ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VARDENAFIL

Βαρδεναφίλη

(not available)

Εμπορικά Ονόματα

LEVITRA VIVANZA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

(not available)

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Βλ. Σιλντεναφίλη. Επίσης σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, προχωρημένη νεφρική ανεπάρκεια που απαιτεί αιμοδιύλιση, αιμορραγικές εκδηλώσεις και ενεργό πεπτικό έλκος.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Βλ. Σιλντεναφίλη. Αυξημένος κίνδυνος τοξικής επίδρασης στο ΚΝΣ σε συγχορήγηση με σιβουτραμίνη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

(not available)

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οφθαλμικές διαταραχές

μερική, αιφνίδια, προσωρινή ή μόνιμη μείωση ή απώλεια όρασης σε ένα ή και στα δύο μάτια
ερυθρότητα των ματιών
επιδράσεις στην όραση των χρωμάτων
οφθαλμικός πόνος και ενόχληση

Οφθαλμικές

Διαταραχές όρασης
Επιπεφυκίτιδα
Γλαύκωμα
Αυξημένη δακρύρροια

Δέρμα

Φωτοευαισθησία
Οίδημα δέρματος
Οίδημα βλεννογόνου
Οίδημα προσώπου
Οίδημα χειλιών
Εξάνθημα
Ερυθρότητα δέρματος

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθρου

αιφνίδια μείωση ή απώλεια της ακοής

Αυτί

Εμβοές

Νευρικό

Ίλιγγος
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Μούδιασμα
Επηρεασμένη αίσθηση αφής
Υπνηλία
Λιποθυμία
Αμνησία
Σπασμοί

Αγγειακές

Έξαψη
Υπέρταση
Υπόταση

Αναπνευστικό

Βουλωμένη μύτη
Καταρροή
Δύσπνοια
Ρινορραγία
Οίδημα λάρυγγα

Γαστρεντερικό

Δυσπεψία
Όξινη αναγωγή
Γαστρίτιδα
Κοιλιακός πόνος
Διάρροια
Έμετος
Ξηροστομία

Γαστρεντερικές διαταραχές

αίσθημα ασθένειας (ναυτία)

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση

Ψυχιατρικές

Διαταραχή ύπνου
Άγχος

Εργαστηριακές

Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
Επίδραση στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές εξετάσεις

αύξηση στο αίμα ενός μυϊκού ενζύμου (κρεατινική φωσφοκινάση)

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία
Μυαλγία
Μυϊκή δυσκαμψία

Αναπαραγωγικό

Παρατεταμένες στύσεις
Επώδυνες στύσεις

Γενικές

Κακουχία
Θωρακικό άλγος

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Καρδιακή προσβολή
Αλλαγή καρδιακού ρυθμού
Στηθάγχη

Νεφρά/Ουροποιητικό

Αιματουρία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Βουλωμένη μύτη

Αναπνευστικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Καταρροή

Αναπνευστικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Όξινη αναγωγή

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχές όρασης

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επηρεασμένη αίσθηση αφής

Νευρικό

Όχι συχνές
Ερυθρότητα δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Κακουχία

Γενικές

Όχι συχνές
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μούδιασμα

Νευρικό

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυϊκή δυσκαμψία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα βλεννογόνου

Δέρμα

Όχι συχνές
Οίδημα δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Οίδημα λάρυγγα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Δέρμα

Όχι συχνές
Οίδημα χειλιών

Δέρμα

Όχι συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Παρατεταμένες στύσεις

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Όχι συχνές
αίσθημα ασθένειας (ναυτία)

Γαστρεντερικές διαταραχές

Όχι συχνές
αύξηση στο αίμα ενός μυϊκού ενζύμου (κρεατινική φωσφοκινάση)

Εργαστηριακές εξετάσεις

Όχι συχνές
επιδράσεις στην όραση των χρωμάτων

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ερυθρότητα των ματιών

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
οφθαλμικός πόνος και ενόχληση

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αλλαγή καρδιακού ρυθμού

Καρδιά

Σπάνιες
Αλλεργική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αμνησία

Νευρικό

Σπάνιες
Αυξημένη δακρύρροια

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Γλαύκωμα

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Επίδραση στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Επώδυνες στύσεις

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Σπάνιες
Καρδιακή προσβολή

Καρδιά

Σπάνιες
Λιποθυμία

Νευρικό

Σπάνιες
Ρινορραγία

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Σπάνιες
Στηθάγχη

Καρδιά

Σπάνιες
Υπέρταση

Αγγειακές

Σπάνιες
Υπόταση

Αγγειακές

Σπάνιες
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
αιφνίδια μείωση ή απώλεια της ακοής

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Μη γνωστές
μερική, αιφνίδια, προσωρινή ή μόνιμη μείωση ή απώλεια όρασης σε ένα ή και στα δύο μάτια

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

(not available)

Φαρμακοκινητική

(not available)

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

(not available)

Φαρμακοκινητική

(not available)

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η βαρντεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 στο ήπαρ, αν και οι ισομορφές CYP3A5 και CYP2C συμβάλλουν επίσης στο μεταβολισμό της. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1 (N-δεσαιθυλβαρντεναφίλη), προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην…

Απέκκριση

Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Βαρντεναφίλη (Levitra) είναι μια από του στόματος θεραπεία για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP). Η στυτική λειτουργία είναι μια αιμοδυναμική διαδικασία που ξεκινά με τη χαλάρωση του λείου μυός στο σώμα σπηλαιώδες και τις σχετιζόμενες αρτηριόλες. Κατά τη διάρκεια σεξουαλικής διέγερσης, το μονοξείδιο του αζώτου απελευθερώνεται από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα στο σώμα σπηλαιώδες. Το μονοξείδιο του αζώτου ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στα κύτταρα του λείου μυός του σώματος σπηλαιώδους. Το cGMP με τη σειρά του προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός, επιτρέποντας αυξημένη ροή αίματος στο πέος, με αποτέλεσμα τη στύση. Η συγκέντρωση του cGMP στους ιστούς ρυθμίζεται τόσο από τους ρυθμούς σύνθεσης όσο και από την αποδόμηση μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs). Η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σπηλαιώδες είναι η φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP· επομένως, η αναστολή της PDE5 ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα του cGMP.

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Βαρντεναφίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ανδρικής στυτικής δυσλειτουργίας (ανικανίας) και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (PAH). Μέρος της φυσιολογικής διαδικασίας της στύσης περιλαμβάνει την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) στο σώμα σπηλαιώδες. Αυτό στη συνέχεια ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυών στο σώμα σπηλαιώδες, με αποτέλεσμα αυξημένη ροή αίματος και στύση. Η Βαρντεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση του cGMP στο σώμα σπηλαιώδες. Αυτό σημαίνει ότι, με τη Βαρντεναφίλη σε δράση, η φυσιολογική σεξουαλική διέγερση οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα cGMP στο σώμα σπηλαιώδες, οδηγώντας σε καλύτερες στύσεις. Χωρίς σεξουαλική διέγερση και χωρίς ενεργοποίηση του συστήματος NO/cGMP, η Βαρντεναφίλη δεν πρέπει να προκαλεί στύση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η Βαρντεναφίλη αναστέλλει την φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση του cGMP στο σώμα σπηλαιώδες που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης προκαλείται από αυξημένη ροή αίματος στο πέος, η οποία είναι αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και των λείων μυών του σώματος σπηλαιώδους. Αυτή η απόκριση μεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση cGMP στα κύτταρα των λείων μυών. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος στο σώμα σπηλαιώδες. Η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) από τη Βαρντεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα του cGMP.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η Βαρντεναφίλη απορροφάται ταχέως με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%.

DrugBank

Half life

expand_more

4-5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η Βαρντεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως στα κόπρανα (περίπου 91-95% της χορηγούμενης δόσης από το στόμα) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 2-6% της χορηγούμενης δόσης από το στόμα).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

208 L

DrugBank

Clearance

expand_more

56 L/h

DrugBank

Toxicity

expand_more

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αλλαγές στην όραση και πόνο στην πλάτη και τους μύες.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βαρντεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP)-ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), ενός ενζύμου υπεύθυνου για την αποδόμηση της cGMP στο σώμα σηραγγώδες. Η παρουσία της cGMP στο σώμα σηραγγώδες οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών, αυξημένη ροή αίματος και στύση. Επομένως, σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία που λαμβάνουν βαρντεναφίλη, η φυσιολογική σεξουαλική διέγερση θα αυξήσει τα επίπεδα της cGMP στο σώμα σηραγγώδες. Χωρίς σεξουαλική διέγερση και χωρίς παραγωγή cGMP, η βαρντεναφίλη δεν θα πρέπει να προκαλεί στύση.

Η βαρντεναφίλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άνδρες για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται λόγω της υποκείμενης καρδιαγγειακής τους κατάστασης. Υπάρχει επίσης κίνδυνος εμφάνισης παρατεταμένων στύσεων που διαρκούν περισσότερο από 4 ώρες, καθώς και πριαπισμού.

Σε περίπτωση αιφνίδιας απώλειας όρασης στο ένα ή και στα δύο μάτια, οι ασθενείς θα πρέπει να διακόψουν τη χρήση της βαρντεναφίλης. Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς PDE5, όπως η βαρντεναφίλη, μπορεί επίσης να αναπτύξουν αιφνίδια απώλεια ακοής και να παρουσιάσουν παρατεταμένο διάστημα QT.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βαρντεναφίλη αναστέλλει την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (GMP) ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5), η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση της κυκλικής GMP στο σώμα σηραγγώδες του πέους. Η στύση του πέους κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης προκαλείται από αυξημένη αιμάτωση του πέους, αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και των λείων μυών του σώματος σηραγγώδες. Αυτή η απόκριση διαμεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση κυκλικής GMP στα κύτταρα των λείων μυών. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος στο σώμα σηραγγώδες. Η ιστοτοπική συγκέντρωση της κυκλικής GMP ρυθμίζεται τόσο από τον ρυθμό σύνθεσης όσο και από τον ρυθμό αποδόμησης μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs), και η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σηραγγώδες είναι η PDE5. Επομένως, η αναστολή της PDE5 από τη βαρντεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της κυκλικής GMP.

Η στύση του πέους είναι μια αιμοδυναμική διαδικασία που ξεκινά με τη χαλάρωση των λείων μυών στο σώμα σηραγγώδες και τις σχετιζόμενες αρτηριόλους. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης, απελευθερώνεται μονοξείδιο του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα στο σώμα σηραγγώδες. Το μονοξείδιο του αζώτου ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στα κύτταρα των λείων μυών του σώματος σηραγγώδες. Η cGMP με τη σειρά της προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών, επιτρέποντας αυξημένη ροή αίματος στο πέος, με αποτέλεσμα τη στύση. Η ιστοτοπική συγκέντρωση της cGMP ρυθμίζεται τόσο από τους ρυθμούς σύνθεσης όσο και από τους ρυθμούς αποδόμησης μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs). Η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σηραγγώδες είναι η cGMP-ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5)· επομένως, η αναστολή της PDE5 ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της cGMP. Επειδή η σεξουαλική διέγερση απαιτείται για την έναρξη της τοπικής απελευθέρωσης μονοξειδίου του αζώτου, η αναστολή της PDE5 δεν έχει καμία επίδραση απουσία σεξουαλικής διέγερσης.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η βαρντεναφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η ανασταλτική δράση της βαρντεναφίλης είναι πιο εκλεκτική στην PDE5 σε σύγκριση με άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες (>15-πλάσια σε σχέση με την PDE6, >130-πλάσια σε σχέση με την PDE1, >300-πλάσια σε σχέση με την PDE11, και >1.000-πλάσια σε σχέση με τις PDE2, 3, 4, 7, 8, 9 και 10).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Στο εύρος των συνιστώμενων δόσεων, η βαρντεναφίλη παρουσιάζει φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης. Σε υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν μία εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg βαρντεναφίλης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν 30 λεπτά έως 2 ώρες (διάμεσος 60 λεπτά) μετά τη χορήγηση από του στόματος σε κατάσταση νηστείας, και ανιχνεύθηκε 0,00018% της δόσης στο σπέρμα 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση. Η βαρντεναφίλη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%.

Γεύματα πλούσια σε λιπαρά προκαλούν μείωση της Cmax κατά 18%-50%, ωστόσο δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στην AUC ή την Tmax.

Η βαρντεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως μέσω των κοπράνων και των ούρων. Περίπου 91-95% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης ανευρίσκεται στα κόπρανα, ενώ 2-6% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης ανευρίσκεται στα ούρα.

Η βαρντεναφίλη έχει όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 208 L.

Η βαρντεναφίλη έχει συνολική κάθαρση σώματος 56 L/h.

Δέσμευση πρωτεϊνών: Πολύ υψηλή: 95% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες πλάσματος· αναστρέψιμη και ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

Ταχέως απορροφούμενη· η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15%. Οι μέγιστες παρατηρούμενες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από μία εφάπαξ δόση 20 mg σε υγιείς εθελοντές συνήθως επιτυγχάνονται μεταξύ 30 λεπτών και 2 ωρών (διάμεσος 60 λεπτά) μετά τη χορήγηση από του στόματος σε κατάσταση νηστείας. Η κατανάλωση γευμάτων πλούσιων σε λιπαρά προκαλεί μείωση της Cmax κατά 18% έως 50%.

Η ενίσχυση των στύσεων που προκαλούνται από μονοξείδιο του αζώτου (NO) σε κουνέλια από 0,1 mg/kg βαρντεναφίλης περιορίζεται από τις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες (Tmax=1 h· T1/2=1,2 h), αν και παρατηρήθηκαν στυτικά αποτελέσματα μετά από 7 ώρες. Στους ανθρώπους, η βαρντεναφίλη απορροφάται ταχέως (Tmax περίπου 40 min) και μεταβολίζεται βραδύτερα (T1/2 περίπου 4 h), με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 14,5% (έναντι 40% για τη σιλντεναφίλη). Αν και η κατανάλωση γευμάτων πλούσιων σε λιπαρά δεν επηρεάζει τη σχετική βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, καθυστερεί την εντερική απορρόφηση. Η συγχορήγηση αναστολέων CYP3A4, όπως η ριτοναβίρη, μπορεί να επηρεάσει τον ηπατικό μεταβολισμό. Η M1, ένας ενεργός μεταβολίτης της βαρντεναφίλης, είναι αναστολέας της PDE5 τέσσερις φορές λιγότερο δραστικός από τη μητρική του ένωση, συμβάλλοντας περίπου στο 7% της συνολικής αποτελεσματικότητας της βαρντεναφίλης.

Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: 30 λεπτά έως 2 ώρες (χορήγηση από του στόματος, κατάσταση νηστείας).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη VARDENAFIL (11 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Περίπου 95% της βαρντεναφίλης και του κύριου μεταβολίτη της στο κυκλοφορούν αίμα είναι δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος. Η δέσμευση πρωτεϊνών τους είναι αναστρέψιμη και ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βαρντεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 στο ήπαρ, αν και οι ισομορφές CYP3A5 και CYP2C συμβάλλουν επίσης στο μεταβολισμό της. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1 (N-δεσαιθυλβαρντεναφίλη), προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην ομάδα πιπεραζίνης της βαρντεναφίλης, και έχει συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 26% αυτής της μητρικής ένωσης. Η M1 έχει φαρμακολογικό προφίλ επιλεκτικότητας φωσφοδιεστεράσης παρόμοιο με αυτό της βαρντεναφίλης και in vitro ρυθμό αναστολής για την PDE5 28% αυτού της βαρντεναφίλης.

Ηπατικός μεταβολισμός, μέσω CYP3A4, με συμβολή των ισομορφών CYP3A5 και CYP2C. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1, προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην ομάδα πιπεραζίνης της βαρντεναφίλης. Η M1 υπόκειται σε περαιτέρω μεταβολισμό. Η συγκέντρωση της M1 στο πλάσμα είναι περίπου 26% της μητρικής ένωσης και αντιπροσωπεύει το 7% της συνολικής φαρμακολογικής δραστηριότητας. Αυτός ο μεταβολίτης εμφανίζει ένα προφίλ επιλεκτικότητας φωσφοδιεστεράσης παρόμοιο με αυτό της βαρντεναφίλης και in vitro ρυθμό αναστολής για την PDE5 28% αυτού της βαρντεναφίλης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η βαρντεναφίλη και ο κύριος μεταβολίτης της (M1) έχουν τερματικό χρόνο ημίσειας ζωής 4-5 ώρες.

Τερματικός: 4 έως 5 ώρες

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

UCE6F4125H

VARDENAFIL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5

Η βαρντεναφίλη είναι ένας Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5. Ο μηχανισμός δράσης της βαρντεναφίλης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5.

VARDENAFIL

Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5 [MoA]· Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4-5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

15%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

135400189

Μοριακός τύπος

C23H32N6O4S

Μοριακό βάρος

488.6

IUPAC

2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one

InChIKey

SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.