Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIPRANAVIR

Τιπραναβίρη

**Ενδείξεις** Για συνδυαστική αντιρετροϊκή θεραπεία σε ενήλικες ασθενείς με λοίμωξη από HIV-1, οι οποίοι παρουσιάζουν σημάδια ιολογικής αναπαραγωγής, είναι πολυθεραπευμένοι ή έχουν στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε πολλαπλούς αναστολείς πρωτεάσης.

Chemical structure of TIPRANAVIR

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για συνδυαστική αντιρετροϊκή θεραπεία σε ενήλικες ασθενείς με λοίμωξη από HIV-1, οι οποίοι παρουσιάζουν σημάδια ιολογικής αναπαραγωγής, είναι πολυθεραπευμένοι ή έχουν στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε πολλαπλούς αναστολείς πρωτεάσης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η τιπραναβίρη (TPV) είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1 που αναστέλλει την επεξεργασία των ιογενών πολυπρωτεϊνών Gag και Gag-Pol στα κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HIV-1, εμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η τιπραναβίρη είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας πρωτεάσης (PI) του HIV. Οι αναστολείς πρωτεάσης εμποδίζουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η απορρόφηση είναι περιορισμένη, αν και δεν υπάρχει απόλυτη ποσοτικοποίηση της απορρόφησης. Η τυπρανιβίρη δεσμεύεται εκτενώς σε πρωτεΐνες πλάσματος (>99,9%). Δεσμεύεται τόσο στην αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού όσο και στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Το μέσο…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Ηπατική. In vitro μελέτες μεταβολισμού με μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι η CYP3A4 είναι το κυρίαρχο ένζυμο CYP που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της τυπρανιβίρης. Η Τυπρανιβίρη (TPV) είναι ο πρώτος μη-πεπτιδικός αναστολέας πρωτεάσης που…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Η απορρόφηση είναι περιορισμένη, αν και δεν υπάρχει απόλυτη ποσοτικοποίηση της απορρόφησης. Η τυπρανιβίρη δεσμεύεται εκτενώς σε πρωτεΐνες πλάσματος (>99,9%). Δεσμεύεται τόσο στην αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού όσο και στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Το μέσο…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η τιπραναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης μη πεπτιδικής δομής, που περιέχει σουλφοναμίδη και υδροπυρόνη, και στοχεύει την πρωτεάση του HIV. Χορηγείται μαζί με ριτοναβίρη σε συνδυαστική θεραπεία για τη θεραπεία λοιμώξεων από HIV.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για συνδυαστική αντιρετροϊκή θεραπεία σε ενήλικες ασθενείς με λοίμωξη από HIV-1, οι οποίοι παρουσιάζουν σημάδια ιολογικής αναπαραγωγής, είναι πολυθεραπευμένοι ή έχουν στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε πολλαπλούς αναστολείς πρωτεάσης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η τιπραναβίρη είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας πρωτεάσης (PI) του HIV. Οι αναστολείς πρωτεάσης εμποδίζουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυπρωτεϊνών του ιού στις επιμέρους λειτουργικές πρωτεΐνες που βρίσκονται στον λοιμογόνο HIV-1. Η τιπραναβίρη δεσμεύεται στην ενεργό θέση της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των ιογενών πολυπρωτεϊνών, οδηγώντας στο σχηματισμό ανώριμων, μη λοιμογόνων ιογενών σωματιδίων. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τιπραναβίρη (TPV) είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1 που αναστέλλει την επεξεργασία των ιογενών πολυπρωτεϊνών Gag και Gag-Pol στα κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HIV-1, εμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό ώριμων ιών. Δύο μηχανισμοί προτείνονται σχετικά με την ισχύ της τιπραναβίρης:

  1. Η τιπραναβίρη μπορεί να δεσμεύεται στην ενεργό θέση του ενζύμου πρωτεάσης με λιγότερους δεσμούς υδρογόνου σε σχέση με τους πεπτιδικούς αναστολείς πρωτεάσης, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένη ευελιξία, επιτρέποντάς της να προσαρμόζεται στην ενεργό θέση του ενζύμου σε ιούς που έχουν αναπτύξει αντοχή σε άλλους αναστολείς πρωτεάσης. Αυτό επίσης επιτρέπει στην τιπραναβίρη να προσαρμόζεται σε υποκαταστάσεις αμινοξέων στην ενεργό θέση.
  2. Η ισχυρή αλληλεπίδραση με δεσμούς υδρογόνου της τιπραναβίρης με τον αμιδικό κορμό της Asp30 στην ενεργό θέση της πρωτεάσης μπορεί να οδηγήσει στη δράση της έναντι ανθεκτικών ιών.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι περιορισμένη, αν και δεν υπάρχει απόλυτη ποσοτικοποίηση της απορρόφησης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5-6 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Εκτεταμένη (> 99.9%), τόσο με την αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού όσο και με την α-1-οξυ-γλυκοπρωτεΐνη.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Η από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι άνω των 5.000 mg/kg. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν δίψα και πείνα, ανεξήγητη απώλεια βάρους, αυξημένη ούρηση, κόπωση και ξηρό, κνησμώδες δέρμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-6 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99.9%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
54682461
Μοριακός τύπος
C31H33F3N2O5S
Μοριακό βάρος
602.7
IUPAC
N-[3-[(1R)-1-[(2R)-4-hydroxy-6-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3H-pyran-5-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
InChIKey
SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την παρεμπόδιση της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Δεν περιλαμβάνονται φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.

Σχετικά Εργαλεία