TICARCILLIN
Τικαρκιλλίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η τικαρσιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα βακτηριοκτόνου δράσης εναντίον πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Ωστόσο, η τικαρσιλλίνη είναι ευάλωτη στη διάσπαση από β-λακταμάσες, και επομένως, το φάσμα …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-TIMENTIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση ή ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
- Δόση έναρξης: (3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρες
- Τιτλοποίηση: Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής ανεπαρκείας.
-
ΕνήλικεςΔόση(3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρεςΣε σοβαρές γενικευμένες λοιμώξεις και επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού.
-
ΕνήλικεςΔόση(5+0,2)g/vial, 3-4 φορές την ημέραΌταν υποπτευόμεθα ή είμεθα βέβαιοι για λοίμωξη από ψευδομονάδα.
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΔεν χορηγείται.
-
Ασθενείς με σοβαρή ή μετρίου βαθμού νεφρική ανεπάρκειαΜόνο το φιαλίδιο των (3+0,2)g/vial είναι κατάλληλο.
-
Ασθενείς με ελαφρά νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης>των 30ml/λεπτό)Μπορεί να χρησιμοποιηθεί το φιαλίδιο των (5+0,2)g/vial.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης 10-30ml/λεπτό)Δόση(3+0,2)g/vial ανά 12ωρο
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης 30-60ml/λεπτό)Δόση(3+0,2)g/vial ανά 8ωρο
-
Ασθενείς με αιμοδιάλυσηΔόση(3+0,2)g/vial ανά 8ωροΠρόσθετη δόση να χορηγείται μετά από κάθε αιμοδιάλυση.
block
SPC-TIMENTIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία προς την πενικιλλίνη
warning
SPC-TIMENTIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΣοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρεςΝα λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό πριν την έναρξη της θεραπείας. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.
-
Αλληλεπίδραση με αλλοπουρινόληΔεν έχουν παρατηρηθεί περιστατικά δερματικών εκδηλώσεων με την τικαρσιλλίνη σε συνδυασμό με αλλοπουρινόλη.
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιςΠρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια επακόλουθη της χορήγησης αντιμικροβιακών.
-
Γενική ΑξιολόγησηΣυνιστάται περιοδική αξιολόγηση των λειτουργιών οργάνων και συστημάτων, περιλαμβανομένης νεφρικής, ηπατικής και αιμοποιητικής λειτουργίας (βλέπε 4.5) επί παρατεταμένης θεραπείας.
-
Αιμορραγικές εκδηλώσειςΕάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία.
-
ΥποκαλιαιμίαΣυνιστάται η παρακολούθηση του καλίου επί παρατεταμένης θεραπείας.
-
Θετικά αποτελέσματα CoombsΗ παρουσία του κλαβουλανικού οξέος μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.
-
Περιεχόμενο ΝατρίουΠρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν σε ασθενείς με άναλο δίαιτα.
-
ΕπιλοιμώξειςΗ πιθανότητα επιλοιμώξεων με μύκητες ή άλλα παθογόνα, πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν, ιδιαιτέρως κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Εάν συμβεί επιλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΣε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της βλάβης (βλέπε 4.2).
swap_horiz
SPC-TIMENTIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑμινογλυκοσίδεςαντένδειξηΑδρανοποίηση αμινογλυκοσίδης
-
ΠροβενεκίδηπαρακολούθησηΜειωμένη απέκκριση τικαρκιλλίνης δια των νεφρικών σωληναρίων, καθυστέρηση νεφρικής έκκρισης τικαρκιλλίνης
-
Αντισυλληπτικά από το στόμαπαρακολούθησηΜειωμένη αποτελεσματικότηταΣύστασηΧρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης.
-
Από του στόματος αντιπηκτικάπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγικών εκδηλώσεωνΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή.
sick
SPC-TIMENTIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ερύθημα δέρματος
- κνησμός
- κνίδωση
- αρθραλγία
- μυαλγία
- φαρμακευτικός πυρετός
- ρίγη
- δυσφορία στο στήθος
- αφυλακτικές αντιδράσεις
- Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)
- Διαταραχή γεύσεως
- Διαταραχή οσφρήσεως
- στοματίτις
- τυμπανισμός
- ναυτία
- εμετός
- διάρροια
- επιγαστρικός πόνος
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Αύξηση της SGOT
- Αύξηση της SGPT
- Αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης
- Αύξηση της LDH
- Αύξηση της χολερυθρίνης
- Αύξηση κρεατινίνης
- Αύξηση ουρίας
- Υπερνατριαιμία
- Ελάττωση του καλίου
- Ελάττωση του ουρικού οξέος
- Ηπατίτιδα
- Χολοστατικός ίκτερος
- Υποκαλιαιμία
- Αιμορραγική κυστίτιδα
- Κεφαλαλγία
- ζάλη
- νευρομυϊκή υπερευαισθησία
- Σπασμοί
- Θρομβοκυττοπενία
- λεμφοπενία
- ουδετεροπενία
- ηωσινοφιλία
- ελάττωση της αιμοσφαιρίνης
- ελάττωση του αιματοκρίτη
- αύξηση του χρόνου προθρομβίνης
- αύξηση του χρόνου πήξεως
- Εκδηλώσεις αιμοραγίας
- Πόνος στο σημείο της ενέσεως
- καύσος στο σημείο της ενέσεως
- διόγκωση στο σημείο της ενέσεως
- σκλήρυνση στο σημείο της ενέσεως
- θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεως
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Ερύθημα δέρματοςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΚνησμόςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΚνίδωσηΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΑρθραλγίαΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΜυαλγίαΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Φαρμακευτικός πυρετόςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΡίγηΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Δυσφορία στο στήθοςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Αφυλακτικές αντιδράσειςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
πολύ σπάνιαΦυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Διαταραχή γεύσεωςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Διαταραχή οσφρήσεωςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣτοματίτιςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΤυμπανισμόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΕμετόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Επιγαστρικός πόνοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
σπάνιαΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Αύξηση της SGOTΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση της SGPTΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσηςΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση της LDHΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση της χολερυθρίνηςΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση κρεατινίνηςΔιαταραχές του ήπατος
-
Αύξηση ουρίαςΔιαταραχές του ήπατος
-
ΥπερνατριαιμίαΔιαταραχές του ήπατος
-
Ελάττωση του καλίουΔιαταραχές του ήπατος
-
Ελάττωση του ουρικού οξέοςΔιαταραχές του ήπατος
-
πολύ σπάνιαΗπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος
-
πολύ σπάνιαΧολοστατικός ίκτεροςΔιαταραχές του ήπατος
-
σπάνιαΥποκαλιαιμίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
πολύ σπάνιαΑιμορραγική κυστίτιδαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Νευρομυϊκή υπερευαισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
σπάνιαΣπασμοίΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΘρομβοκυττοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΛεμφοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΟυδετεροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΗωσινοφιλίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Ελάττωση της αιμοσφαιρίνηςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Ελάττωση του αιματοκρίτηΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Αύξηση του χρόνου προθρομβίνηςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Αύξηση του χρόνου πήξεωςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Εκδηλώσεις αιμοραγίαςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πόνος στο σημείο της ενέσεωςΤοπικές αντιδράσεις
-
Καύσος στο σημείο της ενέσεωςΤοπικές αντιδράσεις
-
Διόγκωση στο σημείο της ενέσεωςΤοπικές αντιδράσεις
-
Σκλήρυνση στο σημείο της ενέσεωςΤοπικές αντιδράσεις
-
Θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεωςΤοπικές αντιδράσεις
pregnant_woman
SPC-TIMENTIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο φάρμακο αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνον αν τα δυνητικά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΧρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TIMENTIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Η τικαρκιλλίνη είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη είναι όμως ευαίσθητη στις β-λακταμάσες και γι΄αυτό, το…
biotech
SPC-TIMENTIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική ΕΠΙΠΕΔΑ ΟΡΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ ΜΕΤΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ TIMENTIN ΣΕ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΣΤΑΓΔΗΝ ΕΓΧΥΣΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ | ΧΡΟΝΟΣ | ΔΟΣΗ | 0 | 15min | 30 min | 1h. | 1.5h | 3.5h | 5.5h | |—|—|—|—|—|—|—|—|—| | **Επίπεδα τικαρσιλλίνης στον…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TIMENTIN
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Ενήλικες: Σε σοβαρές γενικευμένες λοιμώξεις και επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού:
- (3+0,2)g/vial, κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με την βαρύτητα της λοιμώξεως.
- (5+0,2)g/vial, 3-4 φορές την ημέρα όταν υποπτευόμεθα ή είμεθα βέβαιοι για λοίμωξη από ψευδομονάδα.
Παιδιατρική χρήση: Δεν χορηγείται σε βρέφη και παιδιά κάτω των 12 ετών.
Δόσεις επί νεφρικής ανεπαρκείας
Ενήλικες: Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής ανεπαρκείας.
- Μόνο το φιαλίδιο των (3+0,2)g/vial είναι κατάλληλο για χορήγηση σε ασθενείς με σοβαρή ή μετρίου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια. *Το φιαλίδιο των (5+0,2)g/vial μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με ελαφρά νεφρική ανεπάρκεια (clearence κρεατινίνης>των 30ml/λεπτό).
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται κατά το ακόλουθο σχήμα:
Φιαλίδια TIMENTIN Δόσεις σε νεφρική ανεπάρκεια ενηλίκων (clearence κρεατινίνης ml/λεπτό)
| Φιαλίδια TIMENTIN | 10 | 10-30 | 30-60 | Αιμοδιάλυση* |
|---|---|---|---|---|
| (3+0,2)g/vial | ανά 24ωρο | ανά 12ωρο | ανά 8ωρο | ανά 8ωρο |
| (5+0,2)g/vial | Δεν χορηγείται | (3+0,2)g/vial | (3+0,2)g/vial | (3+0,2)g/vial |
| ανά 8ωρο |
- Πρόσθετη δόση να χορηγείται μετά από κάθε αιμοδιάλυση
Τρόπος χορήγησης
Κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση: Φιαλίδιο (3+0,2)g/vial: Το διάλυμα για κατ΄ ευθείαν ενδοφλέβια ένεση πρέπει να παρασκευάζεται με 20ml ενέσιμου νερού. Για την αποφυγή ερεθισμού της φλέβας, η ένεση πρέπει να γίνεται όσο το δυνατό βραδέως. Μετά τη διάλυση, πρέπει να χορηγείται μέσα σε 6 ώρες.
Ενδοφλέβια στάγδην έγχυση: Η φιάλη των (5+0.2)g/vial προορίζονται μόνο για στάγδην έγχυση. Για την αποφυγή ερεθισμού της φλέβας η έγχυση πρέπει να γίνεται όσο το δυνατό βραδέως. Τα ενδοφλέβια διαλύματα για συνεχή στάγδην έγχυση πρέπει να παρασκευάζονται με κατάλληλο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση. Χορηγήσετε στάγδην σε διάρκεια 20-30 λεπτών. Ο ελάχιστος όγκος διαλύματος που πρέπει να χρησιμοποιηθεί έχει ως ακολούθως:
- φιαλίδιο (3+0,2)g/vial: 100ml
- φιαλίδιο (5+0,2)g/vial: 100ml
Η νατριούχος τικαρκιλλίνη ισοδύναμη με 1g, περιέχει 4,75mEq νατρίου. Το κλαβουλανικό κάλιο ισοδύναμο με 200mg, περιέχει 0,3mEq καλίου.
block
Αντενδείξεις
SPC-TIMENTIN
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TIMENTIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας Σοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς υπό θεραπεία με πενικιλλίνη. Αυτές οι αντιδράσεις είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες ή/και ιστορικό υπερευαισθησίας σε διάφορα αλλεργιογόνα. Έχουν αναφερθεί περιστατικά με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες που παρουσίασαν σοβαρές αντιδράσεις όταν έλαβαν κεφαλοσπορίνες.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με TIMENTIN να λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό που να αφορά προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλα αλλεργιογόνα. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή με ΤΙΜΕΝΤΙΝ θα πρέπει να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.
Αλληλεπίδραση με αλλοπουρινόλη Με τις αμινοπενικιλλίνες υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης δερματικών εκδηλώσεων σε περιπτώσεις συνδυασμού με αλλοπουρινόλη, όμως τέτοια περιστατικά δεν έχουν ποτέ παρατηρηθεί με την τικαρσιλλίνη.
Ψευδομεμβρανώδης κολίτις Ψευδομεμβρανώδης κολίτις έχει αναφερθεί με όλα σχεδόν τα αντιμικροβιακά φάρμακα, περιλαμβανομένου και του TIMENTIN. Δια τούτο πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια επακόλουθη της χορήγησης αντιμικροβιακών.
Γενική Αξιολόγηση Γενικώς, ενώ το ΤΙΜΕΝΤΙΝ έχει τα χαρακτηριστικά των πενικιλινών, δηλαδή χαμηλή τοξικότητα, συνιστάται περιοδική αξιολόγηση των λειτουργιών οργάνων και συστημάτων, περιλαμβανομένης νεφρικής, ηπατικής και αιμοποιητικής λειτουργίας (βλέπε 4.5) επί παρατεταμένης θεραπείας.
Αιμορραγικές εκδηλώσεις Αιμορραγικές εκδηλώσεις παρατηρήθηκαν σε μερικούς ασθενείς που παίρνουν β-λακταμικά αντιβιοτικά. Οι αντιδράσεις αυτές οφείλονται σε ανωμαλίες της πήξεως όπως του χρόνου πήξεως, της συγκολλήσεως των αιμοπεταλίων και του χρόνου προθρομβίνης και είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Εάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία.
Υποκαλιαιμία Το ΤΙΜΕΝΤΙΝ σπανίως ανεκοινώθη ότι προκαλεί υποκαλιαιμία, αλλά πρέπει να έχουμε αυτό υπόψη μας, ιδίως σε ασθενείς με διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών. Συνιστάται η παρακολούθηση του καλίου επί παρατεταμένης θεραπείας.
Θετικά αποτελέσματα Coombs Η παρουσία του κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.
Περιεχόμενο Νατρίου Το θεωρητικό περιεχόμενο σε νάτριο είναι 4,75mEq (109mg/gr ΤΙΜΕΝΤΙΝ). Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν σε ασθενείς με άναλο δίαιτα.
Επιλοιμώξεις Η πιθανότητα επιλοιμώξεων με μύκητες ή άλλα παθογόνα, πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν, ιδιαιτέρως κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Εάν συμβεί επιλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της βλάβης (βλέπε 4.2).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TIMENTIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπίδραση με φάρμακα ή εργαστηριακές εξετάσεις:
- όπως συμβαίνει με όλες τις πενικιλίνες, δεν επιτρέπεται η ανάμιξη ΤΙΜΕΝΤΙΝ με αμινογλυκοσίδες, διότι αδρανοποιείται η αμινογλυκοσίδη.
- Η προβενεκίδη μειώνει την απέκκριση της τικαρκιλλίνης δια των νεφρικών σωληναρίων. Ταυτόχρονη χορήγηση προβενεκίδης καθυστερεί την νεφρική έκκριση της τικαρκιλλίνης αλλά δεν καθυστερεί την έκκριση του κλαβουλανικού οξέος.
- Αντίστοιχα με άλλα αντιβιοτικά η τικαρκιλλίνη μπορεί να επηρεάσει την εντερική χλωρίδα, με αποτέλεσμα τη μικρότερη επαναπορρόφηση οιστρογόνων και τη μειωμένη αποτελεσματικότητα των συνδυασμών αντισυλληπτικών από το στόμα.
- Υψηλές πυκνότητες τικαρκιλλίνης στα ούρα μπορούν να δώσουν ψευδώς θετικά αποτελέσματα υπάρξεως λευκώματος (ψευδοπρωτεϊνουρία) με τις ακόλουθες μεθόδους: Δοκιμασία με σουλφοσαλικιλικό οξύ και δοκιμασία με οξεικό οξύ, βορικό οξύ και νιτρικό οξύ. Η δοκιμασία με βρωμοφαινόλη είναι αξιόπιστη.
- Η παρουσία του κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ μπορεί να προκαλέσει μη ειδική σύνδεση της IgG με την λευκωματίνη από τις κυτταρικές μεμβράνες των ερυθρών αιμοσφαιρίων που οδηγεί σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα Coombs.
- Αιμορραγικές εκδηλώσεις παρατηρήθηκαν σε μερικούς ασθενείς που παίρνουν β-λακταμικά αντιβιοτικά. Οι αντιδράσεις αυτές οφείλονται σε ανωμαλίες της πήξεως όπως του χρόνου πήξεως, της συγκολλήσεως των αιμοπεταλίων και του χρόνου προθρομβίνης και είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Εάν εμφανισθούν αιμορραγικές εκδηλώσεις, η χορήγηση ΤΙΜΕΝΤΙΝ πρέπει να διακοπεί και να γίνει η κατάλληλη θεραπεία. Ως εκ τούτου συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε συγχορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TIMENTIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Όπως συμβαίνει με όλες τις πενικιλίνες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατό να συμβούν:
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: Ερύθημα δέρματος, κνησμός, κνίδωση, αρθραλγία, μυαλγία, φαρμακευτικός πυρετός, ρίγη, δυσφορία στο στήθος και αφυλακτικές αντιδράσεις. Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης) έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Διαταραχή γεύσεως και οσφρήσεως, στοματίτις, τυμπανισμός, ναυτία, εμετός και διάρροια, επιγαστρικός πόνος. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει αναφερθεί σπάνια.
Διαταραχές του ήπατος: Αύξηση της SGOT, της SGPT, της αλκαλικής φωσφατάσης και της LDH. Αύξηση της χολερυθρίνης, κρεατινίνης ή της ουρίας. Υπερνατριαιμία, ελάττωση του καλίου και του ουρικού οξέος. Ηπατίτιδα και χολοστατικός ίκτερος έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Υποκαλιαιμία έχει αναφερθεί σπάνια. Αιμορραγική κυστίτιδα έχει αναφερθεί πολύ σπάνια.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Κεφαλαλγία, ζάλη, νευρομυϊκή υπερευαισθησία. Σπασμοί μπορεί να εμφανισθούν σπάνια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η σε αυτούς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις..
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: Θρομβοκυττοπενία, λεμφοπενία, ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία και ελάττωση της αιμοσφαιρίνης και του αιματοκρίτη, αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και του χρόνου πήξεως. Εκδηλώσεις αιμοραγίας έχουν παρουσιασθεί.
Τοπικές αντιδράσεις: Πόνος, καύσος, διόγκωση και σκλήρυνση και θρομβοφλεβίτις στο σημείο της ενέσεως.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TIMENTIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TIMENTIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Η τικαρκιλλίνη είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη είναι όμως ευαίσθητη στις β-λακταμάσες και γι΄αυτό, το αντιμικροβιακό της φάσμα δεν περιλαμβάνει μικροοργανισμούς που παράγουν τα ένζυμα αυτά.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι β-λακταμικό, συγγενεύει δομικώς με τις πενικιλλίνες και έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί οριστικά ένα μεγάλο αριθμό β-λακταμασών, ενζύμων που βρίσκονται συχνά σε μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στις πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες. Ιδιαίτερα δρα εναντίον των κλινικώς σημαντικών β-λακταμασών που παράγονται από πλασμίδια και είναι συνήθως υπεύθυνες για τη μεταφερόμενη αντίσταση των μικροοργανισμών.
Η παρουσία κλαβουλανικού οξέος στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ προστατεύει την τικαρκιλλίνη από τις β-λακταμάσες και επεκτείνει αποτελεσματικά το φάσμα της τικαρκιλλίνης, ώστε να περιλαμβάνει πολλούς μικροοργανισμούς ανθεκτικούς προς την τικαρκιλλίνη και άλλες πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες. Έτσι το ΤΙΜΕΝΤΙΝ παρέχει ιδιαίτερες ιδιότητες, δηλαδή είναι ευρέως φάσματος αντιβιοτικό και αναστολέας β-λακταμασών.
Η πλειονότητα των στελεχών των ακολούθων μικροοργανισμών είναι ευαίσθητη στο ΤΙΜΕΝΤΙΝ in vitro:
Θετικά κατά Gram
- Χρυσίζων σταφυλόκοκκος
- Επιδερμικός σταφυλόκοκκος
- Σαπροφυτικός σταφυλόκοκκος
- Πυογόνος στρεπτόκοκκος (ομάδα Α)
- ***Εντερόκοκκος
- Πρασινίζων στρεπτόκοκκος
- Στρεπτόκοκκος πνευμονίας
- Αερόβιοι στρεπτόκοκκοι
- Βάκιλλος του άνθρακος
- Κορυνοβακτηρίδια της διφθερίτιδος
- Λιστερία η μονοκυτταρική
Αρνητικά κατά Gram
-
Γονόκοκκος
-
Μπρανχαμέλλα η καταρροϊκή
-
Μπορτετέλλα κοκκύτου
-
Κολοβακτηρίδιο
-
Κλεμπσιέλλα πνευμονίας
-
**Εντεροβακτηρίδιο το αεριογόνο
-
Εντεροβακτηρίδιο κλοάκε
-
Κιτροβακτηρίδια ((Freundii)
-
Πρωτεύς mirabilis
-
Πρωτεύς vulgaris
-
Πρωτεύς rettgeri
-
Μοργανέλλα morganii
-
Είδη προβιντένσιας
-
Γερσίνια εντεροκολίτιδας
-
Σαλμονέλα τυφοειδούς
-
Σαλμονέλα παρατύφου
-
Είδη Σιγγέλλας
-
**Ψευδομονάδα η αεριογόνος
-
**Σερράτια marcensces
-
Είδη βρουκέλλας
-
Δονάκιο χολέρας
-
Παστερέλλα multocida
-
Λεντζιονέλλα η πνευμονόφιλος
-
Βακτηριοειδής ο εύθραυστος και άλλα αναερόβια, περιλαμβανομένων ειδών Fusobacterium, Βεγιονέλλας, Κλωστριδίων (εκτός του Cl.Difficile), Ευβακτηριδίου, Πεπτοκόκκου, Πεπτοστρεπτοκόκκου
-
όχι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη ** επειδή οι β-λακταμάσες, Bush group I (Richmond-Sykes Class I) δεν αναστέλλονται από το κλαβουλανικό οξύ, αρκετά στελέχη από τα μικρόβια αυτά, που είναι ανθεκτικά στην τικαρκιλλίνη και παράγουν αυτήν την επαγώγιμη κεφαλοσπορινάση, είναι ανθεκτικά και στο συνδυασμό τικαρκιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ. *** μετρίως ευαίσθητα
Όπως και με την τικαρκιλλίνη, έχει διαπιστωθεί συνέργεια in vitro με αμινογλυκοσίδες σε μεγάλο αριθμό αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TIMENTIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική
ΕΠΙΠΕΔΑ ΟΡΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ ΜΕΤΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ TIMENTIN ΣΕ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΣΤΑΓΔΗΝ ΕΓΧΥΣΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ
| ΧΡΟΝΟΣ | ΔΟΣΗ | 0 | 15min | 30 min | 1h. | 1.5h | 3.5h | 5.5h |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Επίπεδα τικαρσιλλίνης στον ορό (mcg/ml) | ||||||||
| 3.1g | 324 | 223 | 176 | 131 | 90 | 27 | 6 | |
| 293-388 | 184-293 | 135-235 | 102-195 | 65-119 | 19-37 | 5-7 | ||
| 3.2g | 336 | 214 | 186 | 122 | 78 | 29 | 10 | |
| 301-386 | 180-258 | 160-218 | 108-136 | 33-113 | 19-44 | 5-15 | ||
| Επίπεδα κλαβουλανικού οξέος στον ορό (mcg/ml) | ||||||||
| 3.1g | 8.0 | 4.6 | 2.6 | 1.8 | 1.2 | 0.3 | 0 | |
| 5.3-10.3 | 3.0-7.6 | 1.8-3.4 | 1.6-2.2 | 0.8-1.6 | 0.2-0.3 | |||
| 3.2g | 15.8 | 8.3 | 5.2 | 3.4 | 2.5 | 0.5 | 0 | |
| 11.7-21.0 | 6.4-10.0 | 3.5-6.3 | 1.9-4.0 | 1.3-3.4 | 0.2-0.8 |
Η μέση περιοχή κάτω από τις καμπύλες της συγκεντρώσεως στον ορό για την τικαρκιλλίνη, ήταν 485mcg/ml/ώρα για τις περιεκτικότητες 3.1g και 3.2g του TIMENTIN. Οι αντίστοιχες περιοχές κάτω από τις καμπύλες της συγκεντρώσεως στον ορό για το κλαβουλανικό οξύ, ήταν 8,2mcg/ml/ώρα και 15,6mcg/ml/ώρα για το TIMENTIN 3.1g και 3.2g αντίστοιχα.
Ο μέσος χρόνος ημιζωής στον ορό της τικαρκιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος σε υγιείς εθελοντές, είναι 68min και 64 min αντίστοιχα μετά από χορήγηση TIMENTIN 3.1g ή 3.2g.
Περίπου το 60-70% της τικαρκιλλίνης και το 35-45% του κλαβουλανικού οξέος αποβάλλονται αναλλοίωτα στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων ωρών μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσεως TIMENTIN σε φυσιολογικούς εθελοντές με κανονική νεφρική λειτουργία. Δύο ώρες μετά από μία ενδοφλέβια ένεση TIMENTIN 3.1g ή 3.2g, οι συγκεντρώσεις της τικαρκιλλίνης στα ούρα γενικώς υπερβαίνουν τα 1500mcg/ml. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις του κλαβουλανικού οξέος στα ούρα, γενικώς υπερβαίνουν τα 40mcg/ml και τα 70mcg/ml μετά από χορήγηση δόσεων 3.1g και 3.2g αντίστοιχα. Σε 4-6 ώρες μετά την ένεση, οι συγκεντρώσεις στα ούρα της τικαρκιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος συνήθως μειώνονται σε περίπου 190mcg/ml και 2mcg/ml αντίστοιχα και για τις δύο δόσεις.
Κάπως υψηλότερα και μεγαλύτερης διάρκειας επίπεδα στον ορό τικαρκιλλίνης μπορούν να επιτευχθούν με σύγχρονη χορήγηση προβενεσίδης. Πάντως, η χορήγηση προβενεσίδης δεν αυξάνει τα επίπεδα του κλαβουλανικού οξέος στον ορό.
Η τικαρκιλλίνη μπορεί να ανιχνευθεί στους ιστούς και στο υγρό του διάμεσου χώρου μετά από παρεντερική χορήγηση. Έχει αποδειχθεί ότι η τικαρκιλλίνη διεισδύει στη χολή, το πλευρικό υγρό και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε φλεγμαίνουσες μήνιγγες.
Τα αποτελέσματα πειραμάτων στα οποία έλαβε χώρα χορήγηση κλαβουλανικού οξέος σε ζώα, υποδηλώνουν ότι αυτή η ουσία, όπως η τικαρκιλλίνη, κατανέμεται καλά στους σωματικούς ιστούς. Μία αντίστροφη σχέση υπάρχει ανάμεσα στο χρόνο ημιζωής της τικαρκιλλίνης στον ορό και της κάθαρσης της κρεατινίνης. Η δόση του TIMENTIN χρειάζεται αναπροσαρμογή μόνο στις περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης <60ml/min).
Η τικαρκιλλίνη είναι δυνατόν να απομακρυνθεί από ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση. Η ποσότητα που απομακρύνεται εξαρτάται από τη διάρκεια και τον τύπο της αιμοκάθαρσης.
ΣΥΝΔΕΣΗ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ: Κανένα από τα συστατικά του TIMENTIN δεν έχει υψηλή σύνδεση με πρωτεΐνες. Βρέθηκε ότι η τικαρκιλλίνη συνδέεται σε ποσοστό περίπου 50% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου ορού και το κλαβουλανικό οξύ, περίπου 25%.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA F93UJX4SWT
TICARCILLIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντιβακτηριακό της Ομάδας Πενικιλλινών
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η τικαρσιλλίνη είναι ένα αντιβακτηριακό της ομάδας των πενικιλλινών.