ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01FD04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRASTUZUMAB DERUXTECAN(Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Περίπου 7 ημέρες (για τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη και DXd)

7 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Οδός χορήγησης parenteral Μορφή injectable Σκευάσματα σε κυκλοφορία 1 Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

5 εβδομάδες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ENHERTU και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

HER2-θετικός καρκίνος του μαστού

σε: ενήλικες ασθενείς με ανεγχείρητο ή μεταστατικό HER2-θετικό καρκίνο του μαστού

που έχουν λάβει ένα ή περισσότερα προηγούμενα σχήματα βασισμένα σε αγωγή έναντι του HER2
- C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού
θετικό στον ορμονικό υποδοχέα (HR), χαμηλής έκφρασης HER2 ή εξαιρετικά χαμηλής έκφρασης HER2 καρκίνο του μαστού

σε: ενήλικες ασθενείς με ανεγχείρητο ή μεταστατικό

που έχουν λάβει τουλάχιστον μία προηγούμενη ενδοκρινική θεραπεία σε μεταστατική κατάσταση και δεν θεωρούνται κατάλληλες για ενδοκρινική θεραπεία ως επόμενη γραμμή θεραπείας (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές)
- C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού
χαμηλής έκφρασης HER2 καρκίνο του μαστού

σε: ενήλικες ασθενείς με ανεγχείρητο ή μεταστατικό

που έχουν λάβει προηγούμενη χημειοθεραπεία σε μεταστατική κατάσταση ή έχουν παρουσιάσει υποτροπή της νόσου κατά τη διάρκεια ή εντός 6 μηνών από την ολοκλήρωση της επικουρικής χημειοθεραπείας (βλ. Δοσολογία)
- C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού
προχωρημένος ΜΜΚΠ

σε: ενήλικες ασθενείς των οποίων ο καρκίνος έχει μια ενεργοποιητική μετάλλαξη του HER2 (ERBB2)

και οι οποίοι χρήζουν συστηματικής θεραπείας μετά από χημειοθεραπεία με βάση την πλατίνα, με ή χωρίς ανοσοθεραπεία
- C34 Κακοήθης νεοπλασία των βρόγχων και του πνεύμονα
προχωρημένο HER2-θετικό αδενοκαρκίνωμα του στομάχου ή της γαστροοισοφαγικής συμβολής (ΓΟΣ)

σε: ενήλικες ασθενείς

που έχουν λάβει ένα προηγούμενο σχήμα βασισμένο στην τραστουζουμάμπη
- C16 Κακοήθης νεοπλασία του στομάχου

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες ασθενείς με καρκίνο του μαστού

Δόση5,4 mg/kg

Χορηγούμενα με ενδοφλέβια έγχυση μία φορά κάθε 3 εβδογέντες (κύκλος 21 ημερών) μέχρι την εμφάνιση εξέλιξης της νόσου ή μη αποδεκτής τοξικότητας.
Ενήλικες ασθενείς με ΜΜΚΠ

Δόση5,4 mg/kg

Χορηγούμενα με ενδοφλέβια έγχυση μία φορά κάθε 3 εβδογέντες (κύκλος 21 ημερών) μέχρι την εμφάνιση εξέλιξης της νόσου ή μη αποδεκτής τοξικότητας.
Ενήλικες ασθενείς με καρκίνο του στομάχου

Δόση6,4 mg/kg

Χορηγούμενα με ενδοφλέβια έγχυση μία φορά κάθε 3 εβδογέντες (κύκλος 21 ημερών) μέχρι την εμφάνιση εξέλιξης της νόσου ή μη αποδεκτής τοξικότητας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λάθη με τα φαρμακευτικά προϊόντα

να ελέγχονται οι ετικέτες των φιαλιδίων ώστε να διασφαλίζεται ότι το φαρμακευτικό προϊόν που προετοιμάζεται και χορηγείται είναι το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη (τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη) και όχι τραστουζουμάμπη ή τραστουζουμάμπη εμτανσίνη
Ιχνηλασιμότητα

το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήεια
Διάμεση πνευμονοπάθεια/πνευμονίτιδα
Θανατηφόρες εκβάσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς

να προτρέπονται να αναφέρουν αμέσως βήχα, δύσπνοια, πυρετό ή/και οποιοδήποτε νέο ή επιδεινούμενο αναπνευστικό σύμπτωμα. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα ΔΠΠ/πνευμονίτιδας. Τεκμήρια ΔΠΠ/πνευμονίτιδας θα πρέπει να διερευνώνται άμεσα. Οι ασθενείς με πιθανολογούμενη ΔΠΠ/πνευμονίτιδα θα πρέπει να αξιολογούνται με ακτινογραφική απεικόνιση, κατά προτίμηση με υπολογιστική τομογραφία (CT). Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διαβούλευσης με πνευμονολόγο. Για ασυμπτωματική (βαθμού 1) ΔΠΠ/πνευμονίτιδα, εξετάστε το ενδεχόμενο αγωγής με κορτικοστεροειδή (π.χ. πρεδνιζολόνη ≥ 0,5 mg/kg/ημέρα ή ισοδύναμη αγωγή). Η χορήγηση του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη θα πρέπει να αναστέλλεται μέχρι την ανάκαμψη σε βαθμό 0 και μπορεί να συνεχιστεί σύμφωνα με τις οδηγίες στον πίνακα 2 (βλ. Δοσολογία). Για συμπτωματική ΔΠΠ/πνευμονίτιδα (βαθμού 2 ή μεγαλύτερου), ξεκινήστε άμεσα αγωγή με κορτικοστεροειδή (π.χ. πρεδνιζολόνη ≥ 1 mg/kg/ημέρα ή ισοδύναμη αγωγή) και συνεχίστε για τουλάχιστον 14 ημέρες ακολουθούμενες από σταδιακή μείωση για τουλάχιστον 4 εβδομάδες. Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά σε ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με συμπτωματική (βαθμού 2 ή μεγαλύτερου) ΔΠΠ/πνευμονίτιδα (βλ. Δοσολογία).
Διάμεση πνευμονοπάθεια/πνευμονίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ΔΠΠ/πνευμονίτιδας ή ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να εμφανίσουν ΔΠΠ/πνευμονίτιδα και θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά (βλ. Δοσολογία).
Ουδετεροπενία
θανατηφόρα έκβαση, συμπεριλαμβανομένης της εμπύρετης ουδετεροπενίας

Θα πρέπει να γίνονται γενικές εξετάσεις αίματος για σκοπούς παρακολούθησης, πριν από την έναρξη του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη και πριν από κάθε δόση, καθώς και όπως ενδείκνυται κλινικά. Ανάλογα με τη βαρύτητα της ουδετεροπενίας, μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή διακοπή ή μείωση της δόσης του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη (βλ. Δοσολογία).
Δυσλειτουργία αριστερής κοιλίας

Θα πρέπει να πραγματοποιούνται οι συνήθεις εξετάσεις της καρδιακής λειτουργίας (ηχοκαρδιογράφημα ή MUGA [απεικόνιση πολλαπλής συγχρονισμένης λήψης]) για την αξιολόγηση του LVEF πριν από την έναρξη χορήγησης του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά. Η μείωση του LVEF θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με προσωρινή διακοπή της θεραπείας. Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά εάν επιβεβαιωθεί LVEF μικρότερο από 40% ή απόλυτη μείωση από την τιμή αναφοράς μεγαλύτερη από 20%. Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά σε ασθενείς με συμπτωματική συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΣΚΑ) (βλ. πίνακα 2 στην Δοσολογία).
Τοξικότητα στο έμβρυο
Βλάβη στο έμβρυο, ολιγοϋδράμνιο που εκδηλώθηκαν ως θανατηφόρα πνευμονική υποπλασία, σκελετικές ανωμαλίες και νεογνικός θάνατος

Πληθυσμόςέγκυος γυναίκα

Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο εάν χορηγηθεί σε έγκυο γυναίκα.
Τοξικότητα στο έμβρυο

Πληθυσμόςγυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Η κατάσταση της εγκυμοσύνης των γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να επαληθεύεται πριν από την έναρξη χορήγησης του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη. Η ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να προτρέπονται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για τουλάχιστον 7 μήνες μετά την τελευταία δόση του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη.
Τοξικότητα στο έμβρυο

Πληθυσμόςάνδρες ασθενείς με γυναίκες συντρόφους σε αναπαραγωγική ηλικία

Οι άνδρες ασθενείς με γυναίκες συντρόφους σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να προτρέπονται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη και για τουλάχιστον 4 μήνες μετά την τελευταία δόση του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η συγχορήγηση με ριτοναβίρη, έναν αναστολέα του OATP1B, του CYP3A και της P-gp, ή με ιτρακοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A και της P-gp, οδήγησε σε μη κλινικά σημαντική (περίπου 10-20%) αύξηση στην έκθεση στην τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη ή στον αποδεσμευμένο αναστολέα της τοποϊσομεράσης I, τον DXd. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης κατά τη διάρκεια της συγχορήγησης της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι αναστολείς του CYP3A ή των μεταφορέων OATP1B και P-gp (βλ. Φαρμακοκινητικές).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

λοίμωξη της ανώτερης αναπνευστικής οδού

Λοιμώξεις

Πνευμονία

Αίμα

Αναιμία
Ουδετεροπενία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Λεμφοπενία
Εμπύρετη ουδετεροπενία
Πανκυτταροπενία

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία
Μειωμένη όρεξη
Αφυδάτωση
Μειωμένο σωματικό βάρος

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Δυσγευσία

Διαταραχές του οφθαλμού

ξηρός οφθαλμός

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση

Αναπνευστικό

Διάμεση πνευμονοπάθεια
Βήχας
Δύσπνοια
Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Στοματίτιδα
Δυσπεψία
Διάταση κοιλίας
Γαστρίτιδα
Μετεωρισμός

Ήπαρ

Αυξημένες τρανσαμινάσες

Δέρμα

Αλωπεκία
Εξάνθημα
Κνησμός
Υπέρχρωση δέρματος

Μυοσκελετικό

Μυοσκελετικό άλγος

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία
Περιφερικό οίδημα

Διερευνήσεις

μειωμένο κλάσμα εξώθησης

Εργαστηριακές

Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών

αντιδράσεις σχετιζόμενες με την έγχυση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ συχνές
Αναιμία

Αίμα

Πολύ συχνές
Αυξημένες τρανσαμινάσες

Ήπαρ

Πολύ συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Διάμεση πνευμονοπάθεια

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Λεμφοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Μυοσκελετικό άλγος

Μυοσκελετικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Πολύ συχνές
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
λοίμωξη της ανώτερης αναπνευστικής οδού

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Πολύ συχνές
μειωμένο κλάσμα εξώθησης

Διερευνήσεις

Πολύ συχνές
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος

Εργαστηριακές

Συχνές
Αφυδάτωση

Μεταβολισμός

Συχνές
Γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εμπύρετη ουδετεροπενία

Αίμα

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Πνευμονία

Λοιμώξεις

Συχνές
Υπέρχρωση δέρματος

Δέρμα

Συχνές
αντιδράσεις σχετιζόμενες με την έγχυση

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών

Συχνές
ξηρός οφθαλμός

Διαταραχές του οφθαλμού

Συχνές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, η τραστουζουμάμπη, ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα HER2, μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο εάν χορηγηθεί σε έγκυο γυναίκα. Σε αναφορές μετά την κυκλοφορία στην αγορά, η χρήση της τραστουζουμάμπης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης οδήγησε σε περιπτώσεις ολιγοϋδραμνίου που σε ορισμένες περιπτώσεις εκδηλώθηκαν ως θανατηφόρα πνευμονική υποπλασία, σκελετικές ανωμαλίες και νεογνικός θάνατος. Με βάση ευρήματα σε ζώα και τον μηχανισμό δράσης του, το συστατικό αναστολέα της τοποϊσομεράσης Ι που περιέχει το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη, δηλαδή ο DXd, μπορεί να αναμένεται ότι θα προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο εάν χορηγηθεί σε έγκυο γυναίκα. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη και για τουλάχιστον 7 μήνες μετά την τελευταία δόση. Συνιστάται στενή παρακολούθηση εάν μια γυναίκα μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή εντός 7 μηνών μετά την τελευταία δόση.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό εάν η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη ή για 7 μήνες μετά την τελευταία δόση.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Με βάση αποτελέσματα από μελέτες τοξικότητας σε ζώα, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την αναπαραγωγική λειτουργία και τη γονιμότητα των αρρένων. Οι άνδρες ασθενείς δεν πρέπει να καταψύχουν ή να δωρίζουν το σπέρμα τους καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας και για τουλάχιστον 4 μήνες μετά την τελευταία δόση του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία ή συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών και θα πρέπει να ξεκινά κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Το Enhertu μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να δείχνουν προσοχή σε περίπτωση που παρουσιάσουν κόπωση, κεφαλαλγία ή ζάλη.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

L-ιστιδίνη

L-ιστιδίνη υδροχλωρική μονοϋδρική

Σακχαρόζη

Πολυσορβικό 80 (E433)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη, η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη, είναι ένα σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου που στοχεύει τον HER2. Το αντίσωμα είναι μια εξανθρωποποιημένη IgG1 έναντι του HER2 συνδεδεμένη στη δερουξτεκάνη, έναν αναστολέα της τοποϊσομεράσης Ι (DXd) δεσμευμένο από έναν διασπάσιμο συνδέτη βασισμένο σε τετραπεπτίδιο. Το σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου είναι σταθερό στο πλάσμα. Η λειτουργία του τμήματος αντισώματος είναι να προσδεθεί στον HER2 που εκφράζεται στην επιφάνεια ορισμένων καρκινικών κυττάρων. Μετά την πρόσδεση, το σύμπλοκο τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης υφίσταται εσωτερικοποίηση και ενδοκυτταρική διάσπαση του συνδέτη από λυσοσωμικά ένζυμα τα οποία είναι αυξορρυθμισμένα στα καρκινικά κύτταρα. Κατά την αποδέσμευση, ο DXd που διαπερνά τη μεμβράνη προκαλεί βλάβη στο DNA και αποπτωτικό κυτταρικό θάνατο. Ο DXd, ένα παράγωγο της εξατεκάνης, είναι περίπου 10 φορές πιο ισχυρός από τον SN-38, τον ενεργό μεταβολίτη της ιρινοτεκάνης.

Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το τμήμα αντισώματος της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης, η οποία έχει την ίδια αλληλουχία αμινοξέων με την τραστουζουμάμπη, προσδένεται επίσης στον υποδοχέα FcγRIIIa και το συστατικό C1q του συμπληρώματος. Το αντίσωμα μεσολαβεί για την αντισωματο-εξαρτώμενη κυτταρική κυτταροτοξικότητα (ADCC) στα ανθρώπινα κύτταρα του καρκίνου του μαστού που υπερεκφράζουν τον HER2. Επίσης, το αντίσωμα αναστέλλει τη σηματοδότηση μέσω του μονοπατιού της κινάσης της φωσφατιδυλοϊνοσιτόλης 3 (PI3-K) στα ανθρώπινα κύτταρα του καρκίνου του μαστού που υπερεκφράζουν τον HER2.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Οι πληροφορίες κλινικής αποτελεσματικότητας περιγράφονται εκτενώς στις μελέτες DESTINY-Breast03, DESTINY-Breast02, DESTINY-Breast01, DESTINY-Breast06 για τον καρκίνο του μαστού, DESTINY-Lung02 για το ΜΜΚΠ και DESTINY-Gastric04, DESTINY-Gastric02, DESTINY-Gastric01 για τον καρκίνο του στομάχου. Περιλαμβάνουν δεδομένα για την επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου (PFS), τη συνολική επιβίωση (OS), το επιβεβαιωμένο ποσοστό αντικειμενικής ανταπόκρισης (ORR) και τη διάρκεια της ανταπόκρισης (DOR).

HER2-θετικός καρκίνος του μαστού:
- DESTINY-Breast03: Σε σύγκριση με την τραστουζουμάμπη εμτανσίνη, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε στατιστικά σημαντική βελτίωση στην PFS (HR 0,28, p < 0,000001) και στην OS (HR 0,64, p = 0,0037). ORR 78,5% έναντι 35,0%.
- DESTINY-Breast02: Σε σύγκριση με θεραπεία της επιλογής του ιατρού, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε στατιστικά σημαντική βελτίωση στην PFS (HR 0,36, p < 0,000001) και στην OS (HR 0,66, p = 0,0021). ORR 69,7% έναντι 29,2%.
- DESTINY-Breast01 (Μελέτη ενός σκέλους): ORR 61,4%, DOR 20,8 μήνες.
Χαμηλής έκφρασης HER2 και εξαιρετικά χαμηλής έκφρασης HER2 καρκίνος του μαστού:
- DESTINY-Breast06: Σε σύγκριση με χημειοθεραπεία, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε βελτίωση στην PFS σε ασθενείς με χαμηλής έκφρασης HER2 (HR 0,62, p < 0,0001) και στον συνολικό πληθυσμό (HR 0,64, p < 0,0001). ORR 56,5% έναντι 32,2% για χαμηλής έκφρασης HER2.
- DESTINY-Breast04: Σε σύγκριση με χημειοθεραπεία, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε βελτίωση στην OS (HR 0,64, p = 0,0028) και στην PFS (HR 0,51, p < 0,0001) στην κοόρτη HR+. ORR 52,6% έναντι 16,3% στην κοόρτη HR+.
ΜΜΚΠ:
- DESTINY-Lung02 (Μελέτη ενός σκέλους): ORR 49,0%, DOR 16,8 μήνες.
Καρκίνος του στομάχου:
- DESTINY-Gastric04: Σε σύγκριση με ραμουσιρουμάμπη συν πακλιταξέλη, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε βελτίωση στην OS (HR 0,70, p = 0,0044) και στην PFS (HR 0,74, p = 0,0074). ORR 44,3% έναντι 29,1%.
- DESTINY-Gastric02 (Μελέτη ενός σκέλους): ORR 41,8%, DOR 8,1 μήνες.
- DESTINY-Gastric01: Σε σύγκριση με χημειοθεραπεία, το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη έδειξε ORR 39,7% έναντι 11,3%, DOR 12,5 μήνες έναντι 3,9 μήνες, PFS (HR 0,47) και OS (HR 0,60).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη χορηγείται ενδοφλεβίως. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες με άλλες οδούς χορήγησης.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής του κεντρικού διαμερίσματος (Vc) για την τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη εκτιμήθηκε ότι είναι 2,68 l και για τον αναστολέα της τοποϊσομεράσης I, τον DXd, 28,0 l. In vitro, η μέση πρόσδεση του DXd στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος ήταν περίπου 97%. Η μέση αναλογία συγκέντρωσης στο αίμα προς συγκέντρωση στο πλάσμα για τον DXd ήταν περίπου 0,6.

Βιομετασχηματισμός

Η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη υφίσταται ενδοκυτταρική διάσπαση από λυσοσωμικά ένζυμα για την αποδέσμευση του DXd. Το εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1 έναντι του HER2 αναμένεται να αποικοδομηθεί σε μικρά πεπτίδια και αμινοξέα μέσω καταβολικών οδών. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι ο DXd μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από το CYP3A4 μέσω οδών οξείδωσης.

Αποβολή

Η κάθαρση της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης υπολογίστηκε σε 0,4 l/ημέρα και η κάθαρση του DXd ήταν 18,4 l/ώρα. Σε ασθενείς με καρκίνο του στομάχου, η κάθαρση της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης ήταν περίπου 20% υψηλότερη. Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t1/2) για την τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη και τον αποδεσμευμένο DXd ήταν περίπου 7 ημέρες. Παρατηρήθηκε μέτρια συσσώρευση (περίπου 35% στον κύκλο 3 σε σύγκριση με τον κύκλο 1) της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης. Σε αρουραίους, η κύρια οδός απέκκρισης του DXd ήταν τα κόπρανα μέσω της οδού των χοληφόρων. Ο DXd ήταν το συστατικό με τη μεγαλύτερη αφθονία στα ούρα, τα κόπρανα και τη χολή σε αρουραίους και πιθήκους. Η απέκκριση του DXd δεν έχει μελετηθεί στον άνθρωπο.

Αλληλεπιδράσεις in vitro

Επιδράσεις του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμακευτικών προϊόντων: Ο DXd δεν αναστέλλει τα κύρια ένζυμα CYP450 (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 και 3A) ούτε τους μεταφορείς OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2-K, P-gp, BCRP και BSEP.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική του Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη: Ο DXd ήταν υπόστρωμα των P-gp, OATP1B1, OATP1B3, MATE2-K, MRP1 και BCRP. Ωστόσο, δεν αναμένεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με αναστολείς αυτών των μεταφορέων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η έκθεση στην τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη και στον αποδεσμευμένο DXd αυξήθηκε αναλογικά με τη δόση στο εύρος 3,2 mg/kg έως 8,0 mg/kg. Η διατομική μεταβλητότητα στην κάθαρση ήταν 24% για την τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη και 28% για τον DXd.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικία, Φυλή, Εθνοτική καταγωγή, Φύλο, Σωματικό βάρος: Δεν είχαν κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
Ηλικιωμένοι: Η ηλικία (20-96 έτη) δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική.
Νεφρική δυσλειτουργία: Ήπια (CLcr ≥ 60 και < 90 ml/min) ή μέτρια (CLcr ≥ 30 και < 60 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική του DXd. Δεν υπάρχουν δεδομένα για σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Ηπατική δυσλειτουργία: Οι μεταβολές στην φαρμακοκινητική της τραστουζουμάμπης δερουξτεκάνης σε ασθενείς με ολική χολερυθρίνη ≤ 1,5 φορές το ULN δεν είναι κλινικά σημαντικές. Τα δεδομένα είναι περιορισμένα για ολική χολερυθρίνη > 1,5 έως 3 φορές το ULN και δεν υπάρχουν δεδομένα για > 3 φορές το ULN (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός: Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες για τη διερεύνηση της φαρμακοκινητικής σε παιδιά ή εφήβους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη, η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη, είναι ένα σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου που στοχεύει τον HER2. Το αντίσωμα είναι μια εξανθρωποποιημένη IgG1 έναντι του HER2 συνδεδεμένη στη…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη, η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη, είναι ένα σύζευγμα αντισώματος-φαρμάκου που στοχεύει τον HER2. Το αντίσωμα είναι μια εξανθρωποποιημένη IgG1 έναντι του HER2 συνδεδεμένη στη…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη χορηγείται ενδοφλεβίως. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες με άλλες οδούς χορήγησης. ### Κατανομή Ο όγκος κατανομής του κεντρικού διαμερίσματος (Vc) για την τραστουζουμάμπη δερουξτεκάνη εκτιμήθηκε ότι…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γενική αίματος (CBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	πριν από την έναρξη του Enhertu και πριν από κάθε δόση, καθώς και όπως ενδείκνυται κλινικά	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (πνευμονίτιδα)	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	—	—

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Απεικόνιση πολλαπλής συγχρονισμένης λήψης (MUGA)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	πριν από την έναρξη χορήγησης του Enhertu και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά	—
Ηχοκαρδιογράφημα	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	πριν από την έναρξη χορήγησης του Enhertu και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά	—
Κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας (LVEF)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	πριν από την έναρξη χορήγησης του Enhertu και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

TRASTUZUMAB DERUXTECAN(Τραστουζουµάµπη δερουξτεκάνη)

Ημίσεια ζωή

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Κλινική αποτελεσματικότητα

Απορρόφηση

Κατανομή

Βιομετασχηματισμός

Αποβολή

Αλληλεπιδράσεις in vitro

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Ειδικοί πληθυσμοί

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Κλινική εξέταση & ζωτικά

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος