ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TROVAFLOXACIN

Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών σε μη επιπλεκόμενη ουρηθρική γονόρροια σε άνδρες και ενδοτραχηλική και ορθική γονόρροια σε γυναίκες που προκαλείται από *Neisseria gonorrhoeae*, καθώς και μη γονοκοκκική ουρηθρίτιδα …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

DrugBank

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση και δεν εξαρτάται από τη συγχορηγούμενη πρόσληψη τροφής. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 88%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η τροβαφλοξασίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Κόπρανα/Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Τροβαφλοξασίνη (πωλείται ως Trovan από την Pfizer) είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό που αναστέλλει την αποχαλάκωση του υπερσπειρωμένου DNA σε διάφορα βακτήρια, εμποδίζοντας τη δραστηριότητα της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Αποσύρθηκε από την αγορά λόγω του κινδύνου ηπατοτοξικότητας. Είχε καλύτερη κάλυψη Gram-θετικών βακτηρίων και λιγότερη Gram-αρνητική κάλυψη σε σύγκριση με τις προηγούμενες φθοριοκινολόνες.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών σε μη επιπλεκόμενη ουρηθρική γονόρροια σε άνδρες και ενδοτραχηλική και ορθική γονόρροια σε γυναίκες που προκαλείται από Neisseria gonorrhoeae, καθώς και μη γονοκοκκική ουρηθρίτιδα και τραχηλίτιδα λόγω Chlamydia trachomatis.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Τροβαφλοξασίνη είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό που αναστέλλει την υπερσπείρωση του DNA σε διάφορα βακτήρια, εμποδίζοντας τη δραστηριότητα της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Δεν χρησιμοποιείται ευρέως λόγω του κινδύνου ηπατοτοξικότητας. Τείνει να έχει καλύτερη κάλυψη Gram-θετικών βακτηρίων και λιγότερη Gram-αρνητική κάλυψη σε σύγκριση με τις προηγούμενες φθοριοκινολόνες. Ο μηχανισμός δράσης των φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένης της τροβαφλοξασίνης, διαφέρει από αυτόν των πενικιλλινών, κεφαλοσπορινών, αμινογλυκοσιδών, μακρολιδών και τετρακυκλινών. Επομένως, οι φθοριοκινολόνες μπορεί να είναι δραστικές έναντι παθογόνων που είναι ανθεκτικά σε αυτά τα αντιβιοτικά. Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της τροβαφλοξασίνης και των προαναφερθεισών κατηγοριών αντιβιοτικών. Τα συνολικά αποτελέσματα από in vitro μελέτες συνέργειας, δοκιμάζοντας συνδυασμούς τροβαφλοξασίνης με βήτα-λακτάμες και αμινογλυκοσίδες, υποδεικνύουν ότι η συνέργεια είναι ειδική για το στέλεχος και δεν παρατηρείται συχνά. Αυτό συμφωνεί με προηγούμενα αποτελέσματα με άλλες φθοριοκινολόνες. Η αντοχή στην τροβαφλοξασίνη in vitro αναπτύσσεται αργά μέσω πολυσταδιακής μετάλλαξης με παρόμοιο τρόπο με άλλες φθοριοκινολόνες. Η αντοχή στην τροβαφλοξασίνη in vitro συμβαίνει με γενική συχνότητα μεταξύ 1x10-7 έως 10-10. Αν και έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της τροβαφλοξασίνης και ορισμένων άλλων φθοριοκινολονών, ορισμένοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοριοκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην τροβαφλοξασίνη.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η Τροβαφλοξασίνη είναι μια φθοροναφθυριδίνη σχετιζόμενη με τις φθοριοκινολόνες με in vitro δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος Gram-αρνητικών και Gram-θετικών αερόβιων και αναερόβιων μικροοργανισμών. Η βακτηριοκτόνος δράση της τροβαφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Η DNA γυράση είναι ένα απαραίτητο ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA. Η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο γνωστό ότι παίζει βασικό ρόλο στον διαμερισμό του χρωμοσωμικού DNA κατά τη διαίρεση των βακτηριακών κυττάρων.

DrugBank

Absorption

expand_more

DrugBank

Half life

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η ημιζωή κυμάνθηκε από 9,1 ώρες έως 12,2 ώρες στην δοσολογική περιοχή των δισκίων 100 έως 200 mg. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, η ημιζωή κυμάνθηκε από 9,4 έως 12,7 ώρες σε δοσολογική περιοχή 100 έως 300 mg.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Το μέσο ποσοστό δέσμευσης πρωτεϊνών στο πλάσμα είναι περίπου 76% και είναι ανεξάρτητο της συγκέντρωσης.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο (43% στα κόπρανα και 6% στα ούρα).

DrugBank

Toxicity

expand_more

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, μειωμένη δραστηριότητα, διάρροια, υπνηλία, τρόμο ή/και έμετο.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9.1-12.7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

76%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

88%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

62959

Μοριακός τύπος

C20H15F3N4O3

Μοριακό βάρος

416.4

IUPAC

7-[(1R,5S)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

InChIKey

WVPSKSLAZQPAKQ-SOSAQKQKSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4