Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CF03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZALEPLON

Ζαλεπλόνη

Για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμης αγωγής της αϋπνίας σε ενήλικες.

Chemical structure of ZALEPLON

Εμπορικά Ονόματα

SONATA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμης αγωγής της αϋπνίας σε ενήλικες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το Ζαλεπλόν ασκεί τη δράση του μέσω διαμόρφωσης υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά στον ω-1 υποδοχέα του εγκεφάλου που βρίσκεται στην α υπομονάδα του…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Ζαλεπλόν είναι ένα μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό από την κατηγορία των πυραζολοπυριμιδινών και ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας. Ενώ το Ζαλεπλόν είναι υπνωτικός παράγοντας με χημική δομή άσχετη με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορρόφηση: Η ζαλεπλόν απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και υφίσταται σημαντικό προσυστημικό μεταβολισμό. Μετά από από του στόματος…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως από την αλδεϋδο-οξειδάση. Η ζαλεπλόν έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, στους οποίους περιλαμβάνεται η Δεμεθυλ-ζαλεπλόν. Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως από την αλδεϋδο-οξειδάση. Η ζαλεπλόν απορροφάται…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ζαλεπλόν είναι ένας υπνωτικός/ηρεμιστικός παράγοντας, που χρησιμοποιείται κυρίως για την αϋπνία. Είναι γνωστό ως μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό. Το Ζαλεπλόν αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέων GABA και μοιράζεται ορισμένες από τις φαρμακολογικές ιδιότητες των βενζοδιαζεπινών. Το Ζαλεπλόν ταξινομείται ως φάρμακο Κατηγορίας IV στις Ηνωμένες Πολιτείες.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμης αγωγής της αϋπνίας σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Ζαλεπλόν είναι ένα μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό από την κατηγορία των πυραζολοπυριμιδινών και ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας. Ενώ το Ζαλεπλόν είναι υπνωτικός παράγοντας με χημική δομή άσχετη με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλα φάρμακα με γνωστές υπνωτικές ιδιότητες, αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέων γ-αμινοβουτυρικού οξέος-βενζοδιαζεπίνης (GABABZ). Η διαμόρφωση υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ υποτίθεται ότι είναι υπεύθυνη για ορισμένες από τις φαρμακολογικές ιδιότητες των βενζοδιαζεπινών, οι οποίες περιλαμβάνουν κατασταλτικές, αγχολυτικές, μυοχαλαρωτικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά με το σύμπλεγμα του ιοντοφόρου χλωρίου του υποδοχέα GABAA του ΚΝΣ στους υποδοχείς ω-1 (BZ1, ο1) των βενζοδιαζεπινών (BZ).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το Ζαλεπλόν ασκεί τη δράση του μέσω διαμόρφωσης υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά στον ω-1 υποδοχέα του εγκεφάλου που βρίσκεται στην α υπομονάδα του συμπλέγματος του υποδοχέα GABA-A/χλωριούχου ιοντικού καναλιού και ενισχύει τη σύνδεση της t-βουτυλ-βικυλφωσφοροθειόνης (TBPS).
DrugBank

Absorption

expand_more
Το Ζαλεπλόν απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 1 ώρα
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 60% (in vitro δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το Ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και υφίσταται σημαντικό προσυστημικό μεταβολισμό. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το Ζαλεπλόν μεταβολίζεται εκτενώς, με λιγότερο από 1% της δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητου Ζαλεπλόν αντιστοιχεί σε λιγότερο από 1% της χορηγηθείσας δόσης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 1.4 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1 L/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, αμνησία, ζάλη, υπνηλία, πόνο στα μάτια, πονοκέφαλο, απώλεια μνήμης, πόνο περιόδου, ναυτία, υπνηλία, μυρμήγκιασμα, αδυναμία
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5719
Μοριακός τύπος
C17H15N5O
Μοριακό βάρος
305.33
IUPAC
N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide
InChIKey
HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλοκο του υποδοχέα-ιοντοφόρου του ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριδικών καναλιών που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΕΑ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει με ενίσχυση των GABAεργικών αποκρίσεων, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Σχετικά Εργαλεία