Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CF03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZALEPLON(Ζαλεπλόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 1 ώρα DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το Ζαλεπλόν ασκεί τη δράση του μέσω διαμόρφωσης υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά στον ω-1 υποδοχέα του εγκεφάλου που βρίσκεται στην α υπομονάδα του…
Φαρμακοδυναμική
Το Ζαλεπλόν είναι ένα μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό από την κατηγορία των πυραζολοπυριμιδινών και ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας. Ενώ το Ζαλεπλόν είναι υπνωτικός παράγοντας με χημική δομή άσχετη με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορρόφηση: Η ζαλεπλόν απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και υφίσταται σημαντικό προσυστημικό μεταβολισμό. Μετά από από του στόματος…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως από την αλδεϋδο-οξειδάση. Η ζαλεπλόν έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, στους οποίους περιλαμβάνεται η Δεμεθυλ-ζαλεπλόν. Η ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως από την αλδεϋδο-οξειδάση. Η ζαλεπλόν απορροφάται…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ζαλεπλόν είναι ένας υπνωτικός/ηρεμιστικός παράγοντας, που χρησιμοποιείται κυρίως για την αϋπνία. Είναι γνωστό ως μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό. Το Ζαλεπλόν αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέων GABA και μοιράζεται ορισμένες από τις φαρμακολογικές ιδιότητες των βενζοδιαζεπινών. Το Ζαλεπλόν ταξινομείται ως φάρμακο Κατηγορίας IV στις Ηνωμένες Πολιτείες.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμης αγωγής της αϋπνίας σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Ζαλεπλόν είναι ένα μη-βενζοδιαζεπινικό υπνωτικό από την κατηγορία των πυραζολοπυριμιδινών και ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας. Ενώ το Ζαλεπλόν είναι υπνωτικός παράγοντας με χημική δομή άσχετη με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλα φάρμακα με γνωστές υπνωτικές ιδιότητες, αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέων γ-αμινοβουτυρικού οξέος-βενζοδιαζεπίνης (GABABZ). Η διαμόρφωση υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ υποτίθεται ότι είναι υπεύθυνη για ορισμένες από τις φαρμακολογικές ιδιότητες των βενζοδιαζεπινών, οι οποίες περιλαμβάνουν κατασταλτικές, αγχολυτικές, μυοχαλαρωτικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά με το σύμπλεγμα του ιοντοφόρου χλωρίου του υποδοχέα GABAA του ΚΝΣ στους υποδοχείς ω-1 (BZ1, ο1) των βενζοδιαζεπινών (BZ).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το Ζαλεπλόν ασκεί τη δράση του μέσω διαμόρφωσης υπομονάδων του μακρομοριακού συμπλέγματος του χλωριούχου καναλιού του υποδοχέα GABABZ. Το Ζαλεπλόν συνδέεται επίσης επιλεκτικά στον ω-1 υποδοχέα του εγκεφάλου που βρίσκεται στην α υπομονάδα του συμπλέγματος του υποδοχέα GABA-A/χλωριούχου ιοντικού καναλιού και ενισχύει τη σύνδεση της t-βουτυλ-βικυλφωσφοροθειόνης (TBPS).
DrugBank

Absorption

expand_more
Το Ζαλεπλόν απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 1 ώρα
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 60% (in vitro δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το Ζαλεπλόν μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και υφίσταται σημαντικό προσυστημικό μεταβολισμό. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το Ζαλεπλόν μεταβολίζεται εκτενώς, με λιγότερο από 1% της δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητου Ζαλεπλόν αντιστοιχεί σε λιγότερο από 1% της χορηγηθείσας δόσης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 1.4 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1 L/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, αμνησία, ζάλη, υπνηλία, πόνο στα μάτια, πονοκέφαλο, απώλεια μνήμης, πόνο περιόδου, ναυτία, υπνηλία, μυρμήγκιασμα, αδυναμία

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5719
Μοριακός τύπος
C17H15N5O
Μοριακό βάρος
305.33
IUPAC
N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide
InChIKey
HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλοκο του υποδοχέα-ιοντοφόρου του ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριδικών καναλιών που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΕΑ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει με ενίσχυση των GΑΒΑεργικών αποκρίσεων, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.