ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M05BX07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VOSORITIDE

Βοσοριτίδη

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η βoσοριτίδη είναι ένα ανάλογο του πεπτιδίου νατριουρητικού τύπου C που προάγει την ανάπτυξη των οστών για την καταπολέμηση της αναστολής της ανάπτυξης σε παιδιά με αχονδροπλασία. Τόσο η κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) στα ούρα όσο και ο ορός του δείκτη κολλαγόνου τύπου Χ (CXM) αυξάνονται μετά από ημερήσια θεραπεία με βoσοριτίδη και χρησιμεύουν ως βιοδείκτες για την απόδειξη αυξημένης ενδοχόνδριας οστικής ανάπτυξης, με το cGMP να υποδεικνύει δραστηριότητα δέσμευσης NPR-B και το CXM να υποδεικνύει μεταβολισμό των οστών. Αν και σχετικά καλά ανεκτή, έχουν παρατηρηθεί παροδικά επεισόδια υπότασης σε κλινικές μελέτες. Ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο και όσοι έλαβαν αντιυπερτασικά φάρμακα αποκλείστηκαν από τις κλινικές δοκιμές. Ο κίνδυνος υπότασης μπορεί να μειωθεί διασφαλίζοντας επαρκή πρόσληψη τροφής και υγρών πριν από τη χορήγηση βoσοριτίδης. Η χρήση βoσοριτίδης σε ασθενείς με eGFR <60 mL/min/1.73m2 θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στην φαρμακοκινητική της.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η αχονδροπλασία είναι μια συγγενής νόσος που προκύπτει από μια σημειακή μετάλλαξη στο γονίδιο του υποδοχέα 3 του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR3), οδηγώντας σε κερδοσκοπική λειτουργία που ρυθμίζει αρνητικά την ενδοχόνδρια οστική ανάπτυξη. Υπό φυσιολογικές συνθήκες, το FGFR3 εκφράζεται τόσο κατά την εμβρυϊκή όσο και κατά τη μεταγεννητική ανάπτυξη, αλλά εξυπηρετεί διαφορετικό ρόλο σε καθεμία. Κατά την αρχική ανάπτυξη, η σηματοδότηση FGFR3 προάγει τον πολλαπλασιασμό των χονδροκυττάρων (δηλαδή την ανάπτυξη), ενώ η μεταγεννητική σκελετική ανάπτυξη αναστέλλεται στην πραγματικότητα από το FGFR3 - ως αποτέλεσμα, η παθολογική ενεργοποίηση του FGFR3 που παρατηρείται σε ασθενείς με αχονδροπλασία οδηγεί σε κατασταλμένη προεφηβική σκελετική ανάπτυξη. Η βoσοριτίδη είναι ένα ανάλογο του πεπτιδίου νατριουρητικού τύπου C (CNP), ενός μορίου σηματοδότησης που φαίνεται να είναι κυρίως υπεύθυνο για τη διέγερση των χονδροκυττάρων και την ανάπτυξη των μακρών οστών. Η δέσμευση του CNP (ή της βoσοριτίδης) με τον αντίστοιχο υποδοχέα του, το NPR-B, οδηγεί σε μια αλληλουχία σηματοδότησης που τελικά αναστέλλει την οδό MAPK/ERK μέσω της αναστολής του RAF-1 και διεγείρει τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των χονδροκυττάρων. Αυτή η δραστηριότητα χρησιμεύει για την ανταγωνιστική δράση στην κατάντη σηματοδότηση που προκύπτει από το FGFR3 και τις επακόλουθες επιδράσεις του στην οστική ανάπτυξη.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ημερήσιες υποδόριες ενέσεις βoσοριτίδης 15 mcg/kg, η μέση Cmax κυμάνθηκε από 4,71-7,18 ng/mL και η μέση AUC0-t κυμάνθηκε από 161-290 ng-min/mL. Ο διάμεσος Tmax μετά από υποδόρια ένεση ήταν περίπου 15 λεπτά.

Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής μετά από υποδόρια χορήγηση 15 mcg/kg βoσοριτίδης κυμάνθηκε από 2880 έως 3020 mL/kg.

Η μέση φαινόμενη κάθαρση μετά από υποδόρια χορήγηση 15 mcg/kg βoσοριτίδης κυμάνθηκε από 79,4 έως 104 mL/min/kg.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Όπως και άλλες θεραπευτικές πρωτεΐνες, η βoσοριτίδη πιθανότατα μεταβολίζεται μέσω καταβολικών οδών σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η μέση ημιζωή μετά από υποδόρια χορήγηση 15 mcg/kg βoσοριτίδης κυμάνθηκε από 21,0 έως 27,9 λεπτά.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

7SE5582Q2P

VOSORITIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Πεπτιδίου Νατριουρητικού Τύπου C

Χημική Δομή [CS] - Πεπτίδιο Νατριουρητικό, Τύπου C

Η βoσοριτίδη είναι ένα Ανάλογο Πεπτιδίου Νατριουρητικού Τύπου C.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21.0-27.9 λεπτά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

119058036

Μοριακός τύπος

C176H290N56O51S3

Μοριακό βάρος

4103.0

IUPAC

(4R,10S,16S,19S,22S,28S,31S,34S,37S,40S,43S,49S,52R)-52-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-5-oxo-2-[[2-[[(2S)-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]pentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-40-(4-aminobutyl)-49-benzyl-28-[(2S)-butan-2-yl]-31-(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-16,22-bis(hydroxymethyl)-10,37,43-tris(2-methylpropyl)-19-(2-methylsulfanylethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentacontane-4-carboxylic acid

InChIKey

IGYWDDBBJPSOTG-WBAGYEQSSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Οστεοπόρωση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025