κατά τη γαλουχία: Χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TIMENTIN
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Η τικαρκιλλίνη είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη είναι όμως ευαίσθητη στις β-λακταμάσες και γι΄αυτό, το αντιμικροβιακό της φάσμα δεν περιλαμβάνει μικροοργανισμούς που παράγουν τα ένζυμα αυτά.

Το κλαβουλανικό οξύ είναι β-λακταμικό, συγγενεύει δομικώς με τις πενικιλλίνες και έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί οριστικά ένα μεγάλο αριθμό β-λακταμασών, ενζύμων που βρίσκονται συχνά σε μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στις πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες. Ιδιαίτερα δρα εναντίον των κλινικώς σημαντικών β-λακταμασών που παράγονται από πλασμίδια και είναι συνήθως υπεύθυνες για τη μεταφερόμενη αντίσταση των μικροοργανισμών.

Η παρουσία κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ προστατεύει την τικαρκιλλίνη από τις β-λακταμάσες και επεκτείνει αποτελεσματικά το φάσμα της τικαρκιλλίνης, ώστε να περιλαμβάνει πολλούς μικροοργανισμούς ανθεκτικούς προς την τικαρκιλλίνη και άλλες πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες. Έτσι το ΤΙΜΕΝΤΙΝ παρέχει ιδιαίτερες ιδιότητες, δηλαδή είναι ευρέως φάσματος αντιβιοτικό και αναστολέας β-λακταμασών.

Η πλειονότητα των στελεχών των ακολούθων μικροοργανισμών είναι ευαίσθητη στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ in vitro:

Θετικά κατά Gram

  • Χρυσίζων σταφυλόκοκκος
  • Επιδερμικός σταφυλόκοκκος
  • Σαπροφυτικός σταφυλόκοκκος
  • Πυογόνος στρεπτόκοκκος (ομάδα Α)
  • ***Εντερόκοκκος
  • Πρασινίζων στρεπτόκοκκος
  • Στρεπτόκοκκος πνευμονίας
  • Αερόβιοι στρεπτόκοκκοι
  • Βάκιλλος του άνθρακος
  • Κορυνοβακτηρίδια της διφθερίτιδος
  • Λιστερία η μονοκυτταρική

Αρνητικά κατά Gram

  • Γονόκοκκος

  • Μπρανχαμέλλα η καταρροϊκή

  • Μπορτετέλλα κοκκύτου

  • Κολοβακτηρίδιο

  • Κλεμπσιέλλα πνευμονίας

  • **Εντεροβακτηρίδιο το αεριογόνο

  • Εντεροβακτηρίδιο κλοάκε

  • Κιτροβακτηρίδια ((Freundii)

  • Πρωτεύς mirabilis

  • Πρωτεύς vulgaris

  • Πρωτεύς rettgeri

  • Μοργανέλλα morganii

  • Είδη προβιντένσιας

  • Γερσίνια εντεροκολίτιδας

  • Σαλμονέλα τυφοειδούς

  • Σαλμονέλα παρατύφου

  • Είδη Σιγγέλλας

  • **Ψευδομονάδα η αεριογόνος

  • **Σερράτια marcensces

  • Είδη βρουκέλλας

  • Δονάκιο χολέρας

  • Παστερέλλα multocida

  • Λεντζιονέλλα η πνευμονόφιλος

  • Βακτηριοειδής ο εύθραυστος και άλλα αναερόβια, περιλαμβανομένων ειδών Fusobacterium, Βεγιονέλλας, Κλωστριδίων (εκτός του Cl.Difficile), Ευβακτηριδίου, Πεπτοκόκκου, Πεπτοστρεπτοκόκκου

  • όχι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη ** επειδή οι β-λακταμάσες, Bush group I (Richmond-Sykes Class I) δεν αναστέλλονται από το κλαβουλανικό οξύ, αρκετά στελέχη από τα μικρόβια αυτά, που είναι ανθεκτικά στην τικαρκιλλίνη και παράγουν αυτήν την επαγώγιμη κεφαλοσπορινάση, είναι ανθεκτικά και στο συνδυασμό τικαρκιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ. *** μετρίως ευαίσθητα

Όπως και με την τικαρκιλλίνη, έχει διαπιστωθεί συνέργεια in vitro με αμινογλυκοσίδες σε μεγάλο αριθμό αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TIMENTIN
expand_more

Φαρμακοκινητική

ΕΠΙΠΕΔΑ ΟΡΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ ΜΕΤΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ TIMENTIN ΣΕ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΣΤΑΓΔΗΝ ΕΓΧΥΣΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ

ΧΡΟΝΟΣ ΔΟΣΗ 0 15min 30 min 1h. 1.5h 3.5h 5.5h
Επίπεδα τικαρσιλλίνης στον ορό (mcg/ml)
3.1g 324 223 176 131 90 27 6
293-388 184-293 135-235 102-195 65-119 19-37 5-7
3.2g 336 214 186 122 78 29 10
301-386 180-258 160-218 108-136 33-113 19-44 5-15
Επίπεδα κλαβουλανικού οξέος στον ορό (mcg/ml)
3.1g 8.0 4.6 2.6 1.8 1.2 0.3 0
5.3-10.3 3.0-7.6 1.8-3.4 1.6-2.2 0.8-1.6 0.2-0.3
3.2g 15.8 8.3 5.2 3.4 2.5 0.5 0
11.7-21.0 6.4-10.0 3.5-6.3 1.9-4.0 1.3-3.4 0.2-0.8

Η μέση περιοχή κάτω από τις καμπύλες της συγκεντρώσεως στον ορό για την τικαρκιλλίνη, ήταν 485mcg/ml/ώρα για τις περιεκτικότητες 3.1g και 3.2g του TIMENTIN. Οι αντίστοιχες περιοχές κάτω από τις καμπύλες της συγκεντρώσεως στον ορό για το κλαβουλανικό οξύ, ήταν 8,2mcg/ml/ώρα και 15,6mcg/ml/ώρα για το TIMENTIN 3.1g και 3.2g αντίστοιχα.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής στον ορό της τικαρκιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος σε υγιείς εθελοντές, είναι 68min και 64 min αντίστοιχα μετά από χορήγηση TIMENTIN 3.1g ή 3.2g.

Περίπου το 60-70% της τικαρκιλλίνης και το 35-45% του κλαβουλανικού οξέος αποβάλλονται αναλλοίωτα στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων ωρών μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσεως TIMENTIN σε φυσιολογικούς εθελοντές με κανονική νεφρική λειτουργία. Δύο ώρες μετά από μία ενδοφλέβια ένεση TIMENTIN 3.1g ή 3.2g, οι συγκεντρώσεις της τικαρκιλλίνης στα ούρα γενικώς υπερβαίνουν τα 1500mcg/ml. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις του κλαβουλανικού οξέος στα ούρα, γενικώς υπερβαίνουν τα 40mcg/ml και τα 70mcg/ml μετά από χορήγηση δόσεων 3.1g και 3.2g αντίστοιχα. Σε 4-6 ώρες μετά την ένεση, οι συγκεντρώσεις στα ούρα της τικαρκιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος συνήθως μειώνονται σε περίπου 190mcg/ml και 2mcg/ml αντίστοιχα και για τις δύο δόσεις.

Κάπως υψηλότερα και μεγαλύτερης διάρκειας επίπεδα στον ορό τικαρκιλλίνης μπορούν να επιτευχθούν με σύγχρονη χορήγηση προβενεσίδης. Πάντως, η χορήγηση προβενεσίδης δεν αυξάνει τα επίπεδα του κλαβουλανικού οξέος στον ορό.

Η τικαρκιλλίνη μπορεί να ανιχνευθεί στους ιστούς και στο υγρό του διάμεσου χώρου μετά από παρεντερική χορήγηση. Έχει αποδειχθεί ότι η τικαρκιλλίνη διεισδύει στη χολή, το πλευρικό υγρό και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φλεγμαίνουσες μήνιγγες.

Τα αποτελέσματα πειραμάτων στα οποία έλαβε χώρα χορήγηση κλαβουλανικού οξέος σε ζώα, υποδηλώνουν ότι αυτή η ουσία, όπως η τικαρκιλλίνη, κατανέμεται καλά στους σωματικούς ιστούς. Μία αντίστροφη σχέση υπάρχει ανάμεσα στο χρόνο ημιζωής της τικαρκιλλίνης στον ορό και της κάθαρσης της κρεατινίνης. Η δόση του TIMENTIN χρειάζεται αναπροσαρμογή μόνο στις περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης <60ml/min).

Η τικαρκιλλίνη είναι δυνατόν να απομακρυνθεί από ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση. Η ποσότητα που απομακρύνεται εξαρτάται από τη διάρκεια και τον τύπο της αιμοκάθαρσης.

ΣΥΝΔΕΣΗ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ: Κανένα από τα συστατικά του TIMENTIN δεν έχει υψηλή σύνδεση με πρωτεΐνες. Βρέθηκε ότι η τικαρκιλλίνη συνδέεται σε ποσοστό περίπου 50% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου ορού και το κλαβουλανικό οξύ, περίπου 25%.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.1 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%
PubChem
science

Scientific Profile

CID
36921
Μοριακός τύπος
C15H16N2O6S2
Μοριακό βάρος
384.4
IUPAC
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-carboxy-2-thiophen-3-ylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
InChIKey
OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N
Κατάταξη MeSH
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.