TINIDAZOLE
Τινιδαζόλη
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία της τριχομονίασης που προκαλείται από *T. vaginalis* τόσο σε γυναίκες όσο και σε άνδρες ασθενείς. Επίσης για τη θεραπεία της giardiasis που προκαλείται από *G. duodenalis* τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιατρικούς ασθενείς άνω των τριών ετών και για …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 50 L
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τρινιδαζόλη είναι ένα συνθετικό αντιπρωτοζωικό φάρμακο. Η τρινιδαζόλη επιδεικνύει δραστηριότητα τόσο in vitro όσο και σε κλινικές λοιμώξεις έναντι των ακόλουθων πρωτοζώων: Trichomonas vaginalis, Giardia duodenalis (επίσης ονομάζεται G. lamblia) και Entamoeba histolytica. Η τρινιδαζόλη δεν φαίνεται να έχει δραστηριότητα έναντι των περισσότερων στελεχών κολπικών λακτοβακτηριδίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τρινιδαζόλη είναι προφάρμακο και αντιπρωτοζωικό φάρμακο. Η νιτρο-ομάδα της τρινιδαζόλης ανάγεται στην Trichomonas μέσω ενός συστήματος μεταφοράς ηλεκτρονίων που μεσολαβείται από φερρεδοξίνη. Ο ελεύθερος νιτρο-ριζικός παράγοντας που δημιουργείται ως αποτέλεσμα αυτής της αναγωγής πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνος για την αντιπρωτοζωική δράση. Προτείνεται ότι οι τοξικοί ελεύθεροι ριζικοί παράγοντες συνδέονται ομοιοπολικά με το DNA, προκαλώντας βλάβη στο DNA και οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο. Ο μηχανισμός με τον οποίο η τρινιδαζόλη επιδεικνύει δραστηριότητα έναντι ειδών Giardia και Entamoeba δεν είναι γνωστός, αν και είναι πιθανώς παρόμοιος.
Η νιτρο-ομάδα της τρινιδαζόλης ανάγεται από κυτταρικά εκχυλίσματα Trichomonas. Ως αποτέλεσμα αυτής της αναγωγής, δημιουργείται ένας ελεύθερος νιτρο-ριζικός παράγοντας που μπορεί να είναι υπεύθυνος για την αντιπρωτοζωική δράση. Ο μηχανισμός με τον οποίο η τρινιδαζόλη επιδεικνύει δραστηριότητα έναντι ειδών Giardia και Entamoeba δεν είναι γνωστός.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία και πλήρης απορρόφηση υπό συνθήκες νηστείας. Η χορήγηση με τροφή οδηγεί σε καθυστέρηση της Tmax κατά περίπου 2 ώρες και μείωση της Cmax κατά περίπου 10% και AUC 901.6 ± 126.5 mcg hr/mL.
- Κατανομή: Η τρινιδαζόλη διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η τρινιδαζόλη κατανέμεται σχεδόν σε όλους τους ιστούς και σωματικά υγρά. Η τρινιδαζόλη διαπερνά επίσης τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, τον πλακουντιακό φραγμό και κατανέμεται στο μητρικό γάλα. Ο όγκος κατανομής (VolD) είναι περίπου 50 L.
- Απέκκριση: Η τρινιδαζόλη απεκκρίνεται από το ήπαρ και τα νεφρά. Η τρινιδαζόλη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο (περίπου 20-25% της χορηγούμενης δόσης). Περίπου το 12% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα. Σε αιμοδιυλισμό: 43% αποβάλλεται κατά τη διάρκεια συνεδρίας αιμοδιυλισμού 6 ωρών.
Συνοπτικά:
- Υπό συνθήκες νηστείας, η τρινιδαζόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως.
- Η χορήγηση με τροφή οδήγησε σε καθυστέρηση της Tmax κατά περίπου 2 ώρες και μείωση της Cmax κατά περίπου 10% και AUC 901.6 + ή - 126.5 ug hr/mL.
- Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης: 1.6 (+ ή - 0.7 ώρες)
- Απέκκριση: Νεφρική: 20 έως 25% ως αμετάβλητο φάρμακο. Κοπρανώδης: 12%. Σε αιμοδιυλισμό: 43% αποβάλλεται κατά τη διάρκεια συνεδρίας αιμοδιυλισμού 6 ωρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της τρινιδαζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 12%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, κυρίως μέσω CYP3A4. Η τρινιδαζόλη, όπως η μετρονιδαζόλη, μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους πριν από την απέκκριση. Η τρινιδαζόλη μεταβολίζεται μερικώς μέσω οξείδωσης, υδροξυλίωσης και σύζευξης. Η τρινιδαζόλη είναι η κύρια ουσία που σχετίζεται με το φάρμακο στο πλάσμα μετά από ανθρώπινη θεραπεία, μαζί με μια μικρή ποσότητα του 2-υδροξυμεθυλ μεταβολίτη. Η τρινιδαζόλη βιομετασχηματίζεται κυρίως από το CYP3A4. Σε μια in vitro μελέτη μεταβολικών αλληλεπιδράσεων φαρμάκων, οι συγκεντρώσεις τρινιδαζόλης έως 75 ug/mL δεν ανέστειλαν τις ενζυμικές δραστηριότητες των CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 και CYP3A4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 13.2±1.4 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 12 έως 14 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση:
- Εξαιρετικά δραστικές χημικές ουσίες που εισάγουν αλκυλο-ριζικούς παράγοντες σε βιολογικά ενεργά μόρια, εμποδίζοντας έτσι την σωστή λειτουργία τους. Πολλά χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες, αλλά τα περισσότερα είναι πολύ τοξικά, με καρκινογόνες, μεταλλαξιγόνες, τερατογόνες και ανοσοκατασταλτικές δράσεις. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί ως συστατικά σε αέρια δηλητηρίου.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τριχομονάδες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
033KF7V46H
TINIDAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμικροβιακό Νιτροϊμιδαζόλης
Χημική Δομή [CS] - Νιτροϊμιδαζόλες
Η τρινιδαζόλη είναι ένα αντιμικροβιακό νιτροϊμιδαζόλης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση:
- Εξαιρετικά δραστικές χημικές ουσίες που εισάγουν αλκυλο-ριζικούς παράγοντες σε βιολογικά ενεργά μόρια, εμποδίζοντας έτσι την σωστή λειτουργία τους. Πολλά χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες, αλλά τα περισσότερα είναι πολύ τοξικά, με καρκινογόνες, μεταλλαξιγόνες, τερατογόνες και ανοσοκατασταλτικές δράσεις. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί ως συστατικά σε αέρια δηλητηρίου.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τριχομονάδες.
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.