TIXOCORTOL
Tixocortol
**Φαρμακοδυναμική** Η τιξοκορτόλη παρουσιάζει την ιδιότητα τοπικής δράσης, η οποία μειώνει σημαντικά τις παρενέργειες των συστηματικών γλυκοκορτικοειδών. Αναφορές έχουν δείξει ότι η γαστρεντερική χορήγηση τιξοκορτόλης προκαλεί μείωση του κοιλιακού άλγους, της αιμορραγίας και της …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τιξοκορτόλη παρουσιάζει την ιδιότητα τοπικής δράσης, η οποία μειώνει σημαντικά τις παρενέργειες των συστηματικών γλυκοκορτικοειδών. Αναφορές έχουν δείξει ότι η γαστρεντερική χορήγηση τιξοκορτόλης προκαλεί μείωση του κοιλιακού άλγους, της αιμορραγίας και της συχνότητας των κοπράνων, οδηγώντας σε βελτίωση των εργαστηριακών εξετάσεων για τη δυσαπορρόφηση. Όλες οι επιδράσεις ήταν ανεξάρτητες από την καταστολή του άξονα υπόφυσης-επινεφριδίων, όπως αποδείχθηκε από την απουσία σημαντικής καταστολής της κορτιζόλης. Η χορήγηση τιξοκορτόλης ως ρινικού σπρέι έχει αποδειχθεί ότι σέβεται την ρινική παροχέτευση μέσω των κροσσωδών δράσεων της υπόφυσης του βλεννογόνου. Οι δράσεις της τιξοκορτόλης δεν επηρεάζουν την καταμέτρηση των λευκοκυττάρων, το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα, την απέκκριση νατρίου στα ούρα και την ανοσοκατασταλτική δραστηριότητα στους λεμφοκυττάρους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της τιξοκορτόλης είναι παρόμοιος με αυτόν άλλων κορτικοστεροειδών όσον αφορά τις θέσεις πρόσδεσης και τη σύνθεση προσταγλανδινών, αλλά οι τοπικές ιδιότητες της τιξοκορτόλης οφείλονται στον άμεσο ηπατικό μεταβολισμό και τη μεταμόρφωση εντός των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Όλοι οι άμεσοι μεταβολισμοί της τιξοκορτόλης την κατέταξαν στην κατηγορία των μη συστηματικών στεροειδών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση της τιξοκορτόλης είναι ίδια με αυτήν άλλων στεροειδών, συμπεριλαμβανομένης της υδροκορτιζόνης. Η από του στόματος χορήγηση τιξοκορτόλης παρουσιάζει βιοδιαθεσιμότητα 10-20% με σημαντικά χαμηλότερη Cmax πλάσματος από την κορτιζόλη. Ο γρήγορος μεταβολισμός, ο μεγαλύτερος όγκος κατανομής και η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα προσδίδουν στην τιξοκορτόλη την απουσία συστηματικής δραστηριότητας.
Η τιξοκορτόλη έχει ταχεία απέκκριση μετά από συνεχή μεταβολισμό. Η ανάλυση ούρων μετά από από του στόματος χορήγηση τιξοκορτόλης καταδεικνύει πλήρη απουσία αμετάβλητου φαρμάκου.
Μελέτες έχουν δείξει ότι η από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση τιξοκορτόλης παρουσιάζει σημαντικά μεγαλύτερο όγκο κατανομής σε σύγκριση με την κορτιζόλη, 21.7 L/kg.
Μελέτες έχουν δείξει ότι η από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση τιξοκορτόλης παρουσιάζει σημαντικά υψηλότερο ρυθμό κάθαρσης σε σύγκριση με την κορτιζόλη, 33.3 L h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια Πρωτεϊνών
Η παρουσία του C-17 στα κορτικοστεροειδή αποτελεί θέση πρόσδεσης πρωτεϊνών.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τιξοκορτόλη τροποποιείται ταχέως εντός των ερυθρών αιμοσφαιρίων και μεταβολίζεται άμεσα με μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες της τιξοκορτόλης αντιπροσωπεύονται κυρίως από το σχηματισμό σουλφο- και γλυκουρονο-συζευγμάτων, τα οποία αργότερα υδρολύονται από το σύζευγμα σχηματίζοντας ουδέτερα στεροειδή. Οι μεταβολικές τροποποιήσεις περιλαμβάνουν την αναγωγή του συστήματος 3-κέτο και δέλτα 4, την αναγωγή της ομάδας καρβονυλίου C-20, την οξείδωση της αλκοόλης C-11 και τη διάσπαση της πλευρικής αλυσίδας στο C-17. Οι ειδικές μεταβολικές οδοί της λειτουργίας εστέρα C-21 θειόλης ήταν ο μετασχηματισμός της σε σουλφο-μεθυλικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις, και η αναγωγική διάσπαση του δεσμού C-21-S οδηγώντας σε δομές 21-μεθυλίου. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν έχει συγγένεια για τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών. Αυτό, σε συνδυασμό με τον εκτεταμένο μεταβολισμό, εξηγεί τις αποκλειστικά τοπικές δραστηριότητες της τιξοκορτόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η τιξοκορτόλη παρουσιάζει μικρότερο χρόνο ημιζωής από την κορτιζόλη.