TRIPELENNAMINE
**Ενδείξεις** Χρησιμοποιείται για την συμπτωματική ανακούφιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας, βήχα και κοινού κρυολογήματος.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ανταγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων με χαμηλή κατασταλτική δράση αλλά συχνό γαστρεντερικό ερεθισμό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άσθματος, του αλλεργικού πυρετού (HAY fever), της κνίδωσης και της ρινίτιδας, καθώς και σε κτηνιατρικές εφαρμογές. Η τριπελεναμίνη χορηγείται μέσω διαφόρων οδών, συμπεριλαμβανομένης της τοπικής. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται για την συμπτωματική ανακούφιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας, βήχα και κοινού κρυολογήματος.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των επιπτώσεων του κρυολογήματος και των αλλεργιών. Η τριπελεναμίνη είναι ένα αντιισταμινικό. Η ισταμίνη, δρώντας στους H1-υποδοχείς, προκαλεί κνησμό, αγγειοδιαστολή, υπόταση, έξαψη, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία και βρογχόσπασμο. Η ισταμίνη επίσης αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα και ενισχύει τον πόνο. Η τριπελεναμίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις φυσιολογικές θέσεις H1-υποδοχέων στα εκτελεστικά κύτταρα του γαστρεντερικού σωλήνα, των αιμοφόρων αγγείων και του αναπνευστικού συστήματος. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από φτέρνισμα, υγρά και κνησμώδη μάτια, και ρινική καταρροή λόγω αλλεργικού πυρετού και άλλων αλλεργιών του ανώτερου αναπνευστικού.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η τριπελεναμίνη συνδέεται με τον H1-ιστομινεργικό υποδοχέα. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια οδηγεί σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την ισταμίνη.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά από τον πεπτικό σωλήνα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αδέξιες κινήσεις ή αστάθεια, σπασμούς, υπνηλία, ξηρότητα στόματος, μύτης ή λαιμού, αίσθημα λιποθυμίας, έξαψη ή ερυθρότητα προσώπου, παραισθήσεις, μυϊκούς σπασμούς (ιδίως αυχένα και πλάτης), ανησυχία, δυσκολία στην αναπνοή ή αναπνευστική δυσχέρεια, συρτό βάδισμα, σπασμωδικές κινήσεις κεφαλιού και προσώπου, τρέμουλο και τρόμο των χεριών και δυσκολία στον ύπνο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των επιπτώσεων του κρυολογήματος και των αλλεργιών. Η τριπελενναμίνη είναι ένα αντιισταμινικό. Η ισταμίνη, δρώντας στους H1-υποδοχείς, προκαλεί κνησμό, αγγειοδιαστολή, υπόταση, έξαψη, πονοκέφαλο, ταχυκαρδία και βρογχόσπασμο. Η ισταμίνη επίσης αυξάνει τη διαπερατότητα των αγγείων και ενισχύει τον πόνο. Η τριπελενναμίνη είναι ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων ισταμίνης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις φυσιολογικές θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους του γαστρεντερικού σωλήνα, των αιμοφόρων αγγείων και του αναπνευστικού συστήματος. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από το φτέρνισμα, τα υγρά και κνησμώδη μάτια, και τη ρινική καταρροή λόγω αλλεργικής ρινίτιδας και άλλων ανώτερων αναπνευστικών αλλεργιών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τριπελενναμίνη συνδέεται με τον H1-υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό εμποδίζει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας τελικά σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη.
Τα αντιισταμινικά που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της αλλεργίας δρουν ανταγωνιζόμενα την ισταμίνη για τις θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους. Με αυτόν τον τρόπο προλαμβάνουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που διαμεσολαβούνται μόνο από την ισταμίνη. Τα αντιισταμινικά ανταγωνίζονται, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές επιδράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών παρέχουν ξηραντική επίδραση στην ρινική βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/
Οι ανταγωνιστές H1 αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις των λείων μυών στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της συσταλτικής δράσης της ισταμίνης στους λείους μύες του αναπνευστικού είναι εύκολα εμφανής in vivo και in vitro. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
Οι ανταγωνιστές H1 μπλοκάρουν ισχυρά τη δράση της ισταμίνης που οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα και σχηματισμό οιδήματος και φλύκταινας. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
Εντός του αγγειακού δέντρου, οι ανταγωνιστές H1 αναστέλλουν τόσο τις αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις της ισταμίνης όσο και, σε κάποιο βαθμό, τις ταχύτερες αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις που διαμεσολαβούνται από H1 υποδοχείς στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Η υπολειπόμενη αγγειοδιαστολή αντανακλά την εμπλοκή των H2 υποδοχέων στους λείους μύες και μπορεί να κατασταλεί μόνο με την ταυτόχρονη χορήγηση ενός H2 ανταγωνιστή. Οι επιδράσεις των ανταγωνιστών της ισταμίνης στις προκλητές από ισταμίνη αλλαγές στην συστηματική αρτηριακή πίεση παραλληλίζουν αυτές τις αγγειακές επιδράσεις. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
Πολλοί από τους H1 ανταγωνιστές τείνουν να αναστέλλουν τις αποκρίσεις στην ακετυλοχολίνη που διαμεσολαβούνται από μουσκαρινικούς υποδοχείς. Αυτές οι δράσεις τύπου ατροπίνης είναι αρκετά εμφανείς σε ορισμένα φάρμακα ώστε να εκδηλώνονται κατά την κλινική χρήση… . /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται καλά από τον πεπτικό σωλήνα.
Οι ανταγωνιστές H1 απορροφώνται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις συνήθως διαρκούν 4 έως 6 ώρες. Ωστόσο, ορισμένα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης… . /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
…Οι ανταγωνιστές H1 απεκκρίνονται ταχύτερα από τα παιδιά παρά από τους ενήλικες και βραδύτερα από άτομα με σοβαρή ηπατική νόσο. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
ΑΠΟ ΟΥΡΑ ΑΝΘΡΩΠΟΥ ΠΟΥ ΕΛΑΒΕ ΤΡΙΠΕΛΕΝΝΑΜΙΝΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ, ΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΗΚΕ ΜΙΚΡΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΩΣ N-OXIDE, Η ΚΥΡΙΑ ΣΥΖΕΥΞΗ ΗΤΑΝ ΜΙΑ ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΓΗΣ ΑΜΜΩΝΙΟΥΜΗ N-ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΗ, 2 ΑΛΛΕΣ ΗΤΑΝ Ο-ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΑ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΜΕΝΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ. Η ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΗ ΤΗΣ ΥΔΡΟΞΥΤΡΙΠΕΛΕΝΝΑΜΙΝΗΣ ΗΤΑΝ Ο ΚΥΡΙΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ.
ΚΥΡΙΟΣ ΤΟΠΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙHISTAMINES/
Οι αναστολείς H1 είναι μεταξύ των πολλών φαρμάκων που επάγουν ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα και μπορεί να διευκολύνουν τον δικό τους μεταβολισμό. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές H1/
Η τριπελενναμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την Tριπελενναμίνη N-γλυκουρονίδη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1-υποδοχείς της ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και μερικούς άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1-υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 475)
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1-υποδοχείς της ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και μερικούς άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1-υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 475)