Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZIDOVUDINE(Ζιδοβουδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Ενήλικες: ~1,1 ώρες. Παιδιά: ~1,5 ώρες. Νεογνά/βρέφη μικρής ηλικίας: μεγαλύτερη ημιπερίοδος ζωής.

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 0.5-3 ώρες
  • PubChem: 1-2 ώρες
 1.1 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 30-38% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 65% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του RETROVIR και καλύπτουν 7 από 7 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Λοίμωξη από τον ιό της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας του Ανθρώπου (HIV)

    σε: ενήλικες και παιδιά

    σε συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία

    • B20 Νόσος από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV), με εκδηλώσεις λοιμώδους και παρασιτικής νόσου

  2. Πρόληψη της μετάδοσης του HIV από τη μητέρα στο έμβρυο

    σε: HIV οροθετικές έγκυες γυναίκες (πάνω από 14 εβδομάδες κύησης)

    χημειοπροφύλαξη

    • P00 Το έμβρυο και το νεογνό που επηρεάζονται από μητρικές καταστάσεις που δεν σχετίζονται με την παρούσα κύηση

  3. Πρωτογενής προφύλαξη από την ΗΙV λοίμωξη

    σε: νεογέννητα βρέφη

    χημειοπροφύλαξη

    • B20 Νόσος από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV), με εκδηλώσεις λοιμώδους και παρασιτικής νόσου

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του RETROVIR
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα, Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
250 mg ή 300 mg δύο φορές την ημέρα
  • Ενήλικες και έφηβοι βάρους τουλάχιστον 30 kg
    Δόση250 mg ή 300 mg δύο φορές την ημέρα
    Σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες
  • Παιδιά βάρους τουλάχιστον 9 kg και λιγότερο από 30 kg
    Δόση0,9 ml/kg (9 mg/kg) δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση300 mg (30 ml) δύο φορές την ημέρα
    Σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες
  • Παιδιά βάρους τουλάχιστον 4 kg και μικρότερου των 9 kg
    Δόση1,2 ml/kg (12 mg/kg) δύο φορές την ημέρα
    Σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες
  • Παιδιά βάρους μικρότερου των 4 kg
    Τα διαθέσιμα στοιχεία δεν επαρκούν ώστε να προταθούν εξειδικευμένες συνιστώμενες δόσεις
  • Έγκυες γυναίκες (πρόληψη μετάδοσης HIV από μητέρα σε έμβρυο)
    Δόση500 mg ημερησίως (100 mg πέντε φορές την ημέρα) από το στόμα
    Μετά τη 14η εβδομάδα της κύησης, μέχρι την ημέρα του τοκετού
  • Έγκυες γυναίκες (κατά τη διάρκεια τοκετού και γέννησης)
    Δόση2 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλεβίως σε διάστημα 1 ώρας, ακολουθούμενη από 1 mg/kg βάρους σώματος ανά ώρα συνεχή ενδοφλέβια έγχυση
    Μέχρι να αποκοπεί ο ομφάλιος λώρος. Αν καισαρική, έγχυση αρχίζει 4 ώρες πριν. Αν νόθος τοκετός, διακοπή έγχυσης και επαναχορήγηση από το στόμα
  • Νεογέννητα (πρόληψη μετάδοσης HIV από μητέρα σε έμβρυο)
    Δόση0,2 ml/kg (2 mg/kg) βάρους σώματος ανά 6ωρο από το στόμα
    Αρχίζοντας εντός 12 ωρών από τη γέννηση και συνεχίζοντας μέχρι το βρέφος να γίνει 6 εβδομάδων. Χρήση σύριγγας κατάλληλου μεγέθους με βαθμολόγηση 0,1 ml.
  • Βρέφη (που δεν μπορούν να πάρουν το φάρμακο από το στόμα)
    Δόση1,5 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλεβίως ανά 6ωρο
    Υπό μορφή έγχυσης διάρκειας 30 λεπτών
  • Ασθενείς με ανεπιθύμητες ενέργειες από το αιμοποιητικό σύστημα
    Εξετάζεται το ενδεχόμενο αντικατάστασης, μείωσης της δόσης ή διακοπής του Ζιδοβουδίνη εάν τα επίπεδα αιμοσφαιρίνης ή οι ουδετερόφιλοι μειώνονται κλινικά σημαντικά.
  • Ηλικιωμένοι
    Ειδική μέριμνα λόγω ηλικιακών αλλαγών (μείωση νεφρικής λειτουργίας, αιματολογικές μεταβολές). Συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Ενδέχεται να είναι αναγκαία η μείωση της δοσολογίας, αλλά δεν είναι δυνατόν να δοθούν ακριβείς δοσολογικές υποδείξεις λόγω μεταβλητότητας. Παρακολούθηση για σημεία δυσανεξίας και αιματολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μείωση δόσης ή/και αύξηση μεσοδιαστημάτων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη ζιδοβουδίνη ή κάποιο από τα έκδοχα (βλ. τμήμα 6.1)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Παθολογικά χαμηλό αριθμό ουδετεροφίλων (κάτω των 0,75x10^9/lt)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Παθολογικά χαμηλά επίπεδα αιμοσφαιρίνης (κάτω των 7,5 g/dl ή 4,65 mmol/litre)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Υπερχολερυθριναιμία που απαιτεί θεραπεία εκτός της φωτοθεραπείας
    Πληθυσμόςνεογέννητα βρέφη
  • Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών πέντε φορές πάνω από τα φυσιολογικά
    Πληθυσμόςνεογέννητα βρέφη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη θεραπευτική δράση
    Πληθυσμόςασθενείς με HIV
    Οι ασθενείς που λαμβάνουν Ζιδοβουδίνη μπορεί να συνεχίσουν να εμφανίζουν ευκαιριακές λοιμώξεις και άλλες επιπλοκές από τη λοίμωξη του HIV
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    προσοχή
    Αποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης ριφαμπικίνης ή σταβουδίνης με ζιδοβουδίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες από το αιμοποιητικό σύστημα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Ζιδοβουδίνη
    Αναμένεται εμφάνιση αναιμίας, ουδετεροπενίας και λευκοπενίας, συχνότερα σε υψηλότερες δόσεις και σε ασθενείς με πτωχές μυελικές εφεδρείες, ιδιαίτερα σε προχωρημένη νόσο HIV (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Διαχείριση αιματολογικών ανωμαλιών
    προσοχή
    Μείωση ημερήσιας δόσης έως ανάκαμψη μυελού των οστών ή διακοπή θεραπείας (2-4 εβδομάδες) και επανέναρξη σε μειωμένη δοσολογία, σε περίπτωση πτώσης αιμοσφαιρίνης (7,5-9 g/dl) ή ουδετεροφίλων (0,75-1,0x10^9/l). Αναπροσαρμογή δοσολογίας δεν εξαλείφει ανάγκη μεταγγίσεων σε σοβαρή αναιμία (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γαλακτική οξέωση
    προσοχή
    Παρακολούθηση συμπτωμάτων. Διακοπή θεραπείας σε εμφάνιση συμπτωματικής αύξησης γαλακτικού οξέος, μεταβολικής/γαλακτικής οξέωσης, προοδευτικής ηπατομεγαλίας, ή ραγδαία αυξανόμενων επιπέδων αμινοτρανσφερασών.
  • Γαλακτική οξέωση - Παράγοντες κινδύνου
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς (ιδιαίτερα παχύσαρκες γυναίκες) με ηπατομεγαλία, ηπατίτιδα ή άλλους παράγοντες κινδύνου για ηπατική νόσο και ηπατική στεάτωση. Ασθενείς με ηπατίτιδα C σε θεραπεία με ιντερφερόνη άλφα και ριμπαβιρίνη.
    Χορήγηση με προσοχή και στενή παρακολούθηση σε ασθενείς αυξημένου κινδύνου.
  • Μιτοχονδριακή δυσλειτουργία μετά από ενδομήτρια έκθεση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςHIV-αρνητικά βρέφη που εκτέθηκαν ενδομήτρια και/ή μετά τη γέννηση σε νουκλεοσιδικά ανάλογα (περιέχοντα ζιδοβουδίνη)
    Λήψη υπόψη σε παιδιά που παρουσιάζουν σοβαρά κλινικά ευρήματα αγνώστου αιτιολογίας, ιδίως νευρολογικά.
  • Λιποατροφία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς σε θεραπεία με ζιδοβουδίνη
    Τακτική αξιολόγηση για σημεία λιποατροφίας. Σε υποψία ανάπτυξης, μετάβαση σε εναλλακτικό θεραπευτικό σχήμα.
  • Σωματικό βάρος και μεταβολικές παράμετροι
    παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς σε αντιρετροϊκή θεραπεία
    Παρακολούθηση λιπιδίων και γλυκόζης στο αίμα σύμφωνα με τις οδηγίες θεραπείας του HIV. Αντιμετώπιση διαταραχών λιπιδίων κλινικά.
  • Ηπατική νόσος
    αποφεύγεται
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική νόσο (Child-Pugh score 7-15)
    Η χρήση της ζιδοβουδίνης δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δοσολογικών συστάσεων.
  • Ηπατική νόσος - Χρόνια ηπατίτιδα Β ή C
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα Β ή C που λαμβάνουν συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία
    Αυξημένος κίνδυνος σοβαρών και δυνητικά θανατηφόρων ηπατικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης χρόνιας ενεργού ηπατίτιδας)
    Παρακολούθηση ηπατικής λειτουργίας. Σε επιδείνωση, εξέταση προσωρινής ή οριστικής διακοπής της θεραπείας (βλ. Δοσολογία).
  • Σύνδρομο Ανοσολογικής Αποκατάστασης
    προσοχή
    Πληθυσμόςμολυσμένοι από HIV ασθενείς με σοβαρή ανοσολογική ανεπάρκεια κατά την έναρξη της CART
    Εκτίμηση φλεγμονωδών συμπτωμάτων και ορισμός θεραπείας όταν απαιτείται.
  • Οστεονέκρωση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προχωρημένη λοίμωξη HIV και/ή μακράς διάρκειας έκθεση σε CART
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ζητούν ιατρική συμβουλή εάν παρουσιάζουν ενοχλήσεις/άλγος στις αρθρώσεις, δυσκαμψία άρθρωσης ή δυσκολία στην κίνηση.
  • Συγχορήγηση ριμπαβιρίνης και ζιδοβουδίνης
    αποφεύγεται
    Πληθυσμόςασθενείς με ταυτόχρονη λοίμωξη από τον ιό της ηπατίτιδας C
    Δεν συνιστάται λόγω αυξημένου κινδύνου αναιμίας (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Έκδοχα - Μαλτιτόλη
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Έκδοχα - Βενζοϊκό νάτριο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Μπορεί να αυξήσει τον νεογνικό ίκτερο που μπορεί να εξελιχθεί σε kernicterus.
  • Έκδοχα - Προπυλενογλυκόλη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Συγχορήγηση με υπόστρωμα αλκοολικής αφυδρογονάσης (π.χ. αιθανόλη) μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • ριφαμπικίνη
    αντένδειξη
    μειώνει την AUC της ζιδοβουδίνης (48±34%), με πιθανή απώλεια αποτελεσματικότητας
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • σταβουδίνη
    αντένδειξη
    ανταγωνιστική δράση in vitro
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • προβενεσίδη
    παρακολούθηση
    αυξάνει την AUC της ζιδοβουδίνης κατά 106%
    ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για αιματολογική τοξικότητα
  • λαμιβουδίνη
    παρακολούθηση
    μικρή αύξηση του Cmax (28%) της ζιδοβουδίνης, χωρίς σημαντική αλλαγή στην AUC. Δεν επηρεάζεται η φαρμακοκινητική της λαμιβουδίνης.
  • φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    έχουν αναφερθεί χαμηλά ή υψηλά επίπεδα φαινυτοΐνης στο αίμα
    ΣύστασηΤα επίπεδα της φαινυτοΐνης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά
  • ατοβακουόνη
    παρακολούθηση
    μειώνει το ρυθμό μεταβολισμού της ζιδοβουδίνης στο γλυκουρονικό μεταβολίτη της (AUC ζιδοβουδίνης αυξήθηκε κατά 33%, Cmax γλυκουρονιδίου μειώθηκε κατά 19%)
    ΣύστασηΕπιπλέον μέριμνα στην παρακολούθηση ασθενών με παρατεταμένη αγωγή ατοβακουόνης
  • βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    αύξηση του AUC της ζιδοβουδίνης με αντίστοιχη μείωση στην κάθαρση
    ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για πιθανή τοξικότητα από ζιδοβουδίνη
  • φλουκοναζόλη
    παρακολούθηση
    αύξηση του AUC της ζιδοβουδίνης με αντίστοιχη μείωση στην κάθαρση
    ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για πιθανή τοξικότητα από ζιδοβουδίνη
  • μεθαδόνη
    παρακολούθηση
    αύξηση του AUC της ζιδοβουδίνης με αντίστοιχη μείωση στην κάθαρση
    ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για πιθανή τοξικότητα από ζιδοβουδίνη
  • ριμπαβιρίνη
    αντένδειξη
    παροξύνσεις αναιμίας, αυξημένος κίνδυνος αναιμίας
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εξέταση αντικατάστασης ζιδοβουδίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ιστορικό αναιμίας από ζιδοβουδίνη.
  • πιθανώς νεφροτοξικά ή μυελοκατασταλτικά φάρμακα (π.χ. συστηματική πενταμιδίνη, δαψόνη, πυριμεθαμίνη, κοτριμοξαζόλη, αμφοτερικίνη, φλουκυτοκίνη, γκανσικλοβίρη, ιντερφερόνη, βινκριστίνη, βινμπλαστίνη, δοξορουμπισίνη)
    προσοχή
    αύξηση του κινδύνου πρόκλησης ανεπιθύμητων ενεργειών από τη ζιδοβουδίνη
    ΣύστασηΛήψη επιπλέον μέτρων ελέγχου της νεφρικής λειτουργίας και των αιματολογικών παραμέτρων. Εφόσον χρειασθεί, μείωση δοσολογίας ενός ή περισσοτέρων παραγόντων.
  • κλαριθρομυκίνη (δισκία)
    προσοχή
    μειώνει την απορρόφηση της ζιδοβουδίνης
    ΣύστασηΧορήγηση ζιδοβουδίνης και κλαριθρομυκίνης με διαφορά τουλάχιστον δύο ωρών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Ουδετεροπενία
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Υποπλασία του μυελού των οστών
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Αμιγής απλασία ερυθράς σειράς
  • Απλαστική αναιμία
Μεταβολισμός
  • Γαλακτική οξέωση
  • Ανορεξία
  • Αύξηση σωματικού βάρους
  • Αύξηση επιπέδων λιπιδίων αίματος
  • Αύξηση επιπέδων γλυκόζης αίματος
  • Απώλεια υποδόριου λίπους
  • Λιποατροφία
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Σπασμοί
  • Απώλεια νοητικής εγρήγορσης
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Διαταραχή γεύσης
Καρδιά
  • Καρδιομυοπάθεια
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Μετεωρισμός
  • Παγκρεατίτιδα
  • Υπέρχρωση στοματικού βλεννογόνου
  • Δυσπεψία
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα
  • Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στο αίμα
  • Σοβαρή ηπατομεγαλία με ηπατική στεάτωση
Ήπαρ
  • Ηπατομεγαλία με στεάτωση
  • Αυτοάνοση ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Υπέρχρωση ονύχων
  • Υπέρχρωση δέρματος
  • Εφίδρωση
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Μυοπάθεια
  • Οστεονέκρωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Αδυναμία
  • Αδιαθεσία
  • Πυρετός
  • Γενικευμένο άλγος
  • Θωρακικό άλγος
  • Φρίκια
Λοιμώξεις
  • Γριππώδες σύνδρομο
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Φλεγμονώδης αντίδραση σε ασυμπτωματικές ή λανθάνουσες ευκαιριακές λοιμώξεις (IRIS)
Αυτοάνοσες διαταραχές
  • Νόσος Graves
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στο αίμα
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένο άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υποπλασία του μυελού των οστών
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αμιγής απλασία ερυθράς σειράς
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Απώλεια νοητικής εγρήγορσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Γαλακτική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Γριππώδες σύνδρομο
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ηπατομεγαλία με στεάτωση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Καρδιομυοπάθεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπέρχρωση δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπέρχρωση ονύχων
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπέρχρωση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φρίκια
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απώλεια υποδόριου λίπους
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αυτοάνοση ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αύξηση επιπέδων γλυκόζης αίματος
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση επιπέδων λιπιδίων αίματος
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Λιποατροφία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Νόσος Graves
    Αυτοάνοσες διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Οστεονέκρωση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σοβαρή ηπατομεγαλία με ηπατική στεάτωση
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Φλεγμονώδης αντίδραση σε ασυμπτωματικές ή λανθάνουσες ευκαιριακές λοιμώξεις (IRIS)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το Ζιδοβουδίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Μεγάλος όγκος δεδομένων (πάνω από 3.000 εκβάσεις) υποδηλώνουν απουσία δυσμορφικής τοξικότητας και ο κίνδυνος εμφάνισης δυσπλασίας στον άνθρωπο δεν είναι πιθανός. Η ζιδοβουδίνη έχει συσχετιστεί με ευρήματα τοξικότητας στην αναπαραγωγή σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δυσλειτουργίας των μιτοχονδρίων σε HIV-αρνητικά βρέφη που εκτέθηκαν ενδομήτρια και/ή μετά τη γέννηση σε νουκλεοσιδικά ανάλογα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης 200 mg ζιδοβουδίνης, η μέση συγκέντρωση της ζιδοβουδίνης ήταν παρόμοια στο μητρικό γάλα και τον ορό. Συνιστάται στις γυναίκες που ζουν με τον ιό HIV να μη θηλάζουν τα βρέφη τους προκειμένου να αποφευχθεί η μετάδοση του ιού HIV.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Η ζιδοβουδίνη δεν εμπόδισε την αναπαραγωγική λειτουργία σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους. Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ζιδοβουδίνη μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα στον άνθρωπο. Στους άνδρες δεν έχει αποδειχθεί η επίδρασή της στον αριθμό, τη μορφολογία και την κινητικότητα των σπερματοζωαρίων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Δεν έχουν προσδιορισθεί ειδικά συμπτώματα ή σημεία μετά από οξεία υπερδοσολογία με ζιδοβουδίνη εκτός από αυτά που αναφέρονται ως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Αντιμετώπιση
Παρακολούθηση για συμπτώματα τοξικότητας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και χορήγηση κατάλληλης υποστηρικτικής θεραπείας. Η περαιτέρω διαχείριση θα πρέπει να γίνεται όπως ενδείκνυται κλινικά ή όπως συνιστάται από το εθνικό κέντρο δηλητηριάσεων.
ΑιμοκάθαρσηΜερικώς
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
(E965) Διάλυμα μαλτιτόλης
Γλυκερόλη
Κιτρικό οξύ
Βενζοϊκό νάτριο
Νατριούχος σακχαρίνη
Γεύση φράουλας (περιέχει προπυλενογλυκόλη (Ε1520))
Γεύση λευκής ζάχαρης (περιέχει προπυλενογλυκόλη (Ε1520))
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία - νουκλεοσιδικό ανάλογο, κωδικός ATC: J05A F01.

Μηχανισμός δράσης

Η ζιδοβουδίνη είναι ένας αντιιικός παράγοντας, που είναι εξαιρετικά δραστικός in vitro έναντι των ρετροϊών, συμπεριλαμβανομένου και του ιού της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας του Ανθρώπου (HIV). Η ζιδοβουδίνη φωσφορυλιώνεται, τόσο στα μολυσμένα όσο και τα μη-μολυσμένα κύτταρα από την κυτταρική κινάση της θυμιδίνης, στο μονοφωσφορικό (ΜΡ) παράγωγό του. Η επακόλουθη φωσφορυλίωση της ζιδοβουδίνης-MP στο διφωσφορικό (DP) και στη συνέχεια στο τριφωσφορικό (ΤΡ) παράγωγό του καταλύεται από την κυτταρική θυμιδυλική κινάση και από μη ειδικές κινάσες, αντίστοιχα. Η ζιδοβουδίνη-TP δρα ως αναστολέας και ως υπόστρωμα της ιικής ανάστροφης μεταγραφάσης. Ο περαιτέρω σχηματισμός προ-ιικού DNA αναστέλλεται με την ενσωμάτωση της ζιδοβουδίνης-MP στην άλυσο και με τον επακόλουθο τερματισμό της αλυσίδας. O ανταγωνισμός της ζιδοβουδίνης-ΤΡ για την HIV ανάστροφη μεταγραφάση είναι περίπου 100 φορές μεγαλύτερος, απ’ ό,τι για την κυτταρική DNA πολυμεράση άλφα.

Κλινική ιολογία

Οι σχέσεις μεταξύ της in vitro ευαισθησίας του HIV στη ζιδοβουδίνη και της κλινικής ανταπόκρισης στη θεραπεία ερευνώνται ακόμη. Ο έλεγχος της ευαισθησίας in vitro δεν έχει τυποποιηθεί και επομένως τα αποτελέσματα είναι δυνατόν να ποικίλουν ανάλογα με τη μέθοδο. Μειωμένη in vitro ευαισθησία στη ζιδοβουδίνη έχει αναφερθεί για απομονωθέντα στελέχη του HIV από ασθενείς που είχαν λάβει μακροχρόνια θεραπεία με Ζιδοβουδίνη. Τα υπάρχοντα στοιχεία υποδεικνύουν ότι για HIV νόσο σε πρώιμο στάδιο, η συχνότητα και ο βαθμός μείωσης της in vitro ευαισθησίας είναι αισθητά μικρότερος από ό,τι σε προχωρημένο στάδιο της νόσου.

H μείωση της ευαισθησίας και εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών στη ζιδοβουδίνη περιορίζει την κλινική χρησιμότητα της μονοθεραπείας με ζιδοβουδίνη. Τα αποτελέσματα των κλινικών δοκιμών υποδεικνύουν ότι η ζιδοβουδίνη, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με λαμιβουδίνη και επίσης με διδανοσίνη ή ζαλκιταβίνη, έχει ως αποτέλεσμα μία σημαντική μείωση του κινδύνου της εξέλιξης της νόσου και της θνησιμότητας. Η προσθήκη ενός αναστολέα πρωτεάσης σε ένα συνδυασμό ζιδοβουδίνης και λαμιβουδίνης, απεδείχθη ότι παρέχει επιπρόσθετο όφελος στην επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου και τη βελτίωση της επιβίωσης σε σχέση με το διπλό συνδυασμό μόνο του.

Μελετάται η in vitro αντιιική δραστικότητα διαφόρων συνδυασμών αντιιικών παραγόντων. Κλινικές και in vitro μελέτες ζιδοβουδίνης σε συνδυασμό με λαμιβουδίνη υποδεικνύουν ότι τα ιικά στελέχη που είναι ανθεκτικά στη ζιδοβουδίνη, μπορεί να γίνουν ευαίσθητα στη ζιδοβουδίνη όταν ταυτόχρονα αποκτούν αντοχή στη λαμιβουδίνη. Επίσης έχει αποδειχθεί κλινικά ότι η ζιδοβουδίνη, σε συνδυασμό με λαμιβουδίνη επιβραδύνει την εμφάνιση αντοχής στη ζιδοβουδίνη, σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει ξανά αντιρετροϊκά φάρμακα.

Δεν παρατηρήθηκαν ανταγωνιστικές επιδράσεις in vitro με ζιδοβουδίνη και άλλα αντιρετροϊκά (εξετασθέντες παράγοντες: αβακαβίρη, διδανοσίνη, λαμιβουδίνη και ιντερφερόνη άλφα).

Η αντοχή στα ανάλογα θυμιδίνης (ένα εκ των οποίων είναι η ζιδοβουδίνη), είναι γνωστή και αποδίδεται στη σταδιακή συνάθροιση έως 6 ειδικών μεταλλάξεων στην αντίστροφη μεταγραφάση του HIV στα κωδικόνια 41, 67, 70, 210, 215 και 219. Οι ιοί αποκτούν φαινοτυπική αντίσταση στα ανάλογα της θυμιδίνης μέσω συνδυασμού μεταλλάξεων στα κωδικόνια 41 και 215, ή από τη συνάθροιση τουλάχιστον 4 έως 6 μεταλλάξεων. Αυτές οι μεταλλάξεις των αναλόγων θυμιδίνης από μόνες τους δεν προκαλούν διασταυρούμενη αντίσταση υψηλού επιπέδου σε κανένα από τα άλλα νουκλεοσίδια, επιτρέποντας έτσι την επακόλουθη χρήση άλλων εγκεκριμένων αναστολέων μεταγραφάσης.

Δύο τρόποι μεταλλάξεων πολυφαρμακευτικής αντίστασης, ο πρώτος χαρακτηριζόμενος από μεταλλάξεις της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV στα κωδικόνια 62, 75, 77, 116 και 151 και ο δεύτερος που αφορά σε μία Τ69S μετάλλαξη και εισαγωγή ενός ζεύγους 6-βάσεων στην ίδια θέση, έχουν σαν αποτέλεσμα ανάπτυξη φαινοτυπικής αντίστασης στο AZT, όπως επίσης και σε άλλους εγκεκριμένους νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης. Ο καθένας από αυτούς τους δύο τρόπους μεταλλάξεων πολυνουκλεοσιδικής αντοχής περιορίζει σημαντικά τις μελλοντικές θεραπευτικές επιλογές.

Στην Αμερικάνικη μελέτη ACTG076 το Ζιδοβουδίνη φάνηκε να είναι αποτελεσματικό στη μείωση της συχνότητας μετάδοσης του HIV-1 από τη μητέρα στο έμβρυο (23% συχνότητα μόλυνσης με το εικονικό φάρμακο έναντι 8% με τη ζιδοβουδίνη), όταν χορηγείται σε οροθετικές εγκύους γυναίκες (μετά τη 14η εβδομάδα κυήσεως) και τα νεογέννητα βρέφη τους (2 mg/ml κάθε 6 ώρες) ηλικίας μέχρι 6 εβδομάδων. Στη μικρότερης διάρκειας μελέτη Thailand CDC του 1998, η χρήση μόνο από του στόματος θεραπείας με Ζιδοβουδίνη, (300 mg δύο φορές την ημέρα) από την 36η εβδομάδα της κυήσεως μέχρι τη γέννηση, επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα της μετάδοσης του HIV από τη μητέρα στο έμβρυο (19% συχνότητα μόλυνσης με το εικονικό φάρμακο έναντι 9% με τη ζιδοβουδίνη).

Αυτά τα στοιχεία και τα στοιχεία από δημοσιευμένη μελέτη στην οποία συγκρίθηκαν σχήματα με ζιδοβουδίνη στην πρόληψη της μετάδοσης του HIV από τη μητέρα στο έμβρυο, έδειξαν ότι βραχείας διάρκειας θεραπεία στη μητέρα (από την 36η εβδομάδα της κυήσεως) είναι λιγότερο αποτελεσματική από μεγαλύτερης διάρκειας θεραπεία στη μητέρα (από την 14η-34η εβδομάδα της κυήσεως) ως προς τη μείωση της περινεογνικής μετάδοσης του HIV.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Ενήλικες

Απορρόφηση

Η ζιδοβουδίνη απορροφάται καλά από το έντερο και σε όλα τα δοσολογικά επίπεδα που μελετήθηκαν, η βιοδιαθεσιμότητά του ήταν από 60-70%. Από μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας, οι μέσες σε κατάσταση ισορροπίας τιμές (CV%) για C[ss]max, C[ss]min και AUC[ss] σε 16 ασθενείς που έλαβαν δισκία ζιδοβουδίνης 300 mg δύο φορές την ημέρα ήταν 8,57 (54%) microM (2,29 μg/ml), 0,08 (96%) microM (0,02 μg/ml) και 8,39 (40%) hmicroM (2,24 hμg/ml) αντίστοιχα.

Κατανομή

Από μελέτες που έγιναν με ενδοφλέβια χορήγηση Ζιδοβουδίνη, προκύπτει ότι ο τελικός χρόνος ημιζωής της στο πλάσμα ήταν περίπου 1,1 ώρες, ο μέσος ρυθμός ολικής σωματικής κάθαρσης ήταν 27,1 ml/min/kg και ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 1,6 Litres/kg.

Στους ενήλικες, η μέση αναλογία του βαθμού συγκέντρωσης της ζιδοβουδίνης σε εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε σχέση με το πλάσμα, 2 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση, βρέθηκε ότι είναι περίπου 0,5. Υπάρχουν στοιχεία που δείχνουν ότι η ζιδοβουδίνη διαπερνά τον πλακούντα και εισέρχεται στο αμνιακό υγρό και το αίμα του εμβρύου. Επίσης η ζιδοβουδίνη έχει ανιχνευθεί και στο σπέρμα και το γάλα.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σχετικά χαμηλή (34-38%) και συνεπώς δεν αναμένονται φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις που να οφείλονται σε παρεκτόπιση από τις θέσεις της πρωτεϊνικής σύνδεσης.

Βιομετασχηματισμός

Η ζιδοβουδίνη βασικά αποβάλλεται με ηπατική σύζευξη σε ένα αδρανή γλυκουρονιδιομένο μεταβολίτη. H ένωση 5’-γλυκουρονίδιο της ζιδοβουδίνης αποτελεί τον κύριο μεταβολίτη, τόσο στο πλάσμα, όσο και στα ούρα και αντιστοιχεί περίπου στο 50 έως 80% της χορηγούμενης δόσης, που αποβάλλεται από τους νεφρούς. H ένωση 3-αμινο-3 δεσοξυθυμιδίνη (ΑΜΤ) έχει προσδιορισθεί ως ένας μεταβολίτης της ζιδοβουδίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Αποβολή

Η νεφρική κάθαρση της ζιδοβουδίνης υπερβαίνει κατά πολύ την κάθαρση κρεατινίνης, κάτι που υποδεικνύει ότι λαμβάνει χώρα σημαντική σωληναριακή έκκριση.

Παιδιατρική

Απορρόφηση

Στα παιδιά ηλικίας άνω των 5-6 μηνών, η φαρμακοκινητική εικόνα της ζιδοβουδίνης είναι παρόμοια με αυτήν των ενηλίκων. Η ζιδοβουδίνη απορροφάται καλά από το έντερο και σε όλα τα δοσολογικά επίπεδα που μελετήθηκαν, η βιοδιαθεσιμότητα της ήταν 60-74% με μέση τιμή 65%. Η μέγιστη συγκέντρωση Cssmax στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση, ήταν 4,45 μΜ (1,19 μg/ml) μετά τη χορήγηση από το στόμα δόσεως Ζιδοβουδίνη (υπό μορφή διαλύματος) 120 mg/m2 επιφανείας σώματος και ήταν 7,7 μΜ (2,06 μg/ml) μετά από δόση 180 mg/m2 επιφανείας σώματος. Δοσολογίες 180 mg/m2 τέσσερις φορές την ημέρα σε παιδιά, προκάλεσαν συστηματική έκθεση (μετά από 24 ώρες η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου ήταν 40 hr mM ή 10,7 hr μg/ml) παρόμοια με αυτήν που παρατηρείται με χορήγηση δόσεων των 200 mg έξη φορές την ημέρα σε ενήλικες (40,7 hr μM ή 10,9 hr μg/ml).

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα βρέθηκε ότι ήταν περίπου 1,5 ώρες και ο ρυθμός ολικής σωματικής κάθαρσης ήταν 30,9 ml/min/kg αντίστοιχα.

Στα παιδιά, η μέση αναλογία του βαθμού συγκέντρωσης της ζιδοβουδίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε σχέση με το πλάσμα, κυμαίνεται από 0,52-0,85, όπως προσδιορίσθηκε κατά τη διάρκεια θεραπείας από το στόμα, 0,5 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου και ήταν 0,87 όπως προσδιορίσθηκε κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας θεραπείας, 1-5 ώρες μετά από μία ωριαία έγχυση. Κατά τη διάρκεια συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης, η μέση αναλογία σε εγκεφαλονωτιαίο υγρό/πλάσμα, σε σταθερή κατάσταση, ήταν 0,24.

Βιομετασχηματισμός

Ο κύριος μεταβολίτης είναι το 5’-γλυκουρονίδιο. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 29% της δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα και το 45% απεκκρίνεται ως γλυκουρονίδιο.

Αποβολή

Η νεφρική κάθαρση της ζιδοβουδίνης υπερβαίνει κατά πολύ την κάθαρση της κρεατινίνης, γεγονός που υποδηλώνει ότι επισυμβαίνει σε σημαντικό βαθμό σωληναριακή απέκκριση του φαρμάκου.

Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε νεογνά και βρέφη μικρής ηλικίας υποδεικνύουν μείωση της γλυκουρονιδίωσης της ζιδοβουδίνης με επακόλουθη αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας, μείωση της κάθαρσης και μεγαλύτερη ημιπερίοδο ζωής σε βρέφη ηλικίας κάτω των 14 ημερών. Μετά από αυτήν την ηλικία η φαρμακοκινητική εικόνα φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτήν των ενηλίκων.

Κύηση

Η φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης έχει ερευνηθεί σε μελέτη με οκτώ γυναίκες κατά το τελευταίο τρίμηνο της κύησης. Καθώς προχωρούσε η κύηση, δεν υπήρχε ένδειξη συσσώρευσης του φαρμάκου. Η φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης ήταν παρόμοια με εκείνη σε μη-εγκύους ενήλικες. Ως συνέπεια της παθητικής διέλευσης του φαρμάκου διαμέσου του πλακούντα, οι συγκεντρώσεις της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα του νεογνού κατά τη γέννηση, ήταν ουσιαστικά ίδιες με εκείνες του πλάσματος της μητέρας κατά τον τοκετό.

Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα ειδικά στοιχεία για τη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης σε ηλικιωμένους.

Νεφρική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η φαινομενική κάθαρση της ζιδοβουδίνης μετά από του στόματος χορήγηση ήταν περίπου 50% αυτής που αναφέρθηκε σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η αιμοδιύλυση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν έχουν σημαντική επίδραση στην αποβολή της ζιδοβουδίνης ενώ αυξάνουν την αποβολή του ανενεργού γλυκουρονιδικού μεταβολίτη (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική δυσλειτουργία

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η ζιδοβουδίνη, ένας δομικός ανάλογος της θυμιδίνης, αναστέλλει τη δραστηριότητα της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1, ανταγωνιζόμενη τόσο το φυσικό υπόστρωμα dGTP όσο και μέσω της ενσωμάτωσής της στο ιικό DNA.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία - νουκλεοσιδικό ανάλογο, κωδικός ATC: J05A F01. ### Μηχανισμός δράσης Η ζιδοβουδίνη είναι ένας αντιιικός παράγοντας, που είναι εξαιρετικά δραστικός in vitro έναντι των ρετροϊών, συμπεριλαμβανομένου και του ιού της Ανοσολογικής…
Φαρμακοκινητική

Ενήλικες ### Απορρόφηση Η ζιδοβουδίνη απορροφάται καλά από το έντερο και σε όλα τα δοσολογικά επίπεδα που μελετήθηκαν, η βιοδιαθεσιμότητά του ήταν από 60-70%. Από μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας, οι μέσες σε κατάσταση ισορροπίας τιμές (CV%) για C[ss]max,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Μεταβολίζεται με γλυκουρονιδική σύζευξη σε κύριο, ανενεργό μεταβολίτη, τη 3’-αζιδο-3’-δεοξυ-5’-O-βήτα-D-γλυκοπυρανονουροσυλθυμιδίνη (GZDV). Το ένζυμο UGT2B7 είναι η κύρια ισομορφή UGT που είναι υπεύθυνη για τη γλυκουρονιδίωση. Σε…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Προϋπάρχουσα ηπατική δυσλειτουργία
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τουλάχιστον κάθε 2 εβδομάδες ασθενείς με συμπτωματική HIV νόσο προχωρημένου σταδίου, κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων μηνών της θεραπείας
τουλάχιστον κάθε μήνα ασθενείς με συμπτωματική HIV νόσο προχωρημένου σταδίου, μετά τους 3 πρώτους μήνες της θεραπείας
κάθε 1 έως 3 μήνες Ανάλογα με τη γενική κατάσταση του ασθενούς
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης — Κατά τη διάρκεια της αντιρετροϊκής θεραπείας
Λιπίδια αίματος monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος — Κατά τη διάρκεια της αντιρετροϊκής θεραπείας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Μια διδεοξυ-νουκλεοσιδική ένωση στην οποία η 3’-υδροξυ-ομάδα στο σάκχαρο έχει αντικατασταθεί από αζιδο-ομάδα. Αυτή η τροποποίηση εμποδίζει τον σχηματισμό φωσφοδιεστερικών δεσμών που είναι απαραίτητες για την ολοκλήρωση των αλυσίδων νουκλεϊνικών οξέων. Η ένωση είναι ισχυρός αναστολέας της αντιγραφής του HIV, δρώντας ως παραλήγοντας-τερματιστής της αλυσίδας του ιικού DNA κατά την αντίστροφη μεταγραφή. Βελτιώνει την ανοσολογική λειτουργία, αντιστρέφει μερικώς τη νευρολογική δυσλειτουργία που προκαλείται από τον HIV και βελτιώνει ορισμένες άλλες κλινικές ανωμαλίες που σχετίζονται με το AIDS. Η κύρια τοξική της δράση είναι η καταστολή του μυελού των οστών, η οποία εξαρτάται από τη δόση και οδηγεί σε αναιμία και λευκοπενία. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό του ανθρώπινου ανοσοποιητικού (HIV).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ζιδοβουδίνη είναι ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης των νουκλεοσιδίων (NRTI) με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Η ζιδοβουδίνη φωσφορυλιώνεται σε ενεργούς μεταβολίτες που ανταγωνίζονται για την ενσωμάτωση στο ιικό DNA. Αναστέλλουν ανταγωνιστικά το ένζυμο της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV και δρουν ως παραλήγοντας-τερματιστής της σύνθεσης του DNA. Η απουσία της 3’-ΟΗ ομάδας στον ενσωματωμένο αναλόγου νουκλεοσιδίου εμποδίζει τον σχηματισμό του φωσφοδιεστερικού δεσμού 5’ προς 3’ που είναι απαραίτητος για την επιμήκυνση της αλυσίδας του DNA, και συνεπώς, η ανάπτυξη του ιικού DNA τερματίζεται.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ζιδοβουδίνη, ένας δομικός ανάλογος της θυμιδίνης, αναστέλλει τη δραστηριότητα της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1, ανταγωνιζόμενη τόσο το φυσικό υπόστρωμα dGTP όσο και μέσω της ενσωμάτωσής της στο ιικό DNA.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου, η συστημική βιοδιαθεσιμότητα των καψουλών και του διαλύματος ζιδοβουδίνης είναι περίπου 65% (εύρος, 52 έως 75%). Η βιοδιαθεσιμότητα σε νεογνά έως 14 ημερών είναι περίπου 89% και μειώνεται σε περίπου 61% και 65% σε νεογνά άνω των 14 ημερών και παιδιά 3 μηνών έως 12 ετών, αντίστοιχα. Η χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά μπορεί να μειώσει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

0.5-3 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

30-38%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Όπως και σε ενήλικες ασθενείς, η κύρια οδός απέκκρισης ήταν μέσω μεταβολισμού σε GZDV. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 29% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα αμετάβλητο και περίπου το 45% της δόσης απεκκρίθηκε ως GZDV.

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 0.65 +/- 0.29 L/hr/kg [Μολυσμένοι από HIV, Ηλικίας Γέννησης έως 14 ημερών]
  • 1.14 +/- 0.24 L/hr/kg [Μολυσμένοι από HIV, Ηλικίας 14 ημερών έως 3 μηνών]
  • 1.85 +/- 0.47 L/hr/kg [Μολυσμένοι από HIV, Ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κόπωση, κεφαλαλγία, ναυτία και έμετο. LD50 είναι 3084 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια).

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
35370
Μοριακός τύπος
C10H13N5O4
Μοριακό βάρος
267.24
IUPAC
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
InChIKey
HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολιζόμενα, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν σε φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2033)
  • Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ενός ενζύμου που συνθέτει DNA σε ένα RNA πρότυπο.
  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την αναστολή της εξάπλωσης της λοίμωξης HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.