NASACORT

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Τριαμσινολόνη και Αντιβιοτικά, κωδικός ATC: D07CB01

Μηχανισμός δράσης

Το KENACOMB είναι ένα πολυδύναμο σκεύασμα προορισμένο για τοπική χρήση σε φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ειδικά όταν είναι επιμολυσμένες ή απειλούνται από βακτηριακή ή μυκητιασική λοίμωξη. Το KENACOMB ασκεί τις εξής βασικές θεραπευτικές δράσεις: αντιαλλεργική, αντιφλεγμονώδη, αντικνησμώδη, αντιμικροβιακή, αντιμυκητιασική. Το Ακετονίδιο της Τριαμσινολόνης είναι ένα δραστικό τοπικό κορτικοστεροειδές, με ισχυρή αντιφλεγμονώδη, αντιαλλεργική και αντικνησμώδη δράση, ισχυρότερη από αυτή της οξικής υδροκορτιζόνης. Επιτυγχάνει γρήγορο, πλήρες και συνήθως παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα ακόμα και σε περιπτώσεις όπου άλλα κορτικοειδή απέτυχαν. Επίσης, δεδομένα υποδεικνύουν πως μέσω της τοπικής εφαρμογής στο δέρμα προκαλείται αγγειοσυστολή που συμβάλλει στα τοπικά αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα. Η Νεομυκίνη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, της οικογένειας των αμινογλυκοσιδών, δραστικό έναντι των περισσοτέρων θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που προκαλούν συνήθως λοιμώξεις του δέρματος. Τα στελέχη της Pseudomonas aeruginosa είναι ανθεκτικά στη νεομυκίνη όπως και οι μύκητες και οι ιοί. Η νεομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση μέσω μιας μη αναστρέψιμης πρόσδεσης με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και βλάπτει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Εάν υπάρχει πύον, δεν μειώνεται η δραστικότητά της. Η Νυστατίνη είναι ένα αντιμυκητιακό που παράγεται από τον Streptomyces noursei. Η νυστατίνη διαθέτει μυκητοστατικές και μυκητοκτόνες ιδιότητες in vitro έναντι μιας ευρείας ποικιλίας σχετικών ζυμομυκήτων και μυκήτων, π.χ. ασκεί εκλεκτική δράση έναντι των μυκήτων του γένους Candida. Δρα συνδεόμενη με την εργοστερόλη στην επιφάνεια των μυκήτων με αποτέλεσμα τη διάνοιξη πόρων στην κυτταρική τους μεμβράνη. Κατά τις επαναλαμβανόμενες καλλιέργειες, με αυξανόμενες συγκεντρώσεις νυστατίνης, ο Candida albicans δεν αναπτύσσει ανθεκτικότητα. Γενικά, δεν αναπτύσσεται ανθεκτικότητα στη νυστατίνη κατά την αγωγή. Η νυστατίνη δεν έχει δράση ενάντια σε βακτήρια, πρωτόζωα και ιούς.

Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν σε μικρές ποσότητες μέσω του δέρματος. Η έκταση της υποδόριας απορρόφησης εξαρτάται από ποικίλους παράγοντες όπως η οδός χορήγησης, η ακεραιότητα του δέρματος, η ζώνη εφαρμογής και η χρήση στεγανών επιδέσεων. Μπορούν να απορροφηθούν μέσω ακέραιου δέρματος. Η φλεγμονή και η υψηλή σωματική θερμοκρασία αυξάνουν την υποδόρια απορρόφηση. Μετά την απορρόφηση, παρουσιάζουν φαρμακοκινητική παρόμοια με αυτή των κορτικοστεροειδών που χορηγούνται από του στόματος (συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μεταβολίζονται στο ήπαρ και η αποβολή γίνεται μέσω της νεφρικής οδού). Η νεομυκίνη δεν απορροφάται ή απορροφάται μόνο σε ελάχιστες ποσότητες μέσω ακέραιου δέρματος, ωστόσο απορροφάται γρήγορα μέσω απογυμνωμένου δέρματος ή σε περιοχές δέρματος με εκδορές, ή χωρίς το στρώμα κερατίνης, όπως πληγές, εγκαύματα ή έλκη. Η χρήση σε εκτεταμένες περιοχές αυτών των ζωνών μπορεί να προκαλέσει απορρόφηση και σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η νεομυκίνη συνδέεται στον νεφρικό ιστό, με την υψηλότερη συγκέντρωσή της να εντοπίζεται στον νεφρικό φλοιό, από όπου αποδεσμεύεται αργά, κατά τη διάρκεια αρκετών εβδομάδων μετά τη διακοπή της αγωγής. Η νυστατίνη δεν απορροφάται μέσω ακέραιου δέρματος ή των βλεννογόνων.

Μηχανισμός Δράσης: Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν τις λιποκορτίνες, τις πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, οι οποίες, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση των…

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Τριαμσινολόνη και Αντιβιοτικά, κωδικός ATC: D07CB01 ### Μηχανισμός δράσης Το KENACOMB είναι ένα πολυδύναμο σκεύασμα προορισμένο για τοπική χρήση σε φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ειδικά όταν είναι επιμολυσμένες ή…

Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν σε μικρές ποσότητες μέσω του δέρματος. Η έκταση της υποδόριας απορρόφησης εξαρτάται από ποικίλους παράγοντες όπως η οδός χορήγησης, η ακεραιότητα του δέρματος, η ζώνη εφαρμογής και η χρήση στεγανών…

Μεταβολισμός Ο κύριος μεταβολίτης της τριαμσινολόνης είναι η 6-βήτα-υδροξυ-τριαμσινολόνη. Δεδομένα σχετικά με το μεταβολισμό της τριαμσινολόνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Ηπατικός μεταβολισμός σε 3 λιγότερο δραστικούς μεταβολίτες:…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια από του στόματος δόση 16mg τριαμσινολόνης φτάνει σε Cmax 5.23±0.84ng/mL με Tmax 2.24±0.78h και AUC 36.0±6.2ngh/mL. Μια ενδοφλέβια δόση 2mg τριαμσινολόνης ακετονιδίου έχει AUC 57.7ngh/mL. Η…