Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AF12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRILACICLIB

**Τριλακικλίμπη** ενδείκνυται για τη μείωση της επίπτωσης της μυελοκαταστολής που προκαλείται από χημειοθεραπεία σε ασθενείς πριν τη λήψη χημειοθεραπευτικών σχήματων που περιέχουν πλατίνη και ετοποσίδη ή τοποτεκάνη για εκτεταμένο μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Έχει σύντομη …

Chemical structure of TRILACICLIB

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Τριλακικλίμπη ενδείκνυται για τη μείωση της επίπτωσης της μυελοκαταστολής που προκαλείται από χημειοθεραπεία σε ασθενείς πριν τη λήψη χημειοθεραπευτικών σχήματων που περιέχουν πλατίνη και ετοποσίδη ή τοποτεκάνη για εκτεταμένο μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης περίπου 16 ωρών και στενό θεραπευτικό δείκτη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αντιδράσεων στο σημείο της έγχυσης, υπερευαισθησίας και διάμεσης πνευμονοπάθειας.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Τριλακικλίμπη αναστέλλει την κυκλινο-εξαρτώμενη κινάση 4 (CDK4) σε συγκέντρωση 1 nmol/L και την κυκλινο-εξαρτώμενη κινάση 5 (CDK5) σε 4 nmol/L. Η αναστολή των CDK2, CDK5 και CDK7 είναι πάνω από 1000 φορές μικρότερη σε αυτές τις συγκεντρώσεις και η αναστολή της CDK9 είναι 50 φορές μικρότερη. Οι CDK4 και CDK5 εκφράζονται σε αιμοποιητικά βλαστοκύτταρα και προγονικά κύτταρα. Είναι ικανές να φωσφορυλιώνουν και να αδρανοποιούν την πρωτεΐνη ρετινοβλαστώματος (Rb); έναν κατασταλτικό όγκο. Όταν η τριλακικλίμπη χορηγείται σε ασθενείς με μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα που είναι αρνητικοί για την πρωτεΐνη ρετινοβλαστώματος, δεν παρεμβαίνει στην προβλεπόμενη κυτταροτοξικότητα που προκαλείται από τη χημειοθεραπεία στα καρκινικά κύτταρα. Η αναστολή των CDK4 και CDK5 οδηγεί σε παροδική παύση του κυτταρικού κύκλου στη φάση G1 για περίπου 16 ώρες. Ο προσωρινός κυτταρικός κύκλος σταματά την πρόκληση βλάβης στο DNA από τη χημειοθεραπεία σε υγιή κύτταρα, μειώνοντας τη δραστηριότητα των κασπασών 3 και 7, η οποία μειώνει την απόπτωση των υγιών κυττάρων. Άλλες μελέτες έχουν δείξει ότι οι αναστολείς των CDK4 και CDK6 ενισχύουν την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων, αυξάνοντας την έκφραση του μείζονος συμπλέγματος ιστοσυμβατότητας (MHC) τάξης I και II, και σταθεροποιούν την προγραμματισμένη πρωτεΐνη θανάτου-σύνδεσμο 1 (PD-L1). Μαζί, αυτές οι δραστηριότητες αυξάνουν τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων, την παρουσίαση αντιγόνων και καθιστούν τα κύτταρα ευαίσθητα στους αναστολείς σημείων ελέγχου του ανοσοποιητικού.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η Cmax και η AUC της τριλακικλίμπης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση.

Το 79,1% μιας ραδιοσημασμένης δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα, 7% ως αμετάβλητη μητρική ένωση. Το 14% μιας ραδιοσημασμένης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα, 2% ως αμετάβλητη μητρική ένωση.

Ο όγκος κατανομής της τριλακικλίμπης σε κατάσταση ισορροπίας είναι 1130 L.

Η κάθαρση της τριλακικλίμπης είναι 158 L/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Τα δεδομένα σχετικά με την πρωτεϊνική σύνδεση της τριλακικλίμπης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Τα δεδομένα σχετικά με τον μεταβολισμό της τριλακικλίμπης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, ωστόσο αναμένεται να μεταβολίζεται εκτενώς.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της τριλακικλίμπης είναι περίπου 14 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

U6072DO9XG

TRILACICLIB

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλινο-εξαρτώμενης Κινάσης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλινο-εξαρτώμενης Κινάσης 6

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Κατιόντων 2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών 1

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών 2 K

Η τριλακικλίμπη είναι ένας αναστολέας κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης της τριλακικλίμπης είναι ως αναστολέας κυκλινο-εξαρτώμενης κινάσης 4, και αναστολέας κυκλινο-εξαρτώμενης κινάσης 6, και αναστολέας μεταφορέα οργανικών κατιόντων 2, και αναστολέας μεταφορέα πολλαπλών φαρμάκων και τοξινών 1, και αναστολέας μεταφορέα πολλαπλών φαρμάκων και τοξινών 2 K.

TRILACICLIB

Αναστολείς Μεταφορέα Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών 2 K [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς Κυκλινο-εξαρτώμενης Κινάσης 4 [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών 1 [MoA]; Αναστολείς Κυκλινο-εξαρτώμενης Κινάσης 6 [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Κατιόντων 2 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

14 ώρες
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
68029831
Μοριακός τύπος
C24H30N8O
Μοριακό βάρος
446.5
IUPAC
4-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-pyridinyl]amino]spiro[1,3,5,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-2,4,6,8-tetraene-13,1'-cyclohexane]-10-one
InChIKey
PDGKHKMBHVFCMG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία