TRIPTORELIN
Τριπτορελίνη
Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.7.1.1
Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή ανταπόκριση αυτή στην διέγερση σταδιακά μειώνεται. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για την διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από την διακοπή της θεραπείας.
Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, κλπ.) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη). Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (συνθετική σωματοστατίνη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης.
Γενικώς η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή.
Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισής τους. Τέτοια ουσία είναι λ.χ. η δαναζόλη (κεφ. 7.4), η οποία χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κλπ. Η γκανιρελίξη είναι δεκαπεπτίδιο με ανασταλτική δράση στην εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών προκαλώντας μείωση της εκκρίσεως των LH και FSH. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
ΕΟΦ · 8.7.4
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.
Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.
Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πρώτη χορήγηση τριπτορελίνης ακολουθείται από παροδική αύξηση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), της εστραδιόλης και της τεστοστερόνης. Ο χρόνος, η κορύφωση και η πτώση της τεστοστερόνης στον οργανισμό ποικίλλει ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση. Αυτή η αρχική αύξηση είναι συχνά υπεύθυνη για την επιδείνωση των συμπτωμάτων του καρκίνου του προστάτη, όπως απόφραξη της ουρήθρας ή της εξόδου της ουροδόχου κύστης, πόνο στα οστά, κάκωση του νωτιαίου μυελού και αιματουρία στα πρώιμα στάδια. Μια παρατεταμένη μείωση της FSH και της LH, και σημαντική μείωση της στεροειδογένεσης των όρχεων συνήθως παρατηρείται 2-4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της τεστοστερόνης στον ορό σε επίπεδα που παρατηρούνται συνήθως σε χειρουργικά ευνουχισμένους άνδρες. Τελικά, οι ιστοί και οι λειτουργίες που απαιτούν αυτές τις ορμόνες καθίστανται ανενεργές. Οι επιδράσεις της τριπτορελίνης μπορούν συνήθως να αντιστραφούν μόλις διακοπεί το φάρμακο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τριπτορελίνη είναι ένα συνθετικό αγωνιστικό ανάλογο της γοναδοτροπίνης-εκλυτικής ορμόνης (GnRH). Μελέτες σε ζώα που συνέκριναν την τριπτορελίνη με την φυσική GnRH έδειξαν ότι η τριπτορελίνη είχε 13 φορές υψηλότερη δραστηριότητα απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και 21 φορές υψηλότερη δραστηριότητα απελευθέρωσης ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η τριπτορελίνη απορροφάται πλήρως.
Η απέκκριση της τριπτορελίνης περιλαμβάνει τόσο τα νεφρά όσο και το ήπαρ.
Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 0.5mg, ο όγκος κατανομής του πεπτιδίου τριπτορελίνης σε υγιείς άνδρες ήταν 30-33L.
Σε υγιείς άνδρες εθελοντές, η συνολική κάθαρση της τριπτορελίνης ήταν 211.9 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τριπτορελίνη δεν συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε κλινικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της τριπτορελίνης σε ανθρώπους δεν είναι καλά κατανοητός· ωστόσο, ο μεταβολισμός πιθανότατα δεν περιλαμβάνει ηπατικά ένζυμα όπως το κυτόχρωμα P450. Το αν η τριπτορελίνη επηρεάζει, ή πώς επηρεάζει, άλλα μεταβολικά ένζυμα είναι επίσης ασαφές. Δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες της τριπτορελίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η φαρμακοκινητική της τριπτορελίνης ακολουθεί ένα μοντέλο 3 διαμερισμάτων. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής εκτιμώνται σε 6 λεπτά, 45 λεπτά και 3 ώρες αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Χημικές ενώσεις που προκαλούν ΛΥΣΗ ΩΧΡΟΥ ή εκφύλιση του ΩΧΡΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-ανταποκρινόμενοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονο-ανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-ανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
9081Y98W2V
TRIPTORELIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης
Η τριπτορελίνη είναι ένας Αγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης. Ο μηχανισμός δράσης της τριπτορελίνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Χημικές ενώσεις που προκαλούν ΛΥΣΗ ΩΧΡΟΥ ή εκφύλιση του ΩΧΡΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-ανταποκρινόμενοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονο-ανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-ανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)