VOLANESORSEN
Βολανεσορσένη
**Φαρμακοδυναμική** Η βολανεσόρση είναι ένα αντι-οδηγό ολιγονουκλεοτίδιο που παρεμποδίζει τη μετάφραση της apoC-III. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής της είναι >2 εβδομάδες. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο θρομβοπενίας, …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βολανεσόρση είναι ένα αντι-οδηγό ολιγονουκλεοτίδιο που παρεμποδίζει τη μετάφραση της apoC-III. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής της είναι >2 εβδομάδες. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο θρομβοπενίας, αυξημένων επιπέδων LDL-C, νεφρικής τοξικότητας, ηπατοτοξικότητας και ανοσογονικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βολανεσόρση είναι ένα αντι-οδηγό ολιγονουκλεοτίδιο που συνδέεται με το mRNA της apoC-III, οδηγώντας στην αποδόμησή του και αποτρέποντας τη μετάφραση της πρωτεΐνης apoC-III. Κανονικά, η apoC-III θα ανέστελλε τον μεταβολισμό των τριγλυκεριδίων και την ηπατική κάθαρση των χυλομικρών. Η παρεμπόδιση της μετάφρασης της apoC-III επιτρέπει τον μεταβολισμό και τη διάσπαση αυτών των τριγλυκεριδίων και χυλομικρών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βολανεσόρση έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%. Μια δόση 285mg που χορηγείται εβδομαδιαίως φτάνει σε Cmax 8.92 µg/mL, με AUC 136 µg*h/mL.
Η βολανεσόρση απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, αν και <3% μιας δόσης ανακτήθηκε εντός 24 ωρών.
Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 330 L σε ασθενείς με οικογενειακή χυλομικροναιμία.
Ο ακριβής ρυθμός κάθαρσης της βολανεσόρσης είναι άγνωστος, ωστόσο κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και αποβάλλεται πολύ αργά.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια Πρωτεϊνών
Η βολανεσόρση δεσμεύεται >98% με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Αν και οι ακριβείς πρωτεΐνες δεν έχουν ταυτοποιηθεί.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βολανεσόρση μεταβολίζεται από ενδονουκλεάσες και εξωνουκλεάσες με μη ειδικό τρόπο. Το αμετάβλητο μητρικό φάρμακο ανακτήθηκε κατά 26% στα ούρα και μεταβολίτες μεγέθους πενταμερούς έως επταμερούς αποτελούν το 55% της νεφρικής ανάκτησης.L16621
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η βολανεσόρση έχει χρόνο ημίσειας ζωής >2 εβδομάδες.