Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
ALOPERIDIN 10MG/ML
Διακοπή
|
10 / ML | 1.83 € |
| 10 / TAB | 12.35 € | |
|
ALOPERIDIN 150MG/3ML AMP
Διακοπή
|
150 / ML | 3.55 € |
| 1 / TAB | 2.08 € | |
|
ALOPERIDIN 20MG/TAB
Διακοπή
|
20 / TAB | 3.26 € |
|
ALOPERIDIN 2MG/ML
Διακοπή
|
2 / ML | 0.98 € |
| 2 / ML | 1.89 € | |
|
ALOPERIDIN 2MG/TAB
Διακοπή
|
2 / TAB | 1.13 € |
| 50 / ML | 5.37 € | |
| 5 / ML | 1.96 € | |
| 5 / TAB | 4.18 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής
σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
-
Οξεία θεραπεία του παραληρήματος (ντελίριου)
σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
κατόπιν αποτυχίας με μη φαρμακολογικές θεραπείες
- F05 Παραλήρημα, μη προκληθέν από αλκοόλ ή άλλες ψυχοδραστικές ουσίες
-
Θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας που σχετίζονται με διπολική διαταραχή I
σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
- F31 Διπολική συναισθηματική διαταραχή
-
Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης που σχετίζεται με ψυχωσική διαταραχή ή επεισόδια μανίας της διπολικής διαταραχής I
σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω
-
Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων
σε: ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer και αγγειακή άνοια
κατόπιν αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπειών και όταν υφίσταται κίνδυνος πρόκλησης βλάβης από τον ασθενή στον εαυτό του ή σε άλλα άτομα
-
Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette
σε: ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία
κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών
-
Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington
όταν η θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα είναι μη αποτελεσματική ή μη ανεκτή
- G10 Νόσος του Huntington
-
Θεραπεία της σχιζοφρένειας
σε: εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών
όταν άλλες φαρμακολογικές θεραπείες έχουν αποτύχει ή είναι μη ανεκτές
- F20 Σχιζοφρένεια
-
Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας
σε: παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών με αυτισμό ή βαριά εκτεταμένη διαταραχή της ανάπτυξης
όταν άλλες θεραπείες έχουν αποτύχει ή είναι μη ανεκτές
- F91 Διαταραχές της διαγωγής
-
Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette
σε: παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών με σοβαρή δυσλειτουργία
κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξηALOPERIDIN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από στόματος
- Χορήγηση: ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις (ενήλικες); 2 έως 3 φορές την ημέρα (παιδιά)
- Δόση έναρξης: 0,5 mg/ημέρα
- Τιτλοποίηση: προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς; κάθε 1 έως 7 ημέρες; κάθε 1 έως 3 ημέρες; σταδιακά σε διαστήματα των 2 έως 4 ωρών
-
ΕνήλικεςΣυνιστάται χαμηλή αρχική δόση, η οποία εν συνεχεία μπορεί να προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Οι ασθενείς πρέπει πάντα να λαμβάνουν θεραπεία συντήρησης στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση (βλ. Φαρμακοδυναμικές). * **Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα. * **Οξεία θεραπεία του παραληρήματος (ντελίριου)**: 1 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 10 mg/ημέρα. * **Θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 15 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης**: 5 έως 10 mg από στόματος, επαναλαμβανόμενη μετά από 12 ώρες, αν κρίνεται απαραίτητο, έως τη μέγιστη δόση των 20 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια**: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. * **Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης (Tourette)**: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. * **Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
-
ΗλικιωμένοιΜέγ. δόση5 mg/ημέραΣυνιστώνται οι ακόλουθες αρχικές δόσεις: * **Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια**: 0,5 mg/ημέρα. * **Όλες οι λοιπές ενδείξεις**: το ήμισυ της χαμηλότερης δόσης που χρησιμοποιείται σε ενήλικες. Συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση της δόσης προς τα άνω. Η χορήγηση δόσεων πάνω από 5 mg/ημέρα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε ασθενείς που έχουν δείξει ανοχή σε υψηλότερες δόσεις και μετά από επαναξιολόγηση σε ατομική βάση για κάθε ασθενή της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΔεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης, αλλά συνιστάται προσοχή. Για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζεται χαμηλότερη αρχική δόση, με επακόλουθες προσαρμογές με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Φαρμακοκινητικές).
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΣυνιστάται μείωση της αρχικής δόσης στο ήμισυ και προσαρμογή της δόσης με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
-
Παιδιατρικός πληθυσμός* **Θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών**: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Μέγιστη συνιστώμενη δόση: 5 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών με αυτισμό ή βαριά εκτεταμένη διαταραχή της ανάπτυξης**: * Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). * Έφηβοι ηλικίας 12 έως 17 ετών: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). * **Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης (Tourette), σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών**: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω από τις ηλικίες που ορίζονται στις ενδείξεις δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Κωματώδης κατάσταση
-
Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
-
Νόσος Parkinson
-
Άνοια με σωμάτια Lewy
-
Προϊούσα υπερπυρηνική παράλυση
-
Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
-
Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου
-
Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αυξημένη θνητότητααυξημένος κίνδυνοςΠληθυσμόςηλικιωμένους ασθενείς με άνοιαδιατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου
-
Καρδιαγγειακές επιδράσεις (παράταση διαστήματος QTc και κοιλιακές αρρυθμίες)υψηλός κίνδυνοςΠληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση, βραδυκαρδία, καρδιακή νόσο, οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QTc, ιστορικό υπερβολικής έκθεσης σε οινόπνευμα, δυνητικά υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6)Συνιστάται προσοχή. Μείωση της δόσης σε περίπτωση παράτασης του διαστήματος QTc. Διακοπή της θεραπείας εάν QTc υπερβαίνει τα 500 ms.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία)Πρέπει να διορθώνονται πριν από την έναρξη της θεραπείας με αλοπεριδόλη.
-
Ταχυκαρδία και υπότασηΠληθυσμόςασθενείς με εκδηλώσεις υπότασης ή ορθοστατικής υπότασηςΣυνιστάται προσοχή.
-
Αγγειοεγκεφαλικά συμβάντατριπλάσια αύξηση του κινδύνουΠληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίουπρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοσπάνια ιδιοσυγκρασιακή αντίδρασηΗ αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση.
-
Όψιμη δυσκινησίαΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντοςΣε περίπτωση εμφάνισης σημείων και συμπτωμάτων όψιμης δυσκινησίας, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου του Αλοπεριδόλη.
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ακαθησία)Η αύξηση της δόσης σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα μπορεί να αποβεί επιζήμια.
-
Οξεία δυστονίαΠληθυσμόςάνδρες και μικρότερες ηλικιακές ομάδεςμπορεί να χρειάζεται διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος. Δεν συνιστάται η τακτική συνταγογράφηση αντιπαρκινσονικών αντιχολινεργικού τύπου ως προληπτικό μέτρο.
-
Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσηςπρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης κατά την ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών φαρμακευτικών προϊόντων, συμπεριλαμβανομένων των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων, με Αλοπεριδόλη.
-
Επιληπτικές κρίσεις/σπασμοίΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από επιληψία και σε καταστάσεις που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων (π.χ., στέρηση οινοπνεύματος, εγκεφαλική βλάβη)Εφιστάται η προσοχή.
-
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρωνΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίασυνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή.
-
ΥπερθυρεοειδισμόςΠληθυσμόςασθενείς με υπερθυρεοειδισμόΑντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή και πάντα να συνοδεύεται από θεραπεία με την οποία επιτυγχάνεται ευθυρεοειδική κατάσταση.
-
ΥπερπρολακτιναιμίαΠληθυσμόςασθενείς με σχετικό ιατρικό ιστορικό, ασθενείς με προϋπάρχουσα υπερπρολακτιναιμία και σε ασθενείς με πιθανούς, εξαρτώμενους από προλακτίνη όγκουςΣυνιστάται προσοχή. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Υπογλυκαιμία και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνηςΈχουν αναφερθεί με την αλοπεριδόλη.
-
Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)Πληθυσμόςασθενείς που αντιμετωπίζονται με αντιψυχωσικάπρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αλοπεριδόλη και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
-
Καθυστερημένη ανταπόκριση στη θεραπεία (Σχιζοφρένεια)ΠληθυσμόςΣτη σχιζοφρένειαΗ ανταπόκριση στη θεραπεία ενδέχεται να καθυστερήσει.
-
Συμπτώματα απόσυρσηςπολύ σπάνιες αναφορές οξέων συμπτωμάτωνΣυνιστάται σταδιακή απόσυρση ως μέτρο προφύλαξης.
-
ΚατάθλιψηΠληθυσμόςασθενείς στους οποίους κυριαρχεί η κατάθλιψηΔεν συνιστάται η χρήση του Αλοπεριδόλη μεμονωμένα. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικούς παράγοντες για την αντιμετώπιση των παθήσεων εκείνων στις οποίες η κατάθλιψη και η ψύχωση συνυπάρχουν.
-
Μετάβαση από μανία σε κατάθλιψηκίνδυνοςΠληθυσμόςασθενείς κατά τη θεραπεία επεισοδίων μανίας στη διπολική διαταραχήΕίναι σημαντική η παρακολούθηση των ασθενών όσον αφορά τη μετάβαση σε καταθλιπτικό επεισόδιο και τους συνεπακόλουθους κινδύνους, όπως αυτοκτονική συμπεριφορά, προκειμένου να υπάρχει η δυνατότητα παρέμβασης σε περίπτωση τέτοιας μετάβασης.
-
Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6Πληθυσμόςασθενείς που είναι γνωστοί ως πτωχοί μεταβολιστές του κυτοχρώματος P450 (CYP) 2D6 και στους οποίους συγχορηγείται ένας αναστολέας του CYP3A4πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Κίνδυνος ανάπτυξης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και καταστολήςκίνδυνοςΠληθυσμόςπαιδιατρικό πληθυσμό
-
Μονοϋδρική λακτόζη (έκδοχο)Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζηςδεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο (δισκία 1 mg και 5 mg).
-
Σακχαρόζη (έκδοχο)Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσηςδεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο (δισκίο 1 mg).
-
Παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα (E218) (έκδοχο)Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν καθυστερημένες) (πόσιμες σταγόνες, διάλυμα 2 mg/ml).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTcαντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA (δισοπυραμίδη, κινιδίνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα αντικαταθλιπτικά (σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα αντιβιοτικά (αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, τελιθρομυκίνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα αντιμυκητιασικά (πενταμιδίνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα ανθελονοσιακά (αλοφαντρίνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για το γαστρεντερικό (δολασετρόνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση του καρκίνου (τορεμιφαίνη, βανδετανίμπη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Ορισμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βεπριδίλη, μεθαδόνη)αντένδειξηΠαράταση του διαστήματος QTc
-
Φάρμακα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχέςπροσοχήΗλεκτρολυτικές διαταραχές
-
Αναστολείς CYP3A4 (αλπραζολάμη, φλουβοξαμίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, ποσακοναζόλη, σακουιναβίρη, βεραπαμίλη, βορικοναζόλη)παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα (20-40%, έως 100%). Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
-
Αναστολείς CYP2D6 (βουπροπιόνη, χλωροπρομαζίνη, ντουλοξετίνη, παροξετίνη, προμεθαζίνη, σερτραλίνη, βενλαφαξίνη)παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα (άγνωστος μηχανισμός).ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
-
Ισχυροί επαγωγείς CYP3A4 (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη, βαλσαμόχορτο (St John’s Wort))παρακολούθησηΜείωση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα, μείωση αποτελεσματικότητας.ΣύστασηΚατά τη θεραπεία συνδυασμού με επαγωγείς του CYP3A4, συνιστάται παρακολούθηση των ασθενών και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο. Μετά την απόσυρση του επαγωγέα του CYP3A4, η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης μπορεί να αυξηθεί σταδιακά και, ως εκ τούτου, μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη.
-
Βαλπροϊκό νάτριοπαρακολούθησηΑναστέλλει τη γλυκουρονιδίωση, αλλά δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑύξηση της καταστολής του ΚΝΣ.
-
Κατασταλτικά φάρμακα ΚΝΣ (υπνωτικά, κατασταλτικά, ισχυρά αναλγητικά)προσοχήΑύξηση της καταστολής του ΚΝΣ.
-
ΜεθυλντόπαπροσοχήΕνισχυμένη επίδραση στο ΚΝΣ.
-
Αδρεναλίνη και άλλα συμπαθομιμητικά (διεγερτικά όπως αμφεταμίνες)προσοχήΑνταγωνισμός της δράσης.
-
Αδρενεργικοί αναστολείς (γουανεθιδίνη)προσοχήΑντιστροφή της αντιυπερτασικής δράσης.
-
Λεβοντόπα, άλλοι αγωνιστές της ντοπαμίνηςπροσοχήΑνταγωνισμός της δράσης.
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, δεσιπραμίνη)παρακολούθησηΑναστολή του μεταβολισμού τους από την αλοπεριδόλη, αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα.
-
προσοχήΣε σπάνιες περιπτώσεις: εγκεφαλοπάθεια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όψιμη δυσκινησία, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο και κώμα.ΣύστασηΆμεση διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων.
-
προσοχήΑνταγωνισμός της δράσης του αντιπηκτικού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λευκοπενία
- Πανκυτταροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Υπερπρολακτιναιμία
- Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
- Υπογλυκαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Μειωμένο σωματικό βάρος
- Διέγερση
- Αϋπνία
- Ψυχωσική διαταραχή
- Κατάθλιψη
- Συγχυτική κατάσταση
- Απώλεια γενετήσιας ορμής
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Ανησυχία
- Εξωπυραμιδική διαταραχή
- Υπερκινησία
- Κεφαλαλγία
- Όψιμη δυσκινησία
- Ακαθησία
- Βραδυκινησία
- Δυσκινησία
- Δυστονία
- Υποκινησία
- Υπερτονία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Τρόμος
- Σπασμός
- Παρκινσονισμός
- Καταστολή
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Κινητική δυσλειτουργία
- Νυσταγμός
- Ακινησία
- Σημείο οδοντωτού τροχού
- Καθηλωμένο προσωπείο
- Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
- Ραιβόκρανο
- Μυϊκή ακαμψία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυοσκελετική δυσκαμψία
- Τρισμός
- Μυϊκές δεσμιδώσεις
- Ραβδομυόλυση
- Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
- Οπτική διαταραχή
- Θαμπή όραση
- Ταχυκαρδία
- Κοιλιακή μαρμαρυγή
- Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
- Κοιλιακή ταχυκαρδία
- Έκτακτες συστολές
- Υπόταση
- Ορθοστατική υπόταση
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Οίδημα λάρυγγα
- Λαρυγγόσπασμος
- Έμετος
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Υπερέκκριση σιέλου
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
- Χολόσταση
- Εξάνθημα
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Υπεριδρωσία
- Αγγειοοίδημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
- Κατακράτηση ούρων
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών (βλ. Κύηση και γαλουχία)
- Στυτική δυσλειτουργία
- Αμηνόρροια
- Γαλακτόρροια
- Δυσμηνόρροια
- Μαστοδυνία
- Δυσανεξία μαστού
- Μηνορραγία
- Διαταραχές εμμήνου ρύσης
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Πριαπισμός
- Γυναικομαστία
- Υπερθερμία
- Οίδημα
- Διαταραχή βαδίσματος
- Αιφνίδιος θάνατος
- Οίδημα προσώπου
- Υποθερμία
- Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπερκινησίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπερπρολακτιναιμίαΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΌψιμη δυσκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑκαθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΒραδυκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή βαδίσματοςΓενικές
-
ΣυχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυστονίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβώνΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣυχνέςΜειωμένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
ΣυχνέςΜυοσκελετική δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυϊκή ακαμψίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΠαρκινσονισμόςΝευρικό
-
ΣυχνέςΡαιβόκρανοΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΣπασμόςΝευρικό
-
ΣυχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣυχνέςΥπερθερμίαΓενικές
-
ΣυχνέςΥπερτονίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΥποκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΨυχωσική διαταραχήΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΊκτεροςΉπαρ
-
Όχι συχνέςΑκούσιες μυϊκές συσπάσειςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑπώλεια γενετήσιας ορμήςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές εμμήνου ρύσηςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔυσανεξία μαστούΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔυσμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜηνορραγίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΟίδημα λάρυγγαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΠαράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημαΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΣεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΤρισμόςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΥπερέκκριση σιέλουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΈκτακτες συστολέςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑιφνίδιος θάνατοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑκινησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑπρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚαθηλωμένο προσωπείοΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚινητική δυσλειτουργίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή μαρμαρυγήΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίουΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΛαρυγγόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΛευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
Μη γνωστέςΟξεία ηπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠριαπισμόςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣημείο οδοντωτού τροχούΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥποθερμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΧολόστασηΉπαρ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΣαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Αλοπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης.Ένας μέτριος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 400 εκβάσεις κύησης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασίες ή τοξικότητα στο έμβρυο/νεογνό με αλοπεριδόλη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει αναφορές μεμονωμένων περιπτώσεων διαμαρτιών διαπλάσεως μετά από έκθεση του εμβρύου σε αλοπεριδόλη, κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα νεογέννητα βρέφη που έχουν εκτεθεί σε αντιψυχωσικά κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή των συμπτωμάτων απόσυψης, που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό (διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή της σίτισης). Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών.
-
ΘηλασμόςΠρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Αλοπεριδόλη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος τους θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μικρές ποσότητες αλοπεριδόλης έχουν ανιχνευτεί στο πλάσμα και στα ούρα νεογέννητων που θήλασαν από μητέρες που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αλοπεριδόλης στα θηλάζοντα βρέφη.
-
ΓονιμότηταΗ υπερπρολακτιναιμία μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς.Η αλοπεριδόλη αυξάνει το επίπεδο της προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να καταστείλει την GnRH του υποθαλάμου, με αποτέλεσμα τη μείωση της έκκρισης γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Αυτό μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπερβολική έκφραση των γνωστών φαρμακολογικών επιδράσεων και των ανεπιθύμητων ενεργειών
- σοβαρές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
- μυϊκή δυσκαμψία
- γενικευμένος ή εντοπισμένος τρόμος
- υπόταση
- καταστολή
- υπέρταση (πιθανή)
- κωματώδης κατάσταση
- αναπνευστική καταστολή
- κατάσταση που ομοιάζει με καταπληξία
- κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας (παράταση του διαστήματος QTc)
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01.
Μηχανισμός δράσης
Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών υποδοχέων της ντοπαμίνης τύπου 2 και στις συνιστώμενες δόσεις, έχει χαμηλή α1 αντι-αδρενεργική δράση και δεν παρουσιάζει αντιισταμινική ή αντιχολινεργική δράση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αλοπεριδόλη καταστέλλει τις παραληρητικές ιδέες και τις ψευδαισθήσεις ως άμεση συνέπεια της αναστολής της ντοπαμινεργικής μεταγωγής σημάτων στη μεσομεταιχμιακή οδό. Η κεντρική ανασταλτική δράση της ντοπαμίνης παρουσιάζει δράση στα βασικά γάγγλια (μελαινοραβδωτά δεμάτια). Η αλοπεριδόλη προκαλεί επαρκή ψυχοκινητική καταστολή, που εξηγεί την ευνοϊκή δράση στη μανία και σε άλλα σύνδρομα με διέγερση. Η δράση στα βασικά γάγγλια πιθανώς αποτελεί τη βασική εξήγηση των εξωπυραμιδικών κινητικών ανεπιθύμητων ενεργειών (δυστονία, ακαθησία και παρκινσονισμός). Οι αντιντοπαμινεργικές δράσεις της αλοπεριδόλης επί των λακτοτρόπων κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης εξηγούν την υπερπρολακτιναιμία που οφείλεται στην αναστολή της επαγόμενης από τη ντοπαμίνη τονικής αναστολής της έκκρισης προλακτίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της αλοπεριδόλης μετά τη χορήγηση του δισκίου ή του πόσιμου διαλύματος είναι 60 έως 70%. Τα μέγιστα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 έως 6 ωρών από την από στόματος χορήγηση. Μεταξύ των ασθενών παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας.
Κατανομή
Η μέση σύνδεση της αλοπεριδόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 88 έως 92%. Υπάρχει υψηλή διακύμανση μεταξύ των ασθενών ως προς τη σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αλοπεριδόλη κατανέμεται ταχέως σε διάφορους ιστούς και όργανα, όπως υποδεικνύεται από το μεγάλο όγκο κατανομής (μέσες τιμές 8 έως 21 l/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της δόσης). Η αλοπεριδόλη διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Διαπερνά επίσης τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της αλοπεριδόλης στον άνθρωπο περιλαμβάνουν γλυκουρονιδίωση, αναγωγή κετονών, οξειδωτική N-απαλκυλίωση και σχηματισμό μεταβολιτών πυριδινίου. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, ωστόσο, η οδός αναγωγής ευθύνεται περίπου για το 23% του βιομετασχηματισμού, με αποτέλεσμα να μην μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6 του κυτοχρωμάτος P450 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η αναστολή ή η επαγωγή του CYP3A4 ή η αναστολή του CYP2D6, μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η μείωση της δράσης του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης.
Αποβολή
Η τελική ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης είναι κατά μέσο όρο 24 ώρες (εύρος μέσων τιμών από 15 έως 37 ώρες) μετά την από στόματος χορήγηση. Η φαινομενική κάθαρση της αλοπεριδόλης μετά από εξωαγγειακή χορήγηση κυμαίνεται από 0,9 έως 1,5 l/h/kg και μειώνεται στα άτομα με μειωμένο μεταβολισμό μέσω του CYP2D6. Η μειωμένη δράση του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης. Σε μία ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η διακύμανση (συντελεστής διακύμανσης,%) της κάθαρσης της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών εκτιμήθηκε στο 44%. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αλοπεριδόλης, το 21% της δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα και το 33% στα ούρα. Λιγότερο από 3% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.
Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα
Στους ενήλικες η σχέση μεταξύ της δόσης της αλοπεριδόλης και των συγκεντρώσεων στο πλάσμα είναι γραμμική.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι Οι συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς ήταν υψηλότερες σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες στους οποίους χορηγήθηκε η ίδια δόση. Τα αποτελέσματα από μικρές κλινικές μελέτες υποδεικνύουν χαμηλότερη κάθαρση και μεγαλύτερη ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Τα αποτελέσματα βρίσκονται εντός της διακύμανσης που παρατηρείται στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).
Νεφρική δυσλειτουργία Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Περίπου το ένα τρίτο της δόσης της αλοπεριδόλης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Λιγότερο από 3% της χορηγούμενης αλοπεριδόλης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, αν και δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Παρόλο που η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποβολή της αλοπεριδόλης σε κλινικά σημαντικό βαθμό, συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ιδιαίτερα στους ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία, λόγω της μεγάλης ημίσειας ζωής της αλοπεριδόλης και του ανηγμένου μεταβολίτη της, καθώς και της πιθανότητας συσσώρευσης (βλ. Δοσολογία). Λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής της αλοπεριδόλης και της υψηλής σύνδεσης με πρωτεΐνες, μόνο πολύ μικρές ποσότητες απομακρύνονται με διύλιση.
Ηπατική δυσλειτουργία Η επίδραση της ηπατική δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Ωστόσο, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχει σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης, λόγω του εκτενούς μεταβολισμού της στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός Έχουν ληφθεί περιορισμένα δεδομένα για τη συγκέντρωση στο πλάσμα σε παιδιατρικές μελέτες, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 78 ασθενείς με διάφορες διαταραχές (σχιζοφρένεια, ψυχωσική διαταραχή, σύνδρομο Tourette, αυτισμό) που έλαβαν δόσεις αλοπεριδόλης από στόματος έως 30 mg/ημέρα. Σε αυτές τις μελέτες συμπεριλήφθηκαν κυρίως παιδιά και έφηβοι ηλικίας μεταξύ 2 και 17 ετών. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν σε διάφορα χρονικά σημεία και μετά από θεραπείες ποικίλης διάρκειας, ήταν μη ανιχνεύσιμες ή κυμαίνονταν έως τη μέγιστη συγκέντρωση των 44,3 ng/ml. Όπως συμβαίνει και στους ενήλικες, παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα μεταξύ των ασθενών. Στα παιδιά παρατηρήθηκε τάση για βραχύτερη ημίσεια ζωή σε σύγκριση με τους ενήλικες. Σε 2 μελέτες σε παιδιά που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη για την αντιμετώπιση ακούσιων επαναλαμβανόμενων σπασμωδικών κινήσεων και συνδρόμου Tourette, η θετική ανταπόκριση συσχετίστηκε με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 4 ng/ml.
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις
Θεραπευτικές συγκεντρώσεις Με βάση τα δημοσιευμένα δεδομένα από πολλές κλινικές μελέτες, θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται στους περισσότερους ασθενείς με οξεία ή χρόνια σχιζοφρένεια με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 10 ng/ml. Για ένα υποσύνολο ασθενών μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες συγκεντρώσεις ως αποτέλεσμα της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης. Σε ασθενείς με πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας, θεραπευτική ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί με χαμηλές συγκεντρώσεις που φθάνουν τα 0,6 έως 3,2 ng/ml, όπως εκτιμάται με βάση τις μετρήσεις κατάληψης του υποδοχέα D και την υπόθεση ότι ένα επίπεδο κατάληψης του υποδοχέα D της τάξεως του 60 έως 80% είναι το πιο κατάλληλο για την επίτευξη θεραπευτικής ανταπόκρισης και τον περιορισμό των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Κατά μέσο όρο, συγκεντρώσεις σε αυτό το εύρος επιτυγχάνονται με δόσεις 1 έως 4 mg ημερησίως. Λόγω της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών, καθώς και της σχέσης συγκέντρωσης-επίδρασης, συνιστάται προσαρμογή της ατομικής δόσης αλοπεριδόλης με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα που υποδεικνύουν καθυστέρηση 5 ημερών στην επίτευξη της μισής μέγιστης θεραπευτικής ανταπόκρισης. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο μέτρησης των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο αίμα.
Καρδιαγγειακές επιδράσεις Ο κίνδυνος εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QTc αυξάνεται με τη δόση και με τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα Εξωπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εντός του θεραπευτικού εύρους, αν και η συχνότητα είναι συνήθως μεγαλύτερη με δόσεις που οδηγούν σε υψηλότερες συγκεντρώσεις από τις θεραπευτικές.