ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VARDENAFIL(Βαρδεναφίλη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 4-5 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 4-5 ώρες
PubChem: 4-5 ώρες

5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

15% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

25 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LEVITRA και καλύπτουν 12 από 18 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες άνδρες

Δόση10 mg

Μέγ. δόση20 mg
Ηλικιωμένοι (>65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή, μέγιστο 20 mg βάσει ανεκτικότητας.
Ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A-B)

Δόση5 mg

Μέγιστο 10 mg για Child-Pugh B.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (<30 ml/min)

Δόση5 mg

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε έκδοχα
Συγχορήγηση με νιτρικά ή δότες μονοξειδίου του αζώτου
Μη αρτηριτιδική ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
Καταστάσεις όπου η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνίσταται (ασταθής στηθάγχη, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια NYHA III/IV)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C)
Νεφρική νόσος τελικού σταδίου υπό αιμοδιάλυση
Υπόταση (αρτηριακή πίεση < 90/50 mmHg)
Ιστορικό εμφράγματος ή εγκεφαλικού εντός 6 μηνών
Κληρονομικές εκφυλιστικές διαταραχές αμφιβληστροειδούς (π.χ. μελαχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια)
Ταυτόχρονη χρήση με ketoconazole/itraconazole (άνδρες > 75 ετών)
Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς HIV πρωτεάσης (ritonavir, indinavir)
Συγχορήγηση με διεγέρτες γουανυλικής κυκλάσης (π.χ. ριοσιγουάτη)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρδιαγγειακός κίνδυνος

Αξιολόγηση καρδιαγγειακής κατάστασης πριν τη θεραπεία
Ανατομικές αλλοιώσεις πέους/Πριαπισμός

Χρήση με προσοχή
Ταυτόχρονη χρήση α-αναστολέων

Απαραίτητη σταθεροποίηση στον α-αναστολέα πριν την έναρξη του vardenafil
Αναστολείς CYP3A4

Αποφυγή ισχυρών αναστολέων; προσαρμογή δόσης για μέτριους
Επιμήκυνση QT

Αποφυγή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες

Άμεση διακοπή αν εμφανιστούν συμπτώματα SJS/TEN
Οπτικές διαταραχές

Διακοπή λήψης και ιατρική συμβουλή σε περίπτωση αιφνίδιας διαταραχής

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ισχυροί αναστολείς CYP3A4
αντένδειξη

Σημαντική αύξηση AUC/Cmax, κίνδυνος υπότασης
Νιτρικά
αντένδειξη

Ενίσχυση υποτασικής δράσης
α-αναστολείς
προσοχή

Ορθοστατική υπόταση
Ριοσιγουάτη
αντένδειξη

Συστηματική μείωση αρτηριακής πίεσης

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Συχνές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν διατίθενται δεδομένα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το vardenafil είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) της cGMP. Αναστέλλοντας την PDE5 στο συραγγώδες σώμα, ενισχύει τις επιδράσεις του ενδογενούς οξειδίου του αζώτου, οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος κατά τη σεξουαλική διέγερση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Το vardenafil απορροφάται ταχύτατα (tmax 30-120 λεπτά) με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%. Δεσμεύεται εκτενώς από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (95%). Μεταβολίζεται κυρίως μέσω του CYP3A4 στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (91-95%). Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 4-5 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το vardenafil είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) της cGMP. Αναστέλλοντας την PDE5 στο συραγγώδες σώμα, ενισχύει τις επιδράσεις του ενδογενούς οξειδίου του αζώτου, οδηγώντας σε…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Το vardenafil απορροφάται ταχύτατα (tmax 30-120 λεπτά) με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%. Δεσμεύεται εκτενώς από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (95%). Μεταβολίζεται κυρίως μέσω του CYP3A4 στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η βαρντεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 στο ήπαρ, αν και οι ισομορφές CYP3A5 και CYP2C συμβάλλουν επίσης στο μεταβολισμό της. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1 (N-δεσαιθυλβαρντεναφίλη), προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην…

Απέκκριση

Κόπρανα

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Βαρντεναφίλη (Levitra) είναι μια από του στόματος θεραπεία για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP). Η στυτική λειτουργία είναι μια αιμοδυναμική διαδικασία που ξεκινά με τη χαλάρωση του λείου μυός στο σώμα σπηλαιώδες και τις σχετιζόμενες αρτηριόλες. Κατά τη διάρκεια σεξουαλικής διέγερσης, το μονοξείδιο του αζώτου απελευθερώνεται από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα στο σώμα σπηλαιώδες. Το μονοξείδιο του αζώτου ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στα κύτταρα του λείου μυός του σώματος σπηλαιώδους. Το cGMP με τη σειρά του προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός, επιτρέποντας αυξημένη ροή αίματος στο πέος, με αποτέλεσμα τη στύση. Η συγκέντρωση του cGMP στους ιστούς ρυθμίζεται τόσο από τους ρυθμούς σύνθεσης όσο και από την αποδόμηση μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs). Η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σπηλαιώδες είναι η φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP· επομένως, η αναστολή της PDE5 ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα του cGMP.

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Βαρντεναφίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ανδρικής στυτικής δυσλειτουργίας (ανικανίας) και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (PAH). Μέρος της φυσιολογικής διαδικασίας της στύσης περιλαμβάνει την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) στο σώμα σπηλαιώδες. Αυτό στη συνέχεια ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυών στο σώμα σπηλαιώδες, με αποτέλεσμα αυξημένη ροή αίματος και στύση. Η Βαρντεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση του cGMP στο σώμα σπηλαιώδες. Αυτό σημαίνει ότι, με τη Βαρντεναφίλη σε δράση, η φυσιολογική σεξουαλική διέγερση οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα cGMP στο σώμα σπηλαιώδες, οδηγώντας σε καλύτερες στύσεις. Χωρίς σεξουαλική διέγερση και χωρίς ενεργοποίηση του συστήματος NO/cGMP, η Βαρντεναφίλη δεν πρέπει να προκαλεί στύση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η Βαρντεναφίλη αναστέλλει την φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση του cGMP στο σώμα σπηλαιώδες που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης προκαλείται από αυξημένη ροή αίματος στο πέος, η οποία είναι αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και των λείων μυών του σώματος σπηλαιώδους. Αυτή η απόκριση μεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση cGMP στα κύτταρα των λείων μυών. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος στο σώμα σπηλαιώδες. Η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) από τη Βαρντεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα του cGMP.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η Βαρντεναφίλη απορροφάται ταχέως με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%.

DrugBank

Half life

expand_more

4-5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η Βαρντεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως στα κόπρανα (περίπου 91-95% της χορηγούμενης δόσης από το στόμα) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 2-6% της χορηγούμενης δόσης από το στόμα).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

208 L

DrugBank

Clearance

expand_more

56 L/h

DrugBank

Toxicity

expand_more

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αλλαγές στην όραση και πόνο στην πλάτη και τους μύες.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βαρντεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP)-ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), ενός ενζύμου υπεύθυνου για την αποδόμηση της cGMP στο σώμα σηραγγώδες. Η παρουσία της cGMP στο σώμα σηραγγώδες οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών, αυξημένη ροή αίματος και στύση. Επομένως, σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία που λαμβάνουν βαρντεναφίλη, η φυσιολογική σεξουαλική διέγερση θα αυξήσει τα επίπεδα της cGMP στο σώμα σηραγγώδες. Χωρίς σεξουαλική διέγερση και χωρίς παραγωγή cGMP, η βαρντεναφίλη δεν θα πρέπει να προκαλεί στύση.

Η βαρντεναφίλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άνδρες για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται λόγω της υποκείμενης καρδιαγγειακής τους κατάστασης. Υπάρχει επίσης κίνδυνος εμφάνισης παρατεταμένων στύσεων που διαρκούν περισσότερο από 4 ώρες, καθώς και πριαπισμού.

Σε περίπτωση αιφνίδιας απώλειας όρασης στο ένα ή και στα δύο μάτια, οι ασθενείς θα πρέπει να διακόψουν τη χρήση της βαρντεναφίλης. Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς PDE5, όπως η βαρντεναφίλη, μπορεί επίσης να αναπτύξουν αιφνίδια απώλεια ακοής και να παρουσιάσουν παρατεταμένο διάστημα QT.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βαρντεναφίλη αναστέλλει την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (GMP) ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5), η οποία είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση της κυκλικής GMP στο σώμα σηραγγώδες του πέους. Η στύση του πέους κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης προκαλείται από αυξημένη αιμάτωση του πέους, αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και των λείων μυών του σώματος σηραγγώδες. Αυτή η απόκριση διαμεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση κυκλικής GMP στα κύτταρα των λείων μυών. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος στο σώμα σηραγγώδες. Η ιστοτοπική συγκέντρωση της κυκλικής GMP ρυθμίζεται τόσο από τον ρυθμό σύνθεσης όσο και από τον ρυθμό αποδόμησης μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs), και η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σηραγγώδες είναι η PDE5. Επομένως, η αναστολή της PDE5 από τη βαρντεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της κυκλικής GMP.

Η στύση του πέους είναι μια αιμοδυναμική διαδικασία που ξεκινά με τη χαλάρωση των λείων μυών στο σώμα σηραγγώδες και τις σχετιζόμενες αρτηριόλους. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης, απελευθερώνεται μονοξείδιο του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα στο σώμα σηραγγώδες. Το μονοξείδιο του αζώτου ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αυξημένη σύνθεση κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στα κύτταρα των λείων μυών του σώματος σηραγγώδες. Η cGMP με τη σειρά της προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών, επιτρέποντας αυξημένη ροή αίματος στο πέος, με αποτέλεσμα τη στύση. Η ιστοτοπική συγκέντρωση της cGMP ρυθμίζεται τόσο από τους ρυθμούς σύνθεσης όσο και από τους ρυθμούς αποδόμησης μέσω φωσφοδιεστερασών (PDEs). Η πιο άφθονη PDE στο ανθρώπινο σώμα σηραγγώδες είναι η cGMP-ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5)· επομένως, η αναστολή της PDE5 ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της cGMP. Επειδή η σεξουαλική διέγερση απαιτείται για την έναρξη της τοπικής απελευθέρωσης μονοξειδίου του αζώτου, η αναστολή της PDE5 δεν έχει καμία επίδραση απουσία σεξουαλικής διέγερσης.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η βαρντεναφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η ανασταλτική δράση της βαρντεναφίλης είναι πιο εκλεκτική στην PDE5 σε σύγκριση με άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες (>15-πλάσια σε σχέση με την PDE6, >130-πλάσια σε σχέση με την PDE1, >300-πλάσια σε σχέση με την PDE11, και >1.000-πλάσια σε σχέση με τις PDE2, 3, 4, 7, 8, 9 και 10).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Στο εύρος των συνιστώμενων δόσεων, η βαρντεναφίλη παρουσιάζει φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης. Σε υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν μία εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg βαρντεναφίλης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν 30 λεπτά έως 2 ώρες (διάμεσος 60 λεπτά) μετά τη χορήγηση από του στόματος σε κατάσταση νηστείας, και ανιχνεύθηκε 0,00018% της δόσης στο σπέρμα 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση. Η βαρντεναφίλη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%.

Γεύματα πλούσια σε λιπαρά προκαλούν μείωση της Cmax κατά 18%-50%, ωστόσο δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στην AUC ή την Tmax.

Η βαρντεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως μέσω των κοπράνων και των ούρων. Περίπου 91-95% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης ανευρίσκεται στα κόπρανα, ενώ 2-6% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης ανευρίσκεται στα ούρα.

Η βαρντεναφίλη έχει όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 208 L.

Η βαρντεναφίλη έχει συνολική κάθαρση σώματος 56 L/h.

Δέσμευση πρωτεϊνών: Πολύ υψηλή: 95% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες πλάσματος· αναστρέψιμη και ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

Ταχέως απορροφούμενη· η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15%. Οι μέγιστες παρατηρούμενες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από μία εφάπαξ δόση 20 mg σε υγιείς εθελοντές συνήθως επιτυγχάνονται μεταξύ 30 λεπτών και 2 ωρών (διάμεσος 60 λεπτά) μετά τη χορήγηση από του στόματος σε κατάσταση νηστείας. Η κατανάλωση γευμάτων πλούσιων σε λιπαρά προκαλεί μείωση της Cmax κατά 18% έως 50%.

Η ενίσχυση των στύσεων που προκαλούνται από μονοξείδιο του αζώτου (NO) σε κουνέλια από 0,1 mg/kg βαρντεναφίλης περιορίζεται από τις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες (Tmax=1 h· T1/2=1,2 h), αν και παρατηρήθηκαν στυτικά αποτελέσματα μετά από 7 ώρες. Στους ανθρώπους, η βαρντεναφίλη απορροφάται ταχέως (Tmax περίπου 40 min) και μεταβολίζεται βραδύτερα (T1/2 περίπου 4 h), με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 14,5% (έναντι 40% για τη σιλδεναφίλη). Αν και η κατανάλωση γευμάτων πλούσιων σε λιπαρά δεν επηρεάζει τη σχετική βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, καθυστερεί την εντερική απορρόφηση. Η συγχορήγηση αναστολέων CYP3A4, όπως η ριτοναβίρη, μπορεί να επηρεάσει τον ηπατικό μεταβολισμό. Η M1, ένας ενεργός μεταβολίτης της βαρντεναφίλης, είναι αναστολέας της PDE5 τέσσερις φορές λιγότερο δραστικός από τη μητρική του ένωση, συμβάλλοντας περίπου στο 7% της συνολικής αποτελεσματικότητας της βαρντεναφίλης.

Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: 30 λεπτά έως 2 ώρες (χορήγηση από του στόματος, κατάσταση νηστείας).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη VARDENAFIL (11 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Περίπου 95% της βαρντεναφίλης και του κύριου μεταβολίτη της στο κυκλοφορούν αίμα είναι δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος. Η δέσμευση πρωτεϊνών τους είναι αναστρέψιμη και ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βαρντεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 στο ήπαρ, αν και οι ισομορφές CYP3A5 και CYP2C συμβάλλουν επίσης στο μεταβολισμό της. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1 (N-δεσαιθυλβαρντεναφίλη), προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην ομάδα πιπεραζίνης της βαρντεναφίλης, και έχει συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 26% αυτής της μητρικής ένωσης. Η M1 έχει φαρμακολογικό προφίλ επιλεκτικότητας φωσφοδιεστεράσης παρόμοιο με αυτό της βαρντεναφίλης και in vitro ρυθμό αναστολής για την PDE5 28% αυτού της βαρντεναφίλης.

Ηπατικός μεταβολισμός, μέσω CYP3A4, με συμβολή των ισομορφών CYP3A5 και CYP2C. Ο κύριος μεταβολίτης στο κυκλοφορούν αίμα, M1, προκύπτει από δεσαιθυλίωση στην ομάδα πιπεραζίνης της βαρντεναφίλης. Η M1 υπόκειται σε περαιτέρω μεταβολισμό. Η συγκέντρωση της M1 στο πλάσμα είναι περίπου 26% της μητρικής ένωσης και αντιπροσωπεύει το 7% της συνολικής φαρμακολογικής δραστηριότητας. Αυτός ο μεταβολίτης εμφανίζει ένα προφίλ επιλεκτικότητας φωσφοδιεστεράσης παρόμοιο με αυτό της βαρντεναφίλης και in vitro ρυθμό αναστολής για την PDE5 28% αυτού της βαρντεναφίλης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η βαρντεναφίλη και ο κύριος μεταβολίτης της (M1) έχουν τερματικό χρόνο ημίσειας ζωής 4-5 ώρες.

Τερματικός: 4 έως 5 ώρες

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

UCE6F4125H

VARDENAFIL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5

Η βαρντεναφίλη είναι ένας Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5. Ο μηχανισμός δράσης της βαρντεναφίλης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5.

VARDENAFIL

Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5 [MoA]· Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5 [EPC]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

135400189

Μοριακός τύπος

C23H32N6O4S

Μοριακό βάρος

488.6

IUPAC

2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one

InChIKey

SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

VARDENAFIL(Βαρδεναφίλη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Απόσυρση / Deprescribing

Επιστημονικό Προφίλ