ZOTEPINE
#N/A
**Φαρμακοδυναμική** Σε προκλινικές μελέτες, η ζοτεπίνη χαρακτηρίζεται από την παρουσία ισχυρής αντισεροτονινεργικής δράσης σε σύγκριση με άλλα νευροληπτικά φάρμακα. Έχει επίσης αναφερθεί ότι παρουσιάζει αυξήσεις στο όριο επιληπτογόνου στον αμυγδαλοειδή πυρήνα. Όταν οι επιδράσεις …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Σε προκλινικές μελέτες, η ζοτεπίνη χαρακτηρίζεται από την παρουσία ισχυρής αντισεροτονινεργικής δράσης σε σύγκριση με άλλα νευροληπτικά φάρμακα. Έχει επίσης αναφερθεί ότι παρουσιάζει αυξήσεις στο όριο επιληπτογόνου στον αμυγδαλοειδή πυρήνα. Όταν οι επιδράσεις της ζοτεπίνης αναλύθηκαν με ηλεκτροεγκεφαλογράφημα, σημειώθηκε μια τυπική απόκριση νευροληπτικών χαμηλής ισχύος, κατασταλτικού τύπου. Η χορήγηση ζοτεπίνης έχει δείξει βελτιώσεις σε αριθμητικές κινήσεις και σύνθετη αντίδραση. Αυτές οι επιδράσεις τείνουν να συνοδεύονται από αυξήσεις στον καρδιακό ρυθμό, αύξηση των επιπέδων προλακτίνης και ορισμένες τυπικές παρενέργειες νευροληπτικών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ζοτεπίνη είναι ανταγωνιστής ντοπαμίνης που έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς D1- και D2-like. Παρουσιάζει ισχυρό ανταγωνισμό για πολλούς σεροτονινεργικούς υποδοχείς, όπως 5-HT2a, 5-HT2c, 5-HT6 και 5-HT7. Οι δράσεις της ζοτεπίνης σχετίζονται επίσης με την αναστολή της επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και τη σεροτονινεργική δραστηριότητα. Όλες αυτές οι επιδράσεις επιτρέπουν στη ζοτεπίνη να βελτιώσει τα αρνητικά και γνωστικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Προκλινικές φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση στα επίπεδα πλάσματος με tmax μεταξύ 2-4 ωρών και Cmax από 6.9-19.6 ng/ml όταν χορηγήθηκε σε δόση 25-100 mg ζοτεπίνης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις κορυφώνονται και στη συνέχεια μειώνονται αργά. Όταν χορηγήθηκε από το στόμα σε προκλινικές μελέτες, η ζοτεπίνη αποδείχθηκε ότι απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το αμετάβλητο φάρμακο και οι μεταβολίτες του κατανέμονται ταχέως στους ιστούς.
Μικρές ποσότητες αμετάβλητης ζοτεπίνης απεκκρίνονται στα ούρα και η απέκκριση μέσω των κοπράνων μέσω της χολής είναι η κύρια οδός αποβολής τόσο του αμετάβλητου φαρμάκου όσο και των μεταβολιτών του.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της ζοτεπίνης είναι 109 L/kg.
Η φαινομενική από του στόματος κάθαρση της ζοτεπίνης είναι 4.6 mg/h.kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της ζοτεπίνης και του κύριου ενεργού μεταβολίτη της, της νορζοτεπίνης, με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται στο 97% της χορηγούμενης δόσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ζοτεπίνη μεταβολίζεται καλά στον οργανισμό, υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στον μεταβολίτη νορζοτεπίνη και σε διάφορους ανενεργούς μεταβολίτες. Τα κύρια ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της ζοτεπίνης είναι η CYP1A2 και η CYP3A4. Ορισμένες από τις κύριες μεταβολικές οδούς περιλαμβάνουν N-απομεθυλίωση και οξείδωση ατόμων N ή S, υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου και διαδοχική σύζευξη.
Η ζοτεπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 3-υδροξυ-ζοτεπίνη, Ζοτεπίνη-οξείδιο, Ζοτεπίνη N-οξείδιο, 2-υδροξυ-ζοτεπίνη και Νοροζοτεπίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ζοτεπίνης αναφέρεται ότι είναι 21 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για παραγωγή νευρολογικών παρενεργειών, αν και δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για παραγωγή νευρολογικών παρενεργειών, αν και δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.