TRANEXAMIC ACID
Τρανεξαμικό οξύ
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιαιμορραγικά, αντιινωδολυτικά, αμινοξέα.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
D68 Άλλες διαταραχές της πήξης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμορραγίες λόγω εντοπισμένης ινωδόλυσης · Εντοπισμένη ινωδόλυση
-
O99 Άλλες νόσοι της μητέρας που ταξινομούνται αλλού, αλλά περιπλέκουν την κύηση, τον τοκετό και τη λοχεία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαταραχή μαιευτικής προέλευσης
-
R58 Αιμορραγία, μη ταξινομημένη αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμορραγία
-
Γυναικολογική χειρουργική επέμβαση
-
D65 Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη [σύνδρομο αφιβριναιμίας]
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμορραγίες λόγω γενικευμένης ινωδόλυσης · Γενικευμένη ινωδόλυση
-
Μείζων χειρουργική επέμβαση
-
N02 Υποτροπιάζουσα και επίμονη αιματουρία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμορραγικές διαταραχές του ουροποιητικού
-
Χειρουργική επέμβαση θώρακα
-
Χειρουργική επέμβαση κοιλίας
-
Χειρουργική επέμβαση λάρυγγα
-
Χειρουργική επέμβαση ρινός
-
Χειρουργική επέμβαση ωτός
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια ένεση
- Χορήγηση: δύο έως τρεις φορές ημερησίως / κάθε 6 έως 8 ώρες
- Δόση έναρξης: 0,5 g
-
ΕνήλικεςΔόση0,5 g έως 1 gΓια εντοπισμένη ινωδόλυση, δύο έως τρεις φορές ημερησίως. Για γενικευμένη ινωδόλυση: 1 g κάθε 6 έως 8 ώρες (15 mg/kg BW).
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόση20 mg/kg/ημέραΠαιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους. Δεδομένα περιορισμένα.
-
ΗλικιωμένοιΔεν είναι απαραίτητη καμία μείωση στη δοσολογία, εκτός εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής ανεπάρκειας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Οξεία φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση
-
Ινωδολυτικές καταστάσεις μετά από διαταραχές πήξης εκτός από αυτές με επικρατούσα ενεργοποίηση του ινωδολυτικού συστήματος με οξεία αιμορραγία σοβαρής μορφής
-
Νεφρική δυσλειτουργία σοβαρής μορφής (κίνδυνος συσσώρευσης)
-
Ιστορικό σπασμών
-
Ενδορραχιαία και ενδοκοιλιακή ένεση, ενδοεγκεφαλική εφαρμογή (κίνδυνος εγκεφαλικού οιδήματος και σπασμών)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Τρόπος χορήγησηςΟι ενδοφλέβιες ενέσεις θα πρέπει να γίνονται πολύ αργά.
-
ΣπασμοίΠροσοχή στη δοσολογία, ειδικά σε CABG, καθώς έχουν αναφερθεί περιστατικά σπασμών σε συνδυασμό με υψηλές δόσεις TXA.
-
Οπτικές διαταραχέςπροσοχήΘα πρέπει να δοθεί προσοχή στις πιθανές οπτικές διαταραχές (διαταραχή της όρασης, θαμπή όραση, διαταραχή της οπτικής αντίληψης των χρωμάτων). Εάν είναι απαραίτητο, η αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται.
-
ΑιματουρίαΠληθυσμόςΑσθενείς με αιματουρία από την ανώτερη ουροφόρο οδόΥπάρχει κίνδυνος απόφραξης της ουρήθρας.
-
Θρομβοεμβολικά συμβάνταπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό θρομβοεμβολικών νόσων ή με αυξημένη επίπτωση θρομβοεμβολικών συμβάντων στο οικογενειακό τους ιστορικό (ασθενείς υψηλού κινδύνου για θρομβοφιλία)Πριν από τη χρήση του TXA, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι παράγοντες κινυσυνο for θρομβοεμβολική νόσο. Το ενέσιμο διάλυμα τρανεξαμικού οξέος θα πρέπει να χορηγείται μόνον εφόσον υφίσταται ισχυρή ιατρική ένδειξη, μετά τη συμβουλή ιατρού με εμπειρία στην αιμοστασεολογία και υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη (βλ. Αντενδείξεις).
-
Θρομβοεμβολικά συμβάνταπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντισυλληπτική αγωγή από του στόματοςΤο τρανεξαμικό οξύ θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω του αυξημένου κινδύνου θρόμβωσης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αγωγή με τρανεξαμικό οξύ στις περισσότερες περιπτώσεις (βλ. Αντενδείξεις). Εάν πρόκειται να δοθεί, αυτό πρέπει να περιορίζεται στους ασθενείς με επικρατούσα ενεργοποίηση του ινωδολυτικού συστήματος με οξεία αιμορραγία σοβαρής μορφής, εφόσον είναι διαθέσιμες οι κατάλληλες αιματολογικές εργαστηριακές εγκαταστάσεις και υπάρχει η ανάλογη εμπειρία.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑντιπηκτικάπροσοχήΠρέπει να λαμβάνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ιατρού.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που δρουν στην αιμόστασηπροσοχήΘα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
-
ΟιστρογόναπροσοχήΘεωρητικός κίνδυνος αυξημένης πιθανότητας σχηματισμού θρόμβων.
-
Θρομβολυτικά φάρμακαπροσοχήΕνδέχεται να ανταγωνίζονται την αντιινωδολυτική δράση του φαρμάκου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
- Σπασμοί, ιδιαιτέρως στην περίπτωση εσφαλμένης χρήσης
- Οπτικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής της οπτικής αντίληψης των χρωμάτων
- Αίσθημα κακουχίας με υπόταση, με ή χωρίς απώλεια συνείδησης
- Αρτηριακή ή φλεβική εμβολή σε οποιαδήποτε θέση
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Αλλεργική δερματίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑίσθημα κακουχίας με υπόταση, με ή χωρίς απώλεια συνείδησηςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίαςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑρτηριακή ή φλεβική εμβολή σε οποιαδήποτε θέσηΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΟπτικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής της οπτικής αντίληψης των χρωμάτωνΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣπασμοί, ιδιαιτέρως στην περίπτωση εσφαλμένης χρήσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΩς προφύλαξη κατά τη χρήση, το τρανεξαμικό οξύ δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια του δεύτερου και του τρίτου τριμήνου, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνον εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο τρανεξαμικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο θηλασμός δεν συνιστάται.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις του τρανεξαμικού οξέος στη γονιμότητα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ζάλη
- κεφαλαλγία
- υπόταση
- σπασμοί
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιαιμορραγικά, αντιινωδολυτικά, αμινοξέα. Κωδικός ATC: B02AA02.
Μηχανισμός δράσης
Το τρανεξαμικό οξύ ασκεί αντιαιμορραγική δράση μέσω της αναστολής των ινωδολυτικών ιδιοτήτων της πλασμίνης. Δημιουργείται ένα σύμπλοκο που αποτελείται από τρανεξαμικό οξύ και πλασμινογόνο. Το τρανεξαμικό οξύ συνδέεται στο πλασμινογόνο όταν μετατρέπεται σε πλασμίνη.
Η δραστικότητα του συμπλόκου τρανεξαμικού οξέος-πλασμίνης στη δράση του ινώδους είναι χαμηλότερη από τη μεμονωμένη επίδραση της ελεύθερης πλασμίνης.
Σε in vitro μελέτες έχει καταδειχθεί ότι οι υψηλές δοσολογίες τρανεξαμικού οξέος μείωσαν τη δραστικότητα του συμπληρώματος.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους:
Κατά την ανασκόπηση της βιβλιογραφίας εντοπίστηκαν 12 μελέτες αποτελεσματικότητας στην παιδιατρική καρδιοχειρουργική, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 1073 παιδιά, 631 από τα οποία έλαβαν τρανεξαμικό οξύ. Οι περισσότερες από αυτές ήταν ελεγχόμενες έναντι εικονικού φαρμάκου. Ο πληθυσμός που μελετήθηκε ήταν ετερογενής σε ό,τι αφορά την ηλικία, το είδος της χειρουργικής επέμβασης και τα δοσολογικά σχήματα. Τα αποτελέσματα των μελετών με τρανεξαμικό οξύ υποδεικνύουν μειωμένη απώλεια αίματος και μειωμένες απαιτήσεις σε παράγωγα αίματος στην παιδιατρική καρδιοχειρουργική που πραγματοποιείται υπό καρδιοπνευμονική παράκαμψη (CPB) στην οποία υπάρχει μεγάλος κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά σε κυανωτικούς ασθενείς ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε επαναληπτική χειρουργική επέμβαση.Το πλέον προσαρμοσμένο δοσολογικό σχήμα φαίνεται να είναι το εξής:
- πρώτη δόση εφόδου (bolus) 10 mg/kg μετά την εισαγωγή στην αναισθησία και πριν από την τομή του δέρματος,
- συνεχής έγχυση σε ρυθμό 10 mg/kg/ώρα ή ένεση στην αρχική πλήρωση της αντλίας της CPB, σε δόση προσαρμοσμένη στην επέμβαση CPB, είτε σύμφωνα με το βάρος του ασθενούς σε δόση 10 mg/kg, είτε σύμφωνα με τον όγκο αρχικής πλήρωσης της αντλίας της CPB, με τελευταία ένεση 10 mg/kg στο τέλος της CPB.
Παρόλο που μελετήθηκαν πολύ λίγοι ασθενείς, τα περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι προτιμάται η συνεχής έγχυση, καθώς θα μπορούσε να διατηρήσει τη θεραπευτική συγκέντρωση στο πλάσμα σε όλη τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Δεν έχει διεξαχθεί ειδική μελέτη δόσης-αποτελέσματος ή μελέτη φαρμακοκινητικής σε παιδιά.
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις τρανεξαμικού οξέος στο πλάσμα επιτυγχάνονται ταχέως μετά από μια βραχείας διάρκειας ενδοφλέβια έγχυση, στη συνέχεια της οποίας οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται με πολυεκθετικό τρόπο.
Κατανομή
Η δέσμευση του τρανεξαμικού οξέος στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 3% σε θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα και φαίνεται ότι εξηγείται πλήρως από τη δέσμευσή του στο πλασμινογόνο. Το τρανεξαμικό οξύ δεν δεσμεύεται στην αλβουμίνη ορού. Ο αρχικός όγκος κατανομής είναι περίπου 9 έως 12 λίτρα.
Τα τρανεξαμικό οξύ διέρχεται από τον πλακούντα. Μετά τη χορήγηση ενδοφλέβιας ένεσης 10 mg/kg σε 12 έγκυες γυναίκες, η συγκέντρωση του τρανεξαμικού οξέος στον ορό κυμάνθηκε μεταξύ 10-53 μg/mL, ενώ η συγκέντρωση στο αίμα του ομφάλιου λώρου κυμάνθηκε μεταξύ 4-31 μg/mL. Το τρανεξαμικό οξύ διαχέεται ταχέως στο αρθρικό υγρό και στην αρθρική μεμβράνη. Μετά τη χορήγηση ενδοφλέβιας ένεσης 10 mg/kg σε 17 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση στο γόνατο, οι συγκεντρώσεις στα αρθρικά υγρά ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν στα αντίστοιχα δείγματα ορού. Η συγκέντρωση του τρανεξαμικού οξέος σε διάφορους άλλους ιστούς είναι ένα κλάσμα αυτής που παρατηρείται στο αίμα (ένα εκατοστό στο μητρικό γάλα, ένα δέκατο στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ένα δέκατο στο υδατοειδές υγρό). Το τρανεξαμικό οξύ έχει ανιχνευτεί στο σπέρμα όπου αναστέλλει την ινωδολυτική δραστηριότητα, αλλά δεν επηρεάζει τη μετακίνηση του σπέρματος.
Απέκκριση
Απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Η απέκκριση στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης είναι η κύρια οδός αποβολής. Η νεφρική κάθαρση ισούται με την κάθαρση στο πλάσμα (110 έως 116 mL/min). Η απέκκριση του τρανεξαμικού οξέος είναι περίπου 90% εντός των πρώτων 24 ωρών μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 10 mg/kg βάρους σώματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του τρανεξαμικού οξέος είναι περίπου 3 ώρες.
Ειδικοί πληθυσμοί
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Δεν έχει διεξαχθεί ειδική μελέτη φαρμακοκινητικής σε παιδιά.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιαιμορραγικά, αντιινωδολυτικά, αμινοξέα. Κωδικός ATC: B02AA02. ### Μηχανισμός δράσης Το τρανεξαμικό οξύ ασκεί αντιαιμορραγική δράση μέσω της αναστολής των ινωδολυτικών ιδιοτήτων της πλασμίνης. Δημιουργείται ένα σύμπλοκο…
Απορρόφηση Οι μέγιστες συγκεντρώσεις τρανεξαμικού οξέος στο πλάσμα επιτυγχάνονται ταχέως μετά από μια βραχείας διάρκειας ενδοφλέβια έγχυση, στη συνέχεια της οποίας οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται με πολυεκθετικό τρόπο. ### Κατανομή Η δέσμευση του…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Βυθοσκόπηση | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | τακτικές | Συνεχής, μακροχρόνια χρήση ενέσιμου TXA |
| Οπτικά πεδία | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | τακτικές | Συνεχής, μακροχρόνια χρήση ενέσιμου TXA |
| Οπτική αντίληψη χρωμάτων | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | τακτικές | Συνεχής, μακροχρόνια χρήση ενέσιμου TXA |
| Οπτική οξύτητα | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | τακτικές | Συνεχής, μακροχρόνια χρήση ενέσιμου TXA |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο