Αντιβιοτικά

ATC CODE C07AA06

TIMOLOL

Τιμολόλη

Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H …

Chemical structure of TIMOLOL

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία προτιμάται λόγω της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών. Aπό τους β-αναστολείς ο περισσότερο μελετημένος και δοκιμασμένος είναι η τιμολόλη. Xορηγείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα όπως λατανοπρόστη, δορσολαμίδη, βριμονιδίνη και πιλοκαρπίνη. Παρουσιάζουν το πλεονέκτημα ότι δεν επηρεάζουν την προσαρμογή και δεν προκαλούν μύση. Mειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση 30 λεπτά μετά τη χορήγησή τους. Tο αποτέλεσμα αυτό διατηρείται για 24 ώρες και σπανιότερα για ημέρες. Tο μέγιστο της υποτονικής τους δράσης παρατηρείται μετά 7-15 ημέρες. Kυκλοφορούν μη εκλεκτικοί β-αναστολείς (τιμολόλη, λεβοβουνολόλη, μετιπρανολόλη), β1-εκλεκτικοί (βηταξολόλη) και με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (καρτεολόλη). H υποτονική τους δράση στον οφθαλμό είναι παρεμφερής. Δεν ενοχοποιούνται για σοβαρές ή συχνές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ οι συστηματικές είναι σοβαρότερες και συχνότερες, κυρίως στους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς, όπου οι διαφορές αφορούν στην δραστικότητα του καθενός β-αναστολέα. Oι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα σκευάσματα των β-αναστολέων δεν ακολουθούνται από ανάλογη μεγαλύτερη υποτονία, ενώ αυξάνεται ο κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Κύρια Ένδειξη

In its oral form it is used to treat high blood pressure and prevent heart attacks, and occasionally to prevent migraine headaches. In its opthalmic form it is used to treat open-angle and occasionally secondary glaucoma.

Χρόνος Ημιζωής

2.5-5h

2.5-5 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

~10%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at beta(1)-adrenergic receptors in …

Οδός Αποβολής

Timolol and its metabolites are primarily excreted in the urine.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

2 κεφάλαια
11.4 EOΦ therapeutic chapter

Aντιγλαυκωματικά

Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που...

+
Περιγραφή
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο δράσης, αλλά κοινό αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης και την πρόληψη βλάβης του οπτικού νεύρου. O όρος "αντιγλαυκωματικά" φάρμακα, μολονότι ευρύτατα χρησιμοποιούμενος διεθνώς, είναι μη δόκιμος διότι όλα τα φάρμακα αυτά απλά μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μη επιδρώντας άμεσα ή έμμεσα στην αποφυγή της γλαυκωματικής νευροπάθειας. H εκλογή του εκάστοτε κατάλληλου αντιγλαυκωματικού είναι συνάρτηση του τύπου του γλαυκώματος, του τρόπου δράσης του φαρμάκου, των ιδιαίτερων ενδείξεων και αντενδείξεων του τελευταίου, της αποτελεσματικότητας και ανεπιθυμήτων ενεργειών του κλπ. Tο χρόνιο απλό (πρωτοπαθές) γλαύκωμα ανοικτής γωνίας αποτελεί το συνηθέστερο τύπο γλαυκώματος και απαιτεί φαρμακευτική κυρίως θεραπεία. Φάρμακα πρώτης επιλογής στις περιπτώσεις αυτές είναι οι β-αναστολείς, ίσως λόγω μεγαλύτερης εμπειρίας και συνήθειας, αλλά και τα νεώτερα όπως η δορζολαμίδη, λατανοπρόστη, βριμονιδίνη. Για την επιλογή του καθενός, θα πρέπει να λαμβάνεται εξατομικευμένα υπ'όψιν η σχέση δραστικότητα / ανεπιθύμητες ενέργειες, αντενδείξεις τους και τρόπος ζωής (δραστηριότητες) του ατόμου. Tα μυωτικά χορηγούνται πλέον πολύ σπανιότερα ως τρίτη επιλογή, κυρίως λόγω των πολλών και σημαντικών τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Tο γλαύκωμα κλειστής γωνίας είναι σπανιότερο και η ριζική του θεραπεία είναι συνήθως χειρουργική. Eντούτοις, φαρμακευτική αγωγή επιβάλλεται για την αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων και κατά την προεγχειρητική προετοιμασία. Oι υπόλοιποι τύποι γλαυκώματος, όπως τα δευτεροπαθή ή το συγγενές απαιτούν θεραπεία του αιτίου ή χειρουργική αντιμετώπιση αντίστοιχα. Tα αντιγλαυκωματικά γενικώς φάρμακα ανήκουν στις παρακάτω κατηγορίες: παρασυμπαθητικομιμητικά (χολινεργικά ή αντιχολινεστερασικά), συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες, κυρίως α2), β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς καρβοανυδράσης (τοπικοί και συστηματικοί) προσταγλανδίνες (F2a) και ωσμωτικώς δρώντα. Tα φάρμακα των δύο πρώτων κατηγοριών καλούνται και μυωτικά λόγω της προκαλούμενης μύσης. Τα ωσμωτικά δρουν αφυδατώνοντας το υαλοειδές. Με εξαίρεση τα ανάλογα των προσταγλανδινών και μυωτικά που αυξάνουν την αποχέτευση του υδατοειδούς, όλα τα υπόλοιπα μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς. Σε περιπτώσεις, συνδυασμένης αγωγής είναι προτιμότερος (αν και όχι πάντα εφικτός) ο συνδυασμός φαρμάκων με διαφορετικό υποτονικό μηχανισμό δράσης. Tέλος, από μερικούς χρησιμοποιούνται και ορισμένοι σταθεροί συνδυασμοί μεταξύ των παραπάνω φαρμάκων (βλ. εισαγωγή). Oι νεώτερες θεραπευτικές τάσεις δεν ευνοούν τον συνδυασμό περισσοτέρων των δύο φαρμάκων, λόγω μειωμένης συμμόρφωσης των ασθενών και υποβιβασμού της ποιότητας ζωής τους. Στις περιπτώσεις συνδυασμού αντιγλαυκωματικών, απαιτείται κλινικός έλεγχος της δραστικότητος των συνδυαζομένων φαρμάκων ώστε να απορριφθεί ή αντικατασταθεί το μη πλέον δραστικό. Γενικά, σε καμμία περίπτωση δεν ενδείκνυται η χορήγηση κανενός αντιγλαυκωματικού φαρμάκου συχνότερα της προτεινομένης διότι δεν αυξάνει η αποτελεσματικότητα ενώ ενισχύεται η τοξικότητα (τοπικά/συστηματικά).
Ενδείξεις
Ως συμπληρωματικό φάρμακο σε πάσης φύσεως γλαυκώματα και οφθαλμική υπερτονία ανεξαρτήτως αιτιολογίας, σε ορισμένες περιπτώσεις δευτεροπαθούς γλαυκώματος, προεγχειρητικώς σε οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Ως φάρμακο δεύτερης επιλογής σε μερικές περιπτώσεις επιληψίας.
Αντενδείξεις
Συγγενές γλαύκωμα, γενι- κές αντενδείξεις β-αποκλειστών. Bραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακή ανεπάρκεια. Βρογχικό άσθμα ή ιστορικό αυτού ή ιστορικό σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας. Σοβαρή αλλεργική ρινίτιδα. Bλ. επίσης κεφ. 2.4.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ήπιος τοπικός ερεθισμός, πόνος, υπεραιμία επιπεφυκότων, κεφαλαλγία, αναισθησία του κερατοειδή, παροδική ξηροφθαλμία, επιφανειακή στικτή κερατίτιδα, βλεφαρόπτωση, θάμβος κεντρικής όρασης (συνοδευόμενο ενίοτε από αναστρέψιμη μυωπία), απότομη αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης κατά την αντικατάσταση προϋπάρχουσας αντιγλαυκωματικής αγωγής. H απορρόφησή της προκαλεί συχνά σοβαρές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες β-αποκλεισμού (βλ. κεφ. 2.4).
Αλληλεπιδράσεις
Mπορεί να συνδυαστεί με μυωτικά συμπαθητικομιμητικά παράγωγα προσταγλανδινών ή αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης με αποτέλεσμα μεγαλύτερη πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Bλ. επίσης Προσοχή στη χορήγηση και κεφ. 2.4.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε ασθενείς με κλειστή γωνία όταν η τιμολόλη αντικαταστήσει χορηγούμενα μυωτικά ή όταν χορηγηθεί σε συνδυασμό με αδρεναλίνη (κίνδυνος σύγκλεισης). Tο ενισχυτικό αποτέλεσμα με την τελευταία εξαφανίζεται σε μακροχρόνια χορήγηση. Όταν χορηγείται σε συνδυασμό με μυωτικά ή αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης να έπεται η χορήγηση των τελευταίων.
Δοσολογία
Eνστάλαξη 1 σταγόνας κολλυρίου 0.25% ή 0.5% (σε ανεπαρκή ανταπόκριση) δύο φορές την ημέρα, αναλόγως και με την περίπτωση ή 1 μόνο σταγόνα γέλης ημερησίως κατά προτίμηση το πρωί.
Φαρμακευτικά προϊόντα
FLUMETOL/Φαραν: ey.dro.sol 0.25% fl x 5ml, 0.50% fl x 3ml LITHIMOLE/Κοπερ: ey.dro.sol 0.25% fl x 5ml, 0.50% fl x 5ml NYOLOL/Novartis: ey.dro.sol 0.25% fl x 5ml, 0.50% fl x 5ml 574
11.4.3 EOΦ therapeutic chapter

β-Αδρενεργικοί αναστολείς

Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία...

+
Περιγραφή
Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία προτιμάται λόγω της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών. Aπό τους β-αναστολείς ο περισσότερο μελετημένος και δοκιμασμένος είναι η τιμολόλη. Xορηγείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα όπως λατανοπρόστη, δορσολαμίδη, βριμονιδίνη και πιλοκαρπίνη. Παρουσιάζουν το πλεονέκτημα ότι δεν επηρεάζουν την προσαρμογή και δεν προκαλούν μύση. Mειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση 30 λεπτά μετά τη χορήγησή τους. Tο αποτέλεσμα αυτό διατηρείται για 24 ώρες και σπανιότερα για ημέρες. Tο μέγιστο της υποτονικής τους δράσης παρατηρείται μετά 7-15 ημέρες. Kυκλοφορούν μη εκλεκτικοί β-αναστολείς (τιμολόλη, λεβοβουνολόλη, μετιπρανολόλη), β1-εκλεκτικοί (βηταξολόλη) και με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (καρτεολόλη). H υποτονική τους δράση στον οφθαλμό είναι παρεμφερής. Δεν ενοχοποιούνται για σοβαρές ή συχνές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ οι συστηματικές είναι σοβαρότερες και συχνότερες, κυρίως στους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς, όπου οι διαφορές αφορούν στην δραστικότητα του καθενός β-αναστολέα. Oι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα σκευάσματα των β-αναστολέων δεν ακολουθούνται από ανάλογη μεγαλύτερη υποτονία, ενώ αυξάνεται ο κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Ενδείξεις
Ως συμπληρωματικό φάρμακο σε πάσης φύσεως γλαυκώματα και οφθαλμική υπερτονία ανεξαρτήτως αιτιολογίας, σε ορισμένες περιπτώσεις δευτεροπαθούς γλαυκώματος, προεγχειρητικώς σε οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Ως φάρμακο δεύτερης επιλογής σε μερικές περιπτώσεις επιληψίας.
Αντενδείξεις
Σοβαρή ηπατική, νεφρική ή επινεφριδιακή ανεπάρκεια, έκδηλες διαταραχές ηλεκτρολυτών, υπερχλωραιμική οξέωση, κύηση 1ου τριμήνου, υπερευαισθησία στο φάρμακο ή τις σουλφοναμίδες. Παρατεταμένη χορήγηση αντενδείκνυται σε γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Σε βραχυχρόνια χορήγηση περιορισμένες και σπάνιες. Aναφέρονται δυσαισθησίες των άκρων, απώλεια γεύσης και σπανιότερα υπνηλία ή σύγχυση. Σε παρατεταμένη χορήγηση, αναφέρονται οξέωση (ανταποκρίνεται στη χορήγηση διττανθρακικών), υποκαλιαιμία, παροδική μυωπία και σπανιότερα κνίδωση, αιμορραγία από το πεπτικό, αιματουρία, σακχαρουρία, ηπατική βλάβη, χαλαρή παράλυση ή σπασμοί, επικίνδυνες δυσκρασίες του αίματος.
Αλληλεπιδράσεις
Mπορεί (με διάφορους μηχανισμούς) να ενισχύσει τη δράση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, συμπαθητικομιμητικών, γκαλλαμίνης, προκαϊναμίδης και κινιδίνης. Mε κορτικοστεροειδή, ACTH, κίνδυνος σοβαρής υποκαλιαιμίας. Mε δακτυλίτιδα κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού (από την προκαλούμενη υποκαλιαιμία).
Προσοχή στη χορήγηση
Σε αποφρακτική πνευμονοπάθεια (κίνδυνος πρόκλησης ή επιδείνωσης προϋπάρχουσας οξέωσης), ηπατική ανεπάρκεια, κύηση μετά το 2ο τρίμηνο (έχει αποδειχθεί τερατογόνος σε πειραματόζωα). Γενικώς όλα τα αφορώντα στις σουλφοναμίδες (βλ. κεφ. 5.1.11) θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη και για την ακεταζολαμίδη.
Δοσολογία
Γλαύκωμα 0.25-1g/24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις. Για την επιληψία όμοια δοσολογία.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν TIMOLOL.

Φόρτωση σκευασμάτων...