Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HALOPERIDOL(Αλοπεριδόλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 24 ώρες (εύρος μέσων τιμών από 15 έως 37 ώρες) μετά την από στόματος χορήγηση

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3 εβδομάδες
  • PubChem: 14.5-36.7 ώρες
 37 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 92% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 60% DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 7.7 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ALOPERIDIN και καλύπτουν 12 από 16 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής

    σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω

    • F20 Σχιζοφρένεια
    • F25 Σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές

  2. Οξεία θεραπεία του παραληρήματος (ντελίριου)

    σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω

    κατόπιν αποτυχίας με μη φαρμακολογικές θεραπείες

    • F05 Παραλήρημα, μη προκληθέν από αλκοόλ ή άλλες ψυχοδραστικές ουσίες

  3. Θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας που σχετίζονται με διπολική διαταραχή I

    σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω

    • F31 Διπολική συναισθηματική διαταραχή

  4. Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης που σχετίζεται με ψυχωσική διαταραχή ή επεισόδια μανίας της διπολικής διαταραχής I

    σε: Ενήλικες ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω

    • F06 Άλλες ψυχικές διαταραχές οφειλόμενες σε βλάβη και δυσλειτουργία του εγκεφάλου και σε σωματική νόσο
    • F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση
    • F31 Διπολική συναισθηματική διαταραχή

  5. Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων

    σε: ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer και αγγειακή άνοια

    κατόπιν αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπειών και όταν υφίσταται κίνδυνος πρόκλησης βλάβης από τον ασθενή στον εαυτό του ή σε άλλα άτομα

    • F91 Διαταραχές της διαγωγής
    • F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση
    • G30 Νόσος Alzheimer (πληθυσμός)
    • F01 Αγγειακή άνοια (πληθυσμός)

  6. Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette

    σε: ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία

    κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών

    • G25 Άλλες εξωπυραμιδικές και διαταραχές της κίνησης
    • F95 Διαταραχές τικ

  7. Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington

    όταν η θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα είναι μη αποτελεσματική ή μη ανεκτή

    • G10 Νόσος του Huntington

  8. Θεραπεία της σχιζοφρένειας

    σε: εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών

    όταν άλλες φαρμακολογικές θεραπείες έχουν αποτύχει ή είναι μη ανεκτές

    • F20 Σχιζοφρένεια

  9. Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας

    σε: παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών με αυτισμό ή βαριά εκτεταμένη διαταραχή της ανάπτυξης

    όταν άλλες θεραπείες έχουν αποτύχει ή είναι μη ανεκτές

    • F91 Διαταραχές της διαγωγής

  10. Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Tourette

    σε: παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών με σοβαρή δυσλειτουργία

    κατόπιν αποτυχίας εκπαιδευτικών, ψυχολογικών και άλλων φαρμακολογικών θεραπειών

    • G25 Άλλες εξωπυραμιδικές και διαταραχές της κίνησης
    • F95 Διαταραχές τικ

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ALOPERIDIN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALOPERIDIN
expand_more
Δισκίο.
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από στόματος
Χορήγηση:
ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις (ενήλικες); 2 έως 3 φορές την ημέρα (παιδιά)
Δόση έναρξης:
0,5 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς; κάθε 1 έως 7 ημέρες; κάθε 1 έως 3 ημέρες; σταδιακά σε διαστήματα των 2 έως 4 ωρών
  • Ενήλικες
    Συνιστάται χαμηλή αρχική δόση, η οποία εν συνεχεία μπορεί να προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Οι ασθενείς πρέπει πάντα να λαμβάνουν θεραπεία συντήρησης στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση (βλ. Φαρμακοδυναμικές). * **Θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 20 mg/ημέρα. * **Οξεία θεραπεία του παραληρήματος (ντελίριου)**: 1 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 10 mg/ημέρα. * **Θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων μανίας**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση 15 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της οξείας ψυχοκινητικής διέγερσης**: 5 έως 10 mg από στόματος, επαναλαμβανόμενη μετά από 12 ώρες, αν κρίνεται απαραίτητο, έως τη μέγιστη δόση των 20 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια**: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. * **Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης (Tourette)**: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις. * **Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας χορείας στη νόσο Huntington**: 2 έως 10 mg/ημέρα από στόματος, ως εφάπαξ δόση ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι
    Μέγ. δόση5 mg/ημέρα
    Συνιστώνται οι ακόλουθες αρχικές δόσεις: * **Θεραπεία της εμμένουσας επιθετικότητας και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή άνοια**: 0,5 mg/ημέρα. * **Όλες οι λοιπές ενδείξεις**: το ήμισυ της χαμηλότερης δόσης που χρησιμοποιείται σε ενήλικες. Συνιστάται προσεκτική και βαθμιαία τιτλοποίηση της δόσης προς τα άνω. Η χορήγηση δόσεων πάνω από 5 mg/ημέρα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε ασθενείς που έχουν δείξει ανοχή σε υψηλότερες δόσεις και μετά από επαναξιολόγηση σε ατομική βάση για κάθε ασθενή της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης, αλλά συνιστάται προσοχή. Για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζεται χαμηλότερη αρχική δόση, με επακόλουθες προσαρμογές με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται μείωση της αρχικής δόσης στο ήμισυ και προσαρμογή της δόσης με μικρότερες αυξήσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    * **Θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 13 έως 17 ετών**: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Μέγιστη συνιστώμενη δόση: 5 mg/ημέρα. * **Θεραπεία της εμμένουσας, σοβαρής επιθετικότητας σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών με αυτισμό ή βαριά εκτεταμένη διαταραχή της ανάπτυξης**: * Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). * Έφηβοι ηλικίας 12 έως 17 ετών: 0,5 έως 5 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). * **Θεραπεία των διαταραχών ακούσιας επαναλαμβανόμενης σπασμωδικής κίνησης (Tourette), σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 έως 17 ετών**: 0,5 έως 3 mg/ημέρα από στόματος σε διαιρεμένες δόσεις (2 έως 3 φορές την ημέρα). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω από τις ηλικίες που ορίζονται στις ενδείξεις δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Κωματώδης κατάσταση
  • Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
  • Νόσος Parkinson
  • Άνοια με σωμάτια Lewy
  • Προϊούσα υπερπυρηνική παράλυση
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
  • Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
  • Ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου
  • Μη διορθωμένη υποκαλιαιμία
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυξημένη θνητότητα
    αυξημένος κίνδυνος
    Πληθυσμόςηλικιωμένους ασθενείς με άνοια
    διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις (παράταση διαστήματος QTc και κοιλιακές αρρυθμίες)
    υψηλός κίνδυνος
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση, βραδυκαρδία, καρδιακή νόσο, οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QTc, ιστορικό υπερβολικής έκθεσης σε οινόπνευμα, δυνητικά υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6)
    Συνιστάται προσοχή. Μείωση της δόσης σε περίπτωση παράτασης του διαστήματος QTc. Διακοπή της θεραπείας εάν QTc υπερβαίνει τα 500 ms.
  • Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία)
    Πρέπει να διορθώνονται πριν από την έναρξη της θεραπείας με αλοπεριδόλη.
  • Ταχυκαρδία και υπόταση
    Πληθυσμόςασθενείς με εκδηλώσεις υπότασης ή ορθοστατικής υπότασης
    Συνιστάται προσοχή.
  • Αγγειοεγκεφαλικά συμβάντα
    τριπλάσια αύξηση του κινδύνου
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου
    πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    σπάνια ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση
    Η αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση.
  • Όψιμη δυσκινησία
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος
    Σε περίπτωση εμφάνισης σημείων και συμπτωμάτων όψιμης δυσκινησίας, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου του Αλοπεριδόλη.
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ακαθησία)
    Η αύξηση της δόσης σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα μπορεί να αποβεί επιζήμια.
  • Οξεία δυστονία
    Πληθυσμόςάνδρες και μικρότερες ηλικιακές ομάδες
    μπορεί να χρειάζεται διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος. Δεν συνιστάται η τακτική συνταγογράφηση αντιπαρκινσονικών αντιχολινεργικού τύπου ως προληπτικό μέτρο.
  • Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης
    πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης κατά την ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών φαρμακευτικών προϊόντων, συμπεριλαμβανομένων των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων, με Αλοπεριδόλη.
  • Επιληπτικές κρίσεις/σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από επιληψία και σε καταστάσεις που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων (π.χ., στέρηση οινοπνεύματος, εγκεφαλική βλάβη)
    Εφιστάται η προσοχή.
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή.
  • Υπερθυρεοειδισμός
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερθυρεοειδισμό
    Αντιψυχωσική θεραπεία πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με προσοχή και πάντα να συνοδεύεται από θεραπεία με την οποία επιτυγχάνεται ευθυρεοειδική κατάσταση.
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με σχετικό ιατρικό ιστορικό, ασθενείς με προϋπάρχουσα υπερπρολακτιναιμία και σε ασθενείς με πιθανούς, εξαρτώμενους από προλακτίνη όγκους
    Συνιστάται προσοχή. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Υπογλυκαιμία και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Έχουν αναφερθεί με την αλοπεριδόλη.
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)
    Πληθυσμόςασθενείς που αντιμετωπίζονται με αντιψυχωσικά
    πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αλοπεριδόλη και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
  • Καθυστερημένη ανταπόκριση στη θεραπεία (Σχιζοφρένεια)
    ΠληθυσμόςΣτη σχιζοφρένεια
    Η ανταπόκριση στη θεραπεία ενδέχεται να καθυστερήσει.
  • Συμπτώματα απόσυρσης
    πολύ σπάνιες αναφορές οξέων συμπτωμάτων
    Συνιστάται σταδιακή απόσυρση ως μέτρο προφύλαξης.
  • Κατάθλιψη
    Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους κυριαρχεί η κατάθλιψη
    Δεν συνιστάται η χρήση του Αλοπεριδόλη μεμονωμένα. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικούς παράγοντες για την αντιμετώπιση των παθήσεων εκείνων στις οποίες η κατάθλιψη και η ψύχωση συνυπάρχουν.
  • Μετάβαση από μανία σε κατάθλιψη
    κίνδυνος
    Πληθυσμόςασθενείς κατά τη θεραπεία επεισοδίων μανίας στη διπολική διαταραχή
    Είναι σημαντική η παρακολούθηση των ασθενών όσον αφορά τη μετάβαση σε καταθλιπτικό επεισόδιο και τους συνεπακόλουθους κινδύνους, όπως αυτοκτονική συμπεριφορά, προκειμένου να υπάρχει η δυνατότητα παρέμβασης σε περίπτωση τέτοιας μετάβασης.
  • Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι γνωστοί ως πτωχοί μεταβολιστές του κυτοχρώματος P450 (CYP) 2D6 και στους οποίους συγχορηγείται ένας αναστολέας του CYP3A4
    πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Κίνδυνος ανάπτυξης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και καταστολής
    κίνδυνος
    Πληθυσμόςπαιδιατρικό πληθυσμό
  • Μονοϋδρική λακτόζη (έκδοχο)
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο (δισκία 1 mg και 5 mg).
  • Σακχαρόζη (έκδοχο)
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο (δισκίο 1 mg).
  • Παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα (E218) (έκδοχο)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν καθυστερημένες) (πόσιμες σταγόνες, διάλυμα 2 mg/ml).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA (δισοπυραμίδη, κινιδίνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (αμιοδαρόνη, δοφετιλίδη, δρονεδαρόνη, ιμπουτιλίδη, σοταλόλη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα αντικαταθλιπτικά (σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα αντιβιοτικά (αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, τελιθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Άλλα αντιψυχωσικά (παράγωγα φαινοθειαζίνης, σερτινδόλη, πιμοζίδη, ζιπρασιδόνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα αντιμυκητιασικά (πενταμιδίνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα ανθελονοσιακά (αλοφαντρίνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα για το γαστρεντερικό (δολασετρόνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση του καρκίνου (τορεμιφαίνη, βανδετανίμπη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Ορισμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βεπριδίλη, μεθαδόνη)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QTc
  • Φάρμακα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
  • Αναστολείς CYP3A4 (αλπραζολάμη, φλουβοξαμίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, ποσακοναζόλη, σακουιναβίρη, βεραπαμίλη, βορικοναζόλη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα (20-40%, έως 100%). Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Αναστολείς CYP2D6 (βουπροπιόνη, χλωροπρομαζίνη, ντουλοξετίνη, παροξετίνη, προμεθαζίνη, σερτραλίνη, βενλαφαξίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Συνδυασμός αναστολέων CYP3A4, CYP2D6 (φλουοξετίνη, ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων συμβάντων, συμπεριλαμβανομένης παράτασης QTc.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Βουσπιρόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα (άγνωστος μηχανισμός).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα αύξησης ή παράτασης των φαρμακολογικών επιδράσεων της αλοπεριδόλης, καθώς και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο.
  • Ισχυροί επαγωγείς CYP3A4 (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη, βαλσαμόχορτο (St John’s Wort))
    παρακολούθηση
    Μείωση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο πλάσμα, μείωση αποτελεσματικότητας.
    ΣύστασηΚατά τη θεραπεία συνδυασμού με επαγωγείς του CYP3A4, συνιστάται παρακολούθηση των ασθενών και μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη, όπως κρίνεται απαραίτητο. Μετά την απόσυρση του επαγωγέα του CYP3A4, η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης μπορεί να αυξηθεί σταδιακά και, ως εκ τούτου, μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης του Αλοπεριδόλη.
  • Βαλπροϊκό νάτριο
    παρακολούθηση
    Αναστέλλει τη γλυκουρονιδίωση, αλλά δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Αύξηση της καταστολής του ΚΝΣ.
  • Κατασταλτικά φάρμακα ΚΝΣ (υπνωτικά, κατασταλτικά, ισχυρά αναλγητικά)
    προσοχή
    Αύξηση της καταστολής του ΚΝΣ.
  • Μεθυλντόπα
    προσοχή
    Ενισχυμένη επίδραση στο ΚΝΣ.
  • Αδρεναλίνη και άλλα συμπαθομιμητικά (διεγερτικά όπως αμφεταμίνες)
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης.
  • Αδρενεργικοί αναστολείς (γουανεθιδίνη)
    προσοχή
    Αντιστροφή της αντιυπερτασικής δράσης.
  • Λεβοντόπα, άλλοι αγωνιστές της ντοπαμίνης
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, δεσιπραμίνη)
    παρακολούθηση
    Αναστολή του μεταβολισμού τους από την αλοπεριδόλη, αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Σε σπάνιες περιπτώσεις: εγκεφαλοπάθεια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όψιμη δυσκινησία, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο και κώμα.
    ΣύστασηΆμεση διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων.
  • Φαινινδιόνη
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης του αντιπηκτικού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Ενδοκρινικό
  • Υπερπρολακτιναιμία
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Αϋπνία
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Κατάθλιψη
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Ανησυχία
Νευρικό
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Υπερκινησία
  • Κεφαλαλγία
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Ακαθησία
  • Βραδυκινησία
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Υποκινησία
  • Υπερτονία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Σπασμός
  • Παρκινσονισμός
  • Καταστολή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
  • Κινητική δυσλειτουργία
  • Νυσταγμός
  • Ακινησία
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
  • Καθηλωμένο προσωπείο
Μυοσκελετικό
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
  • Ραιβόκρανο
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Τρισμός
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Ραβδομυόλυση
Οφθαλμικές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
  • Οπτική διαταραχή
  • Θαμπή όραση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Έκτακτες συστολές
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Οίδημα λάρυγγα
  • Λαρυγγόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Υπερέκκριση σιέλου
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
  • Χολόσταση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
  • Αγγειοοίδημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Καταστάσεις της κύησης, της λοχίας και της περιγεννητικής περιόδου
  • Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών (βλ. Κύηση και γαλουχία)
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Δυσμηνόρροια
  • Μαστοδυνία
  • Δυσανεξία μαστού
  • Μηνορραγία
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Πριαπισμός
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Υπερθερμία
  • Οίδημα
  • Διαταραχή βαδίσματος
  • Αιφνίδιος θάνατος
  • Οίδημα προσώπου
  • Υποθερμία
Εργαστηριακές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή βαδίσματος
    Γενικές
    Συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ραιβόκρανο
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπερθερμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δυσανεξία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Τρισμός
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιφνίδιος θάνατος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ακινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καθηλωμένο προσωπείο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κινητική δυσλειτουργία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Αλοπεριδόλη κατά τη διάρκεια της κύησης.
    Ένας μέτριος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 400 εκβάσεις κύησης) δεν υποδεικνύουν δυσπλασίες ή τοξικότητα στο έμβρυο/νεογνό με αλοπεριδόλη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει αναφορές μεμονωμένων περιπτώσεων διαμαρτιών διαπλάσεως μετά από έκθεση του εμβρύου σε αλοπεριδόλη, κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα νεογέννητα βρέφη που έχουν εκτεθεί σε αντιψυχωσικά κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και/ή των συμπτωμάτων απόσυψης, που μπορεί να ποικίλλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό (διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή της σίτισης). Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών.
  • Θηλασμός
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Αλοπεριδόλη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος τους θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μικρές ποσότητες αλοπεριδόλης έχουν ανιχνευτεί στο πλάσμα και στα ούρα νεογέννητων που θήλασαν από μητέρες που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αλοπεριδόλης στα θηλάζοντα βρέφη.
  • Γονιμότητα
    Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς.
    Η αλοπεριδόλη αυξάνει το επίπεδο της προλακτίνης. Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να καταστείλει την GnRH του υποθαλάμου, με αποτέλεσμα τη μείωση της έκκρισης γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Αυτό μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγική λειτουργία διαταράσσοντας τη γοναδική στεροειδογένεση σε γυναίκες και άνδρες ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερβολική έκφραση των γνωστών φαρμακολογικών επιδράσεων και των ανεπιθύμητων ενεργειών
  • σοβαρές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
  • μυϊκή δυσκαμψία
  • γενικευμένος ή εντοπισμένος τρόμος
  • υπόταση
  • καταστολή
  • υπέρταση (πιθανή)
  • κωματώδης κατάσταση
  • αναπνευστική καταστολή
  • κατάσταση που ομοιάζει με καταπληξία
  • κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας (παράταση του διαστήματος QTc)
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία είναι υποστηρικτική. Για ασθενείς σε κωματώδη κατάσταση πρέπει να εξασφαλιστεί η βατότητα των αεραγωγών με χρήση στοματοφαρυγγικού αεραγωγού ή ενδοτραχειακής διασωλήνωσης. Η αναπνευστική καταστολή μπορεί να απαιτήσει τεχνητή αναπνοή. Θα πρέπει να παρακολουθούνται το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία. Η αντιμετώπιση των σοβαρών αρρυθμιών συνιστάται να πραγματοποιείται με κατάλληλα αντιαρρυθμικά μέτρα. Η υπόταση και η κυκλοφορική κατέρρειψη μπορούν να αντιμετωπιστούν με χρήση ενδοφλέβιων υγρών, πλάσματος ή συμπυκνωμένης λευκωματίνης και αγγειοσυσπαστικών παραγόντων, όπως ντοπαμίνη ή νοραδρεναλίνη. Η αδρεναλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Σε περιπτώσεις σοβαρών εξωπυραμιδικών αντιδράσεων συνιστάται η παρεντερική χορήγηση ενός αντιπαρκινσονικού φαρμακευτικού προϊόντος.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Μπορεί να εμφανισθεί κάποιου βαθμού καταστολή ή μείωση της εγρήγορσης, ειδικότερα με υψηλότερες δόσεις και κατά την έναρξη της θεραπείας, που μπορεί να ενισχυθεί από το οινόπνευμα. Συνιστάται οι ασθενείς να μην οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά την διάρκεια της θεραπείας, μέχρι να γίνει γνωστή η ευαισθησία τους.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Δισκίο
Κάθε δισκίο 1 mg περιέχει 64,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης και 10,0 mg
σακχαρόζης.
Κάθε δισκίο 5 mg περιέχει 69,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Κάθε ml διαλύματος πόσιμων σταγόνων 2 mg/ml περιέχει 1,875 mg
παραϋδροξυβενζοϊκού μεθυλεστέρα (Ε218).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Δισκίο 1 mg:
Μονοϋδρική λακτόζη
Άμυλο αραβοσίτου
Σακχαρόζη
Τάλκης
Υδρογονωμένο φυτικό έλαιο
Δισκίο 5 mg:
Μονοϋδρική λακτόζη
Άμυλο αραβοσίτου
Τάλκης
Υδρογονωμένο φυτικό έλαιο
Ινδικοκαρμίνιο (E132)
Δισκίο 10 mg:
Όξινο διϋδρικό φωσφορικό ασβέστιο
Άμυλο αραβοσίτου
Στεατικό ασβέστιο
Κίτρινο κινολίνης (E104)
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα 2 mg / ml:
Γαλακτικό οξύ
Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας (Ε218)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01.

Μηχανισμός δράσης

Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών υποδοχέων της ντοπαμίνης τύπου 2 και στις συνιστώμενες δόσεις, έχει χαμηλή α1 αντι-αδρενεργική δράση και δεν παρουσιάζει αντιισταμινική ή αντιχολινεργική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αλοπεριδόλη καταστέλλει τις παραληρητικές ιδέες και τις ψευδαισθήσεις ως άμεση συνέπεια της αναστολής της ντοπαμινεργικής μεταγωγής σημάτων στη μεσομεταιχμιακή οδό. Η κεντρική ανασταλτική δράση της ντοπαμίνης παρουσιάζει δράση στα βασικά γάγγλια (μελαινοραβδωτά δεμάτια). Η αλοπεριδόλη προκαλεί επαρκή ψυχοκινητική καταστολή, που εξηγεί την ευνοϊκή δράση στη μανία και σε άλλα σύνδρομα με διέγερση. Η δράση στα βασικά γάγγλια πιθανώς αποτελεί τη βασική εξήγηση των εξωπυραμιδικών κινητικών ανεπιθύμητων ενεργειών (δυστονία, ακαθησία και παρκινσονισμός). Οι αντιντοπαμινεργικές δράσεις της αλοπεριδόλης επί των λακτοτρόπων κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης εξηγούν την υπερπρολακτιναιμία που οφείλεται στην αναστολή της επαγόμενης από τη ντοπαμίνη τονικής αναστολής της έκκρισης προλακτίνης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της αλοπεριδόλης μετά τη χορήγηση του δισκίου ή του πόσιμου διαλύματος είναι 60 έως 70%. Τα μέγιστα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 έως 6 ωρών από την από στόματος χορήγηση. Μεταξύ των ασθενών παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας.

Κατανομή

Η μέση σύνδεση της αλοπεριδόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 88 έως 92%. Υπάρχει υψηλή διακύμανση μεταξύ των ασθενών ως προς τη σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αλοπεριδόλη κατανέμεται ταχέως σε διάφορους ιστούς και όργανα, όπως υποδεικνύεται από το μεγάλο όγκο κατανομής (μέσες τιμές 8 έως 21 l/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της δόσης). Η αλοπεριδόλη διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Διαπερνά επίσης τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της αλοπεριδόλης στον άνθρωπο περιλαμβάνουν γλυκουρονιδίωση, αναγωγή κετονών, οξειδωτική N-απαλκυλίωση και σχηματισμό μεταβολιτών πυριδινίου. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, ωστόσο, η οδός αναγωγής ευθύνεται περίπου για το 23% του βιομετασχηματισμού, με αποτέλεσμα να μην μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6 του κυτοχρωμάτος P450 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η αναστολή ή η επαγωγή του CYP3A4 ή η αναστολή του CYP2D6, μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της αλοπεριδόλης. Η μείωση της δράσης του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης.

Αποβολή

Η τελική ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης είναι κατά μέσο όρο 24 ώρες (εύρος μέσων τιμών από 15 έως 37 ώρες) μετά την από στόματος χορήγηση. Η φαινομενική κάθαρση της αλοπεριδόλης μετά από εξωαγγειακή χορήγηση κυμαίνεται από 0,9 έως 1,5 l/h/kg και μειώνεται στα άτομα με μειωμένο μεταβολισμό μέσω του CYP2D6. Η μειωμένη δράση του ενζύμου CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης. Σε μία ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η διακύμανση (συντελεστής διακύμανσης,%) της κάθαρσης της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών εκτιμήθηκε στο 44%. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αλοπεριδόλης, το 21% της δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα και το 33% στα ούρα. Λιγότερο από 3% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.

Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα

Στους ενήλικες η σχέση μεταξύ της δόσης της αλοπεριδόλης και των συγκεντρώσεων στο πλάσμα είναι γραμμική.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι Οι συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς ήταν υψηλότερες σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες στους οποίους χορηγήθηκε η ίδια δόση. Τα αποτελέσματα από μικρές κλινικές μελέτες υποδεικνύουν χαμηλότερη κάθαρση και μεγαλύτερη ημίσεια ζωή αποβολής της αλοπεριδόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Τα αποτελέσματα βρίσκονται εντός της διακύμανσης που παρατηρείται στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική δυσλειτουργία Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Περίπου το ένα τρίτο της δόσης της αλοπεριδόλης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Λιγότερο από 3% της χορηγούμενης αλοπεριδόλης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Οι μεταβολίτες της αλοπεριδόλης δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν σημαντικά στη δράση της, αν και δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως η μετατροπή του ανηγμένου μεταβολίτη της αλοπεριδόλης ξανά σε αλοπεριδόλη. Παρόλο που η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποβολή της αλοπεριδόλης σε κλινικά σημαντικό βαθμό, συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ιδιαίτερα στους ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία, λόγω της μεγάλης ημίσειας ζωής της αλοπεριδόλης και του ανηγμένου μεταβολίτη της, καθώς και της πιθανότητας συσσώρευσης (βλ. Δοσολογία). Λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής της αλοπεριδόλης και της υψηλής σύνδεσης με πρωτεΐνες, μόνο πολύ μικρές ποσότητες απομακρύνονται με διύλιση.

Ηπατική δυσλειτουργία Η επίδραση της ηπατική δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης δεν έχει αξιολογηθεί. Ωστόσο, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχει σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αλοπεριδόλης, λόγω του εκτενούς μεταβολισμού της στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, συνιστάται προσαρμογή της δόσης και προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός Έχουν ληφθεί περιορισμένα δεδομένα για τη συγκέντρωση στο πλάσμα σε παιδιατρικές μελέτες, στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 78 ασθενείς με διάφορες διαταραχές (σχιζοφρένεια, ψυχωσική διαταραχή, σύνδρομο Tourette, αυτισμό) που έλαβαν δόσεις αλοπεριδόλης από στόματος έως 30 mg/ημέρα. Σε αυτές τις μελέτες συμπεριλήφθηκαν κυρίως παιδιά και έφηβοι ηλικίας μεταξύ 2 και 17 ετών. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που μετρήθηκαν σε διάφορα χρονικά σημεία και μετά από θεραπείες ποικίλης διάρκειας, ήταν μη ανιχνεύσιμες ή κυμαίνονταν έως τη μέγιστη συγκέντρωση των 44,3 ng/ml. Όπως συμβαίνει και στους ενήλικες, παρατηρήθηκε υψηλή διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα μεταξύ των ασθενών. Στα παιδιά παρατηρήθηκε τάση για βραχύτερη ημίσεια ζωή σε σύγκριση με τους ενήλικες. Σε 2 μελέτες σε παιδιά που έλαβαν θεραπεία με αλοπεριδόλη για την αντιμετώπιση ακούσιων επαναλαμβανόμενων σπασμωδικών κινήσεων και συνδρόμου Tourette, η θετική ανταπόκριση συσχετίστηκε με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 4 ng/ml.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις Με βάση τα δημοσιευμένα δεδομένα από πολλές κλινικές μελέτες, θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται στους περισσότερους ασθενείς με οξεία ή χρόνια σχιζοφρένεια με συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 έως 10 ng/ml. Για ένα υποσύνολο ασθενών μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες συγκεντρώσεις ως αποτέλεσμα της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης. Σε ασθενείς με πρώτο επεισόδιο σχιζοφρένειας, θεραπευτική ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί με χαμηλές συγκεντρώσεις που φθάνουν τα 0,6 έως 3,2 ng/ml, όπως εκτιμάται με βάση τις μετρήσεις κατάληψης του υποδοχέα D και την υπόθεση ότι ένα επίπεδο κατάληψης του υποδοχέα D της τάξεως του 60 έως 80% είναι το πιο κατάλληλο για την επίτευξη θεραπευτικής ανταπόκρισης και τον περιορισμό των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Κατά μέσο όρο, συγκεντρώσεις σε αυτό το εύρος επιτυγχάνονται με δόσεις 1 έως 4 mg ημερησίως. Λόγω της υψηλής διακύμανσης της φαρμακοκινητικής της αλοπεριδόλης μεταξύ των ασθενών, καθώς και της σχέσης συγκέντρωσης-επίδρασης, συνιστάται προσαρμογή της ατομικής δόσης αλοπεριδόλης με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα που υποδεικνύουν καθυστέρηση 5 ημερών στην επίτευξη της μισής μέγιστης θεραπευτικής ανταπόκρισης. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο μέτρησης των συγκεντρώσεων της αλοπεριδόλης στο αίμα.

Καρδιαγγειακές επιδράσεις Ο κίνδυνος εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QTc αυξάνεται με τη δόση και με τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στο πλάσμα.

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα Εξωπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εντός του θεραπευτικού εύρους, αν και η συχνότητα είναι συνήθως μεγαλύτερη με δόσεις που οδηγούν σε υψηλότερες συγκεντρώσεις από τις θεραπευτικές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου παράγονται τα θεραπευτικά αποτελέσματα της αλοπεριδόλης δεν είναι γνωστός, αλλά το φάρμακο φαίνεται να καταστέλλει το ΚΝΣ σε υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, το μέσο εγκέφαλο και το δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD01. ### Μηχανισμός δράσης Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό που ανήκει στην ομάδα των βουτυροφαινονών. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της αλοπεριδόλης μετά τη χορήγηση του δισκίου ή του πόσιμου διαλύματος είναι 60 έως 70%. Τα μέγιστα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 έως 6 ωρών από την από στόματος χορήγηση. Μεταξύ των…

Μεταβολισμός
Η η λοπεριδόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, με μόνο περίπου 1% της χορηγούμενης δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Σε ανθρώπους, η η λοπεριδόλη βιομετασχηματίζεται σε διάφορους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του p-φθοροβενζοϋλοπροπιονικού οξέος,…
Απέκκριση
null

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
ΗΚΓ παρακολούθησης more_horizΆλλο / λοιπά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για παράταση του διαστήματος QTc και κοιλιακές αρρυθμίες
Ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία) more_horizΆλλο / λοιπά κατά την έναρξη της θεραπείας καθώς και σε περιοδική βάση πρέπει να διορθώνονται πριν από την έναρξη της θεραπείας
Παρακολούθηση των ασθενών more_horizΆλλο / λοιπά — όσον αφορά τη μετάβαση από μανία σε καταθλιπτικό επεισόδιο και τους συνεπακόλουθους κινδύνους, όπως αυτοκτονική συμπεριφορά
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Πριν από τη θεραπεία —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μια φαινυλ-πιπεριδινυλ-βουτυροφαινόνη που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχώσεων. Χρησιμοποιείται επίσης σε διαταραχή σχιζο-συναισθηματική, παραληρηματικές διαταραχές, μπαλισμό και σύνδρομο Tourette (φάρμακο εκλογής) και περιστασιακά ως επικουρική θεραπεία σε νοητική υστέρηση και τη χορεία της νόσου Huntington. Είναι ένα ισχυρό αντιεμετικό και χρησιμοποιείται στη θεραπεία ακατάσχετων ριγών. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 279)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση ψυχωσικών διαταραχών (π.χ. σχιζοφρένεια) και παραληρήματος, καθώς και για τον έλεγχο των τικ και των φωνητικών εκδηλώσεων του συνδρόμου Tourette (σύνδρομο Gilles de la Tourette). Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία σοβαρών προβλημάτων συμπεριφοράς σε παιδιά με διαταραχή διαταρακτικής συμπεριφοράς ή ΔΕΠΥ (Διαταραχή Ελλειμματικής Προσοχής-Υπερκινητικότητας). Η αλοπεριδόλη έχει χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη και τον έλεγχο σοβαρής ναυτίας και εμέτου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αλοπεριδόλη είναι ένας ψυχοτρόπος παράγοντας που ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Έχει επίσης κατασταλτική και αντιεμετική δράση. Οι κύριες φαρμακολογικές επιδράσεις της αλοπεριδόλης είναι παρόμοιες με αυτές των φαινοθειαζινών που ανήκουν στην κατηγορία των πιπεραζινών. Το φάρμακο έχει δράση σε όλα τα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος - κυρίως σε υποφλοιώδη επίπεδα - καθώς και σε πολλαπλά συστημάτων οργάνων. Η αλοπεριδόλη έχει ισχυρή αντι-αδρενεργική και ασθενέστερη περιφερική αντιχολινεργική δράση. Η δράση αποκλεισμού γαγγλίων είναι σχετικά ελάχιστη. Παρουσιάζει επίσης ελάχιστη αντιισταμινική και αντι-σεροτονινεργική δράση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου παράγονται τα θεραπευτικά αποτελέσματα της αλοπεριδόλης δεν είναι γνωστός, αλλά το φάρμακο φαίνεται να καταστέλλει το ΚΝΣ σε υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, το μέσο εγκέφαλο και το δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους. Η αλοπεριδόλη φαίνεται να αναστέλλει το αν ascending reticular activating system του εγκεφαλικού στελέχους (πιθανώς μέσω του ουραίου πυρήνα), διακόπτοντας έτσι την ώθηση μεταξύ του διενκεφάλου και του φλοιού. Το φάρμακο μπορεί να ανταγωνίζεται τις δράσεις του γλουταμινικού οξέος εντός του εξωπυραμιδικού συστήματος, και οι αναστολές των υποδοχέων κατεχολαμινών μπορεί επίσης να συμβάλλουν στον μηχανισμό δράσης της αλοπεριδόλης. Η αλοπεριδόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την επαναπρόσληψη διαφόρων νευροδιαβιβαστών στο μέσο εγκέφαλο, και φαίνεται να έχει ισχυρή κεντρική αντι-ντοπαμινεργική και ασθενή κεντρική αντιχολινεργική δράση. Το φάρμακο προκαλεί καταληψία και αναστέλλει την αυτόματη κινητική δραστηριότητα και τις συνθήκες αντιδραστικές συμπεριφορές σε ζώα. Ο ακριβής μηχανισμός της αντιεμετικής δράσης της αλοπεριδόλης επίσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως, αλλά έχει αποδειχθεί ότι το φάρμακο επηρεάζει άμεσα τη χημειοευαίσθητη ζώνη εκκίνησης (CTZ) μέσω του αποκλεισμού των ντοπαμινεργικών υποδοχέων στην CTZ.
DrugBank

Absorption

expand_more
Από του στόματος: 60%
DrugBank

Half life

expand_more
3 εβδομάδες
DrugBank

Protein binding

expand_more
92%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
null
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50=165 mg/kg (ποντίκια, από του στόματος)
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιψυχωσικά

Με ειδικό CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή μετά από μακροχρόνια θεραπεία (1 έως 2 έτη) πρέπει να είναι σταδιακή και εξατομικευμένη (έναρξη με μείωση δόσης 10-25%).

⚠ Μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών και αποφυγή υποτροπής.

monitoringΕβδομαδιαία, μετά μηνιαία επανεξέταση.monitoringΣτενή παρακολούθηση για 2 έτη μετά τη διακοπή του φαρμάκου για την αποφυγή υποτροπής.monitoringΠρέπει να διενεργούνται τακτικά τυποποιημένες αξιολογήσεις συμπτωμάτων και προσπάθειες διακοπής φαρμάκων.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3559
Μοριακός τύπος
C21H23ClFNO2
Μοριακό βάρος
375.9
IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
InChIKey
LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ. γεροντική άνοια. παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση. ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ. κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαταραχών της κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΑ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.