ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOLBUTAMIDE

Τολμπουταμίδη

Χρησιμοποιείται ως από του στόματος υπογλυκαιμικός παράγοντας σε μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου 2) Σακχαρώδη Διαβήτη με έναρξη στην ενήλικη ζωή.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η τολβουταμίδη είναι ανιχνεύσιμη στο πλάσμα 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση μίας δόσης από του στόματος, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 3-5…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως μέσω οξείδωσης της p-μεθυλομάδας, παράγοντας τον καρβοξυλικό μεταβολίτη, 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρία. Μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε υδροξυτολβουταμίδη. Η τολβουταμίδη δεν υφίσταται ακετυλίωση…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένας υπογλυκαιμικός παράγοντας σουλφονυλουρίας με δράσεις και χρήσεις παρόμοιες με αυτές της χλωπροπαμίδης. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σ. 290)

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η τολβουταμίδη, ένας αντιδιαβητικός παράγοντας σουλφονυλουρίας δεύτερης γενιάς, χρησιμοποιείται μαζί με δίαιτα για τη μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ. Η τολβουταμίδη είναι διπλάσιας ισχύος από τον συγγενικό παράγοντα δεύτερης γενιάς γλιπιζίδη. Η τολβουταμίδη μειώνει το σάκχαρο στο αίμα διεγείροντας το πάγκρεας να εκκρίνει ινσουλίνη και βοηθώντας τον οργανισμό να χρησιμοποιεί αποτελεσματικά την ινσουλίνη. Το πάγκρεας πρέπει να είναι σε θέση να παράγει ινσουλίνη για να λειτουργήσει αυτό το φάρμακο.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Οι σουλφονυλουρίες μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 διεγείροντας άμεσα την οξεία απελευθέρωση ινσουλίνης από λειτουργικά β-κύτταρα του παγκρεατικού νησιδιακού ιστού μέσω μιας άγνωστης διαδικασίας που περιλαμβάνει έναν υποδοχέα σουλφονυλουρίας (υποδοχέας 1) στα β-κύτταρα. Οι σουλφονυλουρίες αναστέλλουν τους υποδοχείς ATP-καλίου στην κυτταρική μεμβράνη των β-κυττάρων και την εκροή καλίου, γεγονός που οδηγεί σε εκπόλωση και εισροή ασβεστίου, σύνδεση ασβεστίου-καλμοδουλίνης, ενεργοποίηση κινάσας και απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη μέσω εξωκυττάρωσης, ένα φαινόμενο παρόμοιο με αυτό της γλυκόζης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται καλά. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται εάν λαμβάνεται με τροφή, αλλά αυξάνεται με υψηλό pH.

DrugBank

Half life

expand_more

4.5-6.5 ώρες σε φυσιολογικούς ενήλικες

DrugBank

Protein binding

expand_more

96%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Oral, mouse: LD50 = 2600 mg/kg

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τολβουταμίδη, ένας αντιδιαβητικός παράγοντας σουλφονυλουρίας πρώτης γενιάς, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα για τη μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς με Σακχαρώδη Διαβήτη τύπου ΙΙ. Η τολβουταμίδη είναι διπλάσιας δραστικότητας σε σχέση με τη σχετιζόμενη σουλφονυλουρία δεύτερης γενιάς, γλιπιζίδη. Η τολβουταμίδη μειώνει το σάκχαρο στο αίμα διεγείροντας το πάγκρεας να εκκρίνει ινσουλίνη και βοηθώντας το σώμα να χρησιμοποιήσει την ινσουλίνη αποτελεσματικά. Το πάγκρεας πρέπει να είναι σε θέση να παράγει ινσουλίνη για να δράσει αυτό το φάρμακο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι σουλφονυλουρίες μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος σε ασθενείς με NIDDM διεγείροντας άμεσα την οξεία απελευθέρωση ινσουλίνης από λειτουργικά β-κύτταρα του παγκρεατικού ιστού των νησιδίων μέσω μιας άγνωστης διαδικασίας που περιλαμβάνει έναν υποδοχέα σουλφονυλουρίας (υποδοχέας 1) στο β-κύτταρο. Οι σουλφονυλουρίες αναστέλλουν τους ιοντοαγωγούς καλίου-ATP στην μεμβράνη των β-κυττάρων και την εκροή καλίου, η οποία οδηγεί σε εκπόλωση και εισροή ασβεστίου, δέσμευση ασβεστίου-καλμοδουλίνης, ενεργοποίηση κινασών και απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη μέσω εξωκυττάρωσης, ένα αποτέλεσμα παρόμοιο με αυτό της γλυκόζης.

Οι ΣΟΥΛΦΟΝΥΛΟΥΡΙΕΣ ΔΙΕΓΕΙΡΟΥΝ ΤΟΝ ΙΣΤΟ ΤΩΝ ΝΗΣΙΔΙΩΝ ΝΑ ΕΚΚΡΙΝΕΙ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗ.
Οι ΣΟΥΛΦΟΝΥΛΟΥΡΙΕΣ ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΑΠΟΚΟΚΚΙΩΣΗ ΤΩΝ Β-ΚΥΤΤΑΡΩΝ, ΕΝΑ ΦΑΙΝΟΜΕΝΟ ΣΥΝΔΕΟΜΕΝΟ ΜΕ ΑΥΞΗΜΕΝΟ ΡΥΘΜΟ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗΣ.

Αν και ο μοριακός μηχανισμός δεν είναι κατανοητός, έχουν γίνει αρκετές σχετικές παρατηρήσεις. Η τολβουταμίδη περιορίζεται στη δράση της στον εξωκυττάριο χώρο και δεν χρειάζεται να εισέλθει στο β-κύτταρο. Η προκληθείσα απελευθέρωση ινσουλίνης είναι άμεση και στενά σχετιζόμενη με τη δράση της γλυκόζης. Μπορεί να ευαισθητοποιήσει το κύτταρο στον φυσιολογικό εκκριταγωγό.

Οι σουλφονυλουρίες θεωρούνται πλέον ότι δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών:

Προκαλούν εκπόλωση της μεμβράνης των β-κυττάρων των παγκρεατικών νησιδίων, μειώνοντας την διαπερατότητα των ιόντων καλίου. Αυτό οδηγεί σε απελευθέρωση προ-σχηματισμένης ινσουλίνης στην κυκλοφορία και συμβαίνει κυρίως σε μη-ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς.
Μειώνουν την βασική παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ.
Αυξάνουν τη δέσμευση των υποδοχέων ινσουλίνης.
Αυξάνουν τα ενδοκυττάρια επίπεδα cAMP.
Αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης καταστέλλοντας την απελευθέρωση γλυκαγόνης και σωματοστατίνης από τα άλφα και δέλτα κύτταρα του παγκρέατος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η τολβουταμίδη είναι ανιχνεύσιμη στο πλάσμα 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση μίας δόσης από του στόματος, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 3-5 ωρών. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται αν ληφθεί με τροφή, αλλά αυξάνεται σε υψηλό pH.

Αναλλοίωτο φάρμακο και μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα. Περίπου 75-85% μιας εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρία εντός 24 ωρών.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι σουλφονυλουρίες απορροφώνται ταχέως.
Η τολβουταμίδη μπορεί να ανιχνευθεί στο αίμα εντός 30 λεπτών μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 3 έως 5 ωρών.
Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τολβουταμίδης είναι περίπου 5 ώρες.
Σε αντίθεση με μελέτες που έχουν αναφερθεί σε ζώα, η μεταβολική κάθαρση της τολβουταμίδης στον άνθρωπο έχει αποδειχθεί ότι δεν επηρεάζεται από την νηστεία.

Απεκκρίνεται (ποσοστό) 100%

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Περίπου 95% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως μέσω οξείδωσης της p-μεθυλομάδας, παράγοντας τον καρβοξυλικό μεταβολίτη, 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρία. Μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε υδροξυτολβουταμίδη. Η τολβουταμίδη δεν υφίσταται ακετυλίωση όπως οι αντιβακτηριακές σουλφοναμίδες, καθώς δεν διαθέτει p-αμινομάδα.

Ο κύριος μεταβολίτης της τολβουταμίδης στον άνθρωπο έχει ταυτοποιηθεί ως 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρία. Επίσης, σε μικρή ποσότητα σχηματίζεται η 1-βουτυλο-3-p-υδροξιμεθυλοφαινυλοσουλφονυλουρία.

Στον αρουραίο, ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα, 1-βουτυλο-3-p-υδροξιμεθυλοφαινυλοσουλφονυλουρία, αποτελούσε το 75% της δόσης, αλλά παρουσιάστηκαν επίσης μικρές ποσότητες 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρίας και p-τολυλοσουλφονυλουρίας, που αποτελούσαν το 5% της δόσης.

Αν και η 1-βουτυλο-3-p-υδροξιμεθυλοφαινυλοσουλφονυλουρία έχει αναφερθεί ως κύριος μεταβολίτης στη γάτα, ισχυρίζεται ότι η γάτα μεταβολίζει την τολβουταμίδη με τον ίδιο τρόπο όπως ο σκύλος. Έχει αποδειχθεί ότι η τολβουταμίδη μετασχηματίζεται σε 1-βουτυλο-3-p-καρβοξυφαινυλοσουλφονυλουρία σε ινδικά χοιρίδια και κουνέλια.

Σε αντίθεση με αρουραίους, κουνέλια και ανθρώπους, οι σκύλοι μεταβολίζουν την τολβουταμίδη σε p-τολυλοσουλφονυλουρία και p-τολυλοσουλφοναμίδη μέσω ενός μηχανισμού που περιλαμβάνει υδρόλυση.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρη) για την ΤΟΛΒΟΥΤΑΜΙΔΗ (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

Η τολβουταμίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 4-Υδροξυτολβουταμίδη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Περίπου 7 ώρες με διατομικές διακυμάνσεις που κυμαίνονται από 4-25 ώρες. Η τολβουταμίδη έχει τη μικρότερη διάρκεια δράσης, 6-12 ώρες, από τις αντιδιαβητικές σουλφονυλουρίες.

Χρόνος ημίσειας ζωής: 3-25 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

982XCM1FOI

TOLBUTAMIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σουλφονυλουρία

Χημική Δομή [CS] - Ενώσεις Σουλφονυλουρίας

Η τολβουταμίδη είναι Σουλφονυλουρία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4.5-6.5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5505

Μοριακός τύπος

C12H18N2O3S

Μοριακό βάρος

270.35

IUPAC

1-butyl-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

InChIKey

JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025