Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HALOPERIDOL

Αλοπεριδόλη

Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά. Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη …

Chemical structure of HALOPERIDOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ψυχωσικές καταστάσεις. Έχει χρησιμοποιηθεί επίσης στη χορεία Huntington, πολλαπλά μυοσπάσματα (tics), σύνδρομο Gilles de la Tourette, ναυτία, έμετο, επίμονο λόξυγγα. Η ενέσιμη δεκανοϊκή μορφή στη θεραπεία συντήρησης ψυχωσικών ασθενών.
medication
SPC-ALOPERIDIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
2 mg/ημέρα από στόματος (εφάπαξ ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις)
Τιτλοποίηση:
Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 7 ημέρες. Μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση2-10 mg/ημέρα από στόματος
    Μέγ. δόση20 mg/ημέρα
    Για πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας συνήθως 2-4 mg/ημέρα. Προσαρμογές κάθε 1-7 ημέρες. Δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα ενδέχεται να μην έχουν επιπλέον όφελος και να αυξάνουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση0,5 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    Αρχικές δόσεις για εμμένουσα επιθετικόττητα/ψυχωσικά συμπτώματα σε άνοια. Όλες οι υπόλοιπες ενδείξεις είναι το ήμισυ της χαμηλότερης δόσης σε ενήλικες. Προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση. Μέγιστη δόση 5 mg/ημέρα.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Η επίδραση στη φαρμακοκινητική δεν έχει προξενηθεί αξιολόγηση. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης, αλλά απαιτείται προσοχή. Για σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ίσως χρειαστεί χαμηλότερη αρχική δόση με μικρότερες αυξήσεις και μεγαλύτερα διαστήματα σε σχέση με ασθενείς χωρίς νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν έχει αξιολογηθεί η επίδραση στη φαρμακοκινητική. Συνιστάται μείωση της αρχικής δόσης στο ήμισυ και προσαρμογή με μικρότερες αυξήσεις και μεγαλύτερα διαστήματα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (13-17 ετών)
    Δόση0,5-3 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    χορηγείται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2-3 φορές/ημέρα). Αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου για δόσεις >3 mg/ημέρα.
  • Παιδιά και έφηβοι 6-11 ετών
    Δόση0,5-3 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση3 mg/ημέρα
    χορηγείται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2-3 φορές/ημέρα). Αξιολόγηση μετά από 6 εβδομάδες.
  • Έφηβοι 12-17 ετών
    Δόση0,5-5 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    χορηγείται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2-3 φορές/ημέρα). Αξιολόγηση μετά από 6 εβδομάδες.
block
SPC-ALOPERIDIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κωματώδης κατάσταση.
  • Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
  • Νόσος Parkinson.
  • Άνοια με σωμάτια Lewy.
  • Προϊούσα υπερπυρηνική παράλυση.
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT.
  • Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου.
  • Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning
SPC-ALOPERIDIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αυξημένη θνητότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις
    παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς με βραδυκαρδία, καρδιακή νόσο, οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QTc ή ιστορικό υπερβολικής έκθεσης σε οινόπνευμα
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Υπεύθυνη παρακολούθηση ΗΚΓ πριν την έναρξη και κατά τη διάρκεια, διόρθωση ηλεκτρολυτών και μείωση ή διακοπή της δόσης εάν QTc > 500 ms.
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓενικοί ενήλικες ασθενείς υπό αντιψυχωσική θεραπεία
    Η αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση.
  • Όψιμη δυσκινησία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓενικοί ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή
    Να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβαμένου του ALOPERIDIN.
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    προσοχή
    Μπορούν να χορηγηθούν αντιχολινεργικά όπως απαιτείται για την αντιμετώπιση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, αλλά δεν συνιστάται η τακτική συνταγογράφηση τους ως προληπτικό μέτρο. Εάν απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπαρκινσονικό φάρμακο, η χορήγηση μπορεί να συνεχιστεί και μετά τη διακοπή του ALOPERIDIN εάν η απέκκρισή του είναι ταχύτερη από αυτήν της αλοπεριδόλης, ώστε να αποφευχθεί η ανάπτυξη ή η επιδείνωση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.
  • Αντιπαρκινσονικά φαρμακευτικά προϊόντα αντιχολινεργικού τύπου
    προσοχή
    Μπορούν να χορηγηθούν όπως απαιτείται για την αντιμετώπιση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, αλλά δεν συνιστάται η τακτική συνταγογράφησή τους ως προληπτικό μέτρο.
  • Επιληπτικές κρίσεις/σπασμοί
    προσοχή
    Να δοθεί προσοχή σε ασθενείς με επιληψία ή καταστάσεις που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Προσαρμογή της δόσης και προσοχή. Συχνά έχουν αναφερθεί διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας ή ηπατίτιδας (χολοστατικής μορφής).
  • Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    προσοχή
    Η θυροξίνη μπορεί να διευκολύνει την τοξικότητα της αλοπεριδόλης. Αντιψυχωσική θεραπεία σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή και πάντα να συνοδεύεται από θεραπεία με την οποία επιτυγχάνεται ευθυρεοειδική κατάσταση.
  • Υπερπρολακτιναιμία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερπρολακτιναιμία ή πιθανούς, εξαρτώμενους από προλακτίνη όγκους
    Προσοχή. Μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, γυναικομαστία και ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια.
  • Υπογλυκαιμία και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης ADH
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί. Παρακολουθούνται.
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς υπό αντιψυχωσική αγωγή
    Πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE και λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
  • Ανταπόκριση στη θεραπεία και απόσυρση της θεραπείας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σχιζοφρένεια
    Η ανταπόκριση στη θεραπεία ενδέχεται να καθυστερήσει. Σε περίπτωση απόσυρσης, τα συμπτώματα μπορεί να μην επανεμφανιστούν για αρκετές εβδομάδες ή μήνες. Υπάρχουν πολύ σπάνιες αναφορές οξέων συμπτωμάτων απόσυρσης μετά από απότομη απόσυρση υψηλών δόσεων αντιψυχωσικών. Συνιστάται σταδιακή απόσυρση.
  • Ασθενείς με κατάθλιψη
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κατάθλιψη
    Δεν συνιστάται η χρήση του ALOPERIDIN μεμονωμένα. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικούς παράγοντες.
  • Μετάβαση από μανία σε κατάθλιψη
    προσοχή
    Οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο μετάβασης από μανία σε κατάθλιψη. Είναι σημαντική η παρακολούθηση της μετάβασης σε καταθλιπτικό επεισόδιο και των συνεπακόλουθων κινδύνων.
  • Πτωχοί μεταβολιστές CYP2D6
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι πτωχοί μεταβολιστές CYP2D6 και συγχορηγείται αναστολέας CYP3A4
    Το ALOPERIDIN πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιατρικός πληθυσμός
    Τα διαθέσιμα δεδομένα δείχνουν κίνδυνο εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και περιορισμένα δεδομένα για μακροχρόνια ασφάλεια.
  • Έκδοχο
    προσοχή
    Τα δισκία περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη, σακχαρόζη ή παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα. Ασθενείς με ειδικούς ασθενείς να λαμβάνουν το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-ALOPERIDIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA (π.χ., δισοπυραμίδη, κινιδίνη)
    αντένδειξη
    παρατεύν το διάστημα QTc
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (π.χ., αμιοδαρόνη, δοφετιλίδη, δρονεδαρόνη, ιμπουτιλίδη, σοταλόλη)
    αντένδειξη
    παρατεύν το διάστημα QTc
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης
  • Αντικαταθλιπτικά (π.χ., σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση/προσεκτική διαχείριση
  • Αντιβιοτικά (π.χ., αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, τελιθρομυκίνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση QTc, ενδεχομένως μείωση δόσης
  • Άλλα αντιψυχωσικά (π.χ., παράγωγα φαινοθειαζίνης, σερτινδόλη, πιμοζίδη, ζιπρασιδόνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ορισμένα αντιμυκητιασικά (π.χ., πενταμιδίνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ορισμένα αντιμαλνασιακά (π.χ., αλοφαντρίνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για το γαστρεντερικό (π.χ., δολασετρόνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για τη θεραπεία του καρκίνου (π.χ., τορεμιφαίνη, βανδετανίμπη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ορισμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ., βεπριδίλη, μεθαδόνη)
    προσοχή
    ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    αύξηση κινδύνου ηλεκτρολυτικών διαταραχών
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ηλεκτρολυτών
  • Αναστολείς CYP3A4 - αλπραζολάμη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - φλουβοξαμίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - ινδιναβίρη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - ιτρακοναζόλη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - κετοκοναζόλη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - ποσακοναζόλη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - σακουιναβίρη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - βεραπαμίλη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP3A4 - βορικοναζόλη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - βουπροπιόνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - χλωροπρομαζίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - ντουλοξετίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - παροξετίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - προμεθαζίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - σερτραλίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Αναστολείς CYP2D6 - βενλαφαξίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Συνδυασμός αναστολέων CYP3A4 και CYP2D6 - φλουοξετίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Συνδυασμός αναστολέων CYP3A4 και CYP2D6 - ριτοναβίρη
    παρακολούθηση
    αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
    Σύστασημείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση
  • Ασαφής μηχανισμός - βουσπιρόνη
    παρακολούθηση
    ενδεχόμενη αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Αυξημένες συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης από επαγωγείς CYP3A4
    παρακολούθηση
    αύξηση/μείωση δόσεων ανά περίπτωση
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Καρβαμαζεπίνη
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Φαινοβαρβιτάλη
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Βαλσαμόχορτο (St John's Wort)
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Επαγωγή ενζύμων (CYP3A4)
    παρακολούθηση
    μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Οινοπνευμα/κατασταλτικά του ΚΝΣ
    παρακολούθηση
    ενίσχυση της καταστολής ΚΝΣ
    Σύστασηπροσοχή/περιορισμός πρόσληψης αλκοόλ
  • Υπνωτικά/κατασταλτικά/ισχυρά αναλγητικά
    παρακολούθηση
    ενίσχυση της καταστολής ΚΝΣ
    Σύστασηπροσοχή
  • Μεθυλντόπα
    παρακολούθηση
    ενίσχυση της καταστολής ΚΝΣ
    Σύστασηπαρακολούθηση
  • Αδρεναλίνη και άλλα συμπαθομιμητικά (π.χ., αμφεταμίνες)
    Προσοχή
    ανταγωνίζεται τη δράση της αδρεναλίνης/αδρενεργητικών αναστολέων
    Σύστασηπαρακολούθηση
  • Λεβοντόπα, άλλοι αγωνιστές ντοπαμίνης
    Παρακολούθηση
    ανταγωνισμός της δράσης ντοπαμίνης
    Σύστασηπαρακολούθηση
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, δεσιπραμίνη)
    Παρακολούθηση
    αναστέλλει τον μεταβολισμό → αυξάνει τις συγκεντρώσεις
    Σύστασηπαρακολούθηση/προσαρμογή δόσης
  • Φαινινδιόνη (-anticoagulant)
    Παρακολούθηση
    ενδέχεται να αλληλεπιδράσει με τη δράση
    Σύστασηπαρακολούθηση θεραπείας
sick
SPC-ALOPERIDIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Υπερπρολακτιναιμία
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Διέγερση
  • Αϋπνία
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Κατάθλιψη
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Απώλεια της γενετήσιας ορμής
  • Γενετήσια ορμή μειωμένη
  • Ανησυχία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Υπερκινησία
  • Κεφαλαλγία
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Ακαθησία
  • Βραδυκινησία
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Υποκινησία
  • Υπερτονία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Παρκινσονισμός
  • Καταστολή
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
  • Κινητική δυσλειτουργία
  • Νυσταγμός
  • Ακινησία
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
  • Καθηλωμένο προσωπίδιο
  • Οφθαλμικές διαταραχές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
  • Οπτική διαταραχή
  • Θάμπη όραση
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Έκτακτες συστολές
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Οίδημα λάρυγγα
  • Λαρυγόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Υπερέκκριση σιέλου
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
  • Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
  • Χολόσταση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση από φωτοευαισθησία
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
  • Αγγειοοίδημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Ραιβόκρανο
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Τρισμός
  • Μυϊκές δεσμίδες
  • Ραβδομυόλυση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Κατακράτηση ούρων
Κύηση, λοχεία και περιγεννητική περίοδος
  • Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Δυσμηνόρροια
  • Μαστοδυνία
  • Δυσανεξία μαστού
  • Μηνoρραγία
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Πριαπισμός
  • Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Υπερθερμία
  • Οίδημα
  • Διαταραχή του βαδίσματος
  • Αιφνίδιος θάνατος
  • Οίδημα προσώπου
  • Υποθερμία
  • Παρακλινικές εξετάσεις
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
  • Σωματικό βάρος μειωμένο
  • Ηλεκτροκαρδιογράφημα, διάστημα QT παρατεταμένο
Επιδράσεις της κατηγορίας των αντιψυχωσικών
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής
  • Περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Υπερκινησία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Δυστονία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπογλυκαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Απώλεια της γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Γενετική ορμή μειωμένη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Όψιμη δυσκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ακαθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Βραδυκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δυσκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δυστονία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υποκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερτονία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νεφρικού/νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Παρκινσονισμός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Καταστολή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κινητική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ακινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Καθηλωμένο προσωπίδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Θάμπη όραση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Έκτακτες συστολές
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Οίδημα λάρυγα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Λαρυγόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιοτότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση από φωτοευαισθησία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Υπεριδρωσία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Ραιβόκρανο
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή ακαμψία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Τρισμός
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυϊκές δεσμίδες
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών
    Κύηση, λοχεία και περιγεννητική περίοδος
    Μη γνωστές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Αμηνόρροια
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Γαλακτόρροια
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Δυσμηνόρροια
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Μαστοδυνία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Δυσανεξία μαστού
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Μηνoρραγία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Πριαπισμός
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Υπερθερμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή του βαδίσματος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Υποθερμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Παρακλινικές εξετάσεις
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Σωματικό βάρος μειωμένο
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Ηλεκτροκαρδιογράφημα, διάστημα QT παρατεταμένο
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Επιδράσεις της κατηγορίας των αντιψυχωσικών
    Μη γνωστές
  • Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής
    Επιδράσεις της κατηγορίας των αντιψυχωσικών
    Μη γνωστές
  • Περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης
    Επιδράσεις της κατηγορίας των αντιψυχωσικών
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ALOPERIDIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Ένας μέτριος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 400 εκβάσεις κύησης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασίες ή τοξικότητα στο έμβρυο/νεογνό με αλοπεριδόλη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει αναφορές μεμονωμένων περιπτώσεων διαμαρτιών διαπλάσεως μετά από έκθεση του εμβρύου σε αλοπεριδόλη, κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του ALOPERIDIN κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα νεογέννητα βρέφη που έχουν εκτεθεί σε αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένης της αλοπεριδόλης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή των συμπτωμάτων απόσυρσης, που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις διέγερσης, υπερτονίας, υποτονίας, τρόμου, υπνηλίας, αναπνευστικής δυσχέρειας ή διαταραχής της σίτισης. Κατά συνέπεια, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών.
  • Γαλουχία
    Άγνωστο
    Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μικρές ποσότητες αλοπεριδόλης έχουν ανιχνευτεί στο πλάσμα και στα ούρα νεογέννητων που θήλασαν από μητέρες που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αλοπεριδόλης στα θηλάζοντα βρέφη. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με ALOPERIDIN, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος τους θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Η αλοπεριδόλη αυξάνει το επίπεδο της προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να καταστείλει την GnRH του υποθαλάμου, με αποτέλεσμα τη μείωση της έκκρισης γοναδοτροπίνων από την υπόφυση. Αυτό μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς (βλ. παράγραφο 4.4).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου παράγονται τα θεραπευτικά αποτελέσματα της αλοπεριδόλης δεν είναι γνωστός, αλλά το φάρμακο φαίνεται να καταστέλλει το ΚΝΣ σε υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, το μέσο εγκέφαλο και το δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού…
monitor_heart
SPC-ALOPERIDIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η αλοπεριδόλη είναι αντιψυχωτικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών υποδοχέων ντοπαμίνης τύπου 2 (D2) και στις συνιστώμενες δόσεις, έχει χαμηλή α1 αντι-αδρενεργική δράση και…

biotech
SPC-ALOPERIDIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση - Βιοδιαθεσιμότητα: 60–70%. - Μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2–6 ωρών από την από στόματος χορήγηση. - Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας. ### Κατανομή - **Δέσμευση…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η η λοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, με μόνο περίπου 1% της χορηγούμενης δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Σε ανθρώπους, η η λοπεριδόλη βιομετασχηματίζεται σε διάφορους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του p-φθοροβενζοϋλοπροπιονικού οξέος,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Δοσολογία

Δισκία

Οι συνιστώμενες δόσεις για τα δισκία ALOPERIDIN παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.

Πόσιμο διάλυμα

Οι συνιστώμενες δόσεις για το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.

Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής

  • 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Οι ασθενείς με πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας γενικά ανταποκρίνονται σε 2 έως 4 mg/ημέρα, ενώ για τους ασθενείς με πολλαπλά επεισόδια σχιζοφρένειας, ενδέχεται να απαιτούνται δόσεις έως 10 mg/ημέρα.
  • Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 7 ημέρες.
  • Δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα δεν έχουν επιδείξει υψηλότερη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με τις χαμηλότερες δόσεις στην πλειοψηφία των ασθενών και ενδέχεται να προκαλέσουν αυξημένη εμφάνιση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Θα πρέπει να αξιολογείται η σχέση οφέλους-κινδύνου σε ατομική βάση κατά την εξέταση χορήγησης δόσεων άνω των 10 mg/ημέρα.
  • Η μέγιστη δόση είναι 20 mg/ημέρα, καθώς οι ανησυχίες σχετικά με την ασφάλεια υπερτερούν του κλινικού οφέλους από τη θεραπεία με υψηλότερες δόσεις.

Οξεία θεραπεία του παραληρήματος (ντελίριου) κατόπιν αποτυχίας με μη φαρμακολογικές θεραπείες

  • 1 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις.
  • Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να ξεκινάει με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και, σε περίπτωση συνέχισης της διέγερσης, θα πρέπει να γίνει προσαρμογή της δόσης αυξάνοντάς τη σταδιακά σε διαστήματα των 2 έως 4 ωρών, μέχρι τη μέγιστη δόση των 10 mg/ημέρα.

Θεραπεία των μετρίων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας που σχετίζονται με διπολική διαταραχή I

  • 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
  • Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 3 ημέρες.
  • Δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα δεν έχουν επιδείξει υψηλότερη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με τις χαμηλότερες δόσεις στην πλειοψηφία των ασθενών και ενδέχεται να προκαλέσουν αυξημένη εμφάνιση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Θα πρέπει να αξιολογείται η σχέση οφέλους-κινδύνου σε ατομική βάση κατά την εξέταση χορήγησης δόσεων άνω των 10 mg/ημέρα.
  • Η μέγιστη δόση είναι 15 mg/ημέρα, καθώς οι ανησυχίες σχετικά με την ασφάλεια υπερτερούν του κλινικού οφέλους από τη θεραπεία με υψηλότερες δόσεις.
  • Η συνέχιση της χρήσης του ALOPERIDIN θα πρέπει να αξιολογείται κατά τα πρώιμα στάδια της θεραπείας (βλ. παράγραφο 4.4).

Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης που σχετίζεται με ψυχωσητική διαταραχή ή επεισόδια μανίας της διπολικής διαταραχής I

  • 5 έως 10 mg από στόματος, η οποία πρέπει να επαναληφθεί μετά από 12 ώρες, αν κρίνεται απαραίτητο, έως τη μέγιστη δόση των 20 mg/ημέρα.
  • Η συνέχιση της χρήσης του ALOPERIDIN θα πρέπει να αξιολογείται κατά τα πρώιμα στάδια της θεραπείας (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Κατά τη μετάβαση από ενδομυϊκή ένεση αλοπεριδόλης, θα πρέπει να ξεκινήσει απόστόματος χορηγούμενο ALOPERIDIN με αναλογία μετατροπής της δόσης 1:1, ακολουθούμενη από προσαρμογή της δόσης, σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση.

Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωνωτικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer και αγγειακή άνοια κατόπιν αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπειών και όταν υφίσταται κίνδυνος πρόκλησης βλάβης από τον ασθενή στον εαυτό του ή σε άλλα άτομα

  • 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
  • Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 3 ημέρες.
  • Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται εκ νέου μετά από χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο από 6 εβδομάδες.

Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette, σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών

  • 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
  • Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 7 ημέρες.
  • Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται εκ νέου κάθε 6 έως 12 μήνες.

Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington, όταν η θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα είναι μη αποτελεσματική ή μη ανεκτή

  • 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
  • Προσαρμογές της δόσης μπορούν να πραγματοποιούνται κάθε 1 έως 3 ημέρες.

Το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN θα πρέπει να χρησιμοποιείται για εφάπαξ δόσεις μικρότερες του 1 mg, οι οποίες δεν γίνεται να επιτευχθούν με τα δισκία ALOPERIDIN 2 mg/ml πόσιμο διάλυμα.

Το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN 2 mg/ml σε σταγονομετρικό περιέκτη προορίζεται για χορήγηση εφάπαξ δόσεων αλοπεριδόλης έως 2 mg (αντιστοιχεί σε 20 σταγόνες).

Το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN 2 mg/ml σε φιάλη με σύριγγα για από στόματος χρήση προορίζεται για χορήγηση εφάπαξ δόσεων αλοπεριδόλης 0,5 mg και άνω (αντιστοιχεί σε 0,25 ml και άνω).

Στον Πίνακα 2 παρουσιάζεται ο αριθμός των σταγόνων ή η ποσότητα (ml) που απαιτείται για την επίτευξη μίας δεδομένης εφάπαξ δόσης χρησιμοποιώντας το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN 2 mg/ml.

Πίνακας 2: Πίνακας μετατροπής για το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN 2 mg/ml

mg αλοπεριδόλης Αριθμός σταγόνων ALOPERIDIN (σταγονομετρικός περιέκτης) ml ALOPERIDIN (φιάλη με σύριγγα για από στόματος χρήση)
0,1 mg 1 σταγόνα -
0,2 mg 2 σταγόνες -
0,3 mg 3 σταγόνες -
0,4 mg 4 σταγόνες -
0,5 mg 5 σταγόνες 0,25 ml
1 mg 10 σταγόνες 0,5 ml
2 mg 20 σταγάονες 1 ml
5 mg - 2,5 ml
10 mg - 5 ml
15 mg - 7,5 ml
20 mg - 10 ml

Κανένα σκεύασμα του ALOPERIDIN 2 mg/ml πόσιμο διάλυμα δεν μπορεί να καλύψει ολόκληρο το φάσμα των συνιστώμενων εφάπαξ δόσεων. Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη για να αποφασιστεί ποιο σκεύασμα θα συνταγογραφηθεί.

Απόσυρση της θεραπείας

Συνιστάται σταδιακή απόσυρση της αλοπεριδόλης (βλ. παράγραφο 4.4).

Παραληφθείσα δόση

Αν οι ασθενείς παραλείψουν μία δόση, συνιστάται να λάβουν την επόμενη δόση ως συνήθως και να μην πάρουν διπλή δόση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Σε ηλικιωμένους ασθενείς συνιστώνται οι ακόλουθες αρχικές δόσεις αλοπεριδόλης:

  • Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer και αγγειακή άνοια κατόπιν αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπειών και όταν υφίσταται κίνδυνος πρόκλησης βλάβης από τον ασθενή στον εαυτό του ή σε άλλα άτομα
    • 0,5 mg/ημέρα.
  • Όλες οι λοιπές ενδείξεις - το ήμισυ της χαμηλότερης δοσης που χρησιμοποιείται σε ενήλικες.

Η δόση της αλοπεριδόλης μπορεί να προσαρμόζεται σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Στους ηλικιωμένους ασθενείς συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση της δόσης προς τα άνω. Η μέγιστη δόση σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι 5 mg/ημέρα. Η χορήγηση δόσεων πάνω από 5 mg/ημέρα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε ασθενείς που έχουν δείξει ανοχή σε υψηλότερες δόσεις και μετά από επαναξιολόγηση σε ατομική βάση για κάθε ασθενή της σχέσης οφέλους-κινδύνου.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης, αλλά συνιστάται προσοχή κατά την αντιμετώπιση ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζεται χαμηλότερη αρχική δόση, με επακόλουθες προσαρμογές με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα σε σύγκριση με τους ασθενείς χωρίς νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 5.2).

Ηπατική δυσλειτουργία

Η επίδραση της ηπατική δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Δεδομένου ότι η αλοπεριοδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, συνιστάται μείωση της αρχικής δόσης στο ήμισυ και προσαρμογή της δόσης με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα σε σύγκριση με τους ασθενείς χωρίς ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.2).

Παιδιατρικός πληθυσμός
Δισκία:

Οι συνιστώμενες δόσεις για τα δισκία ALOPERIDIN παρουσιάζονται στον Πίνακα 4.

Πόσιμο διάλυμα:

Οι συνιστώμενες δόσεις για το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN παρουσιάζονται στον Πίνακα 4.

Πίνακας 4: Συνιστώμενες δόσεις της αλοπεριδόλης για τον παιδιατρικό πληθυσμό

  • Θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών όταν άλλες φαρμακολογικές θεραπείες έχουν αποτύχει ή δεν είναι ανεκτές
    • Η συνιστώμενη δόση είναι 0,5 έως 3 mg/ημέρα και χορηγείται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα).
    • Συνιστάται αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου σε ατομική βάση όταν εξετάζεται η χορήγηση δόσεων άνω των 3 mg/ημέρα.
    • Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 5 mg/ημέρα.
    • Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να αξιολογείται σε ατομική βάση.
Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών με αυτισμό ή βαριά εκτεταμένη διαταραχή της ανάπτυξης, όταν άλλες θεραπείες έχουν αποτύχει ή είναι μη ανεκτές
  • Οι συνιστώμενες δόσεις είναι 0,5 έως 3 mg/ημέρα σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών και 0,5 έως 5 mg/ημέρα σε εφήβους ηλικίας 12 έως 17 ετών και χορηγούνται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα).
  • Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας πρέπει να αξιολογείται εκ νέου μετά από 6 εβδομάδες.
Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette, σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών με σοβαρή δυσλειτουργία κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών
  • Οι συνιστώμενες δόσεις είναι 0,5 έως 3 mg/ημέρα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών και χορηγούνται από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα).
  • Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας πρέπει να αξιολογείται εκ νέου κάθε 6 έως 12 μήνες.
Δισκία:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων ALOPERIDIN σε παιδιά ηλικίας κάτω από τις ηλικίες που ορίζονται στις ενδείξεις δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών.

Πόσιμο διάλυμα:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του πόσιμου διαλύματος ALOPERIDIN σε παιδιά ηλικίας κάτω από τις ηλικίες που ορίζονται στις ενδείξεις δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών.

Τρόπος χορήγησης

  • Δισκία: Τα δισκία ALOPERIDIN προορίζονται για από- στόματος χρήση.
  • Πόσιμο διάλυμα: Το πόσιμο διάλυμα ALOPERIDIN προορίζεται για από στόματος χρήση. Μπορεί να αναμειχθεί με νερό προς διευκόλυνση της χορήγησης της δόσης, αλλά δεν πρέπει να αναμειγνύεται με οποιοδήποτε άλλο υγρό. Το αραιωμένο διάλυμα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως.
block

Αντενδείξεις

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κωματώδης κατάσταση.
  • Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
  • Νόσος Parkinson.
  • Άνοια με σωμάτια Lewy.
  • Προϊούσα υπερπυρηνική παράλυση.
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT.
  • Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου.
  • Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Αυξημένη θνητότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια

Αυξημένη θνητότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια Σπάνιες περιπτώσεις αιφνίδιου θανάτου έχουν αναφερθεί σε ψυχιατρικούς ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένης της αλοπεριδόλης (βλ. παράγραφο 4.8). Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση που σχετίζεται με άνοια και ακολουθούν θεραπεία με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου. Αναλύσεις δεκαεπτά ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελετών (συνήθους διάρκειας 10 εβδομάδων) κυρίως σε ασθενείς που λάμβαναν άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, έδειξαν για τους ασθενείς που λάμβαναν φαρμακευτική αγωγή κίνδυνο θανάτου 1,6 έως 1,7 φορές υψηλότερο από τον κίνδυνο θανάτου των ασθενών που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Κατά την πορεία μιας τυπικής ελεγχόμενης μελέτης διάρκειας 10 εβδομάδων, το ποσοστό θανάτων σε ασθενείς που αντιμετωπίστηκαν με αντιψυχωσικά ήταν περίπου 4,5% σε σύγκριση με το ποσοστό της ομάδας του εικονικού φαρμάκου που ήταν περίπου 2,6%. Παρόλο που οι αιτίες θανάτου ήταν ποικίλες, οι περισσότεροι θάνατοι φάνηκε να είναι καρδιαγγειακής (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) ή λοιμώδους (π.χ. πνευμονία) αιτιολογίας. Μελέτες παρατήρησης έδειξαν ότι η θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών με αλοπεριδόλη σχετίζεται επίσης με αυξημένη θνητότητα. Αυτή η συσχέτιση μπορεί να είναι ισχυρότερη για την αλοπεριδόλη σε σχέση με τα άτυπα αντιψυχωσικά φαρμακευτικά προϊόντα, είναι πιο έντονη τις πρώτες 30 ημέρες μετά από την έναρξη της θεραπείας και εμμένει για τουλάχιστον 6 μήνες. Ο βαθμός στον οποίο αυτή η συσχέτιση μπορεί να αποδοθεί στο φαρμακευτικό προϊόν και όχι στα χαρακτηριστικά του ασθενούς ως συγχυτικού παράγοντα, δεν έχει ακόμα διευκρινιστεί.

Καρδιαγγειακές επιδράσεις

Εκτός από περιστατικά αιφνίδιου θανάτου, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QTc και/ή κοιλιακών αρρυθμιών με αλοπεριδόλη (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.8). Ο κίνδυνος εμφάνισης αυτών των συμβάντων φαίνεται να αυξάνεται με υψηλές δόσεις, υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, σε ασθενείς με προδιάθεση ή με παρεντερική χρήση, κυρίως ενδοφλέβια χορήγηση. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με βραδυκαρδία, καρδιακή νόσο, οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QTc ή ιστορικό υπερβολικής έκθεσης σε οινόπνευμα. Προσοχή απαιτείται επίσης σε ασθενείς με δυνητικά υψηλές συγκεντώσεις στο πλάσμα (βλ. παράγραφο 4.4, Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6). Πριν από τη θεραπεία συνιστάται διενέργεια ΗΚΓ αναφοράς. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να αξιολογείται για όλους τους ασθενείς η ανάγκη ΗΚΓ παρακολούθησης για παράταση του διαστήματος QTc και κοιλιακές αρρυθμίες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται μείωση της δόσης σε περίπτωση παράτασης του διαστήματος QTc, ενώ στην περίπτωση που το διάστημα QTc υπερβαίνει τα 500 ms η θεραπεία με αλοπεριδόλη πρέπει να διακόπτεται. Οι ηλεκτρολυτικές διαταραχές, όπως η υποκαλιαιμία και η υπομαγνησιαιμία, αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών και πρέπει να διορθώνονται πριν από την έναρξη της θεραπείας με αλοπεριδόλη. Ως εκ τούτου, συνιστάται παρακολούθηση των ηλεκτρολυτών κατά την έναρξη της θεραπείας καθώς και σε περιοδική βάση. Ταχυκαρδία και υπόταση (συμπεριλαμβανομένης ορθοστατικής υπότασης) έχουν επίσης αναφερθεί (βλ. παράγραφο 4.8). Συνιστάται προσοχή όταν η αλοπεριδόλη χορηγείται σε ασθενείς με εκδηλώσεις υπότασης ή ορθοστατικής υπότασης.

Αγγειοεγκεφαλικά συμβάντα

Σε τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες σε πληθυσμό με άνοια, παρατηρήθηκε περίπου τριπλάσια αύξηση του κινδύνου εμφάνισης αγγειοεγκεφαλικών ανεπιθύμητων συμβάντων με ορισμένα άτυπα αντιψυχωσικά. Σε μελέτες παρατήρησης στις οποίες συγκρίθηκε το ποσοστό εμφάνισης αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου μεταξύ ηλικιωμένων ασθενών με έκθεση σε οποιοδήποτε αντιψυχωσικό και ατόμων που δεν έχουν εκτεθεί σε αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα, βρέθηκε αύξηση του ποσοστού εμφάνισης αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων στους ασθενείς με έκθεση σε αντιψυχωσικά. Η αύξηση αυτή ενδέχεται να είναι μεγαλύτερη με όλες τις βουτυροφαινόνες, συμπεριλαμβανομένης της αλοπεριδόλης. Ο μηχανισμός για αυτόν τον αυξημένο κίνδυνο δεν είναι γνωστός. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η παρουσία αυξημένου κινδύνου για άλλους πληθυσμούς ασθενών. Το ALOPERIDIN πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου.

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Η αλοπεριδόλη έχει συσχετιστεί με κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο: μία σπάνια ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση που χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, γενικευμένη μυϊκή δυσκαμψία, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος, διαταραχές της συνείδησης και αυξημένα επίπεδα κρεατινοφωσφοκινάσης ορού. Η υπερθερμία είναι συχνά ένα πρώιμο σημείο αυτού του συνδρόμου. Η αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση.

Όψιμη δυσκινησία

Όψιμη δυσκινησία μπορεί να εμφανίσθεί σε μερικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος. Το σύνδρομο χαρακτηρίζεται κυρίως από ρυθμικές ακούσιες κινήσεις της γλώσσας, του προσώπου, του στόματος ή της σιαγόνας. Οι εκδηλώσεις μπορεί να είναι μόνιμες σε μερικούς ασθενείς. Το σύνδρομο μπορεί να καλυφθεί κατά την επανέναρξη της θεραπείας, την αύξηση της δόσης ή τη μετάβαση σε άλλο αντιψυχωσικό. Σε περίπτωση εμφάνισης σημείων και συμπτωμάτων όψιμης dyskinesis, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου του ALOPERIDIN.

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα

Μπορεί να εμφανισθούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα, π.χ. τρόμος, dυσκαμψία, υπερέκκριση σιέλου, βραδυκινησία, ακαθησία, οξεία δυστονία). Η χρήση της αλοπεριδόλης έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη ακαθησίας, η οποία χαρακτηρίζεται από υποκειμενικά δυσάρεστη ή ενοχλητική ανησυχία και ανάγκη για κίνηση που συνοδεύεται συχνά από την ανικανότητα του ατόμου να παραμείνει καθιστό ή σε ακινησία. Αυτό είναι πιο πιθανό να συμβεί εντός των πρώτων λίγων εβδομάδων της θεραπείας. Η αύξηση της δόσης σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα μπορεί να αποβεί επιζήμια. Οξεία δυστονία μπορεί να εμφανιστεί τις πρώτες λίγες ημέρες της θεραπείας με ALOPERIDIN, ωστόσο έχει αναφερθεί όψιμη έναρξη καθώς και έναρξη μετά από αυξήσεις της δόσης. Τα συμπτώματα της δυστονίας μπορεί να περιλαμβάνουν ενδεικτικά, ραιβόκρανο, μορφασμούς προσώπου, τρισμό, προεκβολή της γλώσσας και ανώμαλες κινήσεις του οφθαλμού, συμπεριλαμβανομένης της κρίσης περιστροφής οφθαλμικών βολβών. Οι άνδρες και οι μικρότερες ηλικιακές ομάδες διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων. Η οξεία δυστονία μπορεί να χρειάζεται διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αντιπαρκινσονικά φαρμακευτικά προϊόντα αντιχολινεργικού τύπου

μπορούν να χορηγηθούν όπως απαιτείται για την αντιμετώπιση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, αλλά δεν συνιστάται η τακτική συνταγογράφησή τους ως προληπτικό μέτρο. Εάν απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπαρκινσονικό φαρμακευτικό προϊόν, η χορήγηση μπορεί να χρειαστεί να συνεχιστεί και μετά τη διακοπή του ALOPERIDIN εάν η απέκκρισή του είναι ταχύτερη από αυτήν της αλοπεριδόλης, ώστε να αποφευχθεί η ανάπτυξη ή η επιδείνωση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Κατά την ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών φαρμακευτικών προϊόντων, συμπεριλαμβανομένων των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων, με ALOPERIDIN πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Επιληπτικές κρίσεις/σπασμοί

Έχει αναφερθεί ότι με την αλοπεριδόλη μπορεί να προκληθούν επιληπτικές κρίσεις. Εφιστάται η προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από επιληψία και σε καταστάσεις που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων (π.χ., στέρηση οινοπνεύματος, εγκεφαλακή βλάβη).

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Επειδή η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή στους ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.2 και 5.2). Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας ή ηπατίτιδας, συνηθέστερα χολοστατικής (βλ. παράγραφο 4.8).

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Η θυροξίνη μπορεί να διευκολύνει την τοξικότητα της αλοπεριδόλης. Αντιψυχωσική θεραπεία σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή και πάντα να συνοδεύεται από θεραπεία με την οποία επιτυγχάνεται ευθυρεοειδική κατάσταση. Οι ορμονικές επιδράσεις των αντιψυχωσικών περιλαμβάνουν υπερπρολακτιναιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, gυναικομαστία και ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια (βλ. παράγραφο 4.8). Μελέτες ιστοκαλλιέργειας δείχνουν ότι η κυτταρική ανάπτυξη σε όγκους του μαστού στον άνθρωπο μπορεί να διεγερθεί με την προλακτίνη. Παρά το γεγονός ότι σε κλινικές και επιδημιολογικές μελέτες δεν έχει καταδειχθεί σαφής συσχέτιση μεταξύ της χορήγησης αντιψυχωσικών και των όγκων του μαστού στον άνθρωπο, συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σχετικό ιατρικό ιστορικό. Το ALOPERIDIN πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπερπρολακτιναιμία και σε ασθενείς με πιθανούς, εξαρτώμενους από προλακτίνη όγκους (βλ. παράγραφο 5.3). Υπογλυκαιμία και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης έχουν αναφερθεί με την αλοπεριδόλη (βλ. παράγραφο 4.8).

Φλεβική θρομβοεμβολή

Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) έχουν αναφερθεί με αντιψυχωσικά. Δεδομένου ότι οι ασθενείς που αντιμετωπίζονται με αντιψυχωσικά συχνά έχουν επίκτητους παράγοντες κινδύνου για VTE, πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ALOPERIDIN και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.

Ανταπόκριση στη θεραπεία και απόσυρση της θεραπείας

Στη σχιζοφρένεια, η ανταπόκριση στη θεραπεία με αντιψυχωσικά ενδέχεται να καθυστερήσει. Σε περίπτωση απόσυρσης των αντιψυχωσικών, τα συμπτώματα που σχετίζονται με την υποκείμενη πάθηση ενδέχεται να μην επανεμφανιστούν για αρκετές εβδομάδες ή μήνες. Έχουν υπάρξει πολύ σπάνιες αναφορές οξέων συμπτωμάτων απόσυρσης (συμπεριλαμβάνονται ναυτία, έμετος και αϋπνία) μετά από απότομη απόσυρση υψηλών δόσεων αντιψυχωσικών. Συνιστάται σταδιακή απόσυρση ως μέτρο προφύλαξης.

Ασθενείς με κατάθλιψη

Δεν συνιστάται η χρήση του ALOPERIDIN μεμονωμένα σε ασθενείς στους οποίους κυριαρχεί η κατάθλιψη. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικούς παράγοντες για την αντιμετώπιση των παθήσεων εκείνων στις οποίες η κατάθλιψη και η ψύχωση συνυπάρχουν (βλ. παράγραφο 4.5).

Μετάβαση από μανία σε κατάθλιψη

Κατά τη θεραπεία επεισοδίων μανίας στη διπολική διαταραχή, οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο μετάβασης από μανία σε κατάθλιψη. Είναι σημαντική η παρακολούθηση των ασθενών όσον αφορά τη μετάβαση σε καταθλιπτικό επεισόδιο και τους συνεπακόλουθους κινδύνους, όπως αυτοκτονική συμπεριφορά, προκειμένου να υπάρχει η δυνατότητα παρέμβασης σε περίπτωση τέτοιας μετάβασης.

Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6

Το ALOPERIDIN θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που είναι γνωστοί ως πτωχοί μεταβολιστές του κυτοχρώματος P450 (CYP) 2D6 και στους οποίους συγχορηγείται ένας αναστολέας του CYP3A4.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Τα διαθέσιμα δεδομένα ως προς την ασφάλεια στον παιδιατρικό πληθυσμό υποδεικνύουν κίνδυνο ανάπτυξης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένων της όψιμης δυσκινησίας και της καταστολής. Τα διαθέσιμα δεδομένα ως προς τη μακροχρόνια ασφάλεια είναι περιορισμένα.

Έκδοχο

Τα δισκία 1 mg και 5 mg περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη: Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο. Το δισκίο 1 mg περιέχει σακχαρόζη: Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη gλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο. Οι πόσιμες σταγόνες, διάλυμα 2 mg/ml περιέχουν παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα (Ε218): Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν καθυστερημένες).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA (π.χ., δισοπυραμίδη, κινιδίνη)

  • Severity: Αντένδειξη
  • Clinical effect: παράταση του διαστήματος QTc
  • Recommendation: Αποφυγή συγχορήγησης

Αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (π.χ., αμιοδαρόνη, δοφετιλίδη, δορονεδρόνη, ιμπουτιλίδη, σοταλόλη)

  • Severity: Αντένδειξη
  • Clinical effect: παράταση του διαστήματος QTc
  • Recommendation: Αποφυγή συγχορήγησης

Αντικαταθλιπτικά (π.χ., σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση/προσεκτική διαχείριση

Αντιβιοτικά (π.χ., αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, τελιθρομυκίνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση QTc, ενδεχομένως μείωση δόσης

Άλλα αντιψυχωσικά (π.χ., παράγωγα φαινοθειαζίνης, σερτινδόλη, πιμοζίδη, ζιπρασιδόνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Ορισμένα αντιμυκητιασικά (π.χ., πενταμιδίνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Ορισμένα αντιμαλγασιακά (π.χ., αλοφαντρίνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για το γαστρεντερικό (π.χ., δολασετρόνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για τη θεραπεία καρκίνου (π.χ., τορεμιφαίνη, βανδετανίμπη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Ορισμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ., βεπριδίλη, μεθαδόνη)

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: ενδέχεται να παρατείνουν το QTc
  • Recommendation: Παρακολούθηση

Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές

  • Severity: Προσοχή
  • Clinical effect: αυξάνει ο κίνδυνος ηλεκτρολυτικών διαταραχών
  • Recommendation: Παρακολούθηση ηλεκτρολυτών

Αυξημένες συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης σε πλάσμα

  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης στο πλάσμα
  • Recommendation: μείωση δόσης του ALOPERIDIN ανάλογα με την κλινική εικόνα

Αναστολείς CYP3A4 (Αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης CYP3A4)

  • Αλπραζολάμη
  • Φλουβοξαμίνη
  • Ινδιναβίρη
  • Ιτρακοναζόλη
  • Κετοκοναζόλη
  • Νεφαζοδόνη
  • Ποσακοναζόλη
  • Σακουιναβίρη
  • Βεραπαμίλη
  • Βορικοναζόλη
  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
  • Recommendation: μείωση δόσης/παρακολούθηση ανά περίπτωση

Αναστολείς CYP2D6 (αναστολείς του CYP2D6)

  • Βουπροπιόνη
  • Χλωροπρομαζίνη
  • Ντουλοξετίνη
  • Παροξετίνη
  • Προμεθαζίνη
  • Σετραλίνη
  • Βενλαφαξίνη
  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: αύξηση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
  • Recommendation: μείωση δόσης/παρακολούθηση

Συνδυασμός αναστολέων CYP3A4 και CYP2D6

  • Φλοξετίνη (fluoxetine)
  • ΡΙτοναβίρη (ritonavir)
  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: αμοιβαία ενίσχυση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
  • Recommendation: παρακολούθηση και ενδεχόμενη προσαρμογή δόσης

Ασαφής μηχανισμός – Βουσπιρόνη

  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: αυξημένο επίπεδο αλληλεπίδρασης χωρίς σαφή μηχανισμό
  • Recommendation: παρακολούθηση

Ενδεχόμενες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης από επαγωγείς CYP3A4

  • Καρβαμαζεπίνη
  • Φαινοβαρβιτάλη
  • Φαινυτοϊνη
  • Ριφαμπικίνη
  • Βαλσαμόχορτο (St John’s Wort)
  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
  • Recommendation: μείωση δόσης ανάλογα με την κλινική εικόνα

Επαγωγή ενζύμων (CYP3A4)

  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: μείωση συγκεντρώσεων αλοπεριδόλης
  • Recommendation: παρακολούθηση/προσαρμογή δόσης

Επίδραση της αλοπεριδόλης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

  • Οινοπνεύμα (αλκοόλ)
  • Υποκατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα του ΚΝΣ (υπνωτικά, κατασταλτικά, ισχυρά αναλγητικά)
  • Μεθυλντόπα
  • Αδρεναλίνη και άλλα συμπαθομιμητικά (π.χ., αμφεταμίνες)
  • Γουανεθιδίνη
  • Λεβοντόπα και άλλοι αγωνιστές ντοπαμίνης
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, δεσιπραμίνη)
  • Φαινινδιόνη (αντιπηκτικό)
  • Severity: Παρακολούθηση/προσοχή
  • Clinical effect: ενισχυόμενη καταστολή ΚΝΣ ή αντίδραση σε αγωνιστές/αντιυπερτατικά
  • Recommendation: παρακολούθηση κλινικής κατάστασης, προσαρμογή δόσεων όπου χρειάζεται

Λίθιο (Lithium) σε συνδυασμό με ALOPERIDIN

  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: εγκεφαλοπάθεια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όψιμη δυσκινησία, κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο, οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο και κώμα (σε σπάνιες περιπτώσεις)
  • Recommendation: άμεση διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων

Ανταγωνισμός της δράσης αντιπηκτικού φαινινδιόνη

  • Severity: Παρακολούθηση
  • Clinical effect: ανταγωνισμός της δράσης του αντιπηκτικού φαινινδιόνης
  • Recommendation: παρακολούθηση αντιπηκτικής θεραπείας
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Πολύ συχνές: Λευκοπενία, Πανκυτταροπενία, Ακοκκιοκυτταραιμία, Θρομβοπενία, Ουδετεροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Μη γνωστές: Υπερευαισθησία, Αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

  • Μη γνωστές: Υπερπρολακτιναιμία, Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

  • Μη γνωστές: Υπογλυκαιμία

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Πολύ συχνές: Διέγερση, Αϋπνία
  • Μη συχνές/Συχνές: Ψυχιατρικές διαταραχές, Κατάθλιψη, Συγχυστική κατάσταση, Απώλεια της γενετής ορμής, Γενετική ορμή μειωμένη, Ανησυχία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Πολύ συχνές: Εξωπυραμιδική διαταραχή, Υπερκινησία, Κεφαλαλγία
  • Συχνές: Όψιμη δυσκινησία, Ακαθησία, Βραδυκινησία, Δυσκινησία, Δυστονία, Υποκινησία, Υπερτονία, Ζάλη, Ψυχική κόπωση (Σύγχυση/Ανησυχία), Τρόμος, Παρκινσονισμός, Καταστολή, Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, Κινητική δυσλειτουργία, Νυσταγμός, Ακινησία, Σημείο οδοντωτού τροχού, Καθηλωμένο προσωπίδιο, Οφθαλμικές διαταραχές, Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, Οπτική διαταραχή, Θολή όραση

Διαταραχές του καρδιακού συστήματος

  • Πολύ συχνές/Συχνές: Ταχυκαρδία, Κοιλιακή μαρμαρυγή, Κοιλιακή ταχυκαρδία, Έκτακτες συστολές, Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, Αρρυθμίες

Αγγειακές διαταραχές

  • Μη γνωστές: Υπόταση, Ορθοστατική υπόταση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

  • Μη γνωστές: Δύσπνοια, Βρογχόσπασμος, Οίδημα λάρυγγα, Λαρυγόσπασμος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Μη γνωστές: Έμετος, Ναυτία, Δυσκοιλιότητα, Ξηροστομία, Υπερέκκριση σιέλου

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Μη γνωστές: Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές, Ηπατίτιδα, Ίκτερος, Οξεία ηπατική ανεπάρκεια, Χολόσταση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Μη γνωστές: Εξάνθημα, Αντίδραση από φωτοευαισθησία, Κνίδωση, Κνησμός, Υπεριδρωσία, Αγγειοοίδημα, Αποφολιδωτική δερματίτιδα, Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • Μη γνωστές: Ραιβόκρανο, Μυϊκή ακαμψία, Μυϊκοί σπασμοί, Μυοσκελετική δυσκαμψία, Τρισμός, Μυϊκές δεσμίδες, Ραβδομυόλυση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

  • Μη γνωστές: Κατακράτηση ούρων

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

  • Μη γνωστές: Στυτική δυσλειτουργία, Αμηνόρροια, Γαλακτόρροια, Δυσμηνόρροια, Μαστοδυνία, Δυσανεξία μαστού, Μηνoρραγία, Διαταραχές εμμήνου ρύσης, Σεξουαλική δυσλειτουργία, Πριαπισμός, Γυναικομαστία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Μη γνωστές: Υπερθερμία, Οίδημα, Διαταραχή του βαδίσματος, Αιφνίδιος θάνατος, Οίδημα προσώπου, Υποθερμία, Παρακλινικές εξετάσεις, Σωματικό βάρος αυξημένο, Σωματικό βάρος μειωμένο, Ηλεκτροκαρδιογράφημα διάστημα QT παρατεταμένο

Επιδράσεις της κατηγορίας των αντιψυχωσικών

  • Μη γνωστές: Καρδιακή ανακοπή, Περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής, Περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης

“Σημείωση”: Τα ανωτέρω στοιχεία βασίζονται σε την περιγραφόμενη λίστα Ανεπιθύμητων Ενεργειών και στις ενδείξεις του πίνακα 5 του κειμένου. Τα πεδία frequency έχουν οριστεί όπου ήταν σαφώς δηλωμένα (Πολύ συχνές/Συχνές) και αλλού χρησιμοποιήθηκε Μη γνωστές όταν δεν προσδιορίζεται σαφώς η συχνότητα.

Σημαντικές επιπλέον πληροφορίες

  • Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζονται σε κλινικές μελέτες ή επιδημιολογικές μελέτες με αλοπεριδόλη και ταξινομούνται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη συνθήκη: Πολύ συχνές: ≥1/10, Συχνές: ≥1/100 έως <1/10, Όχι συχνές: ≥1/1.000 έως <1/100, Σπάνιες: ≥1/10.000 έως <1/1.000, Πολύ σπάνιες: <1/10.000, Μη γνωστές: δεν μπορούν να εκτιμηθούν.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Κύηση

Ένας μέτριος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 400 εκβάσεις κύησης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασίες ή τοξικότητα στο έμβρυο/νεογνό με αλοπεριδόλη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει αναφορές μεμονωμένων περιπτώσεων διαμαρτιών διαπλάσεως μετά από έκθεση του εμβρύου σε αλοπεριδόλη, κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του ALOPERIDIN κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα νεογέννητα βρέφη που έχουν εκτεθεί σε αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένης της αλοπεριδόλης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή των συμπτωμάτων απόσυρσης, που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις διέγερσης, υπερτονίας, υποτονίας, τρόμου, υπνηλίας, αναπνευστικής δυσχέρειας ή διαταραχής της σίτισης. Κατά συνέπεια, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών.

Γαλουχία

Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μικρές ποσότητες αλοπεριδόλης έχουν ανιχνευτεί στο πλάσμα και στα ούρα νεογέννητων που θήλασαν από μητέρες που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αλοπεριδόλης στα θηλάζοντα βρέφη. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με ALOPERIDIN, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος τους θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Η αλοπεριδόλη αυξάνει το επίπεδο της προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να καταστείλει την GnRH του υποθαλάμου, με αποτέλεσμα τη μείωση της έκκρισης γοναδοτροπίνων από την υπόφυση. Αυτό μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς (βλ. παράγραφο 4.4).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η αλοπεριδόλη είναι αντιψυχωτικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών υποδοχέων ντοπαμίνης τύπου 2 (D2) και στις συνιστώμενες δόσεις, έχει χαμηλή α1 αντι-αδρενεργική δράση και δεν παρουσιάζει αντιισταμινική ή αντιχολινεργική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αλοπεριδόλη καταστέλλει τις παραληρητικές ιδέες και τις ψευδαισθήσεις ως άμεση συνέπεια της αναστολής της ντοπαμινεργικής μεταγωγής σημάτων στη μεσομεταιχμιακή οδό. Η κεντρική ανασταλτική δράση της ντοπαμίνης παρουσιάζει δράση στα βασικά γάγγλια (μελαινοραβδωτά δεμάτια). Η αλοπεριδόλη προκαλεί επαρκή ψυχοκινητική καταστολή, που εξηγεί την ευνοϊκή δράση στη μανία και σε άλλα σύνδρομα με διέγερση. Η δράση στα βασικά γάγγλια πιθανώς αποτελεί τη βασική εξήγηση των εξωπυραμιδικών κινητικών ανεπιθύμητων ενεργειών (δυστονία, ακαθησία και παρκινσονισμός). Οι αντιντοπαμινεργικές δράσεις της αλοπεριδόλης επί των λακτοτρόπων κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης εξηγούν την υπερπρολακτιναιμία που οφείλεται στην αναστολή της επαγόμενης από τη ντοπαμίνη τονικής αναστολής της έκκρισης προλακτίνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ALOPERIDIN
expand_more

Απορρόφηση

  • Βιοδιαθεσιμότητα: 60–70%.
  • Μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2–6 ωρών από την από στόματος χορήγηση.
  • Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας.

Κατανομή

  • Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 88–92%.
  • Υψηλός όγκος κατανομής (μέσοι όγκοι 8–21 L/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση).
  • Διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, διαπερνά επίσης τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

  • Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Κύριες μεταβολικές οδοί: γλυκουρονιδίωση, αναγωγή κετονών, οξειδωτική N-απαλκυλίωση και σχηματισμό μεταβολιτών πυριδινίου.
  • Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συνεισφέρουν σημαντικά στη δράση της· η οδός αναγωγής ευθύνεται περίπου για το 23% του βιομετασχηματισμού, με αποτέλεσμα να μην μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη.
  • Τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6 του κυτοχρώματος P450 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η αναστολή ή η επαγωγή του CYP3A4 ή η αναστολή του CYP2D6 μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η μείωση της δραστηρίας του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης.

Αποβολή

  • Τελική ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης είναι κατά μέσο όρο 24 ώρες (εύρος μέσων τιμών 15–37 ωρών) μετά την από στόματος χορήγηση.
  • Η φαινομενική κάθαρση της αλοπεριδόλης μετά από εξωαγγειακή χορήγηση κυμαίνεται από 0,9–1,5 L/h/kg και μειώνεται στα άτομα με μειωμένο μεταβολισμό μέσω του CYP2D6. Η μειωμένη δράση του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης.
  • Σε μία ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η διακύμανση (συντελεστής διακύμανσης, %) της κάθαρσης της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών εκτιμήθηκε στο 44%.
  • Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αλοπεριδόλης, το 21% της δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα και το 33% στα ούρα. Λιγότερο από 3% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.

Σχέση δοσολογίας – συγκέντρωσης

  • Στους ενήλικες η σχέση μεταξύ της δόσης της αλοπεριδόλης και των συγκεντρώσεων στο πλάσμα είναι γραμμική.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ηλικιωμένοι: Οι συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα ήταν υψηλότερες σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σχέση με νεότερους ενήλικες που χορηγήθηκε η ίδια δόση. Τα αποτελέσματα προτείνουν προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Νεφρική δυσλειτουργία: Η επίδραση στη φαρμακοκινητική δεν έχει αξιολογηθεί πλήρως. Περίπου το ένα τρίτο της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Λιγότερο από 3% της χορηγούμενης αλοπεριδόλης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρείται ότι συνεισφέρουν σημαντικά στη δράση, όμως δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη ξανά σε αλοπεριδόλη. Προσοχή στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ιδιαίτερα σε σοβαρή δυσλειτουργία λόγω της μεγάλης ημισειας ζωής και του ανηγμένου μεταβολίτη.
  • Ηπατική δυσλειτουργία: Δεν έχει αξιολογηθεί πλήρως ο αντίκτυπος, αλλά μπορεί να έχει σημαντικές επιδράσεις λόγω εκτενούς μεταβολισμού στο ήπαρ. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.2 και 4.4).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός: Περιορισμένα δεδομένα σε παιδιατρικούς ασθενείς (υπάρχουν μελέτες σε 2–17 ετών, 78 ασθενείς με σχιζοφρένεια, ψυχώσεις, σύνδρομο Tourette κ.ά.). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ποικίλλουν και συχνά είναι μη ανιχνεύσιμες ή έως 44,3 ng/mL. Υψηλό επίπεδο διακύμανσης μεταξύ ασθενών. Παρατηρείται τάση για βραχύτερη ημίσεια ζωή σε σχέση με ενήλικες. Σε δύο μελέτες σε παιδιά με θεραπεία αλοπεριδόλης για ακούσιες επαναλαμβανόμενες σπασμωδικές κινήσεις και σύνδρομο Tourette, η θετική ανταπόκριση συσχετίζεται με συγκεντρώσεις 1–4 ng/mL.
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις: Ο κίνδυνος παράτασης QTc αυξάνεται με τη δόση και με τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Εξωπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εντός του θεραπευτικού εύρους, συνήθως με υψηλότερες συγκεντρώσεις από τις θεραπευτικές.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 εβδομάδες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

92%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3559
Μοριακός τύπος
C21H23ClFNO2
Μοριακό βάρος
375.9
IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
InChIKey
LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ. γεροντική άνοια. παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση. ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ. κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαταραχών της κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΑ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.

Σχετικά Εργαλεία