Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HALOPERIDOL

Αλοπεριδόλη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G25 Άλλες εξωπυραμιδικές και διαταραχές της κίνησης

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαταραχές ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης

  • F06 Άλλες ψυχικές διαταραχές οφειλόμενες σε βλάβη και δυσλειτουργία του εγκεφάλου και σε σωματική νόσο

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία ψυχοκινητική διέγερση

  • F01 Αγγειακή άνοια
  • F95 Διαταραχές τικ

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύνδρομο Tourette

  • F31 Διπολική συναισθηματική διαταραχή

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διπολική διαταραχή I · Επεισόδια μανίας της διπολικής διαταραχής I

  • F30 Μανιακό επεισόδιο

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μανία

  • F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ψυχωσικά συμπτώματα · Ψυχωσική διαταραχή

  • G30 Νόσος Alzheimer

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Άνοια τύπου Alzheimer

  • G10 Νόσος του Huntington

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χορεία στη νόσο Huntington

  • F05 Παραλήρημα, μη προκληθέν από αλκοόλ ή άλλες ψυχοδραστικές ουσίες

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παραλήρημα

  • R45 Συμπτώματα και σημεία που αφορούν τη συναισθηματική κατάσταση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιθετικότητα

  • F25 Σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σχιζοσυναισθηματική διαταραχή

  • F20 Σχιζοφρένεια
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALOPERIDIN
expand_more
Δισκίο.
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από στόματος
Χορήγηση:
ως εφάπαξ δόση ή σε 2-3 διαιρεμένες δόσεις
Δόση έναρξης:
0,5 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Για τη σχιζοφρένεια, προσαρμογές κάθε 1-7 ημέρες. Για οξύ παραλήρημα, σταδιακή αύξηση σε διαστήματα 2-4 ωρών. Για μανία, επιθετικότητα σε άνοια και χορεία Huntington, προσαρμογές κάθε 1-3 ημέρες. Για διαταραχές ακούσιας κίνησης/Tourette, προσαρμογές κάθε 1-7 ημέρες. Σε ηλικιωμένους, συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση προς τα άνω. Σε σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, προσαρμογές με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα.
  • Ενήλικες (Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής)
    Δόση2 έως 10 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση20 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Οι ασθενείς με πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας γενικά ανταποκρίνονται σε 2 έως 4 mg/ημέρα. Προσαρμογές της δόσης κάθε 1 έως 7 ημέρες. Αξιολόγηση σχέσης οφέλους-κινδύνου για δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα.
  • Ενήλικες (Οξεία θεραπεία του παραληρήματος)
    Δόση1 έως 10 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση10 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις. Έναρξη με τη χαμηλότερη δυνατή δόση, σταδιακή αύξηση σε διαστήματα 2 έως 4 ωρών, μέχρι τη μέγιστη δόση.
  • Ενήλικες (Θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας που σχετίζονται με διπολική διαταραχή I)
    Δόση2 έως 10 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση15 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Προσαρμογές της δόσης κάθε 1 έως 3 ημέρες. Αξιολόγηση σχέσης οφέλους-κινδύνου για δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα. Αξιολόγηση συνέχισης της χρήσης κατά τα πρώιμα στάδια της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ενήλικες (Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης)
    Δόση5 έως 10 mg
    Μέγ. δόση20 mg/ημέρα
    από στόματος, επαναλαμβάνεται μετά από 12 ώρες, αν κρίνεται απαραίτητο. Αξιολόγηση συνέχισης της χρήσης κατά τα πρώιμα στάδια της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Κατά τη μετάβαση από ενδομυϊκή ένεση, από στόματος χορήγηση με αναλογία μετατροπής 1:1, ακολουθούμενη από προσαρμογή της δόσης.
  • Ενήλικες (Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια)
    Δόση0,5 έως 5 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Προσαρμογές της δόσης κάθε 1 έως 3 ημέρες. Επανεκτίμηση ανάγκης συνέχισης της θεραπείας μετά από χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο από 6 εβδομάδες.
  • Ενήλικες (Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette)
    Δόση0,5 έως 5 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Προσαρμογές της δόσης κάθε 1 έως 7 ημέρες. Επανεκτίμηση ανάγκης συνέχισης της θεραπείας κάθε 6 έως 12 μήνες.
  • Ενήλικες (Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington)
    Δόση2 έως 10 mg/ημέρα
    από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Προσαρμογές της δόσης κάθε 1 έως 3 ημέρες.
  • Ηλικιωμένοι (Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια)
    Δόση0,5 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    Συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση της δόσης προς τα άνω. Η χορήγηση δόσεων πάνω από 5 mg/ημέρα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε ασθενείς που έχουν δείξει ανοχή σε υψηλότερες δόσεις και μετά από επαναξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
  • Ηλικιωμένοι (Για όλες τις λοιπές ενδείξεις)
    Δόσητο ήμισυ της χαμηλότερης δόσης που χρησιμοποιείται σε ενήλικες
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    Συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση της δόσης προς τα άνω. Η χορήγηση δόσεων πάνω από 5 mg/ημέρα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε ασθενείς που έχουν δείξει ανοχή σε υψηλότερες δόσεις και μετά από επαναξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης, αλλά συνιστάται προσοχή. Για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζεται χαμηλότερη αρχική δόση, με επακόλουθες προσαρμογές με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται μείωση της αρχικής δόσης στο ήμισυ και προσαρμογή της δόσης με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών)
    Δόση0,5 έως 3 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Αξιολόγηση σχέσης οφέλους-κινδύνου για δόσεις άνω των 3 mg/ημέρα. Διάρκεια θεραπείας αξιολογείται σε ατομική βάση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών)
    Δόση0,5 έως 3 mg/ημέρα
    από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Επανεκτίμηση ανάγκης συνέχισης της θεραπείας μετά από 6 εβδομάδες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας σε εφήβους ηλικίας 12 έως 17 ετών)
    Δόση0,5 έως 5 mg/ημέρα
    από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Επανεκτίμηση ανάγκης συνέχισης της θεραπείας μετά από 6 εβδομάδες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette, σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών)
    Δόση0,5 έως 3 mg/ημέρα
    από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Επανεκτίμηση ανάγκης συνέχισης της θεραπείας κάθε 6 έως 12 μήνες.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Κωματώδης κατάσταση
  • Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
  • Νόσος Parkinson
  • Άνοια με σωμάτια Lewy
  • Προϊούσα υπερπυρηνική παράλυση
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
  • Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
  • Ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου
  • Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυξημένη θνητότητα
    αυξημένος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια και ψύχωση
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις (παράταση QTc, κοιλιακές αρρυθμίες)
    υψηλός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βραδυκαρδία, καρδιακή νόσο, οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QTc, ιστορικό υπερβολικής έκθεσης σε οινόπνευμα, ασθενείς με δυνητικά υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6), ασθενείς με ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    Συνιστάται προσοχή. Σε παράταση QTc, μείωση δόσης ή διακοπή αν QTc > 500 ms. Διόρθωση ηλεκτρολυτών πριν την έναρξη της θεραπείας.
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις (ταχυκαρδία και υπόταση)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εκδηλώσεις υπότασης ή ορθοστατικής υπότασης
    Συνιστάται προσοχή
  • Αγγειοεγκεφαλικά συμβάντα
    τριπλάσια αύξηση κινδύνου
    ΠληθυσμόςΠληθυσμός με άνοια, ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Το Αλοπεριδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    σπάνια
    Η αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση
  • Όψιμη δυσκινησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή
    Σε περίπτωση εμφάνισης, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου του Αλοπεριδόλη
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ακαθησία)
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να αποβεί επιζήμια
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (οξεία δυστονία)
    ΠληθυσμόςΆνδρες και μικρότερες ηλικιακές ομάδες
    Μπορεί να χρειάζεται διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος. Χορήγηση αντιπαρκινσονικών αντιχολινεργικών αν απαιτείται. Προσοχή στην αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης με συγχορήγηση αντιχολινεργικών.
  • Επιληπτικές κρίσεις/σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από επιληψία και σε καταστάσεις που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων (π.χ., στέρηση οινοπνεύματος, εγκεφαλική βλάβη)
    Εφιστάται η προσοχή
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή
  • Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος (υπερθυρεοειδισμός)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό
    Χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή και πάντα να συνοδεύεται από θεραπεία με την οποία επιτυγχάνεται ευθυρεοειδική κατάσταση
  • Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος (υπερπρολακτιναιμία, εξαρτώμενοι από προλακτίνη όγκοι)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα υπερπρολακτιναιμία και σε ασθενείς με πιθανούς, εξαρτώμενους από προλακτίνη όγκους
    Συνιστάται προσοχή. Το Αλοπεριδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Υπογλυκαιμία και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αντιμετωπίζονται με αντιψυχωσικά
    Πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα
  • Απόσυρση της θεραπείας
    Συνιστάται σταδιακή απόσυρση ως μέτρο προφύλαξης
  • Χρήση σε ασθενείς με κατάθλιψη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους κυριαρχεί η κατάθλιψη
    Δεν συνιστάται η χρήση του Αλοπεριδόλη μεμονωμένα. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικούς παράγοντες.
  • Μετάβαση από μανία σε κατάθλιψη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που θεραπεύονται για επεισόδια μανίας στη διπολική διαταραχή
    Είναι σημαντική η παρακολούθηση των ασθενών για τη μετάβαση σε καταθλιπτικό επεισόδιο και τους συνεπακόλουθους κινδύνους, όπως αυτοκτονική συμπεριφορά, προκειμένου να υπάρχει η δυνατότητα παρέμβασης
  • Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που είναι γνωστοί ως πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6 και στους οποίους συγχορηγείται ένας αναστολέας του CYP3A4
    Το Αλοπεριδόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ασφάλεια στον παιδιατρικό πληθυσμό
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμός
    Υποδεικνύεται κίνδυνος ανάπτυξης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένων της όψιμης δυσκινησίας και της καταστολής
  • Έκδοχα του Αλοπεριδόλη (παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QTc
    αντένδειξη
    Παράταση διαστήματος QTc
    ΣύστασηΑντενδείκνυται ο συνδυασμός.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (αλπραζολάμη, φλουβοξαμίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, ποσακοναζόλη, σακουιναβίρη, βεραπαμίλη, βορικοναζόλη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία/συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης. Μείωση δόσης Αλοπεριδόλη όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Αναστολείς του CYP2D6 (βουπροπιόνη, χλωροπρομαζίνη, ντουλοξετίνη, παροξετίνη, προμεθαζίνη, σερτραλίνη, βενλαφαξίνη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία/συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης. Μείωση δόσης Αλοπεριδόλη όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Συνδυασμός αναστολέων του CYP3A4, του CYP2D6 (φλουοξετίνη, ριτοναβίρη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία/συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης. Μείωση δόσης Αλοπεριδόλη όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Βουσπιρόνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα (μηχανισμός ασαφής)
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία/συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης. Μείωση δόσης Αλοπεριδόλη όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη, βαλσαμόχορτο)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα, μείωση αποτελεσματικότητας
    ΣύστασηΚατά τη θεραπεία συνδυασμού, παρακολούθηση των ασθενών και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο. Μετά την απόσυρση του επαγωγέα, η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, και μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη.
  • Βαλπροϊκό νάτριο
    παρακολούθηση
    Αναστέλλει τη γλυκουρονιδίωση, αλλά δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Αύξηση καταστολής του ΚΝΣ
  • Κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα του ΚΝΣ (υπνωτικά, κατασταλτικά, ισχυρά αναλγητικά)
    προσοχή
    Αύξηση καταστολής του ΚΝΣ
  • Μεθυλντόπα
    προσοχή
    Ενισχυμένη επίδραση στο ΚΝΣ
  • Αδρεναλίνη
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης της αδρεναλίνης
  • Συμπαθομιμητικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ., αμφεταμίνες)
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης
  • Αδρενεργικοί αναστολείς (γουανεθιδίνη)
    προσοχή
    Αντιστροφή της αντιυπερτασικής δράσης
  • Λεβοντόπα
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης της λεβοντόπα
  • Αγωνιστές της ντοπαμίνης
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (π.χ., ιμιπραμίνη, δεσιπραμίνη)
    προσοχή
    Αναστολή μεταβολισμού, αύξηση συγκεντρώσεων
  • Λίθιο
    αντένδειξη
    Εγκεφαλοπάθεια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όψιμη δυσκινησία, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο, κώμα
    ΣύστασηΆμεση διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων.
  • Φαινινδιόνη
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της αντιπηκτικής δράσης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Αϋπνία
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Κατάθλιψη
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Ανησυχία
Νευρικό
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Υπερκινησία
  • Κεφαλαλγία
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Ακαθησία
  • Βραδυκινησία
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Υποκινησία
  • Υπερτονία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Σπασμός
  • Παρκινσονισμός
  • Καταστολή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
  • Κινητική δυσλειτουργία
  • Νυσταγμός
  • Ακινησία
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
  • Καθηλωμένο προσωπείο
Μυοσκελετικό
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
  • Ραιβόκρανο
  • Τρισμός
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Ραβδομυόλυση
Οφθαλμικές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
  • Οπτική διαταραχή
  • Θαμπή όραση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Έκτακτες συστολές
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Οίδημα λάρυγγα
  • Λαρυγγόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Υπερέκκριση σιέλου
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
  • Χολόσταση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
  • Αγγειοοίδημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Δυσμηνόρροια
  • Μαστοδυνία
  • Μηνορραγία
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Πριαπισμός
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Υπερθερμία
  • Οίδημα
  • Διαταραχή βαδίσματος
  • Αιφνίδιος θάνατος
  • Οίδημα προσώπου
  • Υποθερμία
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Υπογλυκαιμία
Εργαστηριακές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Ενδοκρινικό
  • Υπερπρολακτιναιμία
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή βαδίσματος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ραιβόκρανο
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Τρισμός
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερθερμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ακινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καθηλωμένο προσωπείο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κινητική δυσλειτουργία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Αλοπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης
    Ένας μέτριος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 400 εκβάσεις κύησης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασίες ή τοξικότητα στο έμβρυο/νεογνό με αλοπεριδόλη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει αναφορές μεμονωμένων περιπτώσεων διαμαρτιών διαπλάσεως μετά από έκθεση του εμβρύου σε αλοπεριδόλη, κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Αλοπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα νεογέννητα βρέφη που έχουν εκτεθεί σε αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένης της αλοπεριδόλης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή των συμπτωμάτων απόσυρσης, που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις διέγερσης, υπερτονίας, υποτονίας, τρόμου, υπνηλίας, αναπνευστικής δυσχέρειας ή διαταύρασης της σίτισης. Κατά συνέπεια, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Αλοπεριδόλη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μικρές ποσότητες αλοπεριδόλης έχουν ανιχνευτεί στο πλάσμα και στα ούρα νεογέννητων που θήλασαν από μητέρες που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αλοπεριδόλης στα θηλάζοντα βρέφη.
  • Γονιμότητα
    Η αλοπεριδόλη αυξάνει το επίπεδο της προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να καταστείλει την GnRH του υποθαλάμου, με αποτέλεσμα τη μείωση της έκκρισης γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Αυτό μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σοβαρές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
  • υπόταση
  • καταστολή
  • μυϊκή δυσκαμψία
  • γενικευμένος ή εντοπισμένος τρόμος
  • υπέρταση
  • κωματώδης κατάσταση
  • αναπνευστική καταστολή
  • κατάσταση που ομοιάζει με καταπληξία
  • κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας, πιθανώς συσχετιζόμενης με παράταση του διαστήματος QTc
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία είναι υποστηρικτική. Η αποτελεσματικότητα του ενεργού άνθρακα δεν έχει τεκμηριωθεί. Για ασθενείς σε κωματώδη κατάσταση πρέπει να εξασφαλιστεί η βατότητα των αεραγωγών με χρήση στοματοφαρυγγικού αεραγωγού ή ενδοτραχειακής διασωλήνωσης. Η αναπνευστική καταστολή μπορεί να απαιτήσει τεχνητή αναπνοή. Θα πρέπει να παρακολουθούνται το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία και η παρακολούθηση θα πρέπει να συνεχίζεται μέχρι το ΗΚΓ να γίνει φυσιολογικό. Η αντιμετώπιση των σοβαρών αρρυθμιών συνιστάται να πραγματοποιείται με κατάλληλα αντιαρρυθμικά μέτρα. Η υπόταση και η κυκλοφορική κατέρρειψη μπορούν να αντιμετωπιστούν με χρήση ενδοφλέβιων υγρών, πλάσματος ή συμπυκνωμένης λευκωματίνης και αγγειοσυσπαστικών παραγόντων, όπως ντοπαμίνη ή νοραδρεναλίνη. Η αδρεναλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται επειδή, παρουσία της αλοπεριδόλης, μπορεί να προκαλέσει έντονη υπόταση. Σε περιπτώσεις σοβαρών εξωπυραμιδικών αντιδράσεων συνιστάται η παρεντερική χορήγηση ενός αντιπαρκινσονικού φαρμακευτικού προϊόντος.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Το Αλοπεριδόλη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Μπορεί να εμφανισθεί κάποιου βαθμού καταστολή ή μείωση της εγρήγορσης, ειδικότερα με υψηλότερες δόσεις και κατά την έναρξη της θεραπείας, που μπορεί να ενισχυθεί από το οινόπνευμα. Συνιστάται οι ασθενείς να μην οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά την διάρκεια της θεραπείας, μέχρι να γίνει γνωστή η ευαισθησία τους.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Δισκίο
Κάθε δισκίο 1 mg περιέχει 64,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης και 10,0 mg
σακχαρόζης.
Κάθε δισκίο 5 mg περιέχει 69,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Κάθε ml διαλύματος πόσιμων σταγόνων 2 mg/ml περιέχει 1,875 mg
παραϋδροξυβενζοϊκού μεθυλεστέρα (Ε218).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Δισκίο 1 mg:
Μονοϋδρική λακτόζη
Άμυλο αραβοσίτου
Σακχαρόζη
Τάλκης
Υδρογονωμένο φυτικό έλαιο
Δισκίο 5 mg:
Μονοϋδρική λακτόζη
Άμυλο αραβοσίτου
Τάλκης
Υδρογονωμένο φυτικό έλαιο
Ινδικοκαρμίνιο (E132)
Δισκίο 10 mg:
Όξινο διϋδρικό φωσφορικό ασβέστιο
Άμυλο αραβοσίτου
Στεατικό ασβέστιο
Κίτρινο κινολίνης (E104)
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα 2 mg / ml:
Γαλακτικό οξύ
Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας (Ε218)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01.

Μηχανισμός δράσης

Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών υποδοχέων της ντοπαμίνης τύπου 2 και στις συνιστώμενες δόσεις, έχει χαμηλή α1 αντι-αδρενεργική δράση και δεν παρουσιάζει αντιισταμινική ή αντιχολινεργική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αλοπεριδόλη καταστέλλει τις παραληρητικές ιδέες και τις ψευδαισθήσεις ως άμεση συνέπεια της αναστολής της ντοπαμινεργικής μεταγωγής σημάτων στη μεσομεταιχμιακή οδό. Η κεντρική ανασταλτική δράση της ντοπαμίνης παρουσιάζει δράση στα βασικά γάγγλια (μελαινοραβδωτά δεμάτια). Η αλοπεριδόλη προκαλεί επαρκή ψυχοκινητική καταστολή, που εξηγεί την ευνοϊκή δράση στη μανία και σε άλλα σύνδρομα με διέγερση.

Η δράση στα βασικά γάγγλια πιθανώς αποτελεί τη βασική εξήγηση των εξωπυραμιδικών κινητικών ανεπιθύμητων ενεργειών (δυστονία, ακαθησία και παρκινσονισμός).

Οι αντιντοπαμινεργικές δράσεις της αλοπεριδόλης επί των λακτοτρόπων κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης εξηγούν την υπερπρολακτιναιμία που οφείλεται στην αναστολή της επαγόμενης από τη ντοπαμίνη τονικής αναστολής της έκκρισης προλακτίνης.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της αλοπεριδόλης μετά τη χορήγηση του δισκίου ή του πόσιμου διαλύματος είναι 60 έως 70%. Τα μέγιστα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 έως 6 ωρών από την από στόματος χορήγηση. Μεταξύ των ασθενών παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας.

Κατανομή

Η μέση σύνδεση της αλοπεριδόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 88 έως 92%. Υπάρχει υψηλή διακύμανση μεταξύ των ασθενών ως προς τη σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αλοπεριδόλη κατανέμεται ταχέως σε διάφορους ιστούς και όργανα, όπως υποδεικνύεται από το μεγάλο όγκο κατανομής (μέσες τιμές 8 έως 21 l/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της δόσης). Η αλοπεριδόλη διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Διαπερνά επίσης τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της αλοπεριδόλης στον άνθρωπο περιλαμβάνουν γλυκουρονιδίωση, αναγωγή κετονών, οξειδωτική N-απαλκυλίωση και σχηματισμό μεταβολιτών πυριδινίου. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, ωστόσο, η οδός αναγωγής ευθύνεται περίπου για το 23% του βιομετασχηματισμού, με αποτέλεσμα να μην μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6 του κυτοχρώματος P450 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η αναστολή ή η επαγωγή του CYP3A4 ή η αναστολή του CYP2D6, μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η μείωση της δράσης του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης.

Αποβολή

Η τελική ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης είναι κατά μέσο όρο 24 ώρες (εύρος μέσων τιμών από 15 έως 37 ώρες) μετά την από στόματος χορήγηση. Η φαινομενική κάθαρση της αλοπεριδόλης μετά από εξωαγγειακή χορήγηση κυμαίνεται από 0,9 έως 1,5 l/h/kg και μειώνεται στα άτομα με μειωμένο μεταβολισμό μέσω του CYP2D6. Η μειωμένη δράση του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης. Σε μία ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η διακύμανση (συντελεστής διακύμανσης,%) της κάθαρσης της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών εκτιμήθηκε στο 44%. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αλοπεριδόλης, το 21% της δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα και το 33% στα ούρα. Λιγότερο από 3% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.

Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα

Στους ενήλικες η σχέση μεταξύ της δόσης της αλοπεριδόλης και των συγκεντρώσεων στο πλάσμα είναι γραμμική.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Οι συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς ήταν υψηλότερες σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες στους οποίους χορηγήθηκε η ίδια δόση. Τα αποτελέσματα από μικρές κλινικές μελέτες υποδεικνύουν χαμηλότερη κάθαρση και μεγαλύτερη ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Τα αποτελέσματα βρίσκονται εντός της διακύμανσης που παρατηρείται στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική δυσλειτουργία

Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Περίπου το ένα τρίτο της δόσης της αλοπεριδόλης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Λιγότερο από 3% της χορηγούμενης αλοπεριδόλης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, αν και δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Παρόλο που η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποβολή της αλοπεριδόλης σε κλινικά σημαντικό βαθμό, συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ιδιαίτερα στους ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία, λόγω της μεγάλης ημίσειας ζωής της αλοπεριδόλης και του ανηγμένου μεταβολίτη της, καθώς και της πιθανότητας συσσώρευσης (βλ. Δοσολογία). Λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής της αλοπεριδόλης και της υψηλής σύνδεσης με πρωτεΐνες, μόνο πολύ μικρές ποσότητες απομακρύνονται με διύλιση.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Ωστόσο, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχει σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης, λόγω του εκτενούς μεταβολισμού της στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Έχουν ληφθεί περιορισμένα δεδομένα για τη συγκέντρωση στο πλάσμα σε παιδιατρικές μελέτες, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 78 ασθενείς με διάφορες διαταραχές (σχιζοφρένεια, ψυχωσική διαταραχή, σύνδρομο Tourette, αυτισμό) που έλαβαν δόσεις αλοπεριδόλης από στόματος έως 30 mg/ημέρα. Σε αυτές τις μελέτες συμπεριλήφθηκαν κυρίως παιδιά και έφηβοι ηλικίας μεταξύ 2 και 17 ετών. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν σε διάφορα χρονικά σημεία και μετά από θεραπείες ποικίλης διάρκειας, ήταν μη ανιχνεύσιμες ή κυμαίνονταν έως τη μέγιστη συγκέντρωση των 44,3 ng/ml. Όπως συμβαίνει και στους ενήλικες, παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα μεταξύ των ασθενών. Στα παιδιά παρατηρήθηκε τάση για βραχύτερη ημίσεια ζωή σε σύγκριση με τους ενήλικες.

Σε 2 μελέτες σε παιδιά που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη για την αντιμετώπιση ακούσιων επαναλαμβανόμενων σπασμωδικών κινήσεων και συνδρόμου Tourette, η θετική ανταπόκριση συσχετίστηκε με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 4 ng/ml.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις

Με βάση τα δημοσιευμένα δεδομένα από πολλές κλινικές μελέτες, θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται στους περισσότερους ασθενείς με οξεία ή χρόνια σχιζοφρένεια με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 10 ng/ml. Για ένα υποσύνολο ασθενών μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες συγκεντρώσεις ως αποτέλεσμα της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών.

Σε ασθενείς με πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας, θεραπευτική ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί με χαμηλές συγκεντρώσεις που φθάνουν τα 0,6 έως 3,2 ng/ml, όπως εκτιμάται με βάση τις μετρήσεις κατάληψης του υποδοχέα D2 και την υπόθεση ότι ένα επίπεδο κατάληψης του υποδοχέα D2 της τάξεως του 60 έως 80% είναι το πιο κατάλληλο για την επίτευξη θεραπευτικής ανταπόκρισης και τον περιορισμό των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Κατά μέσο όρο, συγκεντρώσεις σε αυτό το εύρος επιτυγχάνονται με δόσεις 1 έως 4 mg ημερησίως.

Λόγω της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών, καθώς και της σχέσης συγκέντρωσης-επίδρασης, συνιστάται προσαρμογή της ατομικής δόσης αλοπεριδόλης με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα που υποδεικνύουν καθυστέρηση 5 ημερών στην επίτευξη της μισής μέγιστης θεραπευτικής ανταπόκρισης. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο μέτρησης των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο αίμα.

Καρδιαγγειακές επιδράσεις

Ο κίνδυνος εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QTc αυξάνεται με τη δόση και με τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εντός του θεραπευτικού εύρους, αν και η συχνότητα είναι συνήθως μεγαλύτερη με δόσεις που οδηγούν σε υψηλότερες συγκεντρώσεις από τις θεραπευτικές.

Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου παράγονται τα θεραπευτικά αποτελέσματα της αλοπεριδόλης δεν είναι γνωστός, αλλά το φάρμακο φαίνεται να καταστέλλει το ΚΝΣ σε υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, το μέσο εγκέφαλο και το δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01. ### Μηχανισμός δράσης Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ένας ισχυρός…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της αλοπεριδόλης μετά τη χορήγηση του δισκίου ή του πόσιμου διαλύματος είναι 60 έως 70%. Τα μέγιστα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 έως 6 ωρών από την από στόματος…

Μεταβολισμός
Η η λοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, με μόνο περίπου 1% της χορηγούμενης δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Σε ανθρώπους, η η λοπεριδόλη βιομετασχηματίζεται σε διάφορους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του p-φθοροβενζοϋλοπροπιονικού οξέος,…
Απέκκριση
null

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηλεκτρολύτες · Κατά την έναρξη της θεραπείας καθώς και σε περιοδική βάση
    Διόρθωση πριν την έναρξη θεραπείας
  • Κάλιο ορού (K⁺) · Κατά την έναρξη της θεραπείας καθώς και σε περιοδική βάση
    Διόρθωση πριν την έναρξη θεραπείας
  • Μαγνήσιο ορού (Mg²⁺) · Κατά την έναρξη της θεραπείας καθώς και σε περιοδική βάση
    Διόρθωση πριν την έναρξη θεραπείας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Διάστημα QTc cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Πριν από τη θεραπεία —
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Κοιλιακές αρρυθμίες cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μια φαινυλ-πιπεριδινυλ-βουτυροφαινόνη που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχώσεων. Χρησιμοποιείται επίσης σε διαταραχή σχιζο-συναισθηματική, παραληρηματικές διαταραχές, μπαλισμό και σύνδρομο Tourette (φάρμακο εκλογής) και περιστασιακά ως επικουρική θεραπεία σε νοητική υστέρηση και τη χορεία της νόσου Huntington. Είναι ένα ισχυρό αντιεμετικό και χρησιμοποιείται στη θεραπεία ακατάσχετων ριγών. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 279)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση ψυχωσικών διαταραχών (π.χ. σχιζοφρένεια) και παραληρήματος, καθώς και για τον έλεγχο των τικ και των φωνητικών εκδηλώσεων του συνδρόμου Tourette (σύνδρομο Gilles de la Tourette). Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία σοβαρών προβλημάτων συμπεριφοράς σε παιδιά με διαταραχή διαταρακτικής συμπεριφοράς ή ΔΕΠΥ (Διαταραχή Ελλειμματικής Προσοχής-Υπερκινητικότητας). Η αλοπεριδόλη έχει χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη και τον έλεγχο σοβαρής ναυτίας και εμέτου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αλοπεριδόλη είναι ένας ψυχοτρόπος παράγοντας που ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Έχει επίσης κατασταλτική και αντιεμετική δράση. Οι κύριες φαρμακολογικές επιδράσεις της αλοπεριδόλης είναι παρόμοιες με αυτές των φαινοθειαζινών που ανήκουν στην κατηγορία των πιπεραζινών. Το φάρμακο έχει δράση σε όλα τα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος - κυρίως σε υποφλοιώδη επίπεδα - καθώς και σε πολλαπλά συστημάτων οργάνων. Η αλοπεριδόλη έχει ισχυρή αντι-αδρενεργική και ασθενέστερη περιφερική αντιχολινεργική δράση. Η δράση αποκλεισμού γαγγλίων είναι σχετικά ελάχιστη. Παρουσιάζει επίσης ελάχιστη αντιισταμινική και αντι-σεροτονινεργική δράση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου παράγονται τα θεραπευτικά αποτελέσματα της αλοπεριδόλης δεν είναι γνωστός, αλλά το φάρμακο φαίνεται να καταστέλλει το ΚΝΣ σε υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, το μέσο εγκέφαλο και το δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους. Η αλοπεριδόλη φαίνεται να αναστέλλει το αν ascending reticular activating system του εγκεφαλικού στελέχους (πιθανώς μέσω του ουραίου πυρήνα), διακόπτοντας έτσι την ώθηση μεταξύ του διενκεφάλου και του φλοιού. Το φάρμακο μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του γλουταμινικού οξέος εντός του εξωπυραμιδικού συστήματος, και οι αναστολές των υποδοχέων κατεχολαμινών μπορεί επίσης να συμβάλλουν στον μηχανισμό δράσης της αλοπεριδόλης. Η αλοπεριδόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την επαναπρόσληψη διαφόρων νευροδιαβιβαστών στο μέσο εγκέφαλο, και φαίνεται να έχει ισχυρή κεντρική αντι-ντοπαμινεργική και ασθενή κεντρική αντιχολινεργική δράση. Το φάρμακο προκαλεί καταληψία και αναστέλλει την αυτόματη κινητική δραστηριότητα και τις συνθήκες αντιδραστικές συμπεριφορές σε ζώα. Ο ακριβής μηχανισμός της αντιεμετικής δράσης της αλοπεριδόλης επίσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως, αλλά έχει αποδειχθεί ότι το φάρμακο επηρεάζει άμεσα τη χημειοευαίσθητη ζώνη εκκίνησης (CTZ) μέσω του αποκλεισμού των ντοπαμινεργικών υποδοχέων στην CTZ.
DrugBank

Absorption

expand_more
Από του στόματος: 60%
DrugBank

Half life

expand_more
3 εβδομάδες
DrugBank

Protein binding

expand_more
92%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
null
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50=165 mg/kg (ποντίκια, από του στόματος)
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 εβδομάδες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

92%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 105 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιψυχωσικά

Με ειδικό CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή μετά από μακροχρόνια θεραπεία (1 έως 2 έτη) πρέπει να είναι σταδιακή και εξατομικευμένη (έναρξη με μείωση δόσης 10-25%).

⚠ Μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών και αποφυγή υποτροπής.

monitoringΕβδομαδιαία, μετά μηνιαία επανεξέταση.monitoringΣτενή παρακολούθηση για 2 έτη μετά τη διακοπή του φαρμάκου για την αποφυγή υποτροπής.monitoringΠρέπει να διενεργούνται τακτικά τυποποιημένες αξιολογήσεις συμπτωμάτων και προσπάθειες διακοπής φαρμάκων.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3559
Μοριακός τύπος
C21H23ClFNO2
Μοριακό βάρος
375.9
IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
InChIKey
LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ. γεροντική άνοια. παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση. ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ. κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαταραχών της κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΑ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.