TRIAMCINOLONE
Τριαμσινολόνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Τριαμσινολόνη και Αντιβιοτικά, κωδικός ATC: D07CB01 ### Μηχανισμός δράσης Το KENACOMB είναι ένα πολυδύναμο σκεύασμα προορισμένο για τοπική χρήση σε φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ειδικά όταν είναι επιμολυσμένες ή απειλούνται από βακτηριακή ή …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
L30 Άλλες δερματίτιδες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παράτριμμα · Φλεγμονώδεις δερματοπάθειες
-
L98 Άλλες διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Περίπλοκες δερματοπάθειες
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιφανειακή μικροβιακή λοίμωξη
-
L28 Απλό χρόνιο λειχήνα και κνησμός
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνιος απλός λειχήνας
-
L20 Ατοπική δερματίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παιδικό έκζεμα
-
L22 Εξάνθημα από πάνα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματίτιδα εκ σπαργάνων
-
B37 Καντιντίαση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματική καντιντίαση
-
L29 Κνησμός
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πρωκτογεννητικός κνησμός
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος KENACOMB
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Δερματική χρήση
- Χορήγηση: δύο ή τρεις φορές την ημέρα αρχικά, μία φορά την ημέρα για διατήρηση
- Δόση έναρξης: μικρή ποσότητα σε λεπτό στρώμα 2 ή 3 φορές την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόσημικρή ποσότητα σε λεπτό στρώμα 2 ή 3 φορές την ημέραέως ότου παρατηρηθεί βελτίωση. Η βελτίωση αυτή μπορεί να διατηρηθεί στη συνέχεια με εφαρμογή μία φορά την ημέρα ή και με μικρότερης συχνότητας εφαρμογές.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόσηένα λεπτό στρώμα μία φορά την ημέραΜόνο εφόσον κριθεί απαραίτητη από τον ιατρό. Για περίοδο όχι μεγαλύτερη των 7 ημερών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η αγωγή πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά από τον ιατρό. Η ιατρική παρακολούθηση είναι ιδιαίτερα σημαντική αν εφαρμόζεται σε επιφάνεια άνω του 5 έως 10% της σωματικής επιφάνειας, ή αν χρησιμοποιούνται στεγανές επιδέσεις ή πολύ σφικτό απορροφητικό πανί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ηλικιωμένος Πληθυσμός (ηλικίας άνω των 65 ετών)Μπορεί να χορηγηθεί με την ταυτόχρονη υιοθέτηση προφυλάξεων στις περιπτώσεις που υπάρχει μείωση της νεφρικής λειτουργίας και μπορεί να προκύψει σημαντική συστημική απορρόφηση θειικής νεομυκίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΔόσηΗ δόση πρέπει να μειώνεται(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Υπερευαισθησία σε άλλα αντιβιοτικά της τάξης των αμινογλυκοσίδων
-
Αιμορραγική διάθεση
-
Ροδόχρους νόσος
-
Φυματίωση
-
Κοινή ακμή
-
Περιστοματική δερματίτιδα
-
Νόσοι με ατροφία του δέρματος
-
Κνησμός στην περιπρωκτική περιοχή ή/και στα γεννητικά όργανα
-
ΔερματοπάθειεςΠληθυσμόςβρέφη κάτω του ενός έτους
-
Λοιμώδεις νόσοι (π.χ. ιός του απλού έρπητα, ιός της ανεμοβλογιάς)
-
Βαρείας μορφής νεφρική νόσο (εκτός της νέφρωσης)
-
Εμβολιασμοί ή δερματικές αντιδράσεις οφειλόμενες σε εμβολιασμό
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καταστολή άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων / σύνδρομο Cushing / νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιάΑποφυγή χορήγησης τοπικής αγωγής για συνεχές παρατεταμένο διάστημα. Σταδιακή απομάκρυνση του φαρμάκου υπό ιατρική παρακολούθηση.
-
Απόκρυψη έκτασης μόλυνσηςπροσοχήΑποφυγή χορήγησης συνδυαστικών αγωγών στεροειδών και αντιβιοτικών για περισσότερο από 3 εβδομάδες αν δεν υπάρχει κλινική βελτίωση.
-
Εξέλιξη μολύνσεων / δερματικός ερεθισμός / τοπική ατροφίαπροσοχήΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στεγανές επιδέσεις. Αν αναπόφευκτη, καθαρισμός δέρματος.
-
Ευαισθησία εξ επαφής / ερεθισμόςπροσοχήΔιακοπή θεραπείας αν εμφανιστεί ερεθισμός, έναρξη κατάλληλης αγωγής.
-
Επαφή με τα μάτια ή τους βλεννογόνουςπροσοχήΙδιαίτερη προσοχή να μην έλθει σε επαφή. Πλύσιμο χεριών μετά την εφαρμογή.
-
Χρήση στο πρόσωποπροσοχήΠεριορισμός χρήσης στις 5 ημέρες.
-
Ωτοτοξικότητα ή νεφροτοξικότητα από θειική νεομυκίνη / συστηματική απορρόφησηπροσοχήΔεν προτείνεται χρήση σε μεγάλες ποσότητες ή εκτεταμένες περιοχές για παρατεταμένο διάστημα.
-
Χρήση τοπικού κορτικοστεροειδούςπροσοχήΝα μη γίνεται χρήση περισσότερο από τρεις εβδομάδες χωρίς επανεξέταση από ειδικό ιατρό.
-
Οφθαλμικές διαταραχές (θολή όραση, καταρράκτης, γλαύκωμα, CSCR)προσοχήΑν εμφανιστούν συμπτώματα, παραπομπή σε οφθαλμίατρο για αξιολόγηση.
-
Μακροχρόνια χρήσηπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιάΠρέπει να αποφεύγεται.
-
Ερεθισμός του δέρματοςπροσοχήΤο φάρμακο περιέχει προπυλενογλυκόλη.
-
Αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση)προσοχήΤο φάρμακο περιέχει παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζοϊκού οξέος προπυλεστέρα.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Συστημικά χορηγούμενες αμινογλυκοσίδεςπροσοχήπιθανότητα τοξικότητας από συσσώρευση της νεομυκίνηςΣύστασηΠρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα τοξικότητας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μικροβιακές λοιμώξεις - τοπικές (έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης ή επιδείνωση εξελισσόμενης)
- Μυκητιασικές λοιμώξεις
- Μολυσματική τέρμινθος
- Οξυτενή κονδυλώματα
- Θυλακίτιδα
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Ερύθημα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Ευρυαγγείες
- Κνησμός
- Ερεθισμός
- Ραγάδες
- Εκχύμωση
- Διάχυτο ερύθημα
- Τοπική υπερτρίχωση
- Περιστοματική δερματίτιδα
- Μειωμένη κορτιζόλη πλάσματος
- Καταστολή της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων
- Σύνδρομο Cushing
- Θολή όραση
- Επιδείνωση γλαυκώματος
- Αίσθηση καύσου μέτριας έντασης στο σημείο εφαρμογής
- Τοπική δερματική ατροφία
- Τσούξιμο
- Φλεγμονή ή ερύθημα του δέρματος στο σημείο εφαρμογής
- Δευτερογενής μόλυνση
- Δερματίτιδα θηλωματώδους ροδόχρου νόμου του προσώπου
- Αίσθηση καψίματος
- Ευαισθητοποίηση
- Υπερ-/υπόχρωση
- Τηλεαγγειεκτασίες
- Συστημική δραστηριότητα
- Εξέλιξη της ψωρίασης στον φλυκταινώδη τύπο (λόγω αγωγής με κορτικοστεροειδή)
- Στοιχεία ακμής ή δημιουργίας φλύκταινας
- Δροτσίλα
- Υποτροπή φλυκταινώδους ψωρίασης επί διακοπής της θεραπείας (Rebound phenomenon)
- Πορφυρά εξανθήματα
- Άτυπα βλατιδο-φυσαλλιδώδη εξανθήματα
- Πόνος
- Καθυστερημένη επούλωση τραυμάτων
- Τροποποίηση της κλινικής εικόνας επί άκαιρης ή τοπικής χρήσεως (μυκητιάσεις-ψώρα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ συχνέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΑίσθηση καύσου μέτριας έντασης στο σημείο εφαρμογήςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΕρεθισμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές
-
ΣυχνέςΤοπική δερματική ατροφίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΤσούξιμοΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΦλεγμονή ή ερύθημα του δέρματος στο σημείο εφαρμογήςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΑίσθηση καψίματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδα θηλωματώδους ροδόχρου νόσου του προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΔευτερογενής μόλυνσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΔιάχυτο ερύθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕκχύμωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘυλακίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΡαγάδεςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΕξέλιξη της ψωρίασης στον φλυκταινώδη τύπο (λόγω αγωγής με κορτικοστεροειδή)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΕυαισθητοποίησηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚαταστολή της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίωνΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΜειωμένη κορτιζόλη πλάσματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΠεριστοματική δερματίτιδαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣυστημική δραστηριότηταΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΤηλεαγγειεκτασίεςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΤοπική υπερτρίχωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπερ-/υπόχρωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΆτυπα βλατιδο-φυσαλλιδώδη εξανθήματαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΔροτσίλαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση γλαυκώματοςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστήΕυρυαγγείεςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚαθυστερημένη επούλωση τραυμάτωνΓενικές
-
Μη γνωστέςΜικροβιακές λοιμώξεις - τοπικές (έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης ή επιδείνωση εξελισσόμενης)Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΜολυσματική τέρμινθοςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΜυκητιασικές λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΟξυτενή κονδυλώματαΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΠορφυρά εξανθήματαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣτοιχεία ακμής ή δημιουργίας φλύκταιναςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΤροποποίηση της κλινικής εικόνας επί άκαιρης ή τοπικής χρήσεως (μυκητιάσεις-ψώρα)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΥποτροπή φλυκταινώδους ψωρίασης επί διακοπής της θεραπείας (Rebound phenomenon)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΟι πληροφορίες σχετικά με την πιθανή επίδραση της νεομυκίνης στην κύηση είναι πολύ περιορισμένες. Δεδομένου ότι η νεομυκίνη μπορεί να διαπεράσει το φράγμα του πλακούντα και αν βρίσκεται στο αίμα της μητέρας μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα. Δεν προτείνεται η χρήση του KENACOMB κατά την κύηση. Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του KENACOMB σε έγκυρο γυναίκα.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΟι πληροφορίες σχετικά με την πιθανή επίδραση της νεομυκίνης στην γαλουχία είναι πολύ περιορισμένες. Δεν προτείνεται η χρήση του KENACOMB κατά τη γαλουχία.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σύνδρομο Cushing
- καταστολή λειτουργίας άξονα υποθαλάμου - υπόφυσης - επινεφριδίων
- δευτερογενής ανεπάρκεια επινεφριδίων
- υπέρταση
- οίδημα
- υπεργλυκαιμία
- γλυκοζουρία
- υπερθυρεοειδισμός
- ωτοτοξικότητα
- νεφροτοξικότητα
- νευρομυϊκός αποκλεισμός
- σοβαρή δερματίτιδα
- απολεπιστική δερματίτιδα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Τριαμσινολόνη και Αντιβιοτικά, κωδικός ATC: D07CB01
Μηχανισμός δράσης
Το KENACOMB είναι ένα πολυδύναμο σκεύασμα προορισμένο για τοπική χρήση σε φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ειδικά όταν είναι επιμολυσμένες ή απειλούνται από βακτηριακή ή μυκητιασική λοίμωξη. Το KENACOMB ασκεί τις εξής βασικές θεραπευτικές δράσεις: αντιαλλεργική, αντιφλεγμονώδη, αντικνησμώδη, αντιμικροβιακή, αντιμυκητιασική. Το Ακετονίδιο της Τριαμσινολόνης είναι ένα δραστικό τοπικό κορτικοστεροειδές, με ισχυρή αντιφλεγμονώδη, αντιαλλεργική και αντικνησμώδη δράση, ισχυρότερη από αυτή της οξικής υδροκορτιζόνης. Επιτυγχάνει γρήγορο, πλήρες και συνήθως παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα ακόμα και σε περιπτώσεις όπου άλλα κορτικοειδή απέτυχαν. Επίσης, δεδομένα υποδεικνύουν πως μέσω της τοπικής εφαρμογής στο δέρμα προκαλείται αγγειοσυστολή που συμβάλλει στα τοπικά αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα. Η Νεομυκίνη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, της οικογένειας των αμινογλυκοσιδών, δραστικό έναντι των περισσοτέρων θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που προκαλούν συνήθως λοιμώξεις του δέρματος. Τα στελέχη της Pseudomonas aeruginosa είναι ανθεκτικά στη νεομυκίνη όπως και οι μύκητες και οι ιοί. Η νεομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση μέσω μιας μη αναστρέψιμης πρόσδεσης με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και βλάπτει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Εάν υπάρχει πύον, δεν μειώνεται η δραστικότητά της. Η Νυστατίνη είναι ένα αντιμυκητιακό που παράγεται από τον Streptomyces noursei. Η νυστατίνη διαθέτει μυκητοστατικές και μυκητοκτόνες ιδιότητες in vitro έναντι μιας ευρείας ποικιλίας σχετικών ζυμομυκήτων και μυκήτων, π.χ. ασκεί εκλεκτική δράση έναντι των μυκήτων του γένους Candida. Δρα συνδεόμενη με την εργοστερόλη στην επιφάνεια των μυκήτων με αποτέλεσμα τη διάνοιξη πόρων στην κυτταρική τους μεμβράνη. Κατά τις επαναλαμβανόμενες καλλιέργειες, με αυξανόμενες συγκεντρώσεις νυστατίνης, ο Candida albicans δεν αναπτύσσει ανθεκτικότητα. Γενικά, δεν αναπτύσσεται ανθεκτικότητα στη νυστατίνη κατά την αγωγή. Η νυστατίνη δεν έχει δράση ενάντια σε βακτήρια, πρωτόζωα και ιούς.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Τριαμσινολόνη και Αντιβιοτικά, κωδικός ATC: D07CB01 ### Μηχανισμός δράσης Το KENACOMB είναι ένα πολυδύναμο σκεύασμα προορισμένο για τοπική χρήση σε φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ειδικά όταν είναι επιμολυσμένες ή…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Οφθαλμολογική εξέταση | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | — | Συμπτώματα οπτικών διαταραχών |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τριαμσινολόνη είναι ένα κορτικοστεροειδές με αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Αυτές οι ιδιότητες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της φλεγμονής σε καταστάσεις που επηρεάζουν διάφορα όργανα και ιστούς. Η τριαμσινολόνη δεν πρέπει να χορηγείται ως επισκληρίδια ένεση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τα κορτικοστεροειδή, όπως η τριαμσινολόνη, αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2 στις κυτταρικές μεμβράνες, αποτρέποντας τη διάσπαση των λυσοσωμικών μεμβρανών των λευκοκυττάρων, κάτι που με τη σειρά του αποτρέπει το σχηματισμό αραχιδονικού οξέος, μειώνοντας την έκφραση της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης, αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών και λευκοτριενών. Η αντιφλεγμονώδης δράση συμβαίνει μέσω αντιστροφής της αγγειακής διαστολής και μείωσης της διαπερατότητας, η οποία αποτρέπει τη μετανάστευση μακροφάγων και λευκοκυττάρων. Η τριαμσινολόνη αναστέλλει επίσης τον πυρηνικό παράγοντα-κάππα-Β (NF-κB), ο οποίος μειώνει την παραγωγή προφλεγμονωδών σημάτων όπως η ιντερλευκίνη-6 (IL-6), η ιντερλευκίνη-8 (IL-8) και η πρωτεΐνη χημειοταξίας μονοκυττάρων-1 (MCP-1).
Οι γλυκοκορτικοειδείς ικανότητες καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση των γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι γλυκοκορτικοειδείς ειδικοί υποδοχείς στον κυτταροπλασματικό χώρο συνδέονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί, αυτά τα συμπλέγματα συνδέονται με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και έτσι την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν επίσης την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολιτών του AA, όπως η COX, οι κυτοκίνες, οι ιντερλευκίνες, τα μόρια προσκόλλησης και τα ένζυμα, όπως η κολλαγενάση.
Τα κορτικοστεροειδή διαχέονται διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών και σχηματίζουν συμπλέγματα με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Αυτά τα συμπλέγματα στη συνέχεια εισέρχονται στον πυρήνα του κυττάρου, συνδέονται με το DNA (χρωματίνη) και διεγείρουν τη μεταγραφή του αγγελιαφόρου RNA (mRNA) και τη μετέπειτα σύνθεση πρωτεϊνών διαφόρων ανασταλτικών ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών. Αυτές οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις περιλαμβάνουν την αναστολή πρώιμων διεργασιών, όπως οίδημα, εναπόθεση ινώδους, αγγειακή διαστολή, κίνηση των φαγοκυττάρων στην περιοχή και φαγοκυτταρική δραστηριότητα. Μεταγενέστερες διεργασίες, όπως η παραγωγή τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου και ο σχηματισμός ουλών, αναστέλλονται επίσης από τα κορτικοστεροειδή. Οι συνολικές δράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών είναι καταβολικές.
Η ισχυρή αντιφλεγμονώδης δράση μπορεί να οφείλεται στην αναστολή της έκκρισης αυξητικών παραγόντων, κυτοκινών που ενεργοποιούν το ενδοθήλιο και άλλων κυτοκινών από λεμφοκύτταρα, ηωσινόφλα, μακροφάγα, ινοβλάστες και μαστοκύτταρα. Τα αποτελέσματα είναι η μειωμένη εισροή φλεγμονωδών κυττάρων στα τοιχώματα των βρόγχων, εν μέρει λόγω της αναστολής της έκφρασης μορίων προσκόλλησης στο ενδοθήλιο και στους ιστούς. Η μειωμένη ενεργοποίηση και επιβίωση των ηωσινοφίλων στον ιστό των πνευμόνων και η μείωση του αριθμού των μαστοκυττάρων είναι περαιτέρω επιδράσεις. Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση μεσολαβητών από τα βασιόφιλα και ενζύμων από τα μακροφάγα. Υπάρχει μειωμένη διαπερατότητα μέσω αγγειοσυστολής και άμεση αναστολή της συστολής των ενδοθηλιακών κυττάρων. Οι αριθμοί των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να αυξηθούν, οδηγώντας σε ενισχυμένη απόκριση σε βήτα-αδρενεργικούς βρογχοδιασταλτικούς παράγοντες και μειωμένη κάτω-ρύθμιση των βήτα-υποδοχέων μετά από παρατεταμένη έκθεση σε βήτα-αγωνιστές. Τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή αναστέλλουν επίσης την έκκριση βλέννας στους αεραγωγούς, πιθανώς με άμεση δράση στα υποβλεννογόνια κύτταρα των αδένων και έμμεση ανασταλτική επίδραση που προκαλείται από τη μείωση των φλεγμονωδών μεσολαβητών που διεγείρουν την έκκριση βλέννας. Η ποσότητα και το ιξώδες του πτυέλων μειώνονται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 16mg τριαμσινολόνης φτάνει σε Cmax 5.23±0.84ng/mL με Tmax 2.24±0.78h και AUC 36.0±6.2ngh/mL. Μια ενδοφλέβια δόση 2mg τριαμσινολόνης ακετονιδίου έχει AUC 57.7ngh/mL. Η βιοδιαθεσιμότητα 800µg εισπνεόμενου τριαμσινολόνης ακετονιδίου είναι 25%, με 10.4% να προέρχεται από πνευμονική απορρόφηση και το υπόλοιπο να οφείλεται σε εναπόθεση στο στοματικό βλεννογόνο και άλλους παράγοντες. Μια εισπνεόμενη δόση τριαμσινολόνης ακετονιδίου φτάνει σε Cmax 0.92ng/mL με Tmax 1.74h και AUC 5.12ngh/mL. Το κλάσμα μιας εισπνεόμενης δόσης που απορροφάται πραγματικά μέσω της πνευμονικής οδού φτάνει σε Cmax 0.55ng/mL με Tmax 0.66h και AUC 2.15ngh/mL. Μια από του στόματος δόση 16mg τριαμσινολόνης διακετάτης φτάνει σε Cmax 5.33±1.55ng/mL με Tmax 1.86±0.47h και AUC 32.7±9.9ng*h/mL.
Περίπου το 20% μιας δόσης τριαμσινολόνης ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο, το 25% ανακτάται ως 6-βήτα-υδροξυ-τριαμσινολόνη, και το 5% ανακτάται ως μη αναγνωρισμένοι μεταβολίτες.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της τριαμσινολόνης είναι 115.2±10L. Ο μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής του τριαμσινολόνης ακετονιδίου είναι 1.96L/kg. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της τριαμσινολόνης διακετάτης είναι 119.7±33.14L.
Η κάθαρση της τριαμσινολόνης είναι 28.6±5.6L/h. Η μέση ολική κάθαρση του σώματος του τριαμσινολόνης ακετονιδίου είναι 0.57L/h. Η κάθαρση της τριαμσινολόνης διακετάτης είναι 34.4±10.6L/h.
ΤΟΠΙΚΕΣ ΕΦΑΡΜΟΓΕΣ ΚΡΕΜΑΣ… ΠΟΥ ΠΕΡΙΕΧΕΙ…[(14)C]ΤΡΙΑΜΣΙΝΟΛΟΝΗ ΑΚΕΤΟΝΙΔΙΟ…ΣΕ ΚΡΟΥΝΟ. …9%…ΤΟΥ (14)C ΑΠΟΡΡΟΦΗΘΗΚΕ ΑΠΟ ΤΟ ΚΛΕΙΣΤΟ/ΤΡΑΥΜΑΤΙΣΜΕΝΟ ΔΕΡΜΑ, ΜΕΣΩ ΤΟΥ ΟΠΟΙΟΥ Η ΔΙΕΡΜΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΘΑ ΗΤΑΝ ΜΕΓΙΣΤΑ ΕΝΙΣΧΥΜΕΝΗ.
Η απορρόφηση, κατανομή και ο μεταβολικός μεταβολισμός του τριαμσινολόνης ακετονιδίου-(14)C-21-φωσφορικού μελετήθηκαν σε σκύλους, πιθήκους και αρουραίους. Μια σύγκριση των επιπέδων ραδιενέργειας στο αίμα ή στο πλάσμα, που επιτεύχθηκαν μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση, έδειξε ότι το φάρμακο απορροφήθηκε πλήρως από το σημείο ενδομυϊκής ένεσης εντός 10-15 λεπτών και στις τρεις μορφές. Εντός 1-5 λεπτών μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση, ο εστέρας 21-φωσφορικού υδρολύθηκε πλήρως σε τριαμσινολόνη ακετονίδιο, η οποία ήταν παρούσα στο αίμα. Η ραδιενέργεια αποβλήθηκε γρήγορα (t1/2 = 1-2 ώρες) από το πλάσμα (σκύλοι, πίθηκοι και αρουραίοι) και τους ιστούς (αρουραίοι) μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση. Και στις τρεις μορφές, η κύρια οδός απέκκρισης ήταν μέσω της χολής. Ωστόσο, η αναλογία χολικής προς ουρική απέκκριση μεταξύ των μορφών διέφερε σημαντικά (από 1,5 έως 15). Στους αρουραίους, η απέκκριση ραδιενέργειας ως εκπνεόμενο διοξείδιο του άνθρακα αντιστοιχούσε μόνο στο 2-3% της δόσης. Η 6-βήτα-υδροξυτριαμσινολόνη ακετονίδιο ήταν ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα των τριών μορφών. Η υδρολυτική διάσπαση της ακετονιδικής ομάδας δεν φάνηκε να είναι σημαντική.
Έξι υγιείς άνδρες έλαβαν ο καθένας μία εφάπαξ δόση 100 μCi (περίπου 800 μg) από του στόματος (14)C-τριαμσινολόνη ακετονιδίου. Δείγματα πλάσματος, ούρων και κοπράνων συλλέχθηκαν σε επιλεγμένους χρόνους και αναλύθηκαν για τριαμσινολόνη ακετονίδιο και ραδιενέργεια που προέρχεται από (14)C. Η σύνδεση πρωτεϊνών πλάσματος της τριαμσινολόνης ακετονιδίου προσδιορίστηκε επίσης. Η ανάλυση μεταβολιτών και η ταυτοποίηση πραγματοποιήθηκαν σε πλάσμα και εκκρίματα. Οι κύριοι μεταβολίτες αξιολογήθηκαν για δραστηριότητα με in vitro αντιφλεγμονώδη μοντέλα. Η (14)C-τριαμσινολόνη ακετονίδιο απορροφήθηκε συστημικά μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο προσυστημικός μεταβολισμός και η κάθαρση της τριαμσινολόνης ακετονιδίου ήταν εκτεταμένοι, με μόνο ένα μικρό κλάσμα της συνολικής ραδιενέργειας πλάσματος να αποτελείται από τριαμσινολόνη ακετονίδιο. Ελάχιστη ή καθόλου μητρική ένωση ανιχνεύθηκε στο πλάσμα 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Το μεγαλύτερο μέρος της ραδιενέργειας που προέρχεται από (14)C στα ούρα και στα κόπρανα επίσης απεκκρίθηκε εντός 24 και 72 ωρών μετά τη δόση, αντίστοιχα. Η μέση σύνδεση πρωτεϊνών πλάσματος της τριαμσινολόνης ακετονιδίου ήταν σταθερή, προβλέψιμη και σχετικά χαμηλή 68% σε ένα εύρος συγκεντρώσεων πλάσματος 24 φορές μεγαλύτερο. Τρεις κύριοι μεταβολίτες της τριαμσινολόνης ακετονιδίου αναλύθηκαν σε πλάσμα, ούρα και κόπρανα. Αυτοί οι μεταβολίτες ταυτοποιήθηκαν ως 6-βήτα-υδροξυ τριαμσινολόνη, 21-καρβοξυλικό οξύ τριαμσινολόνη ακετονίδιο και 6-βήτα-υδροξυ-21-οικό τριαμσινολόνη ακετονίδιο. Και οι τρεις μεταβολίτες δεν έδειξαν καμία συγκέντρωση-εξαρτώμενη επίδραση σε αντιφλεγμονώδη μοντέλα που αξιολογούν τη βιωσιμότητα των ηωσινοφίλων που υποστηρίζεται από IL-5 και την απελευθέρωση ισταμίνης από βασιόφιλα που προκαλείται από IgE.
Η τριαμσινολόνη ακετονίδιο είναι ένα γλυκοκορτικοειδές που χορηγείται με από του στόματος εισπνοή στη διαχείριση του άσθματος. Με την από του στόματος εισπνοή γλυκοκορτικοειδών, η συστημική απορρόφηση μπορεί να προέλθει από στοματοφαρυγγική, γαστρεντερική ή αεραγωγική εναπόθεση του φαρμάκου. Οι στόχοι αυτής της μελέτης ήταν ο προσδιορισμός της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας της τριαμσινολόνης ακετονιδίου μετά από χορήγηση εισπνοής και ο καθορισμός της συμβολής των αεραγωγών στην απορρόφηση της τριαμσινολόνης ακετονιδίου σε σχέση με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα. Όλοι οι συμμετέχοντες έλαβαν μια ενδοφλέβια έγχυση 400 mcg τριαμσινολόνης ακετονιδίου διάρκειας 5 λεπτών και μια εφάπαξ δόση 800 mcg εισπνεόμενης τριαμσινολόνης ακετονιδίου με και χωρίς χορήγηση από του στόματος άνθρακα σε μια τυχαία διασταυρούμενη μελέτη τριών ομάδων. Ο από του στόματος άνθρακας επέτρεψε την απομόνωση του πνευμονικού συστατικού της απορρόφησης, προσροφώντας το φάρμακο που εναποτίθεται στο στοματοφάρυγγα και το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέση (+/- Τυπική Απόκλιση) τιμή απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας για την εισπνεόμενη τριαμσινολόνη ακετονίδιο ήταν 25% (8,75%). Ο καθορισμός της συμβολής των αεραγωγών στην απορρόφηση της τριαμσινολόνης ακετονιδίου έδειξε ότι το 10,4% μιας εισπνεόμενης δόσης απορροφάται ως τριαμσινολόνη ακετονίδιο από τους πνεύμονες. Η μέση (+/- Τυπική Απόκλιση) ολική κάθαρση του σώματος ήταν ταχεία στο 0,57 (0,12) L/hr/kg. Ο μέσος (+/- Τυπική Απόκλιση) φαινομενικός όγκος κατανομής μετά την ενδοφλέβια δόση ήταν χαμηλός 1,96 (0,31) L/kg. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στον φαινομενικό τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της τριαμσινολόνης ακετονιδίου (περίπου 2,4 ώρες) μεταξύ των θεραπειών.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΤΡΙΑΜΣΙΝΟΛΟΝΗ (9 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τριαμσινολόνη συνδέεται κυρίως με την κορτικοστεροειδή-δεσμευτική σφαιρίνη (CBG) ή την αλβουμίνη του ορού. Η τριαμσινολόνη ακετονίδιο συνδέεται περίπου 68% με πρωτεΐνες στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο κύριος μεταβολίτης της τριαμσινολόνης είναι η 6-βήτα-υδροξυ-τριαμσινολόνη. Δεδομένα σχετικά με το μεταβολισμό της τριαμσινολόνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Ηπατικός μεταβολισμός σε 3 λιγότερο δραστικούς μεταβολίτες: 6-βήτα-υδροξυτριαμσινολόνη ακετονίδιο, 21-καρβοξυλικο οξύ τριαμσινολόνη ακετονίδιο, και 21-καρβοξυ-6-βήτα-υδροξυτριαμσινολόνη ακετονίδιο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τριαμσινολόνης είναι 2.7 ώρες. Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από εισπνεόμενη δόση τριαμσινολόνης ακετονιδίου είναι 2.4 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τριαμσινολόνης διακετάτης είναι 2.8 ώρες.
Ενδοφλέβια: Περίπου 90 λεπτά (πλάσμα). Ενδορρινική: Ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 4 ώρες (πλάσμα) (εύρος, 1 έως 7 ώρες). Ωστόσο, αυτή η τιμή πιθανότατα αντανακλά παρατεταμένη απορρόφηση. 3,1 ώρες με υδατικό διάλυμα.
88 λεπτά (πλάσμα). ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών δεν αντιστοιχεί καλά με τον βιολογικό χρόνο ημίσειας ζωής.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και έχουν ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης των συνδετικών ιστών στην κάκωση, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
1ZK20VI6TY
ΤΡΙΑΜΣΙΝΟΛΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμός Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η τριαμσινολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της τριαμσινολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και έχουν ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης των συνδετικών ιστών στην κάκωση, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.