Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

APTIVUS(απτηβuσ)

tipranavir

Ίδια δραστική
APTIVUS· BOEHRINGER INGELHEIM
BOEHRINGER INGELHEIM (κάτοχος άδειας)
Μορφές
medication καψακιο μαλακο

Σκευάσματα και τιμές APTIVUS

Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
APTIVUS 250mg/CAP Διακοπή
250 / CAP 681.60 €
Δεδομένα ΕΟΦ

APTIVUS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
500 mg Τιπραναβίρη + 200 mg ριτοναβίρη δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες και έφηβοι (12-18 ετών, BSA ≥ 1,3 m2 ή βάρος ≥ 36 kg)
    Δόση500 mg Τιπραναβίρη + 200 mg ριτοναβίρη
    Δύο φορές ημερησίως
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα
  • Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh B ή C)
  • Συγχορήγηση με ριφαμπικίνη
  • Συγχορήγηση με Hypericum perforatum
  • Συγχορήγηση με ουσίες που εξαρτώνται από CYP3A για τις οποίες αυξημένα επίπεδα προκαλούν σοβαρά συμβάματα (αντιαρρυθμικά, αντιισταμινικά, παράγωγα εργοτίνης, γαστρεντερικοί παράγοντες, αντιψυχωσικά, ηρεμιστικά/υπνωτικά, στατίνες)
  • Συγχορήγηση με αλφουσοζίνη και σιλδεναφίλη (για πνευμονική αρτηριακή υπέρταση)
  • Συγχορήγηση με ουσίες που εξαρτώνται από CYP2D6 (φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη, μετοπρολόλη)
  • Συγχορήγηση κολχικίνης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Διακοπή σε περίπτωση εμφάνισης σημείων ηπατίτιδας ή ASAT/ALAT > 10x ULN
  • Αιμορραγία
    Προσοχή σε ασθενείς με κίνδυνο αιμορραγίας ή λήψη αντιπηκτικών/αντιαιμοπεταλιακών/βιταμίνης Ε
  • Σύνδρομο Επανενεργοποίησης του Ανοσοποιητικού
    Κλινική εκτίμηση για φλεγμονώδη συμπτώματα κατά την έναρξη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αβακαβίρη
    προσοχή
    Μείωση έκθεσης αβακαβίρης
  • Διδανοσίνη
    προσοχή
    Μείωση έκθεσης διδανοσίνης
    ΣύστασηΛήψη με διαφορά 2 ωρών
  • Ζιδοβουδίνη
    προσοχή
    Μείωση έκθεσης ζιδοβουδίνης
  • Etravirine
    αντένδειξη
    Σημαντική μείωση έκθεσης etravirine
  • Αταζαναβίρη, ριτοναβίρη
    προσοχή
    Μείωση έκθεσης αταζαναβίρης, πιθανή επίδραση στο tipranavir
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Μεταβολές INR
  • Κοριτικοστεροειδή (π.χ. φλουτικαζόνη)
    προσοχή
    Συστηματική έκθεση σε κορτικοστεροειδή, σύνδρομο Cushing
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Χρήση μόνο εάν το όφελος αντισταθμίζει τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Συνιστάται οι γυναίκες που ζουν με τον ιό HIV να μην θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητης δράσης σε προκλινικές μελέτες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το tipranavir είναι μη-πεπτιδικός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1, ο οποίος αναστέλλει τον ιικό πολλαπλασιασμό αποτρέποντας την ωρίμανση των ιικών σωματιδίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αναστέλλει στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε άλλους αναστολείς πρωτεάσης. Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας είναι αργή. Δεν παρουσιάζει κλινικά σημαντική παράταση του διαστήματος QTc σε θεραπευτικές δόσεις.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

  • Απορρόφηση: Περιορισμένη, βελτιώνεται με το φαγητό. Μεταβολή επιπέδων λόγω επαγωγής ηπατικών ενζύμων.
  • Δεσμευση με πρωτεΐνες: >99.9%.
  • Μεταβολισμός: Κυρίως μέσω CYP3A4. Σταθεροποιείται σημαντικά με ριτοναβίρη.
  • Αποβολή: Κυρίως μέσω κοπράνων (82.3%), ελάχιστα στα ούρα.
  • Ημιζωή (t½): 4.8-6 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η τιπραναβίρη (TPV) είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1 που αναστέλλει την επεξεργασία των ιογενών πολυπρωτεϊνών Gag και Gag-Pol στα κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HIV-1, εμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το tipranavir είναι μη-πεπτιδικός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1, ο οποίος αναστέλλει τον ιικό πολλαπλασιασμό αποτρέποντας την ωρίμανση των ιικών σωματιδίων. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Αναστέλλει στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά - Απορρόφηση: Περιορισμένη, βελτιώνεται με το φαγητό. Μεταβολή επιπέδων λόγω επαγωγής ηπατικών ενζύμων. - Δεσμευση με πρωτεΐνες: >99.9%. - Μεταβολισμός: Κυρίως μέσω CYP3A4. Σταθεροποιείται σημαντικά με…

Μεταβολισμός
Ηπατική. In vitro μελέτες μεταβολισμού με μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος έδειξαν ότι η CYP3A4 είναι το κυρίαρχο ένζυμο CYP που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της τυπρανιβίρης. Η Τυπρανιβίρη (TPV) είναι ο πρώτος μη-πεπτιδικός αναστολέας πρωτεάσης που…
Απέκκριση
Η απορρόφηση είναι περιορισμένη, αν και δεν υπάρχει απόλυτη ποσοτικοποίηση της απορρόφησης. Η τυπρανιβίρη δεσμεύεται εκτενώς σε πρωτεΐνες πλάσματος (>99,9%). Δεσμεύεται τόσο στην αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού όσο και στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Το μέσο…