VOCLOSPORIN
Βοκλοσπορίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η βόκλοσπορίνη αναστέλλει την καλσινευρίνη, οδηγώντας στην αναστολή της ενεργοποίησης των Τ κυττάρων με αναστολή της μεταγραφής πρώιμων φλεγμονωδών κυτταροκινών. Αυτό μειώνει τη φλεγμονή στα νεφρά, θεραπεύοντας τη νεφρίτιδα του λύκου και αποτρέποντας τη …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βόκλοσπορίνη αναστέλλει την καλσινευρίνη, οδηγώντας στην αναστολή της ενεργοποίησης των Τ κυττάρων με αναστολή της μεταγραφής πρώιμων φλεγμονωδών κυτταροκινών. Αυτό μειώνει τη φλεγμονή στα νεφρά, θεραπεύοντας τη νεφρίτιδα του λύκου και αποτρέποντας τη μόνιμη νεφρική βλάβη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μέσω της αναστολής της καλσινευρίνης, η βόκλοσπορίνη αναστέλλει την έκφραση της IL-2 και τις ανοσοαπαντήσεις που διαμεσολαβούνται από τα Τ κύτταρα, σταθεροποιώντας τα ποδοκύτταρα στα νεφρά. Η βόκλοσπορίνη είναι ανάλογο της κυκλοσπορίνης Α (CsA). Είναι δομικά παρόμοια με την κυκλοσπορίνη Α (CsA) με εξαίρεση μια τροποποίηση αμινοξέος σε μία περιοχή. Αυτή η τροποποίηση αλλάζει τη σύνδεση της βόκλοσπορίνης με την καλσινευρίνη. Οι αναστολείς της κυκλοσπορίνης αναστέλλουν αναστρέψιμα τα Τ-λεμφοκύτταρα. Επίσης, αναστέλλουν την παραγωγή και απελευθέρωση λεμφοκινών. Η κυκλοσπορίνη Α ασκεί τις ανασταλτικές της επιδράσεις στα Τ-λεμφοκύτταρα συνδεόμενη με την κυκλοφιλίνη. Σχηματίζεται ένα σύμπλεγμα κυκλοφιλίνης-κυκλοσπορίνης, οδηγώντας στην αναστολή της δραστηριότητας της καλσινευρίνης που εξαρτάται από το ασβέστιο και την καλμοδουλίνη, της φωσφατάσης σερίνης-θρεονίνης. Μαζί με την αναστολή της καλσινευρίνης, συμβαίνει η αναστολή πολλών παραγόντων μεταγραφής απαραίτητων για την επαγωγή διαφόρων γονιδίων κυτταροκινών όπως IL-2, IFN-γ, IL-4 και GM-CSF. Αυτό, με τη σειρά του, μειώνει τη φλεγμονή, θεραπεύοντας τη νεφρική σπειραματονεφρίτιδα που σχετίζεται με τον συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται με άδειο στομάχι, ο διάμεσος χρόνος Tmax της βόκλοσπορίνης είναι 1.5 ώρες, αλλά μπορεί να κυμαίνεται από 1-4 ώρες. Η AUC εκτιμάται σε 7693.6 ng/mL*h και η Cmax εκτιμάται σε 955.5 ng/mL.
Η βόκλοσπορίνη απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, με περίπου 88% να ανιχνεύεται στα κόπρανα και περίπου 2% στα ούρα.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της βόκλοσπορίνης είναι 2,154 L. Η βόκλοσπορίνη κατανέμεται εκτενώς στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Η κατανομή μεταξύ ολικού αίματος και πλάσματος εξαρτάται από τη συγκέντρωση και τη θερμοκρασία.
Η μέση φαινομενική κάθαρση σταθερής κατάστασης της βόκλοσπορίνης είναι 63.6 L/h. Η ηπατική και η νεφρική ανεπάρκεια μειώνουν σημαντικά την κάθαρση της βόκλοσπορίνης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της βόκλοσπορίνης με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 97%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βόκλοσπορίνη μεταβολίζεται κυρίως από το ηπατικό κυτοχρωμικό ένζυμο CYP3A4. Η φαρμακολογική δραστηριότητα αποδίδεται κυρίως στο μητρικό μόριο. Ένας κύριος μεταβολίτης έχει ανιχνευθεί σε ανθρώπινο ολικό αίμα, αντιπροσωπεύοντας το 16.7% της συνολικής έκθεσης. Αυτός ο μεταβολίτης είναι περίπου 8 φορές λιγότερο δραστικός από το μητρικό φάρμακο, τη βόκλοσπορίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της βόκλοσπορίνης είναι περίπου 30 ώρες (24.9 έως 36.5 ώρες).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
2PN063X6B1
VOCLOSPORIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Καλσινευρίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B3
Η βόκλοσπορίνη είναι ένα Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης. Ο μηχανισμός δράσης της βόκλοσπορίνης είναι ως Αναστολέας Καλσινευρίνης, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B1, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B3.
VOCLOSPORIN
Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B3 [MoA]; Αναστολείς Καλσινευρίνης [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B1 [MoA]; Ανοσοκατασταλτικό Αναστολέας Καλσινευρίνης [EPC]